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Id: biblio-878055
Autor: Bermúdez León, Jairo José.
Título: Estudio fitoquímico de plantas utilizadas en el control de la diabetes mellitus y evaluación de la actividad biológica sobre glucosa-6-fosfatasa de los metabolitos aislados y productos sintetizados / Phytochemical study of plants used in the control of diabetes mellitus and evaluation of the biological activity on glucose-6-phosphatase of isolated metabolites and synthesized products.
Fonte: Caracas; s.n; 2015. 294 p. tab, graf, ilus.
Idioma: es.
Tese: Apresentada a Universidad Central de Venezuela para obtenção do grau de Doctor.
Resumo: La diabetes mellitus afecta a muchas personas alrededor del mundo, por lo que la comunidad científica está interesada en la búsqueda de nuevas drogas de origen sintético o natural para el tratamiento de la misma. En el presente trabajo se utilizaron cuatro plantas empleadas tradicionalmente en el tratamiento empírico de la diabetes y se realizó la síntesis total de los productos naturales α- yß- pentagaloilglucosa, ácido elágico y sus análogos. Las plantas estudiadas provienen de los géneros: Ouratea polyantha Engl. (Ochnaceae), Capraria biflora L. (Schrophulariaceae), Cassia fruticosa Mill. (Fabaceae) y Ruellia tuberosa L. (Acanthaceae). De la planta O. polyantha Engl., se aisló por HSCCC, e identificó por técnicas espectroscópicas el flavonoide rutina (OpC-4), la biflavona agathisflavona (OpD-5, OpB-M1), el ácido 4-hidroxibenzóico (OpD-10) y un nuevo megastigmano identificado como (6R,9S)-6'-(4''-hidroxibenzoil)-roseósido (OpD-9). Adicionalmente, se obtuvieron fracciones enriquecidas en lupeol y ß-sitosterol (OpBHex-FrCHCl3), agathisflavona (OpA, OpG) y rutina (OpA, OpC, OpG, OpH) las cuales fueron identificadas por CCF y HPLC comparando con muestras auténticas. Se evaluó el contenido de flavonoides totales como % de rutina en las fracciones OpC, OpG y OpH, por ensayos colorimétricos con AlCl3, obteniendo valores de: 7,08 ± 0,04; 31,9 ± 1,0; y 12,4 ± 0,3 %, respectivamente. De la planta C. fruticosa Mill., se aisló e identificó, por cromatografía flash y técnicas espectroscópicas el ester esteriodal ß-sitosterol palmitato•1/2•H2O (CfRS-3) y los flavonoides glicosilados kaempferol 3-O-rutinósido (nicotiflorin, CfH-1) y kaempferol 3-O-(2''-ramnosil)rutinósido (clitorin, CfH-2). Adicionalmente, se obtuvieron fracciones enriquecidas ß-sitosterol (CfB), y en los flavonoides nicotiflorin y clitorin (CfF, CfYY). De la planta C. biflora L., se aisló e identificó el glicosido manitol (CbE), el cual fue purificado por múltiples procesos de recristalización (CbM-2) y caracterizado por sus propiedades físicas y por la obtención de su derivado semisintético hexaacetilmanitol (CbM-2Ac). Adicionalmente, se obtuvieron fracciones enriquecidas en ß-sitosterol (CbI-FrCHCl3), azúcares (CbG, CbO), porfirinas tipo feoforbido-a (CbK y CbL) y terpenos aromáticos (CbK, CbF, CbN, CbP). De la planta R. tuberosa L., se obtuvieron fracciones enriquecidas en lupeol, betulina y ß-sitosterol (RtB, RtR-1, RtR-K), azúcares (RtI, RtR-G) polifenoles (RtJ, RtQac, RtSac, RtR-Mac, RtR-Nac) y terpenos aromáticos (RtQorg, RtSorg, RtR-Morg, RtR-Norg). En RtR-K se cuantificó por densitometría óptica el contenido porcentual de: lupeol 37,3 ± 0,8; ß-sitosterol 15,6 ± 0,6 y betulina (4,3 ± 0,3) % respectivamente. Los flavonoides aislados agathisflavona, nicotiflorin y clitorin mostraron inhibición significativa sobre el sistema enzimático G-6-Pasa microsomal cuyos valores fueron 63, 60 y 46 % respectivamente. Por otra parte, las fracciones terpenoidal (RtR-K) y porfirínicas (CbK y CbL) presentaron una inhibición moderada sobre la G-6-Pasa con 45, 25 y 27% respectivamente. Entre los productos sintetizados, los anómeros α- y ß-pentaacilglucosa (PAG, PBG y PGG-Bn) no presentaron actividad biológica significativa (<10%), lo cual indica claramente que el grupo galoilo es fundamental para la actividad biológica asociada a los taninos hidrolizables α-PGG y ß-PGG. A concentraciones finales de 50 µM, estos compuestos presentaron un porcentaje de inhibición de 77 y 79 % respectivamente con una significancia estadística importante (p<0,00006). Por otra parte, el ácido elágico (AE) sintetizado presentó un porcentaje de inhibición de 63% cuyo IC50 fue 76,50 µM, su derivado acetilado (AAcE) mostro un IC50 73,5 µM, mientras que, el derivado alquilico (AMeE) fue inactivo frente a la G-6-Pasa. Adicionalmente, AE y AAcE no mostraron actividad inhibitoria de la absorción intestinal de glucosa.
Descritores: Acanthaceae/química
Cassia/química
Diabetes Mellitus
Ochnaceae/química
-Cromatografia
Etnobotânica
Compostos Fitoquímicos
Limites: Humanos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Young, Maria Claudia Marx
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Id: lil-465468
Autor: Carbonezi, Carlos Alberto; Hamerski, Lidilhone; Gunatilaka, A. A. Leslie; Cavalheiro, Alberto; Castro-Gamboa, Ian; Silva, Dulce Helena Siqueira; Furlan, Maysa; Young, Maria Claudia Marx; Lopes, Marcia Nasser; Bolzani, Vanderlan da Silva.
Título: Bioactive flavone dimers from Ouratea multiflora (Ochnaceae)
Fonte: Rev. bras. farmacogn = Braz. j. pharmacogn.;17(3):319-324, jul.-set. 2007. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Chromatographic fractionation of the organic extract from leaves of Ouratea multiflora afforded the flavone dimers heveaflavone, amentoflavone-7'',4''''-dimethyl eter, podocarpusflavone-A and amentoflavone. Their structures were elucidated from spectral data, including 2D-NMR experiments of the natural substances. Biological activities of all isolates were evaluated, using antimicrobial assay against Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis, cytotoxicity assay against mouse lymphoma (L5178) and KB cell lines, TLC screening for acetylcholinesterase inhibitors and antioxidant activity measured by DPPH test.

O fracionamento cromatográfico do extrato orgânico das folhas de Ouratea multiflora forneceu os flavonóides diméricos, heveaflavona, 7'',4''''-dimetilamentoflavona, podocarpusflavona-A e amentoflavona. Suas estruturas foram elucidadas com base nos dados espectrais, incluindo experimentos bidimensionais de RMN, das substâncias naturais. A atividade antibiótica de todos os isolados foi avaliada, usando-se as bacterias Gram-positivas Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis. Teste de citotoxicidade nas linhagens de linfoma de ratos (L5178) e KB também foram conduzidos para avaliar os extratos e os flavonóides isolados. a triagem biológica para a avaliação de atividade antioxidante e inibidora de acetil colinesterase foram conduzidas pela técnica da bioautografia com DPPH e teste pelo teste de Ellman respectivamente.
Descritores: Biflavonoides/farmacologia
Biflavonoides/isolamento & purificação
Técnicas In Vitro
Ochnaceae
Ochnaceae/química
Responsável: BR8.1 - Biblioteca Central



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