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Id: biblio-1361660
Autor: Santos, Melina Cardoso dos.
Título: Estudos estruturais e funcionais de Tsa1 de Saccharomyces cerevisiae: um modelo biológico para o estudo de inibidores de crescimento celular para leucemia linfoide aguda / Functional and structural evaluation of Tsa1 from Saccharomyces cerevisiae: a biological model for study of cellular growth inhibitors for acute lymphocytic leukemia.
Fonte: São Paulo; s.n; 2017. 58 p. tab, graf, ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: As peroxirredoxinas (Prx) são enzimas antioxidantes que se destacam pela capacidade de decompor uma grande variedade de hidroperóxidos com elevada eficiência (106-108M-1s-1), mantendo essas moléculas em níveis adequados à homeostase celular. Entretanto, já foi demonstrado que em diversos tipos tumorais os níveis de Prx são extremamente aumentados e experimentos envolvendo sua inativação resultam na diferenciação ou apoptose de células tumorais. Recentemente, foi descoberto um diterpenóide denominado adenantina que seria o primeiro inibidor para as Prx1 e Prx2 de humanos e foi demonstrada que sua aplicação em células de leucemia mieloide aguda promoveu diferenciação ou apoptose dessas células. Nesse contexto, o presente trabalho apresenta duas vertentes: 1) A caracterização das alterações estruturais e funcionais promovidas pela ligação da adenantina ao sítio ativo das Prx utilizando Tsa1 de Saccharomyces cerevisiae como modelo biológico, em função da sua alta similaridade com Prx2 de humanos; 2) Avaliação da atividade antitumoral dose dependente de adenantina sobre as linhagens celulares REH e MOLT-4 de leucemia linfoide aguda. No que concerne à primeira linha de investigação, nossos resultados revelam que Tsa1 é suscetível à inibição por adenantina, uma vez que o tratamento reduziu em ~66 % a velocidade de decomposição de peróxido de hidrogênio. Adicionalmente, a mutação da Thr44 de Tsa1, pertencente à chamada tríade catalítica, por uma Ser resultou em uma proteína mais suscetível a alterações na estrutura secundária e à inibição da atividade peroxidásica em função da ligação com adenantina, apresentando uma diminuição de ~85% na velocidade de reação. Características semelhantes foram observadas para a proteoforma Tsa2 de S. cerevisiae, que carreia naturalmente a substituição da Thr44 pela Ser. Análises de sequências de Prx em bancos de dados revelaram que majoritariamente proteínas contendo Ser são encontradas em organismos procariotos, muitos deles patogênicos. Finalmente, demonstramos por meio de ensaios citotoxicidade que as bactérias Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis, que possuem uma Ser na tríade catalítica, têm seu crescimento inibido pelo tratamento com adenantina (IC50 de 460µM e 77µM, respectivamente), enquanto que para Escherichia coli, que possui Thr nessa posição, a toxicidade da adenantina foi bastante baixa (não foi possível determinar o IC50 nas condições utilizadas). Dessa forma, os dados apresentados neste trabalho demonstram o potencial da utilização da adenantina tanto como antibiótico quanto como antileucêmico

Peroxiredoxins (Prx) are antioxidant enzymes which stand out due the ability to decompose a wide variety of hydroperoxides with high efficiency (106-108M-1s-1) maintaining these molecules at suitable levels to cellular homeostasis and participating in several signaling events. However, it has been shown that, in many tumor types, Prx levels are extremely increased and experiments involving its inactivation have resulted in differentiation or apoptosis of tumor cells. It was recently found a diterpenoid, called adenanthin, that would be the first human Prx1 and Prx2 inhibitor and it was demonstrated that its application in acute myeloid leukemia cells was able to promote differentiation or apoptosis. In this context, this work presents two lines of research: 1) Characterization of structural and functional changes promoted by adenanthin binding to Prx active site using Tsa1 from Saccharomyces cerevisiae as biological model, due to its high similarity to human Prx2. 2) Evaluation of adenanthin dose-dependent antitumor activity over the acute lymphoid leukemia cell lines REH and MOLT-4. As regards the first line of research, our result reveal that Tsa1 is susceptible to inhibition by adenanthin, since the treatment with this binder reduced the hydrogen peroxide decomposition velocity in ~ 66%. In addition, the replacement of Thr44 from Tsa1, aminoacid belonging to the so-called catalytic triad, by a Ser resulted in a protein more susceptible to alterations in secondary structure and to peroxidase activity inhibition in function of adenanthin binding, presenting ~85% of decrease in reaction velocity. Similar characteristics were observed for Tsa2 proteoform from S. cerevisiae, which naturally carries the substitution of Thr44 by Ser. Prx sequences analyzes in databases revealed that mostly Ser-containing proteins are found in prokaryotic organisms, many of them pathogenic ones. Finally, we demonstrate through cytotoxicity assays that the bacteria Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis, which have a Ser in catalytic triad, have their growth inhibited by adenanthin treatment (IC50 of 460µM and 77µM, respectively), whereas for Escherichia Coli, which has Thr at that position, the tocyxicity of adenanthin was quite low (it was not possible to determine the IC50 under the used conditions). Regarding the second line of investigation, we found that adenanthin is able to induce the death of leukemic cell lines REH and MOLT-4, and for the last one, there was an unexpected proliferation of cells treated by the longest incubation period (72 hours), characterizing a possible indication of differentiation process. In this sense, the data presented here demonstrate the potential of adenanthin use in both antibiotic and antileukemic treatment
Descritores: Saccharomyces cerevisiae/metabolismo
Peroxirredoxinas/classificação
Inibidores do Crescimento/análise
-Leucemia Mieloide Aguda/classificação
Diterpenos/farmacologia
Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células Precursoras/classificação
Antibacterianos/farmacologia
Antioxidantes/farmacologia
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T620.8, S237e. 30100022326-F


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Benassi, Marta de Toledo
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Id: biblio-1132231
Autor: Zanin, Rodolfo Campos; Kitzberger, Cíntia Sorane Good; Benassi, Marta de Toledo.
Título: Characterization of Roasted Coffea arabica Species by the Relationship Between Caffeine and Diterpenes Contents
Fonte: Braz. arch. biol. technol;63:e20180752, 2020. tab.
Idioma: en.
Projeto: CNPq.
Resumo: Abstract Commercial roasted and ground coffees are usually blends of Coffea arabica and Coffea canephora. Considering the differences in price and sensory characteristics between these two species, the identification of the presence of each species in commercial blends is of great interest. The aim of this study was to describe typical profiles of caffeine and diterpenes (kahweol and cafestol) contents and the ratios among these compounds to support the characterization of Coffea species in roasted coffees. 32 good cup quality Brazilian C. arabica coffees (from coffee quality contests) produced using different postharvest treatments were studied. All analysis were performed by HPLC. Higher ranges were observed in diterpene contents - kahweol varied from 1.75 to 10.68 g/kg (coefficient of variation of 510%) and cafestol from 1.76 to 9.66 g/kg (449%) - than caffeine, that varied from 5.1 to 16.2 g/kg (coefficient of variation of 218%). Wide ranges of the kahweol/cafestol ratio (0.63 to 2.77) and the caffeine/kahweol ratio (0.84 to 5.15) were also observed. Hence it was proposed the additional use of a new parameter, the ratio of caffeine/sum of diterpenes (kahweol + cafestol) that presents values from 0.54 to 2.39. The results indicated that the combined use of these parameters could be a potential tool for discriminating Coffea species in blends of roasted and ground coffee. It was proposed as potentially indicative of C. arabica: values of kahweol/cafestol ratio above 0.50, associated with caffeine/kahweol ratio lower than 5.50 and caffeine/sum of diterpenes ratio lower than 2.50.
Descritores: Cafeína/análise
Café/química
Diterpenos/análise
-Indústria do Café
Cromatografia Líquida de Alta Pressão
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1003065
Autor: Almeida, Fernando Gonçalves de; Batezini, Nelson Sivonei da Silva; Simões, Ricardo Santos; Bernardo, Wanderley M.
Título: Interstitial cystitis - intravesical treatment
Fonte: Rev. Assoc. Med. Bras. (1992);65(4):535-540, Apr. 2019.
Idioma: en.
Resumo: The Guidelines Project, an initiative of the Brazilian Medical Association, aims to combine information from the medical field in order to standardize producers to assist the reasoning and decision-making of doctors. The information provided through this project must be assessed and criticized by the physician responsible for the conduct that will be adopted, depending on the conditions and the clinical status of each patient.
Descritores: Cistite Intersticial/tratamento farmacológico
-Poliéster Sulfúrico de Pentosana/uso terapêutico
Administração Intravesical
Brasil
Dimetil Sulfóxido/uso terapêutico
Sulfatos de Condroitina/uso terapêutico
Resultado do Tratamento
Toxinas Botulínicas Tipo A/uso terapêutico
Diterpenos/uso terapêutico
Tomada de Decisão Clínica
Ácido Hialurônico/uso terapêutico
Lidocaína/uso terapêutico
Mycobacterium bovis
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Guia de Prática Clínica
Revisão Sistemática
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1104216
Autor: Rodríguez-Ferreiro, Annarli O; Léon-Duharte, Dalgis; Polanco-Durán, Gustavo; Guisado-Bourzac, Frenkel; Ochoa-Pacheco, Ania; Escalona-Arranz, Julio C.
Título: Ethnobotany of Plectranthus neochilus Schltr (Meprobamate) in Cuba / Estudio etnobotánico de Plectranthus neochilus Schltr (Meprobamato) en Cuba
Fonte: Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát;19(2):236-246, mar. 2020. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Chloroform extract (CE) and fractions obtained from Aldama arenaria roots were evaluated for their in vitro antiproliferative activity against 10 human tumor cell lines [leukemia (K-562), breast (MCF-7), ovary expressing a multidrug-resistant phenotype (NCI/ADR-RES), melanoma (UACC-62), lung (NCI-H460), prostate (PC-3), colon (HT29), ovary (OVCAR-3), glioma (U251), and kidney (786-0)]. CE presented weak to moderate antiproliferative activity (mean log GI50 1.07), whereas fractions 3 and 4, enriched with pimaranetype diterpenes [ent-pimara-8(14),15-dien-19-oic acid and ent-8(14),15-pimaradien-3ß-ol], presented moderate to potent activity for most cell lines, with mean log GI50 of 0.62 and 0.59, respectively. The results showed promising in vitro antiproliferative action of the samples obtained from A. arenaria, with the best results for NCI/ADR-RES, HT29, and OVCAR-3, and TGI values ranging from 5.95 to 28.71 µg.ml -1, demonstrating that compounds of this class may be potential prototypes for the discovery of new therapeutic agents.

El extracto de cloroformo (CE) y las fracciones obtenidas de las raíces de Aldama arenaria fueron evaluadas por su actividad antiproliferativa in vitro contra 10 líneas celulares tumorales humanas [leucemia (K-562), mama (MCF-7), ovario que expresa un fenotipo resistente a múltiples fármacos (NCI/ADR-RES), melanoma (UACC-62), pulmón (NCI-H460), próstata (PC-3), colon (HT29), ovario (OVCAR-3), glioma (U251) y riñón (786-0)]. CE presentó actividad antiproliferativa débil a moderada (log GI50 promedio de 1.07), mientras que las fracciones 3 y 4, enriquecidas con diterpenos de tipo pimarane [ent-pimara-8 (14), ácido 15-dien-19-oico y ent-8 (14), 15-pimaradien-3ß-ol], presentaron actividad moderada a potente para la mayoría de las líneas celulares, con un log GI50 promedio de 0.62 y 0.59, respectivamente. Los resultados mostraron una prometedora acción antiproliferativa in vitro de las muestras obtenidas de A. arenaria, con los mejores resultados para NCI/ADR-RES, HT29 y OVCAR-3, y valores de TGI que van desde 5.95 a 28.71 µg.ml -1, lo que demuestra que los compuestos de esta clase pueden ser prototipos potenciales para el descubrimiento de nuevos agentes terapéuticos.
Descritores: Extratos Vegetais/farmacologia
Clorofórmio
Plectranthus/química
Linhagem Celular Tumoral/efeitos dos fármacos
Proliferação de Células/efeitos dos fármacos
-Técnicas In Vitro
Extratos Vegetais/química
Etnobotânica
Cuba
Diterpenos/farmacologia
Diterpenos/química
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-787323
Autor: Simplicio, Janaina A; Simão, Marilia R; Ambrosio, Sergio R; Tirapelli, Carlos R.
Título: The Labdane Ent-3-Acetoxy-Labda-8(17), 13-Dien-15-Oic Decreases Blood Pressure In Hypertensive Rats / O Labdano Ácido Ent-3-Acetóxi-Labda-8(17), 13-Dieno-15-Óico Reduz Pressão Arterial Em Ratos Hipertensos
Fonte: Arq. bras. cardiol;106(6):481-490tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo.
Resumo: Abstract Background: Labdane-type diterpenes induce lower blood pressure via relaxation of vascular smooth muscle; however, there are no studies describing the effects of labdanes in hypertensive rats. Objective: The present study was designed to investigate the cardiovascular actions of the labdane-type diterpene ent-3-acetoxy-labda-8(17), 13-dien-15-oic acid (labda-15-oic acid) in two-kidney 1 clip (2K-1C) renal hypertension. Methods: Vascular reactivity experiments were performed in aortic rings isolated from 2K-1C and normotensive (2K) male Wistar rats. Nitrate/nitrite (NOx) measurement was performed in aortas by colorimetric assay. Blood pressure measurements were performed in conscious rats. Results: Labda-15-oic acid (0.1-300 µmol/l) and forskolin (0.1 nmol/l - 1 µmol/l) relaxed endothelium-intact and endothelium-denuded aortas from both 2K-1C and 2K rats. Labda-15-oic acid was more effective at inducing relaxation in endothelium-intact aortas from 2K pre-contracted with phenylephrine when compared to the endothelium-denuded ones. Forskolin was more potent than labda-15-oic acid at inducing vascular relaxation in arteries from both 2K and 2K-1C rats. Labda-15-oic acid-induced increase in NOx levels was lower in arteries from 2K-1C rats when compared to 2K rats. Intravenous administration of labda-15-oic acid (0.3-3 mg/kg) or forskolin (0.1-1 mg/kg) induced hypotension in conscious 2K-1C and 2K rats. Conclusion: The present findings show that labda-15-oic acid induces vascular relaxation and hypotension in hypertensive rats.

Resumo Fundamento: Diterpenos do tipo labdano induzem uma queda da pressão arterial por meio do relaxamento do músculo liso vascular; todavia, não há estudos que descrevam os efeitos de labdanos em ratos hipertensos. Objetivo: O presente estudo foi desenvolvido para investigar as ações cardiovasculares do labdano ácido ent-3-acetóxi-labda-8(17),13-dieno-15-óico (labda-15-óico) na hipertensão renal dois rins-1 clipe (2R-1C). Métodos: Foram feitos experimentos de reatividade vascular em anéis aórticos isolados de ratos machos 2R-1C e normotensos (2R). A medição de Nitrato/Nitrito (NOx) foi feita nas aortas por meio de ensaio colorimétrico. As medidas de pressão arterial foram feitas em ratos conscientes. Resultados: O ácido labda-15-óico (0,1 - 300 µmol/l) e a forscolina (0,1 nmol/l - 1 µmol/l) relaxaram as aortas com endotélio intacto e as aortas sem endotélio dos ratos 2R-1C e 2R. O labda-15-óico mostrou-se mais eficaz na indução do relaxamento em aortas com endotélio intacto de 2R pré-contraídas com fenilefrina em comparação àquelas sem endotélio. A forscolina mostrou-se mais potente do que o ácido labda-15-óico na indução do relaxamento vascular nas artérias tanto de ratos 2R-1C quanto de ratos 2R. O aumento dos níveis de NOx induzido pelo ácido labda-15-óico foi menor nas artérias de ratos 2R-1C em comparação a ratos 2R. A administração intravenosa de ácido labda-15-óico (0,3-3 mg/kg) ou forscolina (0,1-1 mg/kg) induziu hipertensão em ratos 2R-1C e 2R conscientes. Conclusão: Os presentes resultados mostram que o labda-15-óico induz relaxamento vascular e hipotensão em ratos hipertensos.
Descritores: Vasodilatadores/farmacologia
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos
Colforsina/farmacologia
Diterpenos/farmacologia
Hipertensão Renovascular/tratamento farmacológico
-Aorta Torácica/efeitos dos fármacos
Fenilefrina/antagonistas & inibidores
Vasoconstritores/antagonistas & inibidores
Vasodilatação/efeitos dos fármacos
Vasodilatadores/química
Colforsina/química
Ratos Wistar
Modelos Animais de Doenças
Diterpenos/química
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Hipertensão Renovascular/fisiopatologia
Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos
Óxido Nítrico/análise
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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ARAUJO, Raquel Maria Amaral
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Id: biblio-989625
Autor: Soares, Marcela Martins; Silva, Mariane Alves; Garcia, Pauliana Pimentel Coelho; Silva, Luciana Saraiva da; Costa, Glauce Dias da; Araújo, Raquel Maria Amaral; Cotta, Rosângela Minardi Mitre.
Título: Efect of vitamin A suplementation: a systematic review / Efeito da suplementação de vitamina A: uma revisão sistemática
Fonte: Ciênc. Saúde Colet;24(3):827-838, mar. 2019. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract To evaluate the effect of vitamin A supplementation in postpartum infants and women on serum retinol levels and breast milk. The databases Medline, PubMed, Lilacs and SciELO were consulted. The descriptors used were vitamin A, dietary supplement, child, postpartum period, infant and nutrition programs policies. Search found 7432 articles. After elimination of duplicity and application of eligibility criteria, 8 studies remained. All evaluated the effect of vitamin A supplementation on immediate postpartum, five studies used retinyl palmitate supplementation, one with retinyl palmitate and two did not specify the form of supplementation. Six studies evaluated colostrum and two included supplementation of children. It was found that supplementation in the puerperium increases the concentrations of serum retinol and breast milk, however, this result was in the short term and was relevant when the previous concentrations of the mother were low. When maternal serum concentrations are adequate, the retinol content in milk does not change, with little relevance for children. Further studies should be performed to evaluate the effect of megadoses supplementation on serum concentrations of children.

Resumo Avaliar o efeito da suplementação de vitamina A, em lactentes e mulheres no pós-parto, nos níveis de retinol sérico e no leite materno. Foram consultadas as bases de dados Medline, PubMed, Lilacs e SciELO. Os descritores utilizados foram: vitamin A, dietary supplement, child, postpartum period, infant e nutrition programs policies. A busca identificou 7432 artigos. Após eliminação da duplicidade e aplicação dos critérios de elegibilidade permaneceram 8 estudos. Todos avaliaram o efeito da suplementação de vitamina A no pós parto imediato, cinco estudos utilizaram a suplementação com retinil palmitato, um com palmitato de retinila e dois não especificaram a forma de suplementação. Seis estudos avaliaram o colostro e dois incluíram a suplementação de crianças. Encontrou-se que a suplementação no puerpério aumenta as concentrações de retinol sérico e do leite materno, no entanto, este resultado foi a curto prazo e foi relevante quando as concentrações prévias da mãe eram baixas. Quando as concentrações séricas maternas encontram-se adequadas, pouco se altera o teor de retinol no leite, tendo pouco relevância para as crianças. Mais estudos devem ser realizados para avaliar o efeito da suplementação com megadoses nas concentrações séricas de crianças.
Descritores: Vitamina A/análogos & derivados
Suplementos Nutricionais
Leite Humano/química
-Fatores de Tempo
Vitamina A/administração & dosagem
Vitamina A/metabolismo
Deficiência de Vitamina A/prevenção & controle
Colostro/química
Período Pós-Parto
Diterpenos
Limites: Humanos
Feminino
Gravidez
Recém-Nascido
Tipo de Publ: Revisão Sistemática
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Id: biblio-1131333
Autor: Monteiro, Ariadne Santana e Neves; Campos, Debora Ribeiro; Albuquerque, Agnes Afrodite Sumarelli; Evora, Paulo Roberto Barbosa; Ferreira, Luciana Garros; Celotto, Andrea Carla.
Título: Efeito do Diterpeno Manool sobre a Pressão Arterial e Reatividade Vascular em Ratos Normotensos e Hipertensos / Effect of Diterpene Manool on the Arterial Blood Pressure and Vascular Reactivity in Normotensive and Hypertensive Rats
Fonte: Arq. bras. cardiol;115(4):669-677, out. 2020. tab, graf.
Idioma: pt.
Resumo: Resumo Fundamento: Diversos estudos têm mostrado que as classes de diterpenos exercem efeito significativo no sistema cardiovascular. Os diterpenos, em particular, estão entre os principais compostos associados às propriedades cardiovasculares, como a propriedade vasorrelaxante, inotrópica, diurética e a atividade hipotensora. Embora o mecanismo de vasorrelaxamento do manool seja visível, seu efeito sobre a pressão arterial (PA) ainda é desconhecido. Objetivo: Avaliar o efeito hipotensor in vivo do manool e verificar o efeito de vasorrelaxamento ex vivo em anéis aórticos de ratos. Métodos: Os animais foram divididos aleatoriamente em dois grupos: normotensos e hipertensos. O grupo normotenso foi submetido à cirurgia sham e adotou-se o modelo 2R1C para o grupo hipertenso. Realizou-se monitoramento invasivo da PA para testes com manool em diferentes doses (10, 20 e 40 mg/kg). Foram obtidas curvas de concentração-resposta para o manool nos anéis aórticos, com endotélio pré-contraído com fenilefrina (Phe) após incubação com Nω-nitro-L-arginina metil éster (L-NAME) ou oxadiazolo[4,3-a]quinoxalina-1-ona (ODQ). Os níveis plasmáticos de óxido nítrico (NOx) foram medidos por ensaio de quimioluminescência. Resultados: Após a administração de manool, a PA se reduziu nos grupos normotenso e hipertenso, e esse efeito foi inibido pelo L-NAME em animais hipertensos apenas na dose de 10 mg/kg. O manool ex vivo promoveu vasorrelaxamento, inibido pela incubação de L-NAME e ODQ ou remoção do endotélio. Os níveis plasmáticos de NOx aumentaram no grupo hipertenso após a administração de manool. O manool induz o relaxamento vascular dependente do endotélio na aorta de ratos, mediado pela via de sinalização NO/cGMP e redução da PA, e também pelo aumento plasmático de NOx. Esses efeitos combinados podem estar envolvidos na modulação da resistência periférica, contribuindo para o efeito anti-hipertensivo do diterpeno. Conclusão: Esses efeitos em conjunto podem estar envolvidos na modulação da resistência periférica, contribuindo para o efeito anti-hipertensivo do diterpeno.

Abstract Background: Many studies have shown that the diterpenoid classes exert a significant effect on the cardiovascular system. Diterpenes, in particular, are among the main compound links to cardiovascular properties such as vasorelaxant, inotropic, diuretic and hypotensive activity. While the manool vasorelaxation mechanism is visible, its effect on blood pressure (BP) is still unknown. Objective: To evaluate the in vivo hypotensive effect of manool and check the ex vivo vasorelaxation effect in rat aortic rings. Methods: The animals were divided randomly into two groups: normotensive and hypertensive. The normotensive group was sham-operated, and the 2K1C model was adopted for the hypertensive group. Invasive BP monitoring was performed for manool tests at different doses (10, 20 and 40 mg/kg). Concentration-response curves for manool were obtained in the aorta rings, with endothelium, pre-contracted with phenylephrine (Phe) after incubation with Nω-nitro-L-arginine methyl ester(L-NAME) or oxadiazole [4,3-a]quinoxalin-1-one (ODQ). Nitric oxide (NOx) plasma levels were measured by chemiluminescence assay. Results: After manool administration, BP was reduced in normotensive and hypertensive groups, and this effect was inhibited by L-NAME in hypertensive animals only in 10 mg/kg dose. Ex vivo manool promoted vasorelaxation, which was inhibited by L-NAME and ODQ incubation or endothelium removal. NOx plasma levels increased in the hypertensive group after manool administration. Manool elicits endothelium-dependent vascular relaxation in rat aorta mediated by the NO/cGMP signaling pathway and BP reduction, also by NOx plasma increase. These combined effects could be involved in modulating peripheral resistance, contributing to the antihypertensive effect of diterpene. Conclusion: These effects together could be involved in modulating peripheral resistance, contributing to the antihypertensive effect of diterpene.
Descritores: Pressão Arterial
Hipertensão/tratamento farmacológico
-Aorta Torácica
Vasodilatação
Vasodilatadores/farmacologia
Pressão Sanguínea
Endotélio Vascular
Diterpenos/farmacologia
Óxido Nítrico/farmacologia
Limites: Animais
Ratos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1131359
Autor: Castro, Carlos Henrique; Pontes, Carolina Nobre Ribeiro.
Título: Efeitos Cardiovasculares do Diterpeno Manool em Ratos Normotensos e Hipertensos / Cardiovascular Effects of the Diterpene Manool in Normotensive and Hypertensive Rats
Fonte: Arq. bras. cardiol;115(4):678-679, out. 2020.
Idioma: pt.
Descritores: Pressão Arterial
Hipertensão
-Pressão Sanguínea
Diterpenos
Limites: Animais
Ratos
Tipo de Publ: Comentário
Editorial
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-886788
Autor: SANTOS, GABRIEL F DOS; TAKAHASHI, JACQUELINE A.
Título: A New Acetylcholinesterase Inhibitor from Green Glycosylation of Trachyloban-19-oic Acid by Mucor plumbeus
Fonte: An. acad. bras. ciênc;89(3,supl):1961-1969, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT The in vitro metabolism of a widespread natural product, trachyloban-19-oic acid (1), by the fungal species Mucor plumbeus was studied in a sucrose-yeast liquid medium. Two products were isolated, and their structures were determined by spectroscopic means as 7β-hydroxytrachyloban-19-oic acid (5) and trachyloban-19-O-β-D-glucopyranosyl ester (6). To the best of our knowledge, compound 6 is herein reported by the first time in the literature. These compounds were assayed for acetylcholinesterase inhibition along with some related compounds. Compound 6 showed the highest acetylcholinesterase inhibitory activity at 10000 µg/mL among the tested compounds, a result (92.89%) comparable to the activity of the positive control, galanthamine (94.21%). Therefore, biotransformation of the natural product 1 by M. plumbeus produced a novel compound with potential as a new lead to develop anti-Alzheimer medicines.
Descritores: Inibidores da Colinesterase/metabolismo
Meios de Cultura/química
Diterpenos/metabolismo
Mucor/metabolismo
-Glicosilação
Extratos Vegetais
Biotransformação
Inibidores da Colinesterase/química
Diterpenos/química
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-949909
Autor: Saraiva, Maria Isabel Ramos; Portocarrero, Larissa Karine Leite; Vieira, Marcella Amaral Horta Barbosa; Swiczar, Bethania Cabral Cavalli; Westin, Andrezza Telles.
Título: Ingenol mebutate in the treatment of actinic keratoses: clearance rate and adverse effects
Fonte: An. bras. dermatol;93(4):529-534, July-Aug. 2018. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract: Background: Actinic keratoses are benign intraepithelial skin neoplasms that develop in photoexposed areas and can progress to invasive carcinoma. They are seen frequently in dermatological practice, occurring in 5.1% of consultations. Ingenol mebutate (IM) was recently approved in Brazil as a topical therapy for field cancerization in actinic keratosis. Objective: To evaluate the clearance rate and adverse events in the treatment of actinic keratoses with ingenol mebutate. Methods: A longitudinal, prospective, non-randomized, interventional, open, single-center study was conducted. Patients with actinic keratoses applied ingenol mebutate on a 25cm2 area of the face and/or scalp for three consecutive days (0.015%) or on the forearm for two days (0.05%). Results: 27 patients completed the protocol, of whom 13 on the face and/or scalp and 14 on the forearm. Complete clearance occurred in 53.8% in the first group and 42.8% in the second. Partial response was observed in 15.4% and 35.7%, respectively. The most common side effects were erythema, edema, desquamation, pruritus, and local erosion. Study limitations: The study had a small sample and was not randomized, double-blind, placebo-controlled, or vehicle-controlled. Conclusion: Ingenol mebutate is well-tolerated for the treatment of actinic keratosis, with good patient adherence thanks to the short treatment period.
Descritores: Diterpenos/uso terapêutico
Ceratose Actínica/tratamento farmacológico
-Método Duplo-Cego
Estudos Prospectivos
Estudos Longitudinais
Resultado do Tratamento
Diterpenos/efeitos adversos
Diterpenos/farmacocinética
Ceratose Actínica/metabolismo
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Pessoa de Meia-Idade
Idoso
Idoso de 80 Anos ou mais
Tipo de Publ: Ensaio Clínico Controlado
Responsável: BR1.1 - BIREME



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