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Texto completo SciELO Chile
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Id: biblio-950821
Autor: Dzoyem, Jean P; Tsamo, Armelle T; Melong, Raduis; Mkounga, Pierre; Nkengfack, Augustin E; McGaw, Lyndy J; Eloff, Jacobus N.
Título: Cytotoxicity, nitric oxide and acetylcholinesterase inhibitory activity of three limonoids isolated from Trichilia welwitschii (Meliaceae)
Fonte: Biol. Res;48:1-6, 2015. ilus, graf, tab.
Idioma: en.
Resumo: BACKGROUND: Limonoids are highly oxygenated compounds with a prototypical structure. Their occurrence in the plant kingdom is mainly confined to plant families of Meliaceae and Rutaceae. Owing to their wide range of pharmacological and therapeutic properties, this study was aimed at investigating the potential nitric oxide (NO) and acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity and the cytotoxicity of three limonoids: trichilia lactone D5 (1), rohituka 3 (2) and dregeanin DM4 (3), isolated from Trichilia welwitschii C.DC. RESULTS: Results indicated that the three limonoids had low cytotoxicity towards Vero cells with LC50 values ranging from 89.17 to 75.82 µg/mL. Compounds (2) and (3) had lower cytotoxicity compared to puromycin and doxorubicin used as reference cytotoxic compounds. Compound (1) (LC50 of 23.55 µg/mL) had good antiproliferative activity against RAW 264.7 cancer cells. At the lowest concentration tested (0.5 µg/mL), compound (2) and (3) released the lowest amount of nitric oxide (2.97 and 2.93 µM, respectively). The three limonoids had anti-AChE activity with IC50 values ranged of 19.13 µg/mL for (1), 34.15 µg/mL for (2) and 45.66 µg/mL for (3), compared to galantamine (IC50 of 8.22 µg/mL) used as positive control. CONCLUSION: The limonoid compounds studied in this work inhibited nitric oxide production in LPS-stimulated macrophages and had anti-AChE activity. Trichilia lactone D5 had potential antiproliferative activity against RAW 264.7 cancer cells. The limonoids had low cytotoxicity towards Vero cells lines. This study provided further examples of the importance of limonoids compounds as potential AChE inhibitors and anti-inflammatory agents targeting the inhibition of NO production.
Descritores: Inibidores da Colinesterase/farmacologia
Meliaceae/química
Limoninas/farmacologia
Óxido Nítrico/antagonistas & inibidores
-Células Vero
Chlorocebus aethiops
Lipopolissacarídeos
Concentração Inibidora 50
Limoninas/isolamento & purificação
Limoninas/análise
Proliferação de Células/efeitos dos fármacos
Células RAW 264.7
Lactonas/análise
Lactonas/farmacologia
Dose Letal Mediana
Macrófagos/efeitos dos fármacos
Anti-Inflamatórios/farmacologia
Óxido Nítrico/análise
Limites: Animais
Camundongos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-781853
Autor: Moret, Katelim Hottz.
Título: Efeito da gedunina sobre a ativação de macrófagos induzida por LPS / Gedunin effect on the activation of macrophages induced by LPS.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2015. xvi,105 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: Os macrófagos são células do sistema imune com perfil predominantementeinflamatório, também capazes de desempenhar um papel regulatório. O lipopolissacarídeo(LPS) presente na membrana externa de bactérias Gram-negativas é um potente ativador demacrófagos, reconhecido pelo complexo de receptores membranares TLR4/MD-2/CD14, cujaativação leva a uma cascata de sinalização intracelular, dependente das proteínas adaptadorasMAL/MyD88 (via aguda) e TRAM/TRIF (via tardia). A ativação do TLR4 induz atranslocação do NFκB, a geração de diversos mediadores inflamatórios e a expressão deenzimas responsßveis pela geração de mediadores lipídicos. A gedunina, um limonóide deorigem natural presente em espécies vegetais da família Meliaceae, é um conhecidomodulador da proteína de choque térmico (Hsp)90, uma chaperona que apresenta umimportante papel na resposta imune por estabilizar diferentes proteínas clientes, tais comofatores de transcrição e tirosinas quinases, dentre as quais diversas estão associadas àsinalização do TLR4. O objetivo geral deste estudo foi avaliar o efeito da gedunina sobre aresposta inflamatória induzida por LPS in vitro e in vivo, investigando o seu papel nasinalização do TLR4 e o envolvimento da Hsp90 nesta via. O pré-tratamento in vitro demacrófagos wild type (WT) imortalizados a partir de medula óssea de camundongos C57BL/6com gedunina, em concentrações não tóxicas, inibiu o influxo de Ca2+ intracelular e aprodução de TNF-alfa e NO de forma concentração dependente, 6 h e 24 h após estímulo comLPS. Nossos dados também demonstraram que a gedunina modula tanto a via aguda quanto avia tardia da sinalização de TLR4, inibindo a produção de TNF-alfa e IL-6 em macrófagos TRIFknockout (KO) e MAL KO, 6 h e 24 h após o estímulo com LPS...

Macrophages are inflammatory cells that also play a key regulatory role in immuneresponses. Lipopolysaccharide (LPS) present on the outer membrane of Gram-negativebacteria is a potent activator of macrophages, which is recognized by the TLR4/MD-2/CD14receptor complex, triggering an intracellular signaling cascade dependent on MAL/MyD88(early phase) and TRAM/TRIF (late phase) adaptor proteins. TLR4 activation induces NFκBtranslocation into the nucleus, the production of several inflammatory mediators and theexpression of enzymes responsible for the generation of lipid mediators. Gedunin, a limonoidfrom plant species of Meliaceae family, is a modulator of the chaperone heat shock protein(Hsp)90, which in turn presents an important role in immune responses by stabilizing andactivating several eukaryotic proteins, such as transcriptional factors and tyrosine kinasesassociated with the TLR4 signaling pathway. The aim of this study was to evaluate the effectof gedunin on the inflammatory response induced by LPS in vitro and in vivo, investigating itsimpact on TLR4 cell signaling and the involvement of Hsp90 in this phenomenon. In vitropretreatment of wild type (WT) macrophages with gedunin, at non-cytotoxic concentrations,inhibited intracellular Ca2+ influx and the production of TNF-alpha and NO in a concentrationdependentmanner, 6 h and 24 h after stimulation with LPS. Our data also demonstrate thatgedunin modulates both acute and late TLR4 signaling pathways, since it inhibited TNF-alpha andIL-6 production by TRIF knockout (KO) and MAL KO macrophages, at 6 h and 24 h afterLPS stimulation...
Descritores: Limoninas
Lipopolissacarídeos
Ativação de Macrófagos
RECEPTOR ABBREVIATIONS AS TOPIC TOLL-LIKE
-Western Blotting
Limites: Camundongos
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas


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Id: lil-691469
Autor: Ferraris, Fausto Klabund.
Título: Estudo da atividade antialérgica e anti-inflamatória de tetranortriterpenóides de Carapa guianensis Aublet / Study of antiallergic activity and anti-inflammatory tetranortriterpenóides of Carapa guianensis Aublet.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2012. xii,128 p. tab, graf, ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Carapa guianensis Aublet é um membro da família das Meliaceae amplamente utilizada na medicina popular no Brasil e em outros países que abrangem a floresta Amazônica. Nosso grupo descreveu previamente a atividade anti-inflamatória e antialérgica de um conjunto de tetranortriterpenoides (TNTPs) contendo: 6(alfa)- acetoxigedunina, 7- deacetoxi-7-oxogedunina,andiroba,anglolensato de metila e gedunina, isolados das sementes de C. guianensis. No presente estudo, foram realizados estudos in vitro e in vivo na tentativa de elucidar os mecanismos pelo quais os TNTPs aprsentam os efeitos anti-inflamatória e antialérgico, identificando assim as substâncias bioativas presentes no óleo. Nós mostramos que a incubação in vitro de esplenócitos com o conjunto de TNTPs, bem como com cada um dos TNTPS isolados foi capaz de inibir a ativação, proliferação e a produção in vitro de IL-2, CCL11/Eotaxina e CCL5/RANTES em linfócitos T através do bloqueio da translocação do fator NfkB. Além disso, a incubação in vitro de eosinófilos com o conjunto de TNTPs, bem como com cada um dos cinco TNTPs isolados,inibiu a adesão e quimiotaxia destas células. Consistente com estes dados, nós demonstramos que a gedunina apresenta uma importante atividade antialérgica em modelos in vitro de inflamação alérgica ( pleurisia alérgica e inflamação aguda pulmonar alérgica). Descobrimos que a pleurisia alégica induzida por ovalbumina (OVA) em camundongos pré- sensibilizados foi significativamente reduzida com o pré-tratamento com gedunina; esta inibição foi principalmente devido ao bloqueio do influxo de eosinófilos e de linfócitos T. O pré-tratamento com gedunina diminuiu os níveis de CCL2,CCL3,CCL5,CCL11,IL-5 e LTB4 na cavidade pleural. O pré-tratamento in vitro com gedunina reduziu o número de linfócitos T na pleura e no linfonodo torácico após 24h do desafio com OVA. O tratamento in vitro de linfócitos T com gedunina inibiu a ativação,proliferação,produção de IL2 e translocação de NfkB e de NFAT induzido por (alfa)-CD3 mAb. Notavelmente o pós-tratamento com gedunina reverteu a inflamação aguda pulmonar alérgica induzida por OVA, diminuindo as contagens de linfócitos T e eosinófilos; e níveisde mediadores eosinofilotáticos no lavabo broncoalveolar. Nosso grupo previamente demonstrou que a endotelina(ET)-1 desempenha importante papel pró-inflamatório na resposta inflamatória articular aguda. Desta forma, nós avaliaremos os efeitos anti-inflamatório e -nociceptivos da gedunina na artrite induzida por zymosan e seu efeito biológico na expressão de ET-1. A injeção intra-articular com zymosan induz a expressão de RNAm para prepoET-1, levando a produção de TNF(alfa),LTB4 e IL-6 resultando no influxo de neutrófilos, formação de edema e hiperalgesia. Pré e pós-tratamento com gedunina diminuiram o acúmulo de neutrófilos, inchaço na articulação do joelho, expressão de RNAm para preproET-1 e produção de mediadores inflamatórios. Além diso, o pré-tratamento in vitor com gedunina inibiu a ativação e quimiotaxia de neutrófilos induzida por ET-1. Em conclusão, o presente estudo mostrou que os TNTPs apresentam notável atividade anti-inflamatória e antialérgica inibindo a ativação e migração de leucócitos; e bloqueando deferentes mediadores pró-inflamatórios.
Descritores: Artrite
Hipersensibilidade
Inflamação
Limoninas
Meliaceae
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas
BR15.1



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