Base de dados : LILACS
Pesquisa : B01.650.940.800.575.912.250.773.777 [Categoria DeCS]
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Id: biblio-1132266
Autor: Tančić-Živanov, Sonja; Medić-Pap, Slađana; Danojević, Dario; Prvulović, Dejan.
Título: Effect of Trichoderma spp. on Growth Promotion and Antioxidative Activity of Pepper Seedlings
Fonte: Braz. arch. biol. technol;63:e20180659, 2020. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Ministry of Education, Science and Technological Development of the Republic of Serbia.
Resumo: Abstract One of the main challenges in pepper production is to enhance seed germination energy and germination, and to grow healthy nursery plants with strong root system. Trichoderma species colonize roots as they grow and provide season-long benefits to plants, which is why Trichoderma species are widely used as plant growth promoter agents and promoters of plant defence mechanisms. This study evaluated the effectiveness of seed biopriming with Trichoderma isolates for growth promotion of pepper plants in early stage and their effects on seedling physiology. Nine out of ten Trichoderma isolates positively affected root weight of pepper seedlings, while three out of ten positively affected shoot weight. Root and shoot lengths were mainly unaffected. Germination energy was positively affected by five isolates with up to 40% increase compared to the control, while germination was significantly enhanced by two isolates with up to 22% increase. Considering seedling physiology, two different strain-dependent modes of actions were expressed. Promising Trichoderma isolates induced formation and accumulation of reactive oxygen species (ROS) which acted as signal molecules that increased germination energy and germination. Positive correlation was found between pyrogallol peroxidase, superoxide dismutase, catalase activity and germination in plants treated with these isolates.
Descritores: Microbiologia do Solo
Trichoderma/metabolismo
Germinação/fisiologia
Gênero Pimenta/crescimento & desenvolvimento
-Espécies Reativas de Oxigênio/metabolismo
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-476608
Autor: Nascimento Filho, Herundino Ribeiro do; Barbosa, Reinaldo Imbrozio; Luz, Francisco Joaci de Freitas.
Título: Pimentas do gênero Capsicum cultivadas em Roraima, Amazônia brasileira: II. Hábitos e formas de uso / Peppers of the genus Capiscum cultivated in Roraima, Brazilian Amazonia: Habits and forms of use
Fonte: Acta amaz;37(4):561-568, 2007. tab.
Idioma: pt.
Resumo: O objetivo do trabalho foi o de relacionar e discutir os hábitos e as formas de uso mais comuns das pimentas do gênero Capsicum cultivadas em Roraima, e utilizadas pelos povos indígenas e comunidades migrantes de outras regiões do país.

The objective of this study was relate and discuss both the habit and the most common forms of using Capsicum peppers cultivated in the state of Roraima and utilized by indigenous people and colonist communities from the other regions of the country.
Descritores: Capsicum
Índios Sul-Americanos
Ecossistema Amazônico
Gênero Pimenta
Responsável: BR6.1 - BCS - Biblioteca de Ciências da Saúde


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Id: lil-488748
Autor: Costa, Lucifrancy Vilagelim; Lopes, Maria Teresa Gomes; Lopes, Ricardo; Alves, Silfran Rogério Marialva.
Título: Polinização e fixação de frutos em Capsicum chinense Jacq / Pollinization and fruit fixation in Capsicum chinense Jacq
Fonte: Acta amaz;38(2):361-364, 2008. tab.
Idioma: pt.
Resumo: A Amazônia é um importante centro de diversidade de Capsicum spp., em especial de C. chinense. Informações relativas à biologia reprodutiva são importantes para o melhoramento e conservação da espécie. O objetivo desse trabalho foi estudar o sistema de reprodução de C. chinense. Foram avaliados cinco genótipos e quatro tratamentos: polinização natural, proteção dos botões florais, autopolinização manual e polinização cruzada manual. Os genótipos avaliados demonstraram auto-compatibilidade e reprodução como plantas autógamas.

The Amazon is an important diversity center of Capsicum spp. especially C. chinense. Information about their reproductive biology is important to species breeding and conservation. The objective of this work was to study the C. chinense reproductive system. We evaluated five genotypes and four treatments: natural pollination, protection of floral bottoms, manual self pollination and manual cross pollination. The results showed that the genotypes evaluated are self-compatible and autogamous.
Descritores: Reprodução
Gênero Pimenta
Banco de Sementes
Responsável: BR6.1 - BCS - Biblioteca de Ciências da Saúde


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Id: lil-729379
Autor: Mazini, Camila Pegorer; Pieretti, Gabriella Giani; Branco, Ivanise Guilherme; Scapim, Monica Regina da Silva; Madrona, Grasiele Scaramal.
Título: Desenvolvimento e avaliação físico-química, sensorial e da estabilidade de ácido ascórbico de doce de leite com pimenta / Development of red pepper-containing dulce de leche and evaluation of its physico-chemical and sensorial characteristics, and ascorbic acid stability
Fonte: Rev. Inst. Adolfo Lutz;72(2):142-146, 2013. tab.
Idioma: pt.
Resumo: O doce de leite é um alimento muito consumido em todo o Brasil, com sabor, cor, aroma e texturas características. A pimenta dedo-de-moça também está presente na mesa dos consumidores e é rica emácido ascórbico (vitamina C), que é excelente antioxidante. No presente trabalho, foi elaborado o docede leite adicionado de pimenta dedo-de-moça. No produto desenvolvido, foi determinada a composiçãocentesimal, e foi avaliada a aceitação do doce quanto aos atributos sensoriais de cor, aroma, sabor, texturae aceitação global. O teor de ácido ascórbico foi quantificado em diferentes períodos de armazenamento(0, 30 e 60 dias). O doce de leite com pimenta preparado apresentou composição centesimal de acordocom a legislação vigente. O teor de ácido ascórbico mostrou-se praticamente estável durante o período dearmazenamento, e o produto demonstrou boa aceitação na análise sensorial.
Descritores: Fenômenos Químicos
Doces
Gênero Pimenta
Ácido Ascórbico/análise
Responsável: BR91.2 - Centro de Documentação


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Id: lil-595564
Autor: Demosthenes, Liane Cristine Rebouças; Bentes, Jânia Lília da Silva.
Título: Fontes de resistência à murcha bacteriana em germoplasma de Capsicum spp. do estado do Amazonas / Sources of resistance against bacterial wilt in Capsicum spp. germoplasm of the Amazonas state
Fonte: Acta amaz;41(3):435-438, 2011. tab.
Idioma: pt.
Resumo: A murcha bacteriana, causada por Ralstonia solanacearum, é uma das doenças mais importantes do gênero Capsicum no Brasil. No Amazonas, as condições de elevada temperatura e umidade favorecem o desenvolvimento da doença. O objetivo deste trabalho foi avaliar a resistência à murcha bacteriana de germoplasma, selvagem e comercial, de Capsicum spp. Foram avaliados 22 acessos de Capsicum em casa de vegetação. A inoculação foi feita mediante ferimento das raízes, seguido de adição no solo, ao redor das plantas, de suspensão bacteriana na concentração de 10(8) ufc mL-1. A avaliação foi feita diariamente a partir do quarto dia após a inoculação, em função desenvolvimento dos sintomas. A partir das médias de progresso dos sintomas foi construída a área abaixo da curva de progresso da doença (AACPD), e os dados submetidos ao teste de Scott-Knott ao nível de 5 por cento de probabilidade, utilizando o programa estatístico SAEG 9.1. Foram selecionados os acessos 30, 20 e 17, da espécie C. chinense, como resistentes à murcha bacteriana para ensaios futuros em programas de melhoramento genético.

The bacterial wilt caused by Ralstonia solanacearum is one of the most important in the genus Capsicum in Brazil. In the state of Amazonas, high temperatures and humidity favor the development of the disease. The objective of this work was to evaluate resistance in germoplasm of wild and commercial Capsicum spp. to bacterial wilt. Twenty two accesses of Capsicum spp. were evaluated in greenhouse conditions. The inoculation was made by means of wounds in the roots, followed by addition of bacterial suspension in the concentration of 10(8) ufc ml-1 in the soil, around the plants. Plant evaluation was made daily after the fourth day of the inoculation (DAI) considering the symptoms progress. From the average progress of symptoms was constructed the area under the disease progress curve (AUDPC), and the data submitted to the Scott-Knott test at 5 percent of probability, using SAEG statistical program. From the average severity notes, we constructed the area under the disease progress curve (AUDPC). The accesses 30, 20 and 17 were selected from C. chinense as resistant to the bacterial wilt, for future use in genetic breeding programs.
Descritores: Capsicum
Gênero Pimenta
Ralstonia solanacearum
Responsável: BR6.1 - BCS - Biblioteca de Ciências da Saúde


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Id: biblio-1048839
Autor: Ribeiro, Michely da Silva; Melo, Claudia Maria Tomás; Almeida, Eduardo Santos; Queiroz, Carla Regina Amorim dos Anjos.
Título: Extraction of total phenolic content and antioxidant activity of Capsicum chinense and Capsicum spp in different solvents and extraction time / Extração do conteúdo de fenólicos totais e atividad e antioxidante de capsicum chinense e capsicum spp em diferentes solventes e tempo de extração
Fonte: Biosci. j. (Online);35(4):1110-1119, july/aug. 2019. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: The purpose of this work was to evaluate the extraction and quantification of total phenolic compounds and the antioxidant activity of two peppers processed by four different methods (in natura, dried, preserved in vinegar and preserved in oil). The extraction efficiency of total phenolics using seven solvents (distilled water, ethanol, 50% ethanol, methanol, 50% methanol, ketone p.a and 50% ketone) were checked. Total phenolic analyzes were performed using the Folin-Ciocalteu and gallic acid method to obtain the standard curve with 650 nm absorbance reading. The antioxidant activity was determined using a spectrophotometric method using the reagent 2,2-diphenyl-1-picryl hydrazyl (DPPH). No significant differences were observed in the two extraction times 6 and 24 h. For samples preserved in vinegar, nosignificant differences were observed between the solvents used for the extraction. The Capsicum chinensepepper showed the highest amount of phenolic compounds in all treatments when compared to the chili pepper, except when conserved in oil. For the dry pepper, the lowest total phenolic extraction value was obtained with 99.5% ethanol (p.a.) and acetone p.a ACS 99.5% (p.a.), which differed from the peppers preserved in oil. The analysis of the antioxidant activity of Capsicum chinense and Capsicum spp did not present a significant difference (p>0.05) when compared to the dried or vinegar preserved samples. However, the sample of Capsicum chinense pepper in natura presented higher antioxidant activity than the samples conserved in oil. It can be considered from the experimental results that the peppers in this study, especially in fresh and dried form are good sources of natural antioxidants.

A proposta deste trabalho foi avaliar a extração e quantificação de compostos fenólicos totais e a atividade antioxidante de duas espécies de pimentas processadas por quatro diferentes métodos (in natura, seca, conserva em vinagre e conserva em óleo). Foi verificado a eficiência de extração de fenólicos totais de sete solventes (água destilada, etanol p.a, etanol 50 %, metanol p.a, metanol 50 %, cetona p.a e cetona 50 %). Foram realizadas análises de fenólicos totais, utilizando o método de Folin Ciocalteu e ácido gálico para obtenção da curva padrão com leitura de absorbância 650 nm. A atividade antioxidante foi determinada por meio de método espectrofotométrico, utilizando o reagente 2,2-difenil-1-picril hidrazil (DPPH). Não foram observadas diferenças significativas nos dois tempos de extração 6 e 24 h. Para as amostras preservadas em vinagre, não foram observadas diferenças significativas entre os solventes utilizados para a extração. A pimenta Capsicum chinense apresentou a maior quantidade de compostos fenólicos em todos os tratamentos quando comparada à pimenta de cheiro, exceto quando conservada em óleo. Para a pimenta seca, o menor valor médio de extração de fenólicos totais foi obtido com etanol a 99,5% (p.a) e acetona p.a-ACS 99,5% (p.a), que diferiu das pimentas conservadas em óleo. A análise da atividade antioxidante das pimentas Capsicum chinense e Capsicum spp não apresentou diferença significativa (p>0,05) quando comparadas às amostras secas ou conservadas com vinagre. No entanto, a amostra de pimenta "Capsicum chinense" in natura apresentou maior atividade antioxidante do que as amostras conservadas em óleo. Pode-se considerar, pelos resultados experimentais, que as pimentas em estudo, principalmente na forma in natura e dessecada são boas fontes de antioxidantes naturais.
Descritores: Fenômenos Químicos
Gênero Pimenta
Antioxidantes
Responsável: BR396.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-520217
Autor: Parvathi, Ammini; Krishna, Kiran; Jose, Jiya; Joseph, Neetha; Nair, Santha.
Título: Biochemical and molecular characterization of Bacillus pumilus isolated from coastal environment in Cochin, India / Caracterização bioquímica e molecular de Bacillus pumilus isolado do ambiente costeiro de Cochin, Índia
Fonte: Braz. j. microbiol;40(2):269-275, Apr.-June 2009. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Bacillus species constitute a diverse group of bacteria widely distributed in soil and the aquatic environment. In this study, Bacillus strains isolated from the coastal environment of Cochin, India were identified by detailed conventional biochemical methods, fatty acid methyl ester (FAME) analysis and partial 16S rDNA sequencing. Analysis of the data revealed that Bacillus pumilus was the most predominant species in the region under study followed by B. cereus and B. sphaericus. The B. pumilus isolates were further characterized by arbitrarily primed PCR (AP-PCR), antibiotic sensitivity profiling and PCR screening for known toxin genes associated with Bacillus spp. All B. pumilus isolates were biochemically identical, exhibited high protease and lipase activity and uniformly sensitive to antibiotics tested in this study. One strain of B. pumilus harboured cereulide synthetase gene cesB of B. cereus which was indistinguishable from rest of the isolates biochemically and by AP-PCR. This study reports, for the first time, the presence of the emetic toxin gene cesB in B. pumilus.

As espécies de Bacillus constituem um grupo diversificado de bactérias amplamente distribuídas no solo e no ambiente aquático. Neste estudo, cepas de Bacillus isoladas do ambiente costeiro de Cochin, Índia, foram identificadas através de métodos bioquímicos convencionais, análise de ésteres metílicos de ácidos graxos (FAME) e sequenciamento de 16S rDNA. A análise dos dados revelou que Bacillus pumilus foi a espécie predominante na região estudada, seguido de B. cereus e B. sphaericus. Os isolados de B. pumilus foram caracterizados através da reação em cadeia da polimerase com primers arbitrários (AP-PCR), perfil de sensibilidade a antibióticos e triagem por PCR de genes de toxinas associadas com Bacillus spp. Todos os isolados de B. pumilus foram bioquimicamente idênticos, apresentaram elevada atividade de protease e lipase e foram uniformemente sensíveis aos antibióticos estudados. Um dos isolados de B. pumilus apresentou o gene cesB de B. cereus, que não foinão distinguível dos demais isolados por testes bioquímicos nem por AP-PCR. Este é o primeiro relato da presença do gene cesB da toxina eméticaem B. pumilus.
Descritores: Aspergillus flavus/genética
Bacillus/isolamento & purificação
Técnicas In Vitro
Lipase/genética
Peptídeo Hidrolases/genética
Gênero Pimenta/genética
Reação em Cadeia da Polimerase
Sequência de Bases
Ácidos Graxos/análise
-Ambiente Aquático
Métodos
Solo
Métodos
Tipo de Publ: Relatório Técnico
Responsável: BR32.1 - Serviço de Biblioteca e Informação Biomédica


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Braz, Leila Trevisan
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Id: biblio-966641
Autor: Soares, Renato Silva; Silva, Edgard Henrique Costa; Candido, Willame dos Santos; Diniz, Guilherme Matos Martins; Reifschneider, Francisco José Becker; Soares, Pedro Luiz Martins; Braz, Leila Trevisan.
Título: Identifying resistance to root-knot nematodes in Capsicum genotypes / Identificação de genótipos de Capsicum resistentes a nematoides de galha
Fonte: Biosci. j. (Online);34(2):312-325, mar./apr. 2018.
Idioma: en.
Resumo: The present study aimed to evaluate Capsicum accessions for resistance to Meloidogyne incognita race 3, Meloidogyne javanica and Meloidogyne enterolobii. Two experiments with different genotypes of hot and sweet peppers were carried out in a completely randomized design. The first experiment was conducted in a 31 x 3 factorial scheme with 27 genotypes of Capsicum annuum, two cultivars of hot pepper, one line of Capsicum frutescens and tomato 'Santa Cruz Kada', and three species of nematodes (M. incognita race 3, M. javanica and M. enterolobii). In the second experiment, we used a factorial scheme 39 x 3 with 36 accessions of C. annuum, two hot pepper cultivars and the 'Santa Cruz Kada' tomato and three nematodes species mentioned earlier. The total number of eggs and second-stage juveniles (TNEJ), number of eggs and second-stage juveniles per gram of root (NEJGR), reproduction index (RI) and reproduction factor (RF) were evaluated. Based on RI and RF, the genotypes CNPH 185, CNPH 187 and CNPH 680 were resistant and very resistant to M. incognita race 3 and M. javanica, simultaneously. The C. frutescens line presented resistance to the three root-knot nematode species.

O presente trabalho teve por objetivo avaliar acessos de Capsicum quanto à resistência a Meloidogyne incognita raça 3, Meloidogyne javanica e Meloidogyne enterolobii. Foram realizados dois experimentos, com diferentes genótipos de pimentas e pimentões, em delineamento inteiramente casualizado sendo o primeiro em esquema fatorial 31 x 3 com 27 genótipos de Capsicum annuum, duas cultivares de pimenta, uma linhagem de Capsicum frutescens, o tomateiro 'Santa Cruz Kada' e três espécies de nematoides (M. incognita raça 3, M. javanica e M. enterolobii). No segundo experimento foi utilizado esquema fatorial 39 x 3 com 36 acessos de C. annuum, duas cultivares de pimenta, o tomateiro 'Santa Cruz Kada' e três espécies de nematoides mencionadas anteriormente. Avaliou-se o número total de ovos e juvenis de segundo estádio (NTOJ), número de ovos e juvenis de segundo estádio por grama de raízes (NOJGR), índice de reprodução (IR) e fator de reprodução (FR). Com base no FR e IR os genótipos CNPH 185, CNPH 187 e CNPH 680 foram resistentes e muito resistentes a M. incognita raça 3 e M. javanica, simultaneamente. A linhagem de C. frutescens apresentou resistência às três espécies de nematoides de galha.
Descritores: Tylenchoidea
Capsicum
Gênero Pimenta
Nematoides
Responsável: BR396.1 - Biblioteca Central


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Id: biblio-2786
Autor: Binatti, Tairine Tamara; Geromel, Mairto Roberis; Fazio, Maria Luiza Silva.
Título: Ação antimicrobiana de especiarias sobre o desenvolvimento bacteriano / Antimicrobial action of spices on bacterial development
Fonte: Hig. aliment;30(260/261):105-108, 30/10/2016. tab.
Idioma: pt.
Resumo: As especiarias são conhecidas por exercerem uma estabilidade frente à ação de micro-organismos, estando inseridas no grupo dos alimentos estáveis. Considerando os aspectos mencionados, o objetivo do presente trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana de anis estrelado (Illicium verum Hook.), canela-em-pau (Cinnamomum zeylanicum), cardamono (Elettaria cardamomum L.), cravo-da-índia (Syzygium aromaticum), erva-doce (Pimpinella anisum L), mostarda amarela (Brassica hirta Moench.), noz-moscada (Myristica fragrans Houtt), pimenta-da-jamaica (Pimenta officinalis Lindl.) e pimenta rosa (Schinus terebinthifolius Raddi). Para tanto foram utilizados extratos aquosos das diferentes especiarias, impregnados em discos de papel filtro de 6 mm de diâmetro, próprios para antibiograma, colocados em placas de Petri com meio de cultura apropriado, semeado previamente com os seguintes micro-organismos: Bacillus cereus, Bacillus subtilis (ATCC 6633), Salmonella Typhimurium (ATCC 14028), Salmonella Enteritidis e Staphylococcus aureus (ATCC 22923), posteriormente incubados a 35°C por 24 - 48 horas. Os extratos aquosos do anis estrelado (halo de 10 mm), canela em pau (15 mm), cardamono (12 mm), cravo-da-índia (10 mm) e pimenta rosa (10 mm) apresentaram atividade antimicrobiana significativa sobre S. Enteritidis. Sobre S. Typhimurium a inibição significativa ocorreu pela ação dos extratos de cardamono (halo de 10 mm), cravo-da-índia (15 mm) e erva-doce (10 mm). O extrato aquoso de cravo-da-índia forneceu o melhor resultado, uma vez que inibiu significativamente três das cinco bactérias testadas (S. aureus, Salmonella Enteritidis e S. Typhimurium).

Spices are known to fulfill a stability to the action of micro-organisms, being inserted in the group of stable foods. Considering the aspects mentioned, the aim of this study was to evaluate the antibacterial activity of star anise (Illicium verum Hook.), cinnamon (Cinnamomum zeylanicum), cardamom (Elettaria cardamomum L.), clove (Syzygium aromaticum), anise (Pimpinella anisum L.), yellow mustard (Brassica hirta Moench.), nutmeg (Myristica fragrans Houtt), allspice (Pimenta officinalis Lindl.) and pink pepper (Schinus terebinthifolius Raddi). For this purpose the various spices aqueous extracts impregnated in filter paper discs of 6 mm diameter, suitable for antibiogram placed in Petri dishes with the appropriate culture medium previously seeded with the following micro-organisms Bacillus cereus, Bacillus subtilis (ATCC 6633), Salmonella Typhimurium (ATCC 14028), Salmonella Enteritidis and Staphylococcus aureus (ATCC 22923), then incubated at 35° C for 24 - 48 hours. The aqueous extracts of star anise (inhibition zone 10 mm), cinnamon sticks (15 mm), cardamom (12 mm), clove India (10 mm) and pink pepper (10 mm) showed significant antimicrobial activity against S. Enteritidis. About S. Typhimurium significant inhibition occurred by the action of cardamom (inhibition zone 10 mm), clove India (15 mm) and fennel (10 mm). India clove aqueous extract provided the best outcome, since it significantly inhibited three of the five bacteria tested (S. aureus, Salmonella Enteritidis e S. Typhimurium).
Descritores: Bactérias
Técnicas Microbiológicas
Especiarias/análise
Especiarias/microbiologia
Anti-Infecciosos
-Gênero Pimenta
Cinnamomum zeylanicum
Alimentos Integrais
Illicium
Óleo de Cravo
Responsável: BR526.1 - Biblioteca de Saúde Pública


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Id: biblio-997679
Autor: Pereira, Gustavo José Vasco.
Título: Potenciais candidatos a novos agentes antineoplásicos: síntese e avaliação da atividade antitumoral de análogos ureídicos e tioureidicos da capsaicina / New potential antineoplastic candidates: synthesis and antitumoral evaluation of urea and thiourea capsaicin analogues.
Fonte: São Paulo; s.n; 2018. 139 p. tab, graf, ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: As neoplasias malignas, doenças mundialmente conhecidas como câncer, possuem um dos tratamentos mais onerosos, tóxicos e de baixa seletividade na terapêutica atual. Adicionalmente, o contínuo crescimento da incidência da doença também representa em uma grande problemática. Os produtos de origem natural se apresentam como alternativas para o tratamento de diversas doenças, incluindo o câncer. A capsaicina, produto natural proveniente das pimentas do gênero Capsicum, apresenta propriedades antineoplásicas, portanto, pode ser utilizada como protótipo para obtenção de análogos. Quatro séries foram planejadas e sintetizadas, obtendo-se compostos ureídicos e tioureídicos. A estratégia sintética se baseou na reação da piperonilamina ou vanililamina com isocianatos ou isotiocianatos, ligados a substituintes aromáticos ou alquílicos. Vinte e sete análogos foram sintetizados com rendimentos variando entre 22 a 90 %. Todos os compostos apresentaram aspecto sólido variando a cor de branco a levemente amarelados. Para a caracterização das substâncias obtidas foram utilizados dados de RMN 1H e 13C, ponto de fusão e a determinação de pureza foi realizada mediante HPLC. Todos os compostos foram submetidos a ensaios de avaliação da atividade citotóxica por redução do MTT contra linhagens de células cancerígenas e células sadias. Os compostos RPF652, RPF 512 - 514) apresentaram atividade comparável ou superior ao protótipo com valores de IC50 na faixa de micromolar. Os resultados apontados pela modelagem molecular indicam que descritores eletrônicos como Ehomo e Elumo podem estar associados à atividade do composto, ClogP (3,92) pode favorecer melhor permeabilidade na membrana celular, e o maior número de sítios de acepção de ligação de hidrogênio podem corroborar com a citotoxidade em linhagem A2058. Particularmente, o análogo RPF652 apresentou atividade pronunciada com valores de IC50 de 55, 67, e 87 µM contra as células A2058, SK-MEL 25, e U87, respectivamente, o que representa atividade de superior à capsaicina. Como uma tendência o composto RPF652 causou parada no ciclo de linhagem B-RAF B16F10 não levando a célula à morte. Porém esta linhagem não apresenta mutação no códon V600E. Em contraponto, o análogo RPF652 apresentou maior potência contra linhagem V600EB-RAF A2058 mutada, indicando possível seletividade em linhagens que apresentam a mutação no códon V600E da proteína B-RAF. Ademais, novos esforços devem ser concentrados no análogo RPF652 para melhor elucidação mecanística de sua atividade

Malignant neoplasms have one of the most expensive, non-selective and toxic treatment of present times. This situation, combined with the rising incidence rate, represents a major problem for humanity. The use of natural products can be an alternative for treatment of several diseases, including cancer. Capsaicin is a natural product derived from Capsicum peppers, with reported anticancer activity and can be used as prototype for the design of new molecules with remarkable activity. Capsaicin analogues were designed and synthesized in four series of derivatives, replacing the prototype amide bond with urea and thiourea functions. The synthetic approach builds the urea/ thiourea scaffold using the reaction of piperonyl/ vanilyl amine with alkyl and aryl isocyanides/ isothiocyanides. Twenty-seven new compounds were obtained with yields from 22 to 90 %, and were fully characterized using 1H and 13C NMR, the purity was determined by melting point and HPLC. All of the obtained compounds were evaluated in MTT cytotoxic assays against different cancer cell-lines (B16F10, A2058, SK-MEL 25 and U-87), and compared with healthy human cells (T75). Additionally, the most active compound was submitted to a cell cycle arrest assay. The thiourea derivative RPF652 was the most active compound, and the urea derivatives RPF512, RPF513 and RPF514 showed good micromolar IC50 values. This results, when correlated with several in silico-calculated properties for the obtained molecules, suggests that ClogP, Ehomo, Elumo and the number of hydrogen-bond acception sites may be correlated to the anticancer activity reported. RPF652 especially, showed IC50 values with superior activity and better selectivity index when compared with capsaicin. The cell-cycle assay of RPF652 showed significant arrest in V600E-codon B-RAF non-mutated cell lines (B16F10) without killing it. V600E-codon B-RAF mutated cells A2058, were significantly more sensitive to the compound. These findings may suggest some insights about the mechanism of action and targets of this compounds
Descritores: Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Capsaicina/análise
Antineoplásicos/classificação
-Capsicum/classificação
Química Farmacêutica/instrumentação
Gênero Pimenta/efeitos adversos
Neoplasias/tratamento farmacológico
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T615.19, P436p. 30100022535-F



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