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Id: biblio-1001567
Autor: Sankari, Thaeer; Al-Hariri, Sahar.
Título: Preparation and characterization of cefuroxime axetil solid dispersions using poloxamer 188
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);54(4):e17644, 2018. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: The main objective of the present work was to enhance the solubility and dissolution rate of poorly water-soluble drug cefuroxime axetil (CA) by formulating it into solid dispersions (SDs) with water soluble carrier poloxamer 188. Different methods were employed to prepare the dispersion, such as: Solvent method (SM), Kneading method (KM), Melt evaporation method (MEM) and Physical mixture (PM) in different drug: carrier ratios 1:1, 1:2 and 1:3 (cefuroxime axetil: poloxamer 188). The physical mixture(s) and solid dispersion(s) were characterized for drug carrier interaction, drug content, solubility, dissolution rate, differential scanning calorimetry (DSC) and FT-IR study. The dissolution rate of the prepared solid dispersion systems was determined in phosphate buffer (pH 6.8) for 1 h. The solubility of drug from different systems was also determined in water. All SD formulations were found to have a higher dissolution rate comparatively to pure CA. The dissolution rate was enhanced in the following order SM > MEM > KM. The enhancement of dissolution rate may be caused by increase wettability, dispersibillity reduction in particle size or the formation of CA ß crystalline. The FT-IR study probability revealed that there was no chemical interaction between drug and poloxamer 188
Descritores: Solubilidade
Cefuroxima/agonistas
Dissolução/análise
-Poloxâmero/administração & dosagem
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: biblio-839477
Autor: Melo, Elayne Karine Souto de; Araujo, Thalita Pedon de; Silva, José Wellithom Viturino da; Chagas, Stephanye Carolyne Christino; Bedor, Danilo César Galindo; Santana, Davi Pereira de; Leal, Leila Bastos.
Título: Metronidazole thermogel improves retention and decreases permeation through the skin
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);53(2):e16130, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Metronidazole (MTZ) is widely used as the standard antibiotic for the treatment of rosacea and, more recently, is being used off label in Brazilian hospitals for the treatment of wounds. Following oral administration, minimal amounts of active agent reaches the skin and side effects are strongly induced. Consequently, MTZ is currently being applied topically in order to improve the therapeutic efficacy with reduced side effects, with Rozex(r) (RZ) (an MTZ gelled formulation) being the only marketed product. This study examined whether the use of MTZ 0.75% from thermogel formulations could improve drug retention and reduce dermal exposure compared to that by Rozex(r). Following a 21 h permeation study, the highest total amount of MTZ permeated through the rat healthy and disturbed skin was seen with Rozex(r), but similar to all formulations regardless of the skin condition. On the other hand, the amount retained in the epidermis/dermis was larger for thermogel formulations; at least 4 fold that of Rozex(r), when the stratum corneum was present as a barrier. In conclusion, thermogel formulations can be favorable alternatives to Rozex(r) for the topical application of MTZ with improved efficacy and reduced side effects.
Descritores: Pele/diagnóstico por imagem
Termogênese
Metronidazol/análise
-Anormalidades da Pele/complicações
Rosácea/prevenção & controle
Poloxâmero/farmacologia
Dermatologia/classificação
Limites: Animais
Ratos
Tipo de Publ: Técnicas In Vitro
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-999486
Autor: Feitosa, Valker Araujo.
Título: Incorporation of the antitumor drug miltefosine into polymeric micelles / Desenvolvimento de nanoestruturas poliméricas para encapsulação do antitumoral miltefosina.
Fonte: São Paulo; s.n; 2019. 132 p. graf, tab.
Idioma: en.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Miltefosine (hexadecylphosphocholine, HePC), a synthetic antitumor designed from natural phospholipids, is clinically approved for cutaneous metastases of breast cancer and cutaneous lymphoma. This drug acts mainly at cellular membrane level, where it accumulates and interferes with lipid metabolism and lipid-dependent signaling pathways leading the cells to apoptosis. However, HePC systemic and peroral administration induces hemolysis and mucosal toxicity, respectively. To overcome these limitations, we investigated the protective properties of colloidal polymeric micelles (PM) composed by Pluronics, triblock copolymers of poly(ethylene oxide) and poly(propylene oxide). We found that both Pluronic composition and concentration modulate the hemolytic profile of incorporated drug (HePC-PM) by increasing the drug amount to cause in vitro hemolysis. Moreover, small-angle X-ray scattering (SAXS) was used to assess structural information of interactions between HePC and PM. Additionally, we showed that HePC-PM prevented mucosal irritation, decreasing bleeding and lysis of blood vessels in a chicken chorioallantoic membrane model. Interestingly, HePC-PM increased the in vitro selective cytotoxicity against cervix tumor cells rather healthy fibroblasts, suggesting a differential uptake of these nanostructures by tumor cells. Furthermore, we also found that HePC induces cytotoxicity and decrease cell survival, migration and proliferation in osteosarcoma cells in vitro. We showed that cytotoxicity by HePC is associated with caspase-3 activation, DNA fragmentation, apoptotic-like bodys formation and inhibition of both constitutive and cytokine-stimulated Akt/PKB phosphorylation. HePC-PM clearly reduces the drug cytotoxic effects. Finally, we demonstrated that Pluronic F127 polymeric micelles are efficient for cargo delivering the encapsulated drug preferentially into tumor cells rather than healthy cells. These findings together suggest that Pluronic F127 PM reduce drug side effects and provide a potential alternative for systemic delivery of HePC, as well as other amphiphilic drugs

Miltefosina (hexadecilfosfocolina, HePC), um fármaco antitumoral sintético desenvolvido a partir de fosfolipídios naturais, é clinicamente aprovada para o tratamento tópico de metástases de câncer de mama e linfomas cutâneos. Atua principalmente nas membranas celulares, onde se acumula e interfere no metabolismo lipídico e nas vias de sinalização dependentes de lipídios levando as células à apoptose. No entanto, quando administrada sistemicamente ou oralmente a HePC induz hemólise e toxicidade de mucosas, respectivamente. Para superar estas reações adversas investigamos os efeitos protetores conferidos por micelas poliméricas coloidais (PM) compostas por Pluronics, copolímeros tribloco de poli(óxido de etileno) e poli(óxido de propileno). Inicialmente, encontramos que a composição e concentração do Pluronic modulam o perfil hemolítico do fármaco encapsulado (HePC-PM), aumentando a quantidade necessária de HePC para causar hemólise in vitro. Além disso, utilizamos o espalhamento de raios-X a baixo ângulo (SAXS) para obter informações estruturais das interações entre HePC e PM. Em seguida, mostramos que HePC-PM preveniu a irritação da mucosa, diminuindo a hemorragia e a vasoconstricção em membrana corioalantóica de ovos embrionados. Estudos in vitro demonstraram que a HePC-PM aumentou seletivamente a citotoxicidade contra células de carcinoma HeLa em relação a fibroblastos saudáveis, sugerindo captação diferencial dessas nanoestruturas pelas células tumorais. Além disso, relatamos que, in vitro, a HePC induz citotoxicidade, diminui a sobrevivência, migração e proliferação osteossarcomas. Esta citotoxicidade está associada à ativação da caspase-3, fragmentação do DNA, formação de corpos apoptóticos e inibição da fosforilação de Akt/PKB. Adicionalmente, HePC-PM reduz os efeitos citotóxicos nestas linhagens. Finalmente, demonstramos que as micelas poliméricas de Pluronic F127 são eficientes para a entrega intracelular fármacos preferencialmente em células tumorais, e em menor grau em células saudáveis. Em conjunto, os dados sugerem que este sistema nanoestruturado reduz a toxicidade da HePC e representa uma alternativa potencial para a administração sistêmica deste e de outros fármacos anfifílicos
Descritores: Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Preparações Farmacêuticas/administração & dosagem
Poloxâmero/análise
Nanoestruturas
-Poloxâmero/uso terapêutico
Quimioterapia Combinada
Neoplasias/fisiopatologia
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T615.43, F311i. 30100022598-F


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Texto completo SciELO Brasil
Albuquerque, Sérgio de
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Id: lil-751355
Autor: Eloy, Josimar Oliveira; Saraiva, Juliana; Albuquerque, Sérgio de; Marchetti, Juliana Maldonado.
Título: Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate
Fonte: Braz. j. pharm. sci;51(1):101-109, Jan-Mar/2015. graf.
Idioma: en.
Resumo: Ursolic acid is a promising candidate for treatment of Chagas disease; however it has low aqueous solubility and intestinal absorption, which are both limiting factors for bioavailability. Among the strategies to enhance the solubility and dissolution of lipophilic drugs, solid dispersions are growing in popularity. In this study, we employed a mixture of the surfactants poloxamer 407 with sodium caprate to produce a solid dispersion containing ursolic acid aimed at enhancing both drug dissolution and in vivo trypanocidal activity. Compared to the physical mixture, the solid dispersion presented higher bulk density and smaller particle size. Fourier Transform Infrared Spectroscopy results showed hydrogen bonding intermolecular interactions between drug and poloxamer 407. X-ray diffractometry experiments revealed the conversion of the drug from its crystalline form to a more soluble amorphous structure. Consequently, the solubility of ursolic acid in the solid dispersion was increased and the drug dissolved in a fast and complete manner. Taken together with the oral absorption-enhancing property of sodium caprate, these results explained the increase of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid in solid dispersion, which also proved to be safe by cytotoxicity evaluation using the LLC-MK2 cell line.

O ácido ursólico é um candidato promissor para o tratamento da doença de Chagas, contudo este fármaco possui baixa solubilidade aquosa e limitada absorção intestinal, ambos os fatores limitantes da biodisponibilidade. Entre as estratégias para potencializar a solubilidade e a dissolução de fármacos lipofílicos, as dispersões sólidas estão crescendo em popularidade. Neste estudo, empregamos mistura dos tensoativos, poloxamer 407 e caprato de sódio, para produzir dispersão sólida contendo ácido ursólico, com o objetivo de aumentar tanto a dissolução do fármaco quanto a atividade tripanocida in vivo. Comparada à mistura física, a dispersão sólida apresentou maior densidade e menor tamanho de partícula. Os resultados da análise de espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier mostraram interações intermoleculares do tipo ligações de hidrogênio entre o fármaco e o poloxamer 407. Os experimentos de difratometria de raio-X revelaram a conversão do fármaco de sua forma cristalina para a forma amorfa, mais solúvel. Consequentemente, a solubilidade do ácido ursólico em dispersão sólida foi aumentada e o fármaco dissolveu-se de maneira mais rápida e completa. Em conjunto com as propriedades promotoras de absorção oral do caprato de sódio, estes resultados explicaram o aumento da atividade tripanocida in vivo do ácido ursólico em dispersão sólida, que também se provou segura após avaliação de citotoxicidade empregando a linhagem celular LLC-MK2.
Descritores: Poloxâmero/análise
Tripanossomicidas/farmacocinética
-Doença de Chagas/classificação
Citratos/análise
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-726424
Autor: Medeiros, Daniela Cristina de; Faria, Tatiany; Lemos-Senna, Elenara.
Título: Estudo de formulação de microesferas de acetobutirato de celulose com diferentes concentrações de Poloxamer 188 / Formulation study of cellulose acetate butyrate microspheres withdifferent concentrations of Poloxamer 188
Fonte: Semina cienc. biol. saude;34(2):159-166, jul.-dez. 2013. tab.
Idioma: pt.
Resumo: Microesferas de liberação prolongada de diclofenaco de sódio (DFS) foram preparadas empregando o acetobutirato de celulose (ABC) para obtenção da matriz polimérica. Buscando modular a velocidade de liberação do fármaco, a adição de Poloxamer 188 na formulação foi testada, com diferentes proporções de ABC: Pluronic F68 (1:0; 9:1; 3:1 e 1:1). Com exceção da formulação contendo ABC e Pluronic F68 na proporção de 1:1, as outras formulações testadas conduziram à formação de partículas esféricas de tamanho micrométrico. Quando a misturaA BC: Pluronic F68 (1:1) foi empregada, ocorreu à precipitação de uma massa polimérica, sendo este efeito relacionado à elevada concentração do polímero hidrofílico na preparação. Quando comparado com as microesferas preparadas unicamente com ABC, o teor e a eficiência de encapsulação aumentaram com o acréscimo de Poloxamer 188 às formulações. Efeito semelhante foi observado na avaliação da velocidade de liberação do fármaco em meio tampão fosfato pH 7,5. Enquanto as microesferas preparadas apenas com ABC conduziram à liberação de 25% do fármaco encapsulado após 12 horas de ensaio, as microesferas preparadas com relação ABC:Pluronic 9:1 e 3:1 conduziram à liberação de 30% e 70% do fármaco, respectivamente.

Extended-release microspheres containing sodium diclofenac were prepared using the cellulose acetate butyrate (CAB) to obtain the polymer matrix. Looking modulate the rate of drug release, the addition of Poloxamer 188 at different concentrations into formulations was tested in order to obtain CAB to Poloxamer ratio of 1:0, 9:1, 3:1 and 1:1. Excepting for the formulation containing CAB and Poloxamer 1:1, the other formulations resulted in formation of spherical particles of micrometer size range. When the mixture CAB:Poloxamer (1:1) was employed, the precipitation of a polymeric mass occorred, and this effect was related to the high concentration of the hydrophilic polymer in the preparation. When compared to the microspheres prepared only with CAB, the drug content and the encapsulation efficiency increased with the addition of Poloxamer 188 in the formulations. A similar effect was observed in the evaluation of the rate of drug release in pH 7.5 phosphate buffer. While the microspheres prepared with CAB led to release of 25% of the encapsulated drug after 12 hours of testing, the microspheres prepared with CAB: Poloxamer 9:1 and 3:1 resulted in release of 30% and 70% of the drug, respectively.
Descritores: Diclofenaco
Microesferas
Poloxâmero
Responsável: BR512.1 - Biblioteca Setorial do Centro de Ciências da Saúde


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Id: lil-466189
Autor: Freitas, M. N; Farah, M; Bretas, R. E. S; Ricci-Júnior, E; Marchetti, J. M.
Título: Rheological characterization of Poloxamer 407 nimesulide gels
Fonte: Rev. ciênc. farm. básica apl;27(2):113-118, 2006. graf, tab.
Idioma: en.
Resumo: The thermal gelling property of Poloxamer 407-nimesulide gels was characterized by rheological studies. Nimesulide, a local anti-inflammatory and anesthetic drug used for the treatment of acute and chronic pain,has a short duration of action and a long-acting single-dose injection would be of clinical importance. Thus a poloxamer 407 gel applied intramuscularly could prolong the release and action of nimesulide. In this study, aqueous gels with nimesulide, containing three different concentrations of Poloxamer 407, were prepared. Viscosity measurements were performed by rheologial studies to obtain the optimal sol-gel transition temperature. Poloxamer 407 gels are pseudoplastic and viscoelastic materials, which have an elastic modulus (G), characteristic of the solid, and a viscous modulus (G), characteristic of the liquid material. Moreover, being pseudoplastic gels, when they are deformed by shearing,their viscosity decreases. Increase of the polymer concentration increased the viscosity of the gels, which could affect the releasing process of nimesulide. Furthermore, the presence of nimesulide led to a lowering of the sol-gel transition temperature
Descritores: Anti-Inflamatórios
Poloxâmero
Temperatura de Transição
-Géis
Reologia
Viscosidade
Responsável: BR33.1 - Divisão Técnica de Biblioteca e Documentação



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