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Id: biblio-874966
Autor: Souza, Frederico Bernardes de.
Título: Síntese e funcionalização de compostos organoenxofre: sulfóxidos, sulfetos e N-sulfinil iminas / Synthesis and functionalization of organosulfur compounds: sulfoxides, sulfides and N-sulfinyl imines.
Fonte: São Paulo; s.n; 2017. 166p p. ilus, tab.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Neste trabalho promovemos a síntese de sulfóxidos vinílicos ?-substituídos através da reação de acoplamento cruzado de Suzuki-Miyaura. Também foi feita a síntese de sulfóxidos enínicos inéditos, pela adição do nucleófilo no carbono ß-sulfóxido. Esses compostos eram passíveis de serem submetidos a reação de rearranjo de Pummerer aditivo e assim gerarem uma pequena biblioteca de compostos α-tioaldeídos. Um desses aldeídos sintetizados foi empregado na reação de formação de uma imina propargílica, com consequente reação de CuAAC formando iminas triazólicas. Outras iminas arílicas foram sintetizadas, passando por uma etapa de redução, com intuito de se obter a amina livre, para que fosse feita a reação de ciclização com auxílio de um agente eletrofílico. Outra classe de composto organoenxofre foi sintetizada, as N-sulfinil imina, que após a reação de acoplamento cruzado de Sonogashira, com consequente remoção de um grupo protetor e a formação do anel heterocíclico, foram obtidos compostos triazólicos N-sulfinil imínicos.

In this work we promote the synthesis of α-substituted vinylic sulfoxides through the Suzuki-Miyaura cross coupling reaction. Also the synthesis of unpublished enynic sulfoxides was made, by the addition of the nucleophile in the ß-sulfoxide carbon. These compounds were susceptible to additive Pummerer rearragement reaction and thus generated a small library of compounds. One of these aldehydes synthesized was used in the formation reaction of a propargyl imine, with consequent CuAAC reaction, forming triazol imines. Other aryl imines were synthesized, undergoing a reduction step, in order to obtain the free amine, so that the cyclization reaction was carried out with the aid of an electrophilic agent. Another class of organosulfur compound was synthesized, the N-sulfinyl imine, which after the Sonogashira cross-coupling reaction, with consequent removal of a protecting group and formation of the heterocyclic ring, N-sulfinyl imine triazolic compounds were obtained.
Descritores: Iminas
Sulfetos
Sulfóxidos
-Espectroscopia de Ressonância Magnética
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T615.19, S729s. 30100022328-F


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Cruz, Maria Luiza
Id: lil-174315
Autor: Cruz, Maria Luiza.
Título: Preparacao e analise estrutural de iminas derivadas de dextranos oxidados e antimalaricos / Preparation and structural analysis derivative imines of oxidized dextrans and antimalarial.
Fonte: Sao Paulo; s.n; 1995. 238 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de Sao Paulo. Faculdade de Ciencias Farmaceuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Com o objetivo de obter pro-farmacos potencialmente ativos em malaria, especialmente em malaria resistente, preparam-se, empregando-se o metodo da latenciacao, derivados de dextranos oxidados--MM 60.000-90.000, 70.000 e 500.000 -- com agentes antimalaricos. Sintetizaram-se iminas derivadas dos polimeros oxidados contendo um unico farmaco -- sulfas, sulfona -- e em associacao -- sulfas ou sulfona, e pirimetamina. Os compostos obtidos foram submetidos as analises espectrometricas no IV, UV de 'ANTPOT. 1'H RMN e de 'ANTPOT. 13'C RMN. Essas analises indicaram que os compostos que seguem foram obtidos: dextrano oxidado I (DOI) e dapsona (63), sulfadiazina (64), sulfametoxidiazina (65); dextrano oxidado II (DOII) e dapsona (67), sulfametoxazol, pH 6,0(71), sulfametoxipirida (72), sulfamonometoxina (73), dextrano oxidado III (DOIII) e dapsona (75), dextrano oxidado MM 70.000 (T70III) e sulfisoxazol); derivados de dextrano oxidado I (DOI) em associacao de pirimetamina e dapsona 1:1(91), de dextrano oxidado III em associacao de pirimetamina e dapsona, proporcao equimolar(95), de dextrano oxidado MM 70.000 (T70III) em associacao de pirimetamina e sulfametoxidiazina (99), de dextrano oxidado MM 70.000 (T70III) em associacao de pirimetamina e sulfametoxipiridazina (100) e ), de dextrano oxidado MM 500.000 (T500III) em associacao de pirimetamina e sulfametoxipiridazina (107). Com o objetivo de quantificar o farmaco no pro-farmaco, efetuaram-se analises quantitativas no UV com DOIDDS (63), DOISDZ (64), DOISMDZ (65), DOIISDX (69), DOIISMXZ pH 4,2 (70); DOIISMXZ pH 6,0 (71), DOIISMMX (73) e T70IIISFSXZ (80) mostraram graus de substituicao diversos. Dois desses compostos --derivados de dapsona e de sulfadiazina, foram submetidos a ensaios de liberacao in vitro, em valores diferentes de pH, apresentaram liberacao prolongada
Descritores: Antimaláricos/análise
Dextranos/análise
Dextranos/síntese química
Iminas/análise
Iminas/síntese química
-Química Farmacêutica
Pró-Fármacos
Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos
Espectrofotometria Infravermelho
Espectrofotometria Ultravioleta
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; 615.19


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Id: lil-93728
Autor: Molina Portela, Maria del Pilar; Stoppani, Andres O. M.
Título: Influencia de naftoquinona-iminas sobre la producción de peróxido de hidrógeno por Crithidia fasciculata y Leptomonas seymouri / Effect of naphthoquinone-imines on the production of hydrogen peroxide by Crithidia fasciculata and Leptomonas seymouri
Fonte: Rev. argent. microbiol;21(3/4):102-10, jul.-dic. 1989. tab.
Idioma: es.
Resumo: Se ensayaron varias aminoisoxazolil-1,2-naftoquinomas sobre la formación de anión superóxido (O2) y peróxido de hidrógeno (H2O2) por Crithidia fasciculata y Leptomonas seymouri. Los compuestos IVD (N-(5-metil-3-isoxazolil)-4 amino-1,2-naftoquinona; IIID (2-hidroxi-N-(5-metil-3-isoxazoli)-1,4-naftoquinona-4-imina) y IIIE (2-hidroxi-N-(3-metil-5-isoxazolil)-1,4-naftoquinona-4-imina) estimularon la produción de H2O2 mientras que IIIE, IIIC (2-hidroxi-N-(3,5-dimetil-4-isoxazoli)-1,4-naftoquinona-4-imina) y IIIA (2-hidroxi-N-3,4-dimetil-5-isoxazolil)-1,4-naftoquinona-4-imina), pero no IVD, estimularon la formación de O2 en los organismos estudiados. El ciclo redox de las quinona-iminas se verificó por a) la variación de su absorbancia en función de la concentración de oxígeno en el medio de suspensión de las células; b) su reducción anaeróbica, relativamente rápida, con velocidad máxima para IVD; c) la oxidación de los quinoles correspondientes, obtenidos por reducción con borohidruro. C. fasciculata y L. seymouri contenían superóxido dismutasa, enzima esencial para la formación de peróxidos como consecuencia del ciclo redox de las quinonas, y también catalasa, cuya actividad fue seis veces mayor en C. fasciculata. La presencia de catalasa no impidió la formación de H2O2, como producto metabólico de las quinona-iminas. No se pudo demostrar actividad de ascorbato peroxidasa, benzidina peroxidasa o guayacol peroxidasa en los organismos estudiados
Descritores: Peróxido de Hidrogênio/metabolismo
Naftoquinonas/farmacologia
Trypanosomatina/efeitos dos fármacos
-Crithidia/efeitos dos fármacos
Crithidia/metabolismo
Iminas/farmacologia
Oxirredução/efeitos dos fármacos
Superóxidos/metabolismo
Trypanosomatina/metabolismo
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-79158
Autor: Schwarcz de Tarlovsky, Martha N; Goijman, Silvia G; Stoppani, Andres O. M.
Título: Inhibición del crecimiento y la síntesis de DNA y formación de anión superóxido por quinona-iminas en Trypanosoma cruzi / Quinone-imine inhibition of growth and DNA synthesis, and induction of superoxide anion generation in Trypanosoma cruzi
Fonte: Rev. argent. microbiol;20(4):183-93, oct.-dic. 1988. tab.
Idioma: es.
Resumo: Se ensayaron cuatro aminodisoxazolil -1, 2, -naftoquinosa sobre el crecimiento, la síntesis de DNA y la producción de anión superóxido por Trypanosoma cruzi. Las quinona-iminas a) inhibieron el crecimiento y la síntesis de DNA; b) aumentaron el consumo de oxígeno de los epimastigotes y c) estimularon la formación de anión superóxido por los epimastigotes enteros y las fracciones mitocondrial y microsomal. La antimicina, un inhibidor, un inhibidor del transporte de electrones mitocondrial, intensificó la acción de las quinona-iminas sobre la respiración y la formación de anión superóxido. Reacciones redox demostrables espectroscópicamente corroboraron la intervención de las quinoma-iminas en la producción de oxiradicales por T. cruzi
Descritores: DNA/biossíntese
Iminas/farmacologia
Quinonas/farmacologia
Superóxidos/metabolismo
Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacos
-Química
Relação Dose-Resposta a Droga
Trypanosoma cruzi/crescimento & desenvolvimento
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-73158
Autor: Colturato, Maria Tereza; Muramoto, Emiko; Hamada, Elena Setuko; Barboza, Marycel Rosa Figols de; Herreiras, Rosana; Silva, Constância Pagano Gonçalves da.
Título: Biodistribuiçäo do ácido 2,6 diisopropiliminodiacético - 99mTc (Disida - 99 mTc) em ratos normais e com lesäo hepática experimental / Biodistribution of 2,6 diisopropyliminodiacetic acid - 99mTc (Disida - 99mTc) in normal rats with experimental hepatic lesion.
Fonte: s.l; Instituto de Pesquisas Energéticas e Nucleares; jul. 1988. 13 p. tab. (Publicaçäo IPEN, 176).
Idioma: pt.
Conferência: Apresentado em: Congresso de la Asociación Latino Americana de Sociedades de Biologia y Medicina Nuclear, 11, México, 16-21 nov. 1987.
Resumo: A biodistribuiçäo e eliminaçäo do DISIDA-99mTc foram estudadas em ratos por meio de cicntilografia linear em diversos tempos da sua evoluçäo metabólica. Os animais utilizados na detecçäo deste rediofármaco foram ratos normais e com alteraçäo hepática experimental. Verificou-se uma demora na passagem do DISIDA-99mTc do fígado ao intestino delgado nos ratos pré-tratados em relaçäo aos ratos normais. Seguindo-se a via metabólica hepato-biliar da substância marcada, notou-se que embora esteja praticamente intacta através da bile, ele sofre um processo de degradaçäo ainda desconhecido, sendo eliminada via renal com 70% da sua integridade 120 minutos após a administraçäo da dose traçadora
Descritores: Fígado
Fígado/lesões
Neoplasias Experimentais
Tecnécio/metabolismo
-Tetracloreto de Carbono/administração & dosagem
Fígado
Iminas
Ratos Endogâmicos
Limites: Cricetinae
Camundongos
Animais
Masculino
Responsável: BR1.1 - BIREME
BR1.1/953.00


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Id: lil-73105
Autor: Freire Martinez, Diana Yolanda; Figols de Barboza, Marycel; Muramato, Emiko; Ochando, Setsuko Sato; Silva, Constância Pagano Gonçalves de.
Título: Estudos in vivo e in vitro do ácido 2,6-diisopropil fenilcarboilmetil iminodiacetico marcado com 99mTc (disida-99mTc) / In vitro and in vivo studies of 2,6-diisopropyl-Fenil-carboilmethyl iminodiacetic acid labeled with 99mTc (Disida-99mTc).
Fonte: s.l; Instituto de Pesquisas Energéticas e nucleares; jul. 1988. 11 p. ilus, tab. (Publicaçäo IPEN, 174).
Idioma: pt.
Conferência: Apresentado em: Congresso Geral de Energia Nuclear, 2, Rio de Janeiro, 23-26 abr. 1988.
Resumo: Foi realizado um estudo "in vivo" e "invitro" do DISIDA- 99m Tc a nível hepatoniliar. Avaliou-se a ligaçäo às proteínas plasmáticas e a que fraçäo ocorre esta ligaçäo. O coeficiente de partiçäo em n-octanol/sol. salina foi de 0,41 demonstando a lipofilicidade do composto. As imagens obtidas em ratos indicam o comportamento de distribuiçäo biológica assim como a eliminaçäo do radiofármaco na forma inalterada a nível hepatobiliar
Descritores: Fígado
Iminas/metabolismo
Técnicas In Vitro
Proteínas Sanguíneas
Tecnécio/metabolismo
-Eletroforese em Gel de Poliacrilamida
Limites: Ratos
Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME
BR1.1/954.00



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