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Id: biblio-911693
Autor: Perú. EsSalud. Instituto de Evaluación de Tecnologías en Salud e Investigación.
Título: Eficacia y seguridad del uso intraocular de carbacol 0. 01 % para la inducción de miosis intraoperatoria en cirugía de catarata / Efficacy and safety of the intraocular use of 0. 01% carbacol for the induction of intraoperative miosis in cataract surgery.
Fonte: Lima; IETSI; 2018.
Idioma: es.
Resumo: La catarata es definida por la Organización Mundial de la Salud (OMS) como la opacificación del lente cristalino que generalmente ocurre por el envejecimiento, trauma, o alguna enfermedad sistémica, afectando la capacidad visual de la persona. Esta disminución de la capacidad visual o incluso la ceguera, es un problema de salud pública en adultos y adultos mayores. En el Perú, aproximadamente el 0.6 % de la población tiene ceguera, cuya causa en el 47 % de los casos son por las cataratas. El tratamiento indicado para la catarata es la intervención quirúrgica, la cual consiste en reemplazar el cristalino opacificado o catarata por un lente intraocular. Hay dos formas de realizar esto, mediante la extracción extracapsular del cristalino opacificado, o mediante la facoemulsificación del cristalino, que consiste en un proceso de destrucción mediante ondas vibratorias ultrasónicas. Luego de ello, se realiza la implantación de un nuevo lente intraocular con soporte capsular, el cual reemplaza al cristalino permitiendo que el paciente vuelva tener una visión adecuada. Posterior a la implantación del lente intraocular se realiza la inducción de miosis pupilar para mantener el lente dentro de la bolsa capsular, evitar la captura del lente por el iris y el prolapso del iris por las heridas operatorias. La inducción de miosis luego de una intervención por catarata debe realizarse inmediatamente después de la implantación del lente, por lo que la vía de administración indicada es la inyección intraocular del agente miótico. De este modo, se espera que el efecto miótico se prolongue hasta por 24 horas, mientras que la aplicación tópica de un agente miótico se limita a un efecto que bordea las ocho horas, y sólo se puede realizar en el periodo postoperatorio, por lo que se genera un periodo entre la intervención quirúrgica y la aplicación del agente miótico que expone al paciente a las potenciales complicaciones anteriormente mencionadas. Aunque algunos estudios de serie de casos clínicos indican el uso de pilocarpina 2 %, el cual se encuentra disponible en el Petitorio Farmacológico de EsSalud, este medicamento no ha sido aprobado por la FDA para uso intraocular, sólo para uso tópico, dado que su uso intraocular puede ser tóxico o incrementar el riesgo de infecciones intraoculares. Así, en la actualidad EsSalud no cuenta con un medicamento miótico de uso intraocular autorizado, por lo cual, surge la necesidad de evaluar otras alternativas que pudieran ser de beneficio para dichos pacientes. OBJETIVO: objetivo del presente dictamen fue evaluar la eficacia y seguridad del uso intraocular de carbacol 0.01 % para la inducción de miosis intraoperatoria en las intervenciones quirúrgicas por catarata. Carbacol es um colinérgico o parasimpaticomimético potente, que actúa como agonista del receptor de acetilcolina, inhibiendo la acetilcolinesterasa y estimulando tanto los receptores muscarínicos como nicotínicos, produciendo miosis a través de la constricción del iris y del cuerpo ciliar, y reduciendo la presión intraocular. TECNOLOGÍA SANITARIA DE INTERÉS: CARBACOL. Carbacol, también conocido como carbamilcolina, es un colinérgico o parasimpaticomimético potente, que actúa como agonista del receptor de acetilcolina, inhibiendo la acetilcolinesterasa y estimulando tanto los receptores muscarínicos como nicotínicos, produciendo constricción del iris y del cuerpo ciliar y además reduciendo la presión intraocular. El agente colinérgico fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) en el año 2002 (FDA, 2015). METODOLOGÍA: Se realizó una búsqueda sin restricción de idioma hasta mayo del 2018. La formulación de la estrategia de búsqueda incluyó los criterios de elegibilidad, los términos controlados propios de cada base y términos libres. Asimismo, se buscaron otros documentos potencialmente elegibles a través de la revisión del listado de referencias de los documentos seleccionados para lectura a texto completo. Por último, la selección de la evidencia siguió el flujograma mostrado en la subsección de resultados. RESULTADOS: Luego de la búsqueda sistemática realizada, se identificaron dos ensayos clínicos aleatorizados (ECA) Beasley, 1972 y Solomon et al., 1998; y el estudio de serie de casos de Pekel et al., 2014. Si bien estos estudios muestran algunas limitaciones que serán analizadas más adelante, es la evidencia de mayor relevancia en torno al uso de carbacol para la inducción de miosis intraoperatoria en las intervenciones quirúrgicas por catarata. Con respecto a la eficacia de carbacol en la inducción de miosis, el estudio de Beasley, 1972 muestra que el efecto miótico a los dos minutos de la inyección intraocular es significativamente mayor en carbacol, con respecto a placebo (p<0.01) y que el efecto miótico persiste por lo menos por 15 horas. Por otro lado, a la séptima semana postoperatoria, se observó una incidencia significativamente menor de sinequias anteriores periféricas (SAP) en el grupo que recibió carbacol (11 %), en comparación al grupo que recibió a placebo (35 %). Al analizar el impacto sobre la calidad de vida por parte de carbacol mediante el cuestionario modificado de SF-36, el cual mide la percepción del paciente sobre su estado de salud, el estudio de Solomon et al., 1998 muestra que carbacol incrementa la agudeza visual durante el primer día postoperatorio, con respecto a placebo, y muestra una diferencia estadísticamente significativa en el porcentaje de sujetos que pueden descender las escaleras sin ayuda durante la primera semana posterior a la intervención quirúrgica, tanto en un ambiente con luz brillante (p=0.007) o con luz tenue (p=0.037), siendo un potencial factor protector en pacientes con riesgo de presentar caídas acci Con respecto a los eventos adversos, los estudios evaluados no encontraron casos de inflamación intraocular ni de cefalea frontal. El estudio Pekel et al., 2015 muestra que sólo en el primer día postoperatorio hubo un menor volumen macular total (VMD y del grosor macular central (GMC) con respecto al volumen preoperatorio. Mientras que, durante el seguimiento (al primer día, a la primera semana y al primer mes) no se encontraron diferencias estadísticamente significativas en la presencia de edema macular, ni en el calibre de los vasos retinianos (CVR) al comparar los pacientes que recibieron carbacol con los que no lo recibieron. dentales y fractura de caderas. CONCLUSIONES: El presente dictamen preliminar muestra la evidencia disponible hasta mayo 2018 con respecto al uso intraocular de carbacol 0.01 % en comparación con placebo para la inducción de miosis intraoperatoria en pacientes operados de cataratas. No se encontraron guías de práctica clínica, revisiones sistemáticas ni evaluaciones de tecnologías sanitarias que respondan la pregunta PICO de la presente evaluación. Finalmente, se identificaron dos ECA y un estudio de serie de casos como sustento para la elaboración del presente dictamen preliminar. Al evaluar la eficacia de carbacol en la inducción de miosis, el estudio Beasley, 1972 muestra que carbacol genera miosis dentro de los dos minutos de ser aplicado y que su efecto perdura por más de 15 horas. Esto se traduce en una menor incidencia de SAP a la sétima semana postoperatorio, con respecto a placebo. Aunque no se aprecia diferencia en la conservación de la integridad de la cámara vítrea. Con respecto a los eventos adversos, los estudios evaluados no observaron casos de inflamación intraocular ni de cefalea frontal, mientras que el estudio Pekel et al., 2015 muestra que carbacol disminuye el volumen macular total (VMT) y el grosor macular central (GMT) en el primer día postoperatorio, mas no en la primera semana, ni primer mes. Por otro lado, no se ve afectado el calibre de los vasos retinianos (CVR). Estos resultados muestran una cierta protección ante el edema macular en el postoperatorio inmediato y ausencia de secuelas en la morfología macular, sin embargo, se debe tener en cuenta el posible sesgo de medición que conlleva. En resumen, carbacol es un agente miótico que inicia su acción dentro de los dos minutos de su inyección, manteniendo su efecto por más de 15 horas, generando un beneficio en el periodo postoperatorio inmediato en la agudeza visual y en el volumen macular total. Asimismo, los estudios no reportan eventos adversos como edema macular, cefalea, y, por el contrario, refieren una reducción en la incidencia de SAP, mas no hay una diferencia en la preservación de la integridad de la cámara vítrea, al ser comparado con placebo. Con respecto a la calidad de vida en el postoperatorio, se observa un inicio más temprano de la deambulación y autonomía en el uso de las escaleras, lo que podría tener un impacto positivo en el estilo de vida de los pacientes intervenidos. Por lo expuesto, el Instituto de Evaluaciones de Tecnologías en Salud e Investigación - IETSI aprueba el uso de carbacol, según lo establecido en el Anexo N.° 1. La vigencia del presente dictamen preliminar es de dos años a partir de la fecha de publicación.
Descritores: Carbacol/administração & dosagem
Extração de Catarata
Miose
-Avaliação da Tecnologia Biomédica
Análise Custo-Benefício
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Revisão
Relatório Técnico
Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Chile
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Id: biblio-950792
Autor: Águila, Luis; Ruedlinger, Jenny; Mansilla, Karina; Ordenes, José; Salvatici, Raúl; Campos, Rui Ribeiro de; Romero, Fernando.
Título: Relaxant effects of a hydroalcoholic extract of Ruta graveolens on isolated rat tracheal rings
Fonte: Biol. Res;48:1-6, 2015. graf, tab.
Idioma: en.
Projeto: CONICYT. FONDEF.
Resumo: BACKGROUND: Ruta graveolens L. (R. graveolens) is a medicinal plant employed in non-traditional medicines that has various therapeutic properties, including anthelmintic, and vasodilatory actions, among others. We evaluated the trachea-relaxant effects of hydroalcoholic extract of R. graveolens against potassium chloride (KCl)- and carbachol-induced contraction of rat tracheal rings in an isolated organ bath. RESULTS: The results showed that the airway smooth muscle contraction induced by the depolarizing agent (KCl) and cholinergic agonist (carbachol) was markedly reduced by R. graveolens in a concentration-dependent manner, with maximum values of 109 ± 7.9 % and 118 ± 2.6 %, respectively (changes in tension expressed as positive percentages of change in proportion to maximum contraction), at the concentration of 45 µg/mL (half-maximal inhibitory concentration IC50: 35.5 µg/mL and 27.8 µg/mL for KCl- and carbachol-induced contraction, respectively). Additionally, the presence of R. graveolens produced rightward parallel displacement of carbachol dose-response curves and reduced over 35 % of the maximum smooth muscle contraction. CONCLUSIONS: The hydroalcoholic extract of R. graveolens exhibited relaxant activity on rat tracheal rings. The results suggest that the trachea-relaxant effect is mediated by a non-competitive antagonistic mechanism. More detailed studies are needed to identify the target of the inhibition, and to determine more precisely the pharmacological mechanisms involved in the observed biological effects.
Descritores: Parassimpatolíticos/farmacologia
Traqueia/efeitos dos fármacos
Extratos Vegetais/farmacologia
Ruta/química
Músculo Liso/efeitos dos fármacos
Fármacos Neuromusculares Despolarizantes/farmacologia
-Cloreto de Potássio/farmacologia
Furocumarinas/análise
Quercetina/análise
Rutina/análise
Traqueia/cirurgia
Técnicas In Vitro
Carbacol/farmacologia
Extratos Vegetais/química
Cromatografia Líquida
Ratos Sprague-Dawley
Colinérgicos/farmacologia
Concentração Inibidora 50
Componentes Aéreos da Planta/química
Contração Muscular/efeitos dos fármacos
Tono Muscular/efeitos dos fármacos
Limites: Animais
Ratos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Texto completo SciELO Brasil
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Id: lil-782803
Autor: Malki, Leonardo Tannus; Dias, Ana Carolina; Jorge, Angelica Gobbi; Módulo, Carolina Maria; Rocha, Eduardo Melani.
Título: Lacrimal gland primary acinar cell culture: the role of insulin / Células acinares de glândula lacrimal em cultura primária: o papel da insulina
Fonte: Arq. bras. oftalmol;79(2):105-110, Mar.-Apr. 2016. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Purpose: The goal of the present study was to establish a protocol for primary culture of lacrimal gland acinar cells (LGACs) and to assess the effect of adding insulin to the culture media. Methods: LGACs were isolated and cultured from lacrimal glands of Wistar male rats. The study outcomes included cell number, viability, and peroxidase release over time and in response to three concentrations of insulin (0.5, 5.0, and 50.0 μg/mL). Results: In LGAC primary culture, cells started to form clusters by day 3. There was a time-response pattern of peroxidase release, which rose by day 6, in response to carbachol. Culture viability lasted for 12 days. An insulin concentration of 5.0 μg/mL in the culture medium resulted in higher viability and secretory capacity. Conclusions: The present method simplifies the isolation and culture of LGACs. The data confirmed the relevance of adding insulin to maintain LGACs in culture.

RESUMO Objetivo: O objetivo do estudo foi estabelecer um protocolo de cultura primária para o isolamento de células acinares da glândula lacrimal (CAGL) e avaliar a relevância de insulina no meio de cultura. Métodos: CAGL foram isoladas e cultivadas a partir das glândulas lacrimais de ratos Wistar machos. Os parâmetros analisados foram: o número de células, viabilidade e secreção da peroxidase ao longo do tempo e em resposta a três concentrações de insulina (0,5; 5,0 e 50,0 μg/ml). Resultados: Na cultura primária de CAGL as células passaram a se agrupar por volta do dia 3. A secreção de peroxidase em resposta ao carbacol aumentou no dia 6. O período de cultura viável foi limitado à 12 dias. Insulina à 5,0 μg/ml no meio de cultura resultou em viabilidade e capacidade secretora maior. Conclusão: o estudo descreveu um método para simplificar o isolamento e cultivo de CAGL. Os dados apresentados confirmam a importância da insulina na manutenção da cultura de CAGL.
Descritores: Células Acinares/citologia
Cultura Primária de Células/normas
Insulina/farmacologia
Aparelho Lacrimal/citologia
-Carbacol/metabolismo
Contagem de Células/métodos
Separação Celular/métodos
Ratos Wistar
Peroxidase/metabolismo
Células Acinares/efeitos dos fármacos
Células Acinares/metabolismo
Insulina/metabolismo
Aparelho Lacrimal/metabolismo
Limites: Animais
Masculino
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1128725
Autor: Veneziani , Luciana Peixoto.
Título: Efeitos de análogos da acetilcolina e noradrenalina sobre interações entre timócitos e células epiteliais tímicas / Effects of acetylcholine and norepinephrine analogs on interactions between thymocytes and thymic epithelial cells.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2020. xiv, 79 p. ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: O timo é um órgão linfoide primário responsável pelo desenvolvimento e seleção de células T. Diversos fatores podem afetar o desenvolvimento de células T, como citocinas, quimiocinas e moléculas da matriz extracelular, mas também hormônios, neuropeptídeos e neurotransmissores. O timo recebe densa inervação simpática, liberando majoritariamente noradrenalina (NA), timócitos e células tímicas não linfoides expressam receptores adrenérgicos e podem sintetizar catecolaminas, sugerindo modulação de NA por diferentes vias. Por outro lado, poucas evidências anatômicas suportam a hipótese da inervação tímica parassimpática. Entretanto, acetilcolina (ACh) parece ser endogenamente produzida no órgão, uma vez que diferentes células no timo expressam a enzima sintetizadora de ACh (ChAT) e receptores colinérgicos. Sendo assim, o objetivo deste trabalho foi determinar o papel funcional de ACh e NA sobre os componentes linfoide e microambiental do timo, e sobre as interações entre células epiteliais e timócitos. Avaliamos a expressão de receptores adrenérgicos α1A, α1D, α2C, ß2 e colinérgicos M1, M3, M5 e α7 em timócitos e TECs, através do método de PCR quantitativa. Todas as populações celulares testadas expressavam os receptores selecionados.

Além disso, buscamos caracterizar o efeito de drogas análogas aos neurotransmissores sobre a morte e a proliferação de timócitos, através da marcação com anexina-V/iodeto de propídio (IP) e CFSE respectivamente. Timócitos obtidos do timo de camundongos C57BL/6 fêmeas, foram tratados com carbacol (análogo de Ach - em concentrações variando de 10 nM a 1000 nM) ou arterenol (análogo de NA - em concentrações variando de 10 nM a 1 mM). Verificamos que apenas arterenol na concentração de 1 mM induziu a apoptose nas células tratadas. Nenhum dos análogos modulou a proliferação celular. Avaliamos ainda o efeito das drogas sobre a migração de timócitos, agindo como quimioatrente ou modulando a migração induzida por fibronectina. Nenhuma das drogas demonstrou efeito quimioatraente ou alterou a migração induzida por fibronectina. Além disso, avaliamos o efeito das drogas sobre a interação TEC/timócitos atraves de ensaios de adesão e observamos que carbacol foi capaz de diminuir a adesão de timócitos a TECs em todas as concentrações testadas. Essa diminuição é refletida no número de timócitos que aderem às TECs e parece estar associada a modulação da expressão do receptor de laminina VLA-6. Nossos dados sugerem que timócitos e as linhagens de TECs testadas expressam receptores e que neurotransmissores, em especial a ACh, podem modular a interação entre TECs e timócitos. (AU)
Descritores: Timo
Carbacol
Acetilcolina
Limites: Animais
Camundongos
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas


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Id: lil-21302
Autor: Pereira, C. A; Mendonca, E. M; Sato, T; Morrone, N; Lima Filho, M. T.
Título: Teste de provocacao bronquica com carbacol no diagnostico de asma. Relato de casos e comentarios. / Bronchial provocation test with carbachol in the diagnosis of asthma. Report of cases and comments
Fonte: Rev. paul. med;102(4):140-4, 1984.
Idioma: pt.
Resumo: O teste de provocacao bronquica com carbacol e usado para demonstrar a presenca de hiperreatividade bronquica, a qual e universal entre os portadores de asma bronquica. Isto permite o diagnostico ou nao da doenca em diversas situacoes clinicas frequentes. Atraves do relato de casos e revisao bibliografica, e demonstrada a importancia deste teste em casos de:suspeita de asma de inicio recente, com exame clinico-funcional normal; tosse persistente e dispneia como manifestacoes isoladas de asma; diagnostico diferencial da asma bronquica e cardiaca; asma ficticia; e refluxo gastresofagiano simulando asma
Descritores: Asma
Carbacol
Testes de Provocação Brônquica
Limites: Adulto
Pessoa de Meia-Idade
Humanos
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Relatos de Casos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-18299
Autor: Pereira, C. A; Mendonca, E. M; Sato, T; Morrone, N.
Título: Teste de reatividade bronquica com carbacol - resposta em normais e asmaticos. / Bronchial reactivity test with carbachol - response in normal and asthmatic patients
Fonte: J. pneumol;9(4):196-201, 1983.
Idioma: pt.
Resumo: Cinquenta individuos, 25 normais e 25 asmaticos, foram estudados com doses crescentes de carbacol por nebulizador de jato A resposta foi medida por espirometria determinando-se a dose de provocacao que causou 15% de queda do VEF1,0(DP15). A media geometrica foi 3,89 +/- 0,30 em normais e 2,34 +/- 0,72 nos asmaticos (p<0,01 teste de Wilcoxon). A dose de 2,0 mg separou os dois grupos com sensibilidade e especificidade de 95%. Respostas com doses de carbacol entre 2,0 e 4,0 mg foram encontradas em tres de cinco normais que tinham parentes com asma, e em nenhum dos demais normais. Concluimos que a presenca de reatividade bronquica anormal pode ser estabelecida de maneira simples, inalando-se doses de carbacol de ate 4,0 mg
Descritores: Asma
Espirometria
Carbacol
Limites: Humanos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-699601
Autor: Hassan-Soto, Walid; Guerra de González, Lérida; González de Alfonzo, Ramona; Lippo de Becemberg, Itala; Alfonzo, Marcelo J.
Título: Selective mastoporan inhibition of muscarinic activation of bovine tracheal smooth muscle
Fonte: Arch. venez. farmacol. ter;31(4):72-79, 2012. graf.
Idioma: es.
Resumo: Muscarinic activation of bovine tracheal smooth muscle (BTSM) leading to smooth muscle contraction involves the generation of two cGMP signals (20 and 60 s), being 20s peak associated with soluble (sGC) and the second (60s) to membrane-bound Natriuretic Peptide- receptor-Guanylylcy clases (NPR-GC). In this study, we showed that pre-incubation of isolated BTSM strips with mastoparan and superactive mastoparan (mastoparan 7) decreased significantly the muscarinic dependent contractile smooth muscle responses in dose-dependent and non-competitive manner. Moreover, mastoparan (50 nM) inhibited completely the BTSM-muscarinic contractile responses and affected dramatically the carbachol-dependent cGMP signals being the first cGMP signal inhibited in a 63 ± 5%, whereas the second signal disappeared. Mastoparan inhibition of muscarinic activation is specific since other spasmogens as serotonin and histamine fully contracted these BTSM strips under mastoparan treatment. Cyclic GMP levels were evaluated by exposing BTSM strips to activators of NO-sensitive sGC as Sodium Nitroprussiate (SNP) and Natriuretic Peptides as CNP-53 for membrane-bound NPR-GC. Thus, SNP and CNP increased in a binary way, in more than 20 fold cGMP levels at 30-40 s being both increments inhibited by mastoparan. Furthermore, the Gi/o-protein involvement on mastoparan inhibition of cGMP elevations induced by CNP and SNP is suggested by Pertussis toxin pre-treatment, which reversed mastoparan effects. These results indicate that muscarinic signal transduction cascades leading to airway smooth muscle contractions involved two different guanylyl cyclases being both regulated by mastoparan-sensitive G-proteins. ANP, Natriuretic Peptide type A; ASM, Airway Smooth Muscle; BTSM, Bovine Tracheal Smooth Muscle; CNP-53, Natriuretic Peptide type C-53; GPCR, G-Protein Coupled Receptor; Gq16, Heterotrimeric G protein subtype 16; Gi/o, Heterotrimeric G protein subtype...

La activación muscarínica del músculo liso de las vías aéreasrelacionada a la contracción de dicho músculo liso esta asociada a la generación de dos señales de GMPc (20 y 60 s), siendo la señal de los 20s relacionado a la activación de la guanililciclasa soluble mientras que el pico de los 60s a la guanililciclasa unida membranas y sensible a péptidos natriuréticos (NPR-GC). En este trabajo, nosotros mostramos que la pre-incubación de fragmentos del músculo liso traqueal de bovino (BTSM) con mastoparan y su análogo superactivo (mastoparan 7), en una forma dosis dependiente, son capaces de disminuir de manera significativa la actividad contráctil dependiente de agentes muscarinicos. Adicionalmente, mastoparan (50 nM) inhibió completamente la respuesta contráctil muscarinica del BTSM y afectó dramáticamente los picos de GMPc asociados a la activación muscarinica siendola primera señal inhibida en un 63 ± 5%, mientras que la segunda señal desapareció completamente. Esta inhibición del mastoparan de la activación muscarínica es especifica ya que otros espamogenos como la serotonina y la histamina fueron capaces de inducir respuestas máximas en presencia del mastoparan y su análogos. Este efecto del mastoparan sobre los niveles del GMPc fue evaluado en presencia de otros agentes generadores de este segundo mensajero como son el nitroprusiato de sodio (SNP) que activa la guanililciclasa soluble sensible a NO y los péptidos natriureticos como el CNP-53 (CNP) activador de la NPR-GC asociada a membranas plasmáticas. Tanto, el SNP como el CNP aumentaronen mas de 50 veces los niveles de GMPc a los 30-40 s en forma bifasica, siendo estos incrementos inhibidos de manera significativa por el mastoparan. Ademas, se sugiere la participación de proteínas Gi/o en los efectos inhibitoriosdel mastoparan, porque la Toxina pertussis revertió los efectos inhibitorios. Estos resultados indican que la cascada de activación muscarinica que conduce...
Descritores: Carbacol/uso terapêutico
Guanilato Ciclase/uso terapêutico
Músculo Liso
Peptídeos Natriuréticos/uso terapêutico
Limites: Animais
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: VE1.1 - Biblioteca Humberto Garcia Arocha


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Id: lil-618822
Autor: Cartas Heredia, Lourdes; Mascher, Dieter; Juárez Oropeza, Marco Antonio; Farías, José; Paredes Carbajal, Cristina.
Título: Effects of the chronic ingestion of an infusion of Ruta chalepensis on the vasomotor responses of rat aortic rings / Efectos de la ingestión crónica de una infusión de Ruta chalepensis sobre las respuestas vasomotoras de anillos de aorta de rata
Fonte: Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát;10(5):414-422, sept. 2011. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Ruta chalepensis, is used, in traditional medicine, as emmenagogue, abortive, and analgesic. We analyzed, in male Wistar rats, the effects of the chronic intake of an infusion of Ruta chalepensis (20 g/L) on the vasomotor responses of, either intact or endothelium-denuded aortic rings, to phenylephrine or carbachol. Only in rings with endothelium significant effects were observed. The infusion induced a leftward shift of the concentration-response curve to phenylephrine and an increase in maximal tension development. These effects were abolished by indomethacin. In these rings, inhibiting the synthesis of nitric oxide, in the presence of indomethacin, induced a leftward shift of the concentration response curve to phenylephrine, as well as an increase in maximal tension. These results suggest that the chronic ingestion of a Ruta chalepensis infusion induces an endothelium dependent increase in the synthesis/release of cyclooxygenase-dependent vasoconstrictor prostanoids, and an increase in the basal synthesis/release of nitric oxide.

Ruta chalepensis se utiliza en la medicina tradicional como emenagogo, abortivo y analgésico. Se analizaron, en ratas Wistar macho, los efectos de la ingesta crónica de una infusión de Ruta chalepensis (20 g /L), sobre las respuestas vasomotoras de anillos de aorta con y sin endotelio, a la fenilefrina o al carbacol Se observaron efectos significativos sólo en anillos con endotelio. La infusión indujo un desplazamiento a la izquierda de la curva de concentración-respuesta a fenilefrina y un incremento en la tensión máxima desarrollada. Estos efectos fueron abolidos por la indometacina. La inhibición de la síntesis de óxido nítrico, en presencia de indometacina, produjo un desplazamiento a la izquierda de la curva de concentración-respuesta a la fenilefrina, así como un incremento en la tensión máxima. Estos resultados sugieren que la ingesta crónica de una infusión de Ruta chalepensis induce un incremento en la síntesis/liberación de prostanoides vasoconstrictores dependientes de la ciclooxigenasa y un aumento en la síntesis /liberación basal de óxido nítrico.
Descritores: Aorta
Endotélio Vascular
Extratos Vegetais/administração & dosagem
Ruta/química
-Carbacol/farmacologia
Relação Dose-Resposta a Droga
Interações Medicamentosas
Extratos Vegetais/farmacologia
Fenilefrina/farmacologia
Óxido Nítrico
Ratos Wistar
Limites: Masculino
Animais
Ratos
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Texto completo SciELO Brasil
Ceneviva, Reginaldo
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Id: lil-602648
Autor: Carlucci, Wagner; Ceneviva, Reginaldo; Ferreira, Sérgio Henrique; Silva, Orlando Castro de.
Título: Histological, biochemical and pharmacologycal characterization of the gastric muscular layer in Chagas disease / Caracterização histológica, bioquímica e farmacológica da musculatura gástrica na doença de Chagas
Fonte: Acta cir. bras;26(supl.2):74-78, 2011. tab.
Idioma: en.
Resumo: PURPOSE: To assess in vitro the correlation between the number of neurons and the sensitivity to cholinergic drugs and acetylcholinesterase activity in chagasic patients. METHODS: A 3x1 cm strip of the muscle layer of the anterior part of the stomach, always close to the angular incisure, was removed from 10 chronic chagasic patients (6 men) submitted to megaesophagus or megacolon surgery and from 10 non-chagasic patients (4 men) submitted to other types of surgery (control group), aged on average 52.3 and 50.1 years, respectively, for histological and pharmacological studies. The action of cholinergic drugs was investigated in isolated preparations according to the superfusion method of Ferreira and Costa, and acetylcholinesterase activity was determined by the method of Ellman. For neuron count, the strips were cut into 8 µm sections according to the method standardized by Alcântara. RESULTS: There was a difference in number of neurons between the chagasic (5,6) and control (7,3) groups. Acetylcholinesterase activity, in moles of hydrolyzed substrate per minute per gram tissue, was reduced in chagasic patients (4,32) compared to the controls (7,30). No hypersensitivity of the gastric musculature to cholinergic drugs was detected, with a reduced maximum response to carbachol and betanechol in the chagasic group. CONCLUSIONS: The reduction of neurons in the myenteric plexus of the stomach of chronic chagasic patients can be demonstrated even in the absence of clinical chagasic gastropathy. The hypersensitivity of the gastric musculature to cholinergic drugs probably depends on intense denervation. The reduced acetylcholinesterase activity demonstrates the involvement of the cholinergic innervation in the stomach of chronic chagasic patients. There was no correlation between number of neurons, sensitivity to cholinergic drugs and acetylcholinesterase activity in the gastric musculature of chagasic and non-chagasic patients.

OBJETIVO: Avaliar in vitro a correlação entre o número de neurônios e a sensibilidade a drogas colinérgicas e a atividade da acetilcolinesterase em pacientes chagásicos. MÉTODOS: Em 10 pacientes chagásicos crônicos (6 homens) submetidos à cirurgia de megaesôfago ou de megacólon e em 10 pacientes não chagásicos (4 homens) submetidos a outros tipos de cirurgia (grupo controle), respectivamente com idade média de 52,3 e 50,1 anos, retirou-se uma tira de 3x1 cm da camada muscular da parede anterior do estômago, sempre junto á cisura angular, que serviu para os estudos histológicos e farmacológicos. A ação de drogas colinérgicas foi feita em preparação isolada de acordo com o método de superfusão de Ferreira e Costa, e a determinação da atividade da acetilcolinesterase pelo método de Ellman. Para a contagem de neurônios a tira muscular foi submetida a cortes de 8 micra segundo método padronizado por Alcântara. RESULTADOS: Houve diferença do número de neurônios entre os grupos chagásico (5,6) e controle (7,3). A atividade da acetilcolinesterase mostrou-se diminuída nos chagásicos (4,32) expressa como número de moles do substrato hidrolisado por minuto por grama de tecido, em relação aos controles (7,30). Não se encontrou hipersensibilidade da musculatura gástrica a drogas colinérgicas, encontrando-se inclusive efeito máximo reduzido ao carbacol e betanecol no grupo chagásico. CONCLUSÕES: A redução de neurônios no plexo mioentérico do estômago de pacientes chagásicos crônicos pode ser demonstrada mesmo na ausência de gastropatia chagásica clínica. A hipersensibilidade da musculatura gástrica a drogas colinérgicas provavelmente depende de desnervação intensa. A redução da atividade da acetilcolinesterase demonstra o comprometimento da inervação colinérgica no estômago de pacientes chagásicos crônicos. Não houve correlação entre número de neurônios, sensibilidade a drogas colinérgicas e atividade da acetilcolinesterase na musculatura gástrica de pacientes chagásicos ou não chagásicos.
Descritores: Acetilcolinesterase/metabolismo
Doença de Chagas/tratamento farmacológico
Colinérgicos/farmacologia
Músculo Liso/inervação
Plexo Mientérico/patologia
Estômago/inervação
-Acetilcolina/farmacologia
Estudos de Casos e Controles
Contagem de Células
Carbacol/farmacologia
Doença de Chagas/enzimologia
Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Acalasia Esofágica/patologia
Acalasia Esofágica/cirurgia
Músculo Liso/efeitos dos fármacos
Músculo Liso/enzimologia
Neurônios/citologia
Estômago/efeitos dos fármacos
Estômago/enzimologia
Limites: Adulto
Feminino
Humanos
Masculino
Pessoa de Meia-Idade
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-589981
Autor: Sousa, C. T; Brito, T. S; Lima, F. J. B; Siqueira, R. J. B; Magalhães, P. J. C; Lima, A. A. M; Santos, A. A; Havt, A.
Título: Sildenafil decreases rat tracheal hyperresponsiveness to carbachol and changes canonical transient receptor potential gene expression after antigen challenge
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;44(6):562-572, June 2011. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Inhibition of type-5 phosphodiesterase by sildenafil decreases capacitative Ca2+ entry mediated by transient receptor potential proteins (TRPs) in the pulmonary artery. These families of channels, especially the canonical TRP (TRPC) subfamily, may be involved in the development of bronchial hyperresponsiveness, a hallmark of asthma. In the present study, we evaluated i) the effects of sildenafil on tracheal rings of rats subjected to antigen challenge, ii) whether the extent of TRPC gene expression may be modified by antigen challenge, and iii) whether inhibition of type-5 phosphodiesterase (PDE5) may alter TRPC gene expression after antigen challenge. Sildenafil (0.1 µM to 0.6 mM) fully relaxed carbachol-induced contractions in isolated tracheal rings prepared from naive male Wistar rats (250-300 g) by activating the NO-cGMP-K+ channel pathway. Rats sensitized to antigen by intraperitoneal injections of ovalbumin were subjected to antigen challenge by ovalbumin inhalation, and their tracheal rings were used to study the effects of sildenafil, which more effectively inhibited contractions induced by either carbachol (10 µM) or extracellular Ca2+ restoration after thapsigargin (1 µM) treatment. Antigen challenge increased the expression of the TRPC1 and TRPC4 genes but not the expression of the TRPC5 and TRPC6 genes. Applied before the antigen challenge, sildenafil increased the gene expression, which was evaluated by RT-PCR, of TRPC1 and TRPC6, decreased TRPC5 expression, and was inert against TRPC4. Thus, we conclude that PDE5 inhibition is involved in the development of an airway hyperresponsive phenotype in rats after antigen challenge by altering TRPC gene expression.
Descritores: Canais de Cálcio/efeitos dos fármacos
Carbacol/farmacologia
Piperazinas/farmacologia
Sulfonas/farmacologia
Canais de Cátion TRPC/efeitos dos fármacos
Traqueia/efeitos dos fármacos
Vasodilatadores/farmacologia
-Canais de Cálcio/metabolismo
Carbacol/antagonistas & inibidores
Expressão Gênica
Lactonas/farmacologia
Contração Muscular/efeitos dos fármacos
Contração Muscular/fisiologia
Óxido Nítrico/metabolismo
Ovalbumina/farmacologia
Purinas/farmacologia
Ratos Wistar
Sesquiterpenos/farmacologia
Canais de Cátion TRPC/genética
Canais de Cátion TRPC/metabolismo
Traqueia/metabolismo
Traqueia/fisiopatologia
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME



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