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Id: biblio-843348
Autor: Hinojosa, Fabiola Quinteros; Revelo, Margarita; Salazar, Alexander; Maggi, Genaro; Schiraldi, Renato; Brogly, Nicolas; Gilsanz, Fernando.
Título: Levosimendan as a treatment for acute renal failure associated with cardiogenic shock after hip fracture / Levosimendana como tratamento para insuficiência renal aguda associada a choque cardiogênico após fratura de quadril
Fonte: Rev. bras. anestesiol;67(1):89-91, Jan.-Feb. 2017.
Idioma: en.
Resumo: Abstract Inotropic drugs are part of the treatment of heart failure; however, inotropic treatment has been largely debated due to the increased incidence of adverse effects and increased mortality. Recently levosimendan, an inotropic positive agent, has been proved to be effective in acute heart failure, reducing the mortality and improving cardiac and renal performance. We report the case of a 75-year-old woman with history of heart and renal failure and hip fracture. Levosimendan was used in preoperative preparation as an adjuvant therapy, to improve cardiac and renal function and to allow surgery.

Resumo Fármacos inotrópicos fazem parte do tratamento de insuficiência cardíaca; no entanto, o tratamento com inotrópicos tem sido amplamente debatido devido ao aumento da incidência de efeitos adversos e da mortalidade. Recentemente, levosimendana, um agente inotrópico positivo, provou ser eficaz na insuficiência cardíaca aguda, reduz a mortalidade e melhora o desempenho cardíaco e renal. Relatamos o caso de uma paciente de 75 anos, com história de insuficiência cardíaca e renal e fratura de quadril. Levosimendana foi usada na preparação do pré-operatório como terapia adjuvante para melhorar a função cardíaca e renal e permitir a cirurgia.
Descritores: Piridazinas/uso terapêutico
Choque Cardiogênico/etiologia
Vasodilatadores/uso terapêutico
Cardiotônicos/uso terapêutico
Lesão Renal Aguda/tratamento farmacológico
Fraturas do Quadril/complicações
Hidrazonas/uso terapêutico
-Resultado do Tratamento
Assistência Perioperatória
Lesão Renal Aguda/etiologia
Simendana
Limites: Humanos
Feminino
Idoso
Tipo de Publ: Relatos de Casos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-533414
Autor: Albergaria, Sílvio; Andrade, Jailson; Barral, Danilo; Barral, Thereza; Araújo, Roberto.
Título: Formaldehyde levels in absorbent paper points through hplc
Fonte: Arq. odontol;43(4):144-148, out.-dez. 2007. tab.
Idioma: en.
Resumo: Formaldehyde tablets have been frequently used to keep absorbent paper points sterilized. However, the toxicity of this drug must be considered. The present study aims to determine rates of formaldehyde impregnation in absorbent paper points kept in environments containing formaldehyde tablets. Thus, an accurate analytical methodology requiring simple operations and providing the determination of low concentration levels (ppm) of the formaldehyde impregnated in absorbent paper points was used. The absorbent paper points which had been kept in environments containing formaldehyde tablets were placed in test tubes containing 2.4-dinitrophenylhydrazine and, following an ultrasound bath, were transferred to a microcolumn and washed withdistilled water. The retained hydrazones were diluted in acetonitrile and the amount of 10ml was injected in the High Performance Liquid Chromatographer. The results were subjected to descriptive statistics encompassing the estimation of mean values, the standard deviation, and the confidence interval (95%) for mean values. This study showed a significant rate of formaldehyde impregnation in absorbent paper points of any size, especially in those kept in environments containing formaldehyde tablets over a seven-day period.
Descritores: Formaldeído/análise
Formaldeído/toxicidade
-Hidrazonas/uso terapêutico
Tratamento do Canal Radicular/instrumentação
Responsável: BR365.1 - BIB - Biblioteca


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Id: biblio-846912
Autor: Serafim, Ricardo Augusto Massarico.
Título: Antichagásicos potenciais: síntese e modelagem molecular de híbridos de hidrazonas e liberadores de óxido nítrico / Potential antichagasic agents: synthesis and molecular modeling of hydrazones and nitric oxide releasing hybrids.
Fonte: São Paulo; s.n; 2016. 300 p. graf, ilus, tab.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: A doença de Chagas é uma parasitose extremamente negligenciada, cujo agente etiológico é o protozoário Trypanosoma cruzi. Atualmente, 21 países da América Latina são considerados regiões endêmicas, onde 75-90 milhões de pessoas estão expostas à infecção, 6-7 milhões estão infectadas e mais de 41 mil novos casos surgem por ano. Entretanto, apenas os fármacos nifurtimox e benznidazol estão disponíveis no mercado. Estes, além da baixa eficácia na fase crônica da parasitose, apresentam diversos efeitos adversos, sendo que no Brasil apenas o benznidazol é utilizado. Este fato mostra a importância de se ampliar o número de fármacos disponíveis e propor quimioterapia mais eficaz para o tratamento da doença de Chagas. Como forma de contribuir para essa busca, este trabalho objetiva a síntese de compostos híbridos bioisostéricos N-acilidrazônicos e sulfonilidrazônicos, contendo grupo liberador de óxido nítrico, com potencial de interação com cisteíno-proteases parasitárias, tais como a cruzaína. Nestes derivados, os grupos liberadores de óxido nítrico utilizados foram os grupos furoxano (contendo substituinte metílico e fenílico) e éster nitrato. Propôs-se a variação de anéis aromáticos substituídos e não-substituídos, com o intuito de avaliar a possível relação estrutura-atividade (REA) desses análogos. Até o momento, somente os compostos da série N-acilidrazônica tiveram avaliação biológica realizada. Os valores de IC50 dos compostos na forma amastigota do parasita variaram entre >100 a 2,88 µM, sendo este último valor comparável ao fármaco de referência. A atividade inibitória frente à cruzaína foi de 25,2 µM a 2,2 µM. Já a liberação de óxido nítrico foi avaliada pelo método indireto de detecção de nitrato e os valores variaram entre 52,0 µM e 4.232,0 µM. Estes são bem inferiores ao composto padrão, além de não se identificar correlação direta entre a atividade biológica e a liberação de NO. Na sequência, os dois compostos mais ativos (6 e 14) foram submetidos a estudos de permeabilidade e de citotoxicidade. O composto 6 foi considerado o de maior permeabilidade segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) e todos os compostos apresentaram a taxa de fluxo menor que 2, indicando a ausência de mecanismo de efluxo. Na avaliação do potencial citotóxico desses compostos em células humanas, o derivado 6 apresentou índice de seletividade superior ao do benznidazol. Em estudos de modelagem molecular usando análise exploratória de dados (HCA e PCA), propriedades estéricas/geométricas e eletrônicas foram consideradas as mais relevantes para a atividade biológica. Além disso, estudos de docking mostraram que a posição do grupo nitro no anel aromático é importante para a interação com a cruzaína. Ademais o composto 6 não provocou mudanças significativas no ciclo celular e na fragmentação de DNA em células humanas, mostrando-se como líder promissor para futuros estudos in vivo. Atividade tripanomicida, citotoxicidade, potencial de liberação de NO e estudos de permeabilidade dos 23 derivados sulfonilidrazônicos e ésteres nitrato estão sendo avaliados

Chagas disease is an extremely neglected parasitic disease whose etiologic agent is the protozoan Trypanosoma cruzi. Currently 21 Latin American countries are considered endemic regions, where 75-90 million people are exposed to infection, 6-7 million are infected and more than 41,000 new cases occur annually. However only nifurtimox and benznidazole are available on the market. These drugs, besides low efficacy in the chronic phase of the parasite have numerous adverse effects, and in Brazil only benznidazole is used. This fact shows the importance of increasing the number of drugs available and propose more effective chemotherapy for the Chagas disease treatment. As a contribution to the problem, this study aims the synthesis of biososteric compounds from N-acylhydrazone and sulfonylhydrazone, which have the potential to interact with parasitic cysteine protease, such as cruzain, containing nitric oxide releasing groups, which also has inhibitory activity in this enzyme class. In these derivatives nitric oxide releasing groups used were furoxan (containing methyl and phenyl substituent) and nitrate ester groups. The variation of aromatic rings substituted and unsubstituted was proposed in order to evaluate the possible structure-activity relationship (SAR) of these analogs. Only N-acylhydrazone series had its biological profile evaluated up to now. The IC50 values of the compounds against the amastigote form of the parasite ranged from >100 µM to 2.88 µM, the last value being comparable to that of reference drug. Cruzain inhibitory activity ranged from 25.2 µM to 2.2 µM. The nitric oxide releasing potential was evaluated using the indirect method of detection and nitrate values ranged between 52.0 µM and 4,232.0 µM. These results are below than those of the standard compound, and there is no direct correlation between the biological activity and nitric oxide releasing potential as well. Further, the two most active compounds (6 and 14) were submitted to permeability and cytotoxicity studies. Compound 6 showed the highest permeability value according to Biopharmaceutics Classification System (BCS), and both compounds showed flow rate lower than 2, indicating no efflux mechanism. In the cytotoxicity studies of these compounds in human cells, the derivative 6 showed selectivity index greater than benznidazole. In molecular modeling studies using exploratory data analysis (HCA and PCA) steric/geometric and electronic properties were considered the most relevant for biological activity. In addition, docking studies were performed and showed that the position of the nitro group on the aromatic ring is important for the interaction with cruzain. Compound 6 did not cause significant changes in cell cycle and DNA fragmentation in human cells, showing to be a promising lead compound for future in vivo studies. Trypanocidal activity, cytotoxicity assay, NO releasing potential and permeability studies of the 23 sulfonylhydrazones and nitrate ester derivatives are being evaluated
Descritores: Hidrazonas/análise
Óxido Nítrico
-Doença de Chagas/parasitologia
Química Farmacêutica
Cisteína Proteases
Tratamento Farmacológico
Trypanosoma cruzi/parasitologia
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T615.19, S481an. 30100022116-F


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Id: biblio-846647
Autor: Serafim, Ricardo Augusto Massarico.
Título: Antichagásicos potenciais: síntese e modelagem molecular de híbridos de hidrazonas e liberadores de óxido nítrico / Potential antichagasic agents: synthesis and molecular modeling of hydrazones and nitric oxide releasing hybrids.
Fonte: São Paulo; s.n; 2016. 300 p. tab, graf, ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: A doença de Chagas é uma parasitose extremamente negligenciada, cujo agente etiológico é o protozoário Trypanosoma cruzi. Atualmente, 21 países da América Latina são considerados regiões endêmicas, onde 75-90 milhões de pessoas estão expostas à infecção, 6-7 milhões estão infectadas e mais de 41 mil novos casos surgem por ano. Entretanto, apenas os fármacos nifurtimox e benznidazol estão disponíveis no mercado. Estes, além da baixa eficácia na fase crônica da parasitose, apresentam diversos efeitos adversos, sendo que no Brasil apenas o benznidazol é utilizado. Este fato mostra a importância de se ampliar o número de fármacos disponíveis e propor quimioterapia mais eficaz para o tratamento da doença de Chagas. Como forma de contribuir para essa busca, este trabalho objetiva a síntese de compostos híbridos bioisostéricos N-acilidrazônicos e sulfonilidrazônicos, contendo grupo liberador de óxido nítrico, com potencial de interação com cisteíno-proteases parasitárias, tais como a cruzaína. Nestes derivados, os grupos liberadores de óxido nítrico utilizados foram os grupos furoxano (contendo substituinte metílico e fenílico) e éster nitrato. Propôs-se a variação de anéis aromáticos substituídos e não-substituídos, com o intuito de avaliar a possível relação estrutura-atividade (REA) desses análogos. Até o momento, somente os compostos da série N-acilidrazônica tiveram avaliação biológica realizada. Os valores de IC50 dos compostos na forma amastigota do parasita variaram entre >100 a 2,88 µM, sendo este último valor comparável ao fármaco de referência. A atividade inibitória frente à cruzaína foi de 25,2 µM a 2,2 µM. Já a liberação de óxido nítrico foi avaliada pelo método indireto de detecção de nitrato e os valores variaram entre 52,0 µM e 4.232,0 µM. Estes são bem inferiores ao composto padrão, além de não se identificar correlação direta entre a atividade biológica e a liberação de NO. Na sequência, os dois compostos mais ativos (6 e 14) foram submetidos a estudos de permeabilidade e de citotoxicidade. O composto 6 foi considerado o de maior permeabilidade segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) e todos os compostos apresentaram a taxa de fluxo menor que 2, indicando a ausência de mecanismo de efluxo. Na avaliação do potencial citotóxico desses compostos em células humanas, o derivado 6 apresentou índice de seletividade superior ao do benznidazol. Em estudos de modelagem molecular usando análise exploratória de dados (HCA e PCA), propriedades estéricas/geométricas e eletrônicas foram consideradas as mais relevantes para a atividade biológica. Além disso, estudos de docking mostraram que a posição do grupo nitro no anel aromático é importante para a interação com a cruzaína. Ademais o composto 6 não provocou mudanças significativas no ciclo celular e na fragmentação de DNA em células humanas, mostrando-se como líder promissor para futuros estudos in vivo. Atividade tripanomicida, citotoxicidade, potencial de liberação de NO e estudos de permeabilidade dos 23 derivados sulfonilidrazônicos e ésteres nitrato estão sendo avaliados

Chagas disease is an extremely neglected parasitic disease whose etiologic agent is the protozoan Trypanosoma cruzi. Currently 21 Latin American countries are considered endemic regions, where 75-90 million people are exposed to infection, 6-7 million are infected and more than 41,000 new cases occur annually. However only nifurtimox and benznidazole are available on the market. These drugs, besides low efficacy in the chronic phase of the parasite have numerous adverse effects, and in Brazil only benznidazole is used. This fact shows the importance of increasing the number of drugs available and propose more effective chemotherapy for the Chagas disease treatment. As a contribution to the problem, this study aims the synthesis of biososteric compounds from N-acylhydrazone and sulfonylhydrazone, which have the potential to interact with parasitic cysteine protease, such as cruzain, containing nitric oxide releasing groups, which also has inhibitory activity in this enzyme class. In these derivatives nitric oxide releasing groups used were furoxan (containing methyl and phenyl substituent) and nitrate ester groups. The variation of aromatic rings substituted and unsubstituted was proposed in order to evaluate the possible structure-activity relationship (SAR) of these analogs. Only N-acylhydrazone series had its biological profile evaluated up to now. The IC50 values of the compounds against the amastigote form of the parasite ranged from >100 µM to 2.88 µM, the last value being comparable to that of reference drug. Cruzain inhibitory activity ranged from 25.2 µM to 2.2 µM. The nitric oxide releasing potential was evaluated using the indirect method of detection and nitrate values ranged between 52.0 µM and 4,232.0 µM. These results are below than those of the standard compound, and there is no direct correlation between the biological activity and nitric oxide releasing potential as well. Further, the two most active compounds (6 and 14) were submitted to permeability and cytotoxicity studies. Compound 6 showed the highest permeability value according to Biopharmaceutics Classification System (BCS), and both compounds showed flow rate lower than 2, indicating no efflux mechanism. In the cytotoxicity studies of these compounds in human cells, the derivative 6 showed selectivity index greater than benznidazole. In molecular modeling studies using exploratory data analysis (HCA and PCA) steric/geometric and electronic properties were considered the most relevant for biological activity. In addition, docking studies were performed and showed that the position of the nitro group on the aromatic ring is important for the interaction with cruzain. Compound 6 did not cause significant changes in cell cycle and DNA fragmentation in human cells, showing to be a promising lead compound for future in vivo studies. Trypanocidal activity, cytotoxicity assay, NO releasing potential and permeability studies of the 23 sulfonylhydrazones and nitrate ester derivatives are being evaluated
Descritores: Doença de Chagas/tratamento farmacológico
Doença de Chagas/prevenção & controle
Hidrazonas/efeitos adversos
Óxido Nítrico/efeitos adversos
Trypanosoma cruzi/parasitologia
-Tratamento Farmacológico/estatística & dados numéricos
Modelos Anatômicos
Nifurtimox
Preparações Farmacêuticas
Relação Estrutura-Atividade
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T 615.19, S481an. 30100022116-F


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Id: lil-755675
Autor: Bauk, Lucas; Fiscal López, Oscar; Sánchez Miranda, Gustavo; Gloss Abdala, Guillermo; López Mora, Enrique; Fernández de la Reguera, Guillermo.
Título: Uso del levosimendan previo a la cirugía cardíaca, en pacientes con mala función ventricular / Usefulness of levosimendan in patients with ventricular dysfunction before surgery
Fonte: Arch. cardiol. Méx;74(4):295-300, oct.-dic. 2004. ilus, tab.
Idioma: es.
Resumo: El propósito de este trabajo fue observar los resultados hemodinámicos inmediatos (primeras 24 hs) en pacientes con mala función ventricular (< 40%), considerados de alto riesgo quirúrgico, en los cuales 24 a 48 hs antes de la cirugía recibían una infusión por 24 hs con levosimendan. Se incluyeron 4 pacientes de sexo masculino con edad promedio de 55.50 (+ 7.93 años) con una fracción de eyección del ventrículo izquierdo de 31 (+ 5.47%), 2 de ellos sometidos a cambio valvular, otro a revascularización miocárdica y el cuarto se sometió a procedimiento combinado (revascularización + cambio valvular). El comportamiento de los parámetros hemodinámicos estuvo estable, sin necesidad de altas dosis de los inotrópicos y vasopresores clásicos en el postoperatorio. Conclusión: El levosimendan podría ser un inotrópico de gran aplicación en este grupo de pacientes debido a su novedoso mecanismo de acción y a sus sostenidos efectos hemodinámicos luego de terminada su infusión.

The purpose of this work was to observe the hemodynamic stability on the first 24 hours in 4 patients with ventricular dysfunction (Ejected Fraction < 40 %), considered of high surgical risk, in which 24 at 48 hr before the surgery received an infusion of Levosimendan for 24 hours. This 4 patients was male, with age 55.5 ± 7.9 years old, a left ventricle ejection of fraction (LVEF) of 31 ± 5.47%; Two of them was underwent to valve replacement, another one to coronary artery bypass graft and the last one patient underwent combined procedure (coronary artery bypass graft surgery and valve replacement). The behavior of the hemodynamic parameters was stable, without necessity of uses high dose of the inotropics and classic vasopresores in the postoperative. Conclusion: the Levosimendan could be an inotropic of great application in this group of patient due to its novel action mechanism and to its sustained hemodynamic effects after having finished its infusion.
Descritores: Cardiotônicos/administração & dosagem
Hidrazonas/administração & dosagem
Piridazinas/administração & dosagem
Disfunção Ventricular Esquerda/tratamento farmacológico
-Procedimentos Cirúrgicos Cardíacos/métodos
Cardiotônicos/efeitos adversos
Cardiopatias/tratamento farmacológico
Cardiopatias/cirurgia
Hidrazonas/efeitos adversos
Complicações Pós-Operatórias
Piridazinas/efeitos adversos
Resultado do Tratamento
Função Ventricular Esquerda/efeitos dos fármacos
Limites: Humanos
Masculino
Pessoa de Meia-Idade
Responsável: MX1.1 - CENIDSP - Centro de Información para Decisiones en Salud Pública


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Id: lil-686584
Autor: Caminade, Anne-Marie; Turrin, Cédric-Olivier; Majoral, Jean-Pierre.
Título: Biological properties of water-soluble phosphorhydrazone dendrimers
Fonte: Braz. j. pharm. sci;49(spe):33-44, 2013. ilus.
Idioma: en.
Resumo: Dendrimers are hyperbranched and perfectly defined macromolecules, constituted of branches emanating from a central core in an iterative fashion. Phosphorhydrazone dendrimers constitute a special family of dendrimers, possessing one phosphorus atom at each branching point. The internal structure of these dendrimers is hydrophobic, but hydrophilic terminal groups can induce the solubility of the whole structure in water. Indeed, the properties of these compounds are mainly driven by the type of terminal groups their bear; this is especially true for the biological properties. For instance, positively charged terminal groups are efficient for transfection experiments, as drug carriers, as anti-prion agents, and as inhibitor of the aggregation of Alzheimer's peptides, whereas negatively charged dendrimers have anti-HIV properties and can influence the human immune system, leading to anti-inflammatory properties usable against rheumatoid arthritis. This review will give the most representative examples of the biological properties of water-soluble phosphorhydrazone dendrimers, organized depending on the type of terminal groups they bear.

Dendrímeros são macromoléculas extremamente ramificadas e perfeitamente definidas constituídas de ramificações que partem de um foco central de uma forma iterativa. Dendrímeros de fosforidrazona constituem uma família especial de dendrímeros, que possuem um átomo de fósforo em cada ponto da ramificação. A estrutura interna destes dendrímeros é hidrofóbica, mas grupos hidrofílicos terminais podem induzir a solubilidade em água de toda estrutura. De fato, as propriedades destes compostos são principalmente orientadas pelos grupos terminais que apresentam, especialmente para as propriedades biológicas. Por exemplo, grupos terminais carregados positivamente são eficientes para experimentos de transfecção, como transportadores de fármacos, agentes antipríons e como inibidores da agregação de peptídeos do Alzheimer, enquanto que dendrímeros carregados negativamente têm propriedades anti-HIV e podem influenciar o sistema imune humano, levando propriedades antiinflamatórias úteis contra artrite reumatoide. Essa revisão dará os exemplos mais representativos das propriedades biológicas de dendrímeros de fosforidrazona solúveis em água, organizados de acordo com os grupos terminais que possuem.
Descritores: Dendrímeros/síntese química
FATTY ACIDS, UNSATURATEDABDOMEN, ACUTE
-Hidrazonas
Nanomedicina/classificação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-670895
Autor: Brazilian Journal of Medical and Biological Research; Silva, G.A.P.; Kummerle, A.E.; Antunes, F.; Fraga, C.A.M.; Barreiro, E.J.; Zapata-Sudo, G.; Sudo, R.T..
Título: Impairment of locomotor activity induced by the novel N-acylhydrazone derivatives LASSBio-785 and LASSBio-786 in mice
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;46(3):263-269, 15/mar. 2013. graf.
Idioma: en.
Resumo: The N-acylhydrazone (NAH) analogues N-methyl 2-thienylidene 3,4-benzoylhydrazine (LASSBio-785) and N-benzyl 2-thienylidene 3,4-benzoylhydrazine (LASSBio-786) were prepared from 2-thienylidene 3,4-methylenedioxybenzoylhydrazine (LASSBio-294). The ability of LASSBio-785 and LASSBio-786 to decrease central nervous system activity was investigated in male Swiss mice. LASSBio-785 or LASSBio-786 (30 mg/kg, ip) reduced locomotor activity from 209 ± 26 (control) to 140 ± 18 (P < 0.05) or 146 ± 15 crossings/min (P < 0.05), respectively. LASSBio-785 (15 or 30 mg/kg, iv) also reduced locomotor activity from 200 ± 15 to 116 ± 29 (P < 0.05) or 60 ± 16 crossings/min (P < 0.01), respectively. Likewise, LASSBio-786 (15 or 30 mg/kg, iv) reduced locomotor activity from 200 ± 15 to 127 ± 10 (P < 0.01) or 96 ± 14 crossings/min (P < 0.01), respectively. Pretreatment with flumazenil (20 mg/kg, ip) prevented the locomotor impairment induced by NAH analogues (15 mg/kg, iv), providing evidence that the benzodiazepine (BDZ) receptor is involved. This finding was supported by the structural similarity of NAH analogues to midazolam. However, LASSBio-785 showed weak binding to the BDZ receptor. LASSBio-785 or LASSBio-786 (30 mg/kg, ip, n = 10) increased pentobarbital-induced sleeping time from 42 ± 5 (DMSO) to 66 ± 6 (P < 0.05) or 75 ± 4 min (P < 0.05), respectively. The dose required to achieve 50% hypnosis (HD50) following iv injection of LASSBio-785 or LASSBio-786 was 15.8 or 9.5 mg/kg, respectively. These data suggest that both NAH analogues might be useful for the development of new neuroactive drugs for the treatment of insomnia or for use in conjunction with general anesthesia.
Descritores: Hidrazinas/farmacologia
Hidrazonas/farmacologia
Hipnóticos e Sedativos/farmacologia
Atividade Motora/efeitos dos fármacos
Receptores de GABA/efeitos dos fármacos
Tiofenos/farmacologia
-Hidrazinas/química
Hidrazonas/química
Receptores de GABA/fisiologia
Tiofenos/química
Limites: Animais
Masculino
Camundongos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-659221
Autor: Vivas, Julio; Alvarado, Primavera; Visbal, Gonzalo; Álvarez-Aular, Álvaro; Ruiz, Egle; Ledezma, Eliades.
Título: Sinergismo in vitro entre hidrazonas, ajoeno y posaconazol sobre aislados de Cryptococcus spp / In vitro synergisms among hydrazones, ajoeno and posaconazole against Cryptococcus spp
Fonte: Invest. clín;52(4):312-322, dic. 2011. ilus, tab.
Idioma: es.
Resumo: El objetivo de este trabajo fue estudiar la susceptibilidad in vitro de aislados de Cryptocococus spp con una nueva clase de antifúngicos, hidrazonas esteroidales y comparar su actividad antifúngica en combinación con ajoeno y posaconazol contra aislados de Cryptococcus spp. Se utilizaron tres aislados del género Cryptococcus 42794, 4050 y 44192 y se evaluaron su sensibilidad y efectos sinérgicos con las hidrazonas esteroidales, ajoeno y posaconazol, según el documento M27-A2 del CLSI. Se incluyeron las cepas Candida albicans (ATCC 90028) y Candida parapsilosis (ATCC 22019) como controles. Se observó con las hidrazonas (H1, H2, H3, H4) un efecto plateau a partir de 10 µM (CMI). Sin embargo, con la H4 se obtuvo bajo porcentaje de inhibición del crecimiento. Con el ajoeno, se obtuvieron valores de CMI de 25 y 50 µM. El posaconazol mostró altos valores de inhibición y un valor de CMI de 6 µM para 42794 y 44192 y un CMI de 20 µM para el aislado 4050. Se obtuvieron efectos sinérgicos al combinar posaconazol con ajoeno, ajoeno con hidrazona 3 y posaconazol con hidrazona 3. Los valores de concentración inhibitoria fraccional fueron de 0,24; 0,16 y 0,09 respectivamente, indicando un marcado efecto sinérgico. Se obtuvieron efectos sinérgicos importantes entre el posaconazol con ajoeno, ajoeno con hidrazona 3 y posaconazol con hidrazona 3, lo cual sería muy útil para futuros estudios clínicos.

The aim of this study was to assess the in vitro susceptibility to novel antifungal compounds, the steroidal hydrazones, and to compare their antifungal activity and synergistic effects with other compounds, such as ajoeno and posaconazole on Cryptocococus spp isolates. Three Cryptococcus strains were used for this study (42794, 4050 and 44192) and their antifungal sensitivity and synergistic effects with ajoeno and posaconazole were evaluated according to the CLSI protocol number M27-A2. Candida albicans (ATCC 90028) and Candida parapsilosis (ATCC 22019) were used as controls. A plateau effect with hydrazones (H1, H2, H3, H4) was observed after 10 µM (CMI). However, with H4 only a mild inhibition on the growth was obtained. Combining hydrazone and ajoeno, CMI values between 25 and 50 µM were obtained. The highest inhibitions values were obtained with posaconazole and a CMI value of 6 µM for the strains 42794 and 44192, and a CMI value of 20 µM for the strain 4050. Synergy was observed combining posaconazole with ajoeno, ajoeno with hydrazone 3 and posaconazole with hydrazone 3. Fractional inhibitory concentrations were 0.24, 0.16 and 0.09 respectively, which might indicate a synergistic effect. Important synergistic effects were obtained with posaconazole and ajoeno, ajoeno and hydrazone 3 and posaconazole with hydrazone 3, which would be very useful for clinical trials in the future.
Descritores: Antifúngicos/farmacologia
Cryptococcus gattii/efeitos dos fármacos
Cryptococcus neoformans/efeitos dos fármacos
Dissulfetos/farmacologia
Hidrazonas/farmacologia
Técnicas In Vitro
Triazóis/farmacologia
-Candida/efeitos dos fármacos
Relação Dose-Resposta a Droga
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Farmacorresistência Fúngica
Sinergismo Farmacológico
Testes de Sensibilidade Microbiana
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Responsável: VE1.1 - Biblioteca Humberto Garcia Arocha


  9 / 28 LILACS  
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Id: lil-647740
Autor: Büyüklü, Mutlu; Kürüm, Akif Turhan; Tatlý, Ersan; Set, Turan.
Título: Efeitos do levosimendan sobre TNF-alfa, PNB e MMP-1 em pacientes com insuficiência cardíaca com anemia / Effects of levosimendan on TNF-alpha, BNP and MMP-1 in patients with heart failure with anemia
Fonte: Arq. bras. cardiol;99(1):659-664, jul. 2012. tab.
Idioma: pt.
Resumo: FUNDAMENTO: O levosimendan é conhecido pelo seu efeito bilateral de fortalecimento contração das miofibrilas sem aumentar a demanda de oxigênio no miocárdio. A anemia é uma deterioração que causa aumento da dosagem de fármacos em pacientes com insuficiência cardíaca. OBJETIVO: No presente estudo comparamos a eficácia do tratamento com levosimendan em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada com ou sem anemia. MÉTODOS: Foram incluídos no estudo 23 pacientes anêmicos com insuficiência cardíaca classe 3 ou 4, segundo a New York Heart Association (NYHA) e fração de ejeção abaixo de 35%. Outros 23 pacientes com o mesmo diagnóstico cardíaco, mas sem anemia, serviu como grupo controle. Ao tratamento da insuficiência cardíaca tradicional desses pacientes foi acrescido um tratamento de 24 horas de levosimendan. Amostras foram tomadas para dosar os níveis séricos do fator de necrose tumoral alfa sérico (TNF-alfa), peptídeo natriurético cerebral aminoterminal (NT-proPNB) e metaloproteinase da matriz 1 (MMP-1), antes e após a administração. RESULTADOS: Não houve diferença significativa entre os níveis séricos de TNF-alfa e MMP-1, antes e depois do tratamento (p > 0,05). Embora o nível de NT-proBNP tenha diminuído em ambos os grupos após o tratamento, não foi estatisticamente significativo (p = 0,531 e p = 0,913 para os grupos de anemia e de controle, respectivamente). Uma restauração significativa da capacidade funcional foi observada em ambos os grupos avaliados, de acordo com a NYHA (p < 0,001 e p = 0,001 para os grupos de anemia e controle, respectivamente). CONCLUSÃO: O tratamento com levosimendan apresenta efeitos semelhantes em pacientes com insuficiência cardíaca, com anemia e sem anemia. No entanto, o efeito precoce desse tratamento sobre os níveis de TNF-alfa, NT-proPNB e MMP-1 não é evidente. Ele oferece uma melhora significativa na capacidade funcional, sem a influência da anemia.

BACKGROUND: Levosimendan is known with its two-sided effects of strengthening myofibril contraction without increasing myocardial oxygen demand. Anemia is a deteriorating situation that causes increase of drug dosing in patients with heart failure. OBJECTIVES: In this study, we compared the effectiveness of levosimendan treatment in decompensated heart failure patients with or without anemia. METHODS: Twenty-three anemic patients having class 3 or 4 heart failure according to New York Heart Association (NYHA) and an ejection fraction of below 35% were included to the study. Another 23 patients with the same cardiac diagnosis but without anemia served as control group. Twenty-four hours levosimendan treatment was added to the traditional heart failure treatment of these patients. Samples were taken to measure serum tumor necrotizing factor alpha (TNF-alpha), aminoterminal pro-brain natriuretic peptide (NT-proBNP) and matrix metalloproteinase-1 (MMP-1) levels before and after the administration. RESULTS: There was no significant difference between serum TNF-alpha and MMP-1 levels before and after the treatment (p>0.05). Although NT-proBNP level decreased in both groups after the treatment this was not statistically significant (p=0.531 and p=0.913 for anemia and control groups respectively). Significant restoration of functional capacity was seen in both groups assessed according to NYHA (p<0.001 and p=0.001 for anemia and control groups respectively). CONCLUSION: Levosimendan treatment shows similar effects in heart failure patients with anemia to that of patients without anemia. However, the early effect of this treatment on TNF-alpha, NT-proBNP and MMP-1 levels is not evident. It provides significant improvement in functional capacity without influence from anemia.
Descritores: Anemia/tratamento farmacológico
Insuficiência Cardíaca/tratamento farmacológico
Hidrazonas/uso terapêutico
Metaloproteinase 1 da Matriz/sangue
Peptídeo Natriurético Encefálico/sangue
Piridazinas/uso terapêutico
Fator de Necrose Tumoral alfa/sangue
-Anemia/sangue
Anemia/fisiopatologia
Distribuição de Qui-Quadrado
Cardiotônicos/farmacologia
Cardiotônicos/uso terapêutico
Insuficiência Cardíaca/sangue
Insuficiência Cardíaca/fisiopatologia
Hidrazonas/farmacologia
Infusões Intravenosas
Piridazinas/farmacologia
Estatísticas não Paramétricas
Resultado do Tratamento
Limites: Idoso
Feminino
Humanos
Masculino
Pessoa de Meia-Idade
Responsável: BR1.1 - BIREME


  10 / 28 LILACS  
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Texto completo SciELO Brasil
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Id: lil-645362
Autor: Zorlu, Ali; Yücel, Hasan; Yontar, Osman Can; Karahan, Oguz; Tandogan, Izzet; Katrancioglu, Nurkay; Yilmaz, Mehmet Birhan.
Título: Efeito do levosimendan em pacientes com insuficiência cardíaca sistólica severa e agravamento da função renal / Effect of levosimendan in patients with severe systolic heart failure and worsening renal function
Fonte: Arq. bras. cardiol;98(6):537-543, jun. 2012. ilus, tab.
Idioma: pt.
Resumo: FUNDAMENTO: O levosimendan, um sensibilizador de cálcio, aumenta a sensibilidade do coração para o cálcio, aumentando assim a contratilidade miocárdica, sem aumento do cálcio intracelular. Recentemente foi demonstrado que o levosimendan era benéfico na melhoria da função renal. No entanto, fica por determinar que o efeito benéfico esteja relacionado em forma diferencial ao status renal durante o evento-índice. OBJETIVO: O objetivo do presente estudo foi determinar se o levosimendan pode melhorar o resultado renal em pacientes com insuficiência cardíaca aguda descompensada com e sem agravamento da função renal. MÉTODOS: Quarenta e cinco pacientes consecutivos que tiveram uma taxa de filtração glomerular reduzida e pelo menos dois dados consecutivos quanto à função renal, antes da administração de levosimendan, foram incluídos no estudo. Os pacientes foram classificados em dois grupos, com e sem agravamento da função renal com base no aumento da creatinina sérica > 0,3 mg/dL. RESULTADOS: Uma melhoria significativa foi observada na função renal em pacientes com agravamento da função renal (creatinina sérica de 1,4 ± 0,16 a 1,21 ± 0,23 mg/dL, p = 0,001 e taxa de filtração glomerular de 48,9 ± 15 a 59,3 ± 21,8 mL/min/m², p = 0,011), apesar de que não houve melhoria significativa em aqueles sem agravamento da função renal (creatinina sérica de 1,29 ± 0,33 a 1,37 ± 0,66 mg/dL, p = 0,240 e taxa de filtração glomerular de 53,7 ± 17,6 a 52,9 ± 21,4 mL/min/m², p = 0,850). CONCLUSÃO: O levosimendan parece proporcionar um efeito de realce renal em pacientes com severa insuficiência cardíaca sistólica descompensada aguda e agravamento da função renal. Considerar esse efeito diferencial poderia contribuir a obter resultados renais benéficos. (Arq Bras Cardiol. 2012; [online].ahead print, PP.0-0).

BACKGROUND: Levosimendan, a calcium sensitizer, increases the sensitivity of the heart to calcium, thus increasing myocardial contractility without a rise in intracellular calcium. It was recently shown that levosimendan is beneficial in improving renal function. However, it remains to be established that the beneficial effect is differentially related to renal status during index event. OBJECTIVE: The purpose of the current study was to determine whether levosimendan could improve renal outcome in acute decompensated heart failure patients with and without worsening renal function. METHODS: Forty-five consecutive patients who had a reduced glomerular filtration rate and had at least two consecutive data regarding renal function prior to administration of levosimendan were enrolled in the study. Patients were classified into two groups as those with and without worsening renal function based on an increase in serum creatinine >0.3 mg/dL. RESULTS: A significant improvement was noted in renal function in patients with worsening renal function (serum creatinine from 1.4±0.16 to 1.21±0.23 mg/dL, p=0.001 and glomerular filtration rate level from 48.9±15 to 59.3±21.8 mL/min/m², p=0.011), while there was no significant improvement in those without worsening renal function (serum creatinine from 1.29±0.33 to 1.37±0.66 mg/dL, p=0.240 and glomerular filtration rate level from 53.7±17.6 to 52.9±21.4 mL/min/m², p=0.850). CONCLUSION: Levosimendan appears to provide a renal-enhancing effect in patients with severe, acute decompensated systolic heart failure and worsening renal function. Consideration of this differential effect might help obtain beneficial renal outcomes. (Arq Bras Cardiol. 2012; [online].ahead print, PP.0-0).
Descritores: Cardiotônicos/uso terapêutico
Insuficiência Cardíaca Sistólica/tratamento farmacológico
Hidrazonas/uso terapêutico
Rim/efeitos dos fármacos
Piridazinas/uso terapêutico
Insuficiência Renal/tratamento farmacológico
-Creatinina/sangue
Taxa de Filtração Glomerular
Rim/fisiopatologia
Estudos Retrospectivos
Estatísticas não Paramétricas
Resultado do Tratamento
Limites: Idoso
Feminino
Humanos
Pessoa de Meia-Idade
Responsável: BR1.1 - BIREME



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