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Id: lil-570419
Autor: Abreu, Viviane Gomes da Costa; Silva, Marilda Conceição da; Magalhães, Rozângela Manfrini; Piló-Veloso, Dorila; Xavier, Izelene Felício da Silva; Oliveira, Patrícia Machado; Alcântra, Antônio Flávio de Carvalho.
Título: Chemical constituents from the stem of Brosimum potabile (Moraceae) / Constituintes químicos do cerne de Brosimum potabile (Moraceae)
Fonte: Acta amaz;40(4):711-718, dez. 2010. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Three coumarins, 5-methoxypsoralene, xanthyletin, and (-)-marmesin, have been isolated from the ethanolic extract of the stem of the Amazonian plant Brosimum potabile. The structures were determined on the basis of NMR analyses and by comparison with spectroscopic data in the literature. The analysis of the hexane fractions by GC-MS in EIMS mode suggested the presence of (1-methylpentyl)-benzene; α,α-dimethyl-4-(1-methylethyl)-benzenemethanol; 1-methyl-3,5-bis(1-methylethyl)-benzene; urs-12-ene; chola-5,22-dien-3β-ol; cholesta-4,6-dien-3β-ol; sitosteryl 9(Z)-octadecenoate; cholesta-5,22-dien-3β-ol; cholesta-4,6,22-trien-3-one; and cholesta-4,22-dien-3-one. NMR data of other hexane fractions indicated the presence of 3β-acetoxy-lup-12,20(29)-diene; 3β-acetoxy-olean-12-ene; 3β-acetoxy-urs-12-ene; and adian-5-ene. All these compounds are first described in B. potabile.

Três cumarinas, 5-metoxipsoraleno, xantiletina e (-)-marmesina, foram isoladas no extrato etanólico do cerne da planta amazônica Brosimum potabile. Suas estruturas foram determinadas a partir das análises por RMN e por comparação com dados espectroscópicos da literatura. As análises das frações hexânicas por CG/EM sugeriram a presença de (1-metilpentil)-benzeno; α,α-dimetil-4-(1-metiletil)-benzenometanol; 1-metil-3,5-bis(1-metiletil)-benzeno; urs-12-eno; cola-5,22-dien-3β-ol; colesta-4,6-dien-3β-ol; (9Z)-octadecenoato de sitosterila; colesta-5,22-dien-3β-ol; colesta-4,6,22-trien-3-ona e colesta-4,22-dien-3-ona. Dados de RMN de outras frações hexânicas indicaram a presença de 3β-acetóxi-lup-12,20(29)-dieno; 3β-acetóxi-olean-12-eno; 3β-acetóxi-urs-12-eno e adian-5-eno. Todos esses compostos foram identificados pela primeira vez em B. potabile.
Descritores: Cumarínicos
Moraceae
Triterpenos Pentacíclicos
Responsável: BR6.1 - BCS - Biblioteca de Ciências da Saúde


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Id: biblio-886755
Autor: VICTOR, MAURICIO M; DAVID, JORGE M; SAKUKUMA, MARIA C K; COSTA-LOTUFO, LETÍCIA V; MOURA, ANDREA F; ARAÚJO, ANA J.
Título: Terpene Esters from Natural Products: Synthesis and Evaluation of Cytotoxic Activity
Fonte: An. acad. bras. ciênc;89(3):1369-1379, July-Sept. 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Natural steroids and triterpenes such as b-sitosterol, stigmasterol, lupeol, ursolic and betulinic acids were transformed into its hexanoic and oleic esters, to evaluate the influence of chemical modification towards the cytotoxic activities against tumor cells. The derivatives were evaluated against five tumor cell lines [OVCAR-8 (ovarian carcinoma); SF-295 (glioblastoma); HCT-116 (colon adenocarcinoma); HL-60 (leukemia); and PC-3 (prostate carcinoma)] and the results showed only betulinic acid hexyl ester exhibits cytotoxic potential activity.
Descritores: Triterpenos/farmacologia
Lamiaceae/química
Triterpenos Pentacíclicos/farmacologia
Fabaceae/química
Antineoplásicos/farmacologia
-Triterpenos/isolamento & purificação
Triterpenos/química
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Lamiaceae/classificação
Concentração Inibidora 50
Linhagem Celular Tumoral
Ésteres
Triterpenos Pentacíclicos/isolamento & purificação
Triterpenos Pentacíclicos/química
Fabaceae/classificação
Antineoplásicos/isolamento & purificação
Antineoplásicos/química
Limites: Humanos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-886762
Autor: SILVA, FERNANDO C; RODRIGUES, VANESSA G; DUARTE, LUCIENIR P; LULA, IVANA S; SINISTERRA, RUBEN D; VIEIRA-FILHO, SIDNEY A; RODRIGUES, RODRIGO A L; KROON, ERNA G; OLIVEIRA, PATRÍCIA L; FARIAS, LUIZ M; MAGALHÃES, PAULA P; SILVA, GRÁCIA D F.
Título: Antidiarrheal activity of extracts from Maytenus gonoclada and inhibition of Dengue virus by lupeol
Fonte: An. acad. bras. ciênc;89(3):1555-1564, July-Sept. 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Diarrhea is an infectious disease caused by bacterial, virus, or protozoan, and dengue is caused by virus, included among the neglected diseases in several underdeveloped and developing countries, with an urgent demand for new drugs. Considering the antidiarrheal potential of species of Maytenus genus, a phytochemical investigation followed by antibacterial activity test with extracts of branches and heartwood and bark of roots from Maytenus gonoclada were conducted. Moreover, due the frequency of isolation of lupeol from Maytenus genus the antiviral activity against Dengue virus and cytotoxicity of lupeol and its complex with β-cyclodextrins were also tested. The results indicated the bioactivity of ethyl acetate extract from branches and ethanol extract from heartwood of roots of M. gonoclada against diarrheagenic bacteria. The lupeol showed potent activity against Dengue virus and low cytotoxicity in LLC-MK2 cells, but its complex with β-cyclodextrin was inactive. Considering the importance of novel and selective antiviral drug candidates the results seem to be promising.
Descritores: Antivirais/farmacologia
Extratos Vegetais/farmacologia
Maytenus/química
Vírus da Dengue/efeitos dos fármacos
Triterpenos Pentacíclicos/farmacologia
Antibacterianos/farmacologia
Antidiarreicos/farmacologia
-Antivirais/isolamento & purificação
Linhagem Celular
Maytenus/classificação
Triterpenos Pentacíclicos/isolamento & purificação
Antibacterianos/isolamento & purificação
Antidiarreicos/isolamento & purificação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-943736
Autor: Pereira, Michelle Xavier Gonçalves.
Título: Estudo da regulação das DNA Estudo da regulação das DNA topoisomerases durante o desenvolvimento de resistência ao etoposídeo e do papel antitumoral de novos compostos em leucemias agudas / DNA topoisomerases's regulation study during resistance development toetoposide and antitumor role of new compounds in acute leukemias.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2017. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Nacional de Câncer José Alencar Gomes da Silva para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: Entre as neoplasias hematológicas, as leucemias agudas configuram o maior número de mortes a cada ano. A quimioterapia para estas neoplasias envolve inibidores de topoisomerase, como as antraciclinas, associados a outros fármacos. Entretanto, alguns pacientes não respondem ao tratamento devido ao desenvolvimento do fenótipo de resistência a múltiplas drogas (MDR), considerada a principal causa de refratariedade e falha no tratamento. Devido à alta taxa de proliferação celular, os tumores super expressam as DNA topoisomerases I e IIα humana (hTopo I e IIα), tornando essas enzimas bons alvos para o desenvolvimento de novos fármacos. Neste contexto, a procura por novos compostos capazes de aumentar a taxa de sobrevida global em pacientes com leucemias agudas e que sejam eficazes em células com fenótipo MDR se faz necessária. Os objetivos deste trabalho foram: a)desenvolver linhagens celulares de leucemias agudas resistentes ao etoposido (VP-16); b)caracterizar o fenótipo de resistência, mediado por alterações nas enzimas hTopo I e IIα; c)avaliar o mecanismo de ação dos novos compostos LQBs (LQB-118, -192, -223, -266, -268 e -326) e ácido pomólico (PA), como potenciais inibidores de hTopo I e/ou IIα; e d)investigar a atividade antitumoral dos compostos mais promissores nas linhagens de leucemias agudas resistentes em comparação às parentais. Foi demonstrado que dentre os compostos LQBs avaliados apenas LQB-118 e LQB-223 foram efetivos e específicos em inibir hTopoIIα. PA demonstrou ser um composto dual inibindo hTopo I e IIα. Os três compostos ativos não intercalam no DNA e atuam como inibidores catalíticos, não apresentando afinidade de interação ao sítio de ligação entre o DNA e camptotecina ou VP-16. Os estudos de modelagem molecular também sugeriram que LQB-118 e LQB-223 apresentam alta afinidade de ligação à região ATPase de hTopoIIα...

Acute leukemias represent the largest number of annual deaths from hematologic malignancy. The chemotherapy for these neoplasms involves topoisomerase inhibitors, such as anthracyclines, associated with other drugs. However, some patients do not respond to this treatment scheme because of the development of multiple drug resistance (MDR) phenotype.MDR phenotype is the main cause of refractoriness and treatment failure in acute leukemias. Due to the high rate of cell proliferation, tumors overexpress human DNA topoisomerases I and IIα (hTopo I and IIα), leading these enzymes as good targets for the development of new anticancer drugs. In this context, the searching for novel compounds capable of increase theoverall survival rate in patients with acute leukemias and be effective on cells with MDR phenotype is urgent. The objectives of this research are: a) todevelop acute leukemia cell linesresistant to etoposide (VP-16); b) to characterize the resistance phenotype mediated by changes on hTopo I and IIα; c) to evaluate themechanism of action of new compounds LQBs(LQB-118, -192, -223, -266, -268 and -326) and pomolic acid (PA), as potential inhibitors of hTopo I and/or IIα; and d) to investigate the antitumor activity of the most promising compounds on parental or resistant acute leukemia cell lines. It was demonstrated that among the LQBs evaluated only LQB-118 and LQB-223 were effective and specific to hTopo IIα and that PA inhibited both hTopo I and IIα. They did not intercalate into DNA and acted as catalytic inhibitors with poor affinity to interact with camptothecin or VP-16 biding site. The molecular modeling studies also suggested that LQB-118 and LQB-223 presented a high affinity to bindto ATPase region of hTopo IIα. Acute lymphoid CEM-R and myeloid leukemia U937-R cell lines were developed by exposition to increasing concentrations of VP-16...
Descritores: Leucemia Mieloide Aguda
Resistência a Múltiplos Medicamentos
Pterocarpanos
Leucemia-Linfoma Linfoblástico de Células Precursoras
Triterpenos Pentacíclicos
DNA Topoisomerases
-Proteínas Tirosina Quinases
DNA Topoisomerases Tipo II
DNA Topoisomerases Tipo I
MicroRNAs
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Responsável: BR440.1 - Biblioteca Geraldo Matos de Sá . Hospital do Câncer I
BR440.1


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Id: biblio-1054543
Autor: Sales, Priscila Faimann; Nóbrega, Patrícia de Almeida; Nascimento, Alessandra Azevedo do; Corrêa, Felipe Ricardo Ferreira Brito; Cabral, Giuvanna Nascimento de Veiga; Silva, Eginna Gonçalves da Silva.
Título: Antiulcerogenic activity of the ethanolic extract of Licania macrophylla Benth / Atividade antiulcerogênica do extrato etanólico de Licania macrophylla Benth
Fonte: Mundo saúde (Impr.) = Mundo saude (Impr);43(4):[814-833], set., 2019. ilus, tab, graf.
Idioma: en; pt.
Descritores: Análise de Variância
Plantas Medicinais
Úlcera Gástrica
-Terpenos
Triterpenos Pentacíclicos
Limites: Humanos
Cobaias
Tipo de Publ: Artigo Clássico
Responsável: BR599.1 - Coordenação Geral de Documentação e Informação (CGDI)


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Id: lil-737701
Autor: Naves, L. N; Silva, M. A. A; Santos, A. P; Berreta, M. O; Valadares, M. C; Lima, E. M; Diniz, D. G. A.
Título: Desenvolvimento de método analítico de cromatografia líquida de alta eficiencia (CLAE) para quantificação de lupeol em nanocápsulas poliméricas / Development of analytical method for measurement of lupeol in polymeric nanocapsules by high-performance liquid chromatography (HPLC)
Fonte: Rev. ciênc. farm. básica apl;35(3), set. 2014.
Idioma: pt.
Resumo: A simple, precise and accurate high-performance liquid chromatographic method has been developed for the determination of lupeol in polymeric nanocapsules. Chromatographic separation was performed on a Varian C8 column (250 mm x 4.6 mm x 5 mm) maintained at 35°C, with a mobile phase composed of acetonitrile and methanol (95:5 v/v) acidified with 0.1% acetic acid, flowing at 1.2 mL/min, with an injected sample volume of 20 µL, UV detection at 210 nm and a run time of 6.2 min. The proposed method was linear over the concentration range 10-250 µg/mL, with R2= 0.9996. Analyses of accuracy and precision showedlow values of relative standard deviation (<4.2%). The methodology was specific, linear, accurate, precise and robust and proved to be adequate for the quantitative analysis of lupeol in polymeric nanocapsules...

Um método de cromatografia líquida de alta performance simples, exato e preciso foi desenvolvido para a determinação do lupeol em nanocápsulas poliméricas. A separação cromatográfica foi realizada numa coluna Varian C8 (250 mm x 4,6 mm x 5 mm), mantida a 35°C, fase móvel constituída por acetonitrila e metanol acidificado com ácido acético a 0,1% (95:5 v/v), e taxa de fluxo de 1,2 mL/min, com um volume injeção de amostra de 20 µl e detecção UV a 210 nm, com o tempo de eluição de 6,2 min. O método proposto é linear para a faixa de concentração de 10 a 250 µg/mL com coeficiente de correlação de 0,9996. As análises de exatidão e precisão demonstraram baixos valores de desvio padrão relativo (< 4,2%). A metodologia foi específica, linear, precisa, exata e robusta, se mostrando capaz de ser aplicada para quantificação de lupeol em nanocápsulas poliméricas...
Descritores: Nanocápsulas/análise
Triterpenos Pentacíclicos/isolamento & purificação
-Cromatografia Líquida de Alta Pressão
Limites: Humanos
Responsável: BR33.1 - Divisão Técnica de Biblioteca e Documentação


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Texto completo SciELO Chile
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Id: lil-710935
Autor: Ashraf, Sadaf Naz; Zubair, Muhammad; Rizwan, Komal; Tareen, Rasool Bakhsh; Rasool, Nasir; Zia-Ul-Haq, Muhammad; Ercisli, Sezai.
Título: Compositional studies and Biological activities of Perovskia abrotanoides Kar. oils
Fonte: Biol. Res;47:1-9, 2014. graf, tab.
Idioma: en.
Resumo: BACKGROUND: Current study has been designed to evaluate the chemical composition of essential and fixed oils from stem and leaves of Perovskia abrotanoides and antioxidant and antimicrobial activities of these oils. RESULTS: GC-MS analysis of essential oil identified 19 compounds with (E)-9-dodecenal being the major component in stem and hexadecanoic acid in leaves. In contrast, GC-MS analysis of fixed oil showed 40 constituents with α-amyrin the major component in stem and α-copaene in leaves. The antioxidant activity showed the highest value of 76.7% in essential oil from leaves in comparison with fixed oil from stem (45.9%) through inhibition of peroxidation in linoleic acid system. The antimicrobial assay tested on different microorganisms (e.g. E. coli, S. aureus, B. cereus, Nitrospira, S. epidermis, A. niger, A. flavus and C. albicans) showed the higher inhibition zone at essential oil from leaves (15.2 mm on B. cereus) as compared to fixed oil from stem (8.34 mm onS. aureus) and leaves (11.2 mm on S. aureus). CONCLUSIONS: The present study revealed the fact that essential oil analyzed from Perovskia abrotanoides stem and leaves could be a promising source of natural products with potential antioxidant and antimicrobial activities, as compared to fixed oil.
Descritores: Anti-Infecciosos/química
Antioxidantes/química
Lamiaceae/química
Folhas de Planta/química
Óleos Vegetais/farmacologia
Caules de Planta/química
-Alcanos/análise
Alcanos/farmacologia
Anti-Infecciosos/farmacologia
Antioxidantes/farmacologia
Aspergillus/efeitos dos fármacos
Bacillus cereus/efeitos dos fármacos
Candida albicans/efeitos dos fármacos
Testes de Sensibilidade a Antimicrobianos por Disco-Difusão
Escherichia coli/efeitos dos fármacos
Cromatografia Gasosa-Espectrometria de Massas
Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos
Testes de Sensibilidade Microbiana
Éteres Metílicos/análise
Éteres Metílicos/farmacologia
Óleos Voláteis/química
Ácido Oleanólico/análise
Ácido Oleanólico/análogos & derivados
Ácido Oleanólico/farmacologia
Ácido Palmítico/análise
Ácido Palmítico/farmacologia
Triterpenos Pentacíclicos/análise
Triterpenos Pentacíclicos/farmacologia
Óleos Vegetais/química
Substâncias Redutoras/análise
Sesquiterpenos/análise
Sesquiterpenos/farmacologia
Staphylococcus/efeitos dos fármacos
Ácidos Esteáricos/análise
Ácidos Esteáricos/farmacologia
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Texto completo SciELO Chile
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Id: lil-699682
Autor: Dupuy L, Omar A; Bonilla V, José A; Murillo, Renato; Taylor, Peter; Abad, María Jesús; González, Lorena; Juliao A, Johanna.
Título: Efecto in vitro de los terpenos lupeol y casearina G sobre células sanguíneas y tumorales / In vitro effect of lupeol and casearin G on peripheral blood mononuclear and tumor cells
Fonte: Rev. méd. Chile;141(9):1150-1157, set. 2013. ilus, graf, tab.
Idioma: es.
Resumo: Background: The rainforest is an important source of natural compounds with therapeutic properties. Although there are many anti-inflammatory and antineoplastic drugs available to the clinician, there is an ongoing need for new therapeutic drugs with fewer serious adverse effects. Aim: To evaluate the in vitro cytotoxic effects of lupeol and casearin G on tumor cells, on phagocytic activity and nitric oxide (NO) production by blood mononuclear cells. Material and Methods: The cytotoxic effect of these compounds on cell lines MCF-7 (human breast adenocarcinoma) and PC-3 (human prostate cancer) was measured by a colorimetric assay (MTS/PMS) and the sulphorhodamine B assay. Peripheral blood mononuclear cells were obtained from eight healthy volunteers. The effect of these compounds on nitric oxide (NO) production was measured using the Griess reaction. Their effect on phagocytic activity of PBMC was also evaluated. Results: Lupeol (≥ 2 mM) resulted in a reduction of both the phagocytic index and the percentage of phagocytic monocytes and macrophages. Treatment of monocytes/macrophages with lupeol (72 µM) and casearin G (4 µM) reduced the production of NO. Neither lupeol (< 969 µM) nor casearin G (< 55 µM) had cytotoxic effects on PBMC. Casearin G showed both cytotoxic (IC50, LC50) and cytostatic (GI50) effects against tumor cells, PC-3 (IC50 = 12.5 µM; GI50 = 13.3 µM; LC50 = 51.9 µM) and MCF-7 (IC50 = 112.8 µM; GI50 = 11.8 µM; LC50 = 49.4 µM), as well as a hemolytic effect (≥ 182 µM). Conclusions: These observations indicate that lupeol and casearin G might be useful compounds in the preparation of anti-inflammatory drugs, whereas casearin G might be useful in the elaboration of antitumor drugs.
Descritores: Anti-Inflamatórios/farmacologia
Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia
Diterpenos/farmacologia
Leucócitos Mononucleares/efeitos dos fármacos
Óxido Nítrico/biossíntese
Triterpenos Pentacíclicos/farmacologia
Fagocitose/efeitos dos fármacos
-Antineoplásicos Fitogênicos/isolamento & purificação
Casearia/química
Linhagem Celular Tumoral/efeitos dos fármacos
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Diterpenos/isolamento & purificação
Triterpenos Pentacíclicos/isolamento & purificação
Zanthoxylum/química
Limites: Humanos
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central



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