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Id: biblio-886241
Autor: Silva, Viviane Carvalho da; Leitão, Renata Ferreira de Carvalho; Brito, Gerly Anne de Castro; Martins, Conceição da Silva; Freire, Gildenio Estevam; Aragão, Karoline Saboia; Wanderley, Carlos Wagner de Souza; Freitas, Marcos Rabelo de.
Título: Role of the route of leukotrienes in an experimental model of oral mucositis induced by 5-fluorouracil
Fonte: Acta cir. bras;32(9):712-725, Sept. 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract Purpose: To investigate the participation of cysteinyl leukotrienes in the pathophysiology of oral mucositis. Methods: Oral mucositis was induced in hamsters using 5-fluorouracil (5-FU; 60 and 40 mg/kg; i.p., on days 1 and 2, respectively, and with excoriations in jugal mucosa on day 4). Montelukast (10, 20, or 40 mg/kg/d; gavage), MK886 (3 mg/kg/d, i.p.), or saline or celecoxib (7.5 mg/kg/d; i.p.) was administered 1 h prior to 5-FU and daily, until the fourth (MK886) or tenth day, when the animals were euthanized and their jugal mucosa was collected for macroscopic, histopathological, and immunohistochemical evaluation. Results: Neither montelukast nor MK-886 prevented the oral mucositis induced by 5-FU, as observed by histopathological evaluation. In addition, we did not find significant differences in the expression of inducible nitric oxide synthase-2, cyclooxygenase-2, or interleukin (IL)-1β between the experimental and control groups. However, we did observe a significant decrease in tumor necrosis factor (TNF)-α expression for all doses of montelukast; we also observed a significant decrease in IL-10 with 40 mg/kg/d and MK 886. Conclusions: Cysteinyl leukotrienes do not play an important role in experimental oral mucositis induced by 5-FU. There is a modulating action specifically on TNF-α.
Descritores: Estomatite/prevenção & controle
Leucotrienos/metabolismo
Citocinas/metabolismo
Cisteína/metabolismo
-Estomatite/induzido quimicamente
Estomatite/metabolismo
Imuno-Histoquímica
Cricetinae
Modelos Animais de Doenças
Fluoruracila
Limites: Animais
Masculino
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-715005
Autor: Sandoval Pérez, José H; Scolari Gavilán, Erika P; Fretes Dote, Gerónimo D; Kim, Woon S.
Título: Efectos de la Cisteína (Cys) y Metionina (Met) en la intoxicación agudacon plomo (Pb) en ratas Wistar / Effects of Cysteine (Cys) and Methionine (Met) in acute poisoning with lead
Fonte: Med. actual;11(1):17-22, 2010. tab.
Idioma: es.
Resumo: El plomo es un metal ubicuo y un contaminante ambiental con efectos sobre varios sistemas biológicos, siendo los sistemas hematopoyético, renal y hepático, los primeros en afectarse en una intoxicación aguda por este metal. El tratamiento de la intoxicación aguda por plomo se fundamenta en su eliminación del torrente sanguíneo y de los sitios de acumulación. El propósito del trabajo fue evaluar los efectos de la Metionina y Cisteína en ratas Wistar con intoxicación aguda por plomo. Metodología: Estudio prospectivo, experimental, tipo ensayo clínico, de corte longitudinal, de muestreo probabilístico estratificado. Se utilizaron quince ratas de la especie Wistar de sexo femenino, de 3 meses de nacidas con un peso promedio de 345 g. Se los distribuyó aleatoriamente en tres grupos de cinco ratas, denominados “placebo”, “intoxicación” y “experimentación”, de acuerdo a la administración de alimento y agua estándar, acetato de plomo y acetato de plomo más Metionina y Cisteína, respectivamente. Resultados: Los datos obtenidos demostraron que los niveles de plomo en sangre aumentó, con respecto al grupo placebo, 42 veces más (p<0,05) en animales intoxicados con 100 mg/kg de acetato de Plomo. La administración de Metionina y Cisteína de 200 mg/Kg redujo los niveles séricos de Pb en un 58% (p< 0,05) cuando se compara con el grupo de intoxicación. Conclusión: Al evaluar la acción combinada de la Metionina y la Cisteína se comprobó que estas inducen la disminución de los niveles de Plomo en sangre si se lo compara con el grupo intoxicación, dando un resultado estadísticamente significativo.
Descritores: Cisteína
Intoxicação por Chumbo
-Acetatos
Metionina
Responsável: PY3.1 - Biblioteca


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Id: biblio-841752
Autor: Oliveira, Simone Santiago Carvalho de; Gonçalves, Diego de Souza; Garcia-Gomes, Aline dos Santos; Gonçalves, Inês Correa; Seabra, Sergio Henrique; Menna-Barreto, Rubem Figueiredo; Lopes, Angela Hampshire de Carvalho Santos; D’Avila-Levy, Claudia Masini; Santos, André Luis Souza dos; Branquinha, Marta Helena.
Título: Susceptibility of Phytomonas serpens to calpain inhibitors in vitro: interference on the proliferation, ultrastructure, cysteine peptidase expression and interaction with the invertebrate host
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;112(1):31-43, Jan. 2017. graf.
Idioma: en.
Resumo: A pleiotropic response to the calpain inhibitor MDL28170 was detected in the tomato parasite Phytomonas serpens. Ultrastructural studies revealed that MDL28170 caused mitochondrial swelling, shortening of flagellum and disruption of trans Golgi network. This effect was correlated to the inhibition in processing of cruzipain-like molecules, which presented an increase in expression paralleled by decreased proteolytic activity. Concomitantly, a calcium-dependent cysteine peptidase was detected in the parasite extract, the activity of which was repressed by pre-incubation of parasites with MDL28170. Flow cytometry and Western blotting analyses revealed the differential expression of calpain-like proteins (CALPs) in response to the pre-incubation of parasites with the MDL28170, and confocal fluorescence microscopy confirmed their surface location. The interaction of promastigotes with explanted salivary glands of the insect Oncopeltus fasciatus was reduced when parasites were pre-treated with MDL28170, which was correlated to reduced levels of surface cruzipain-like and gp63-like molecules. Treatment of parasites with anti-Drosophila melanogaster (Dm) calpain antibody also decreased the adhesion process. Additionally, parasites recovered from the interaction process presented higher levels of surface cruzipain-like and gp63-like molecules, with similar levels of CALPs cross-reactive to anti-Dm-calpain antibody. The results confirm the importance of exploring the use of calpain inhibitors in studying parasites’ physiology.
Descritores: Glândulas Salivares/parasitologia
Heterópteros/parasitologia
Cisteína/efeitos dos fármacos
Cisteína/metabolismo
Euglenozoários/efeitos dos fármacos
Euglenozoários/enzimologia
Euglenozoários/ultraestrutura
Interações Hospedeiro-Parasita/fisiologia
-Microscopia Eletrônica
Western Blotting
Citometria de Fluxo
Dose Letal Mediana
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1015318
Autor: Marriot, Andrew.
Título: Efectos de la NAC sobre la función cognitiva en los seres humanos / Effect of NAC on human cognition
Fonte: Salud(i)ciencia (Impresa) = Salud(i)ciencia (En linea);23(4):365-367, mar. 2019.
Idioma: en; es.
Descritores: Acetilcisteína/efeitos adversos
Saúde Mental
Cognição/efeitos dos fármacos
Cisteína
Neurologia
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Relatório Técnico
Responsável: AR392.1 - Biblioteca


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Id: biblio-966195
Autor: Kim, Jun-Sung; Park, Sang-Kyu.
Título: Supplementation of S-allyl cysteine improves health span in Caenorhabditis elegans / A suplementação de S-alil cisteína melhora a duração da saúde em Caenorhabditis elegans
Fonte: Biosci. j. (Online);33(2):411-421, mar./apr. 2017. ilus, graf.
Idioma: en.
Resumo: Previous studies show that nutritional interventions with anti-oxidants have various healthpromoting effects in several model organisms. Here, we examine the effects of S-allyl cysteine on resistance to environmental stressors and age-related physiological changes using C. elegans as a model system. S-allyl cysteine is a modified amino acid found in aged garlic extracts and known to have strong anti-oxidant activity. The survival of worms under oxidative-stress conditions significantly increased with supplementation of S-allyl cysteine. In addition, pretreatment of S-allyl cysteine significantly increased resistance to both heat stress and ultraviolet irradiation. However, lifespan was not affected by S-allyl cysteine treatment. We also examined the effect of S-allyl cysteine on motility of C. elegans and found that S-allyl cysteine can retard the age-related decline of muscle tissue locomotive activity. S-allyl cysteine also significantly suppressed amyloid -induced paralysis in Alzheimer's disease model animals. Taken together, our study indicates that dietary supplementation of S-allyl cysteine can improve health span and suggests that S-allyl cysteine can be used to develop novel health-promoting pharmaceuticals.

Estudos anteriores mostram que intervenções nutricionais com antioxidantes têm vários efeitos promotores da saúde em vários organismos-modelo. Aqui, examinamos os efeitos da S-alil cisteína sobre a resistência a estressores ambientais e alterações fisiológicas relacionadas com a idade usando C. elegans como um sistema modelo. Salil cisteína é um aminoácido modificado encontrado em extratos de alho envelhecido e conhecido por ter forte atividade antioxidante. A sobrevivência de vermes sob condições de estresse oxidativo aumentou significativamente com a suplementação de S-alil cisteína. Além disso, o pré-tratamento com S-alil cisteína aumentou significativamente a resistência tanto ao estresse térmico como à irradiação ultravioleta. No entanto, o tempo de vida não foi afetado pelo tratamento com S-alil cisteína. Nós também examinamos o efeito da S-alil cisteína na motilidade de C. elegans e descobrimos que a S-alil cisteína pode retardar o declínio relacionado à idade da atividade locomotora do tecido muscular. A S-alil cisteína também suprimiu significativamente a paralisia induzida por amilóide em animais-modelo da doença de Alzheimer. Tomados em conjunto, o nosso estudo indica que a suplementação dietética de S-alil cisteína pode melhorar a duração da saúde e sugere que S-alil cisteína pode ser usada para desenvolver novos produtos farmacêuticos de promoção da saúde.
Descritores: Caenorhabditis elegans
Cisteína
Alho
Antioxidantes
Responsável: BR396.1 - Biblioteca Central


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Texto completo SciELO Brasil
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Id: biblio-827890
Autor: Pradieé, J; Cardoso, T. F; Silva, E. F; Gonçalves, A. O; Gastal, G. D. A; Rosa, C. E; Mondadori, R. G; Pegoraro, L. M. C; Vieira, A. D; Lucia Junior, T.
Título: Effect of ß-mercaptoetanol and cysteine on post-thawing quality and oxidative activity of ram sperm and on the viability of vitrified sheep embryos / Efeito do ß-mercaptoetanol e da cisteína sobre a qualidade e a atividade oxidativa do sêmen ovino após o descongelamento e sobre a viabilidade de embriões ovinos vitrificados
Fonte: Arq. bras. med. vet. zootec;68(5):1309-1315, set.-out. 2016. tab.
Idioma: en.
Resumo: The effects of ß-mercaptoethanol (BME) and cysteine on the viability and oxidative activity of ram sperm after thawing and on development in vitro and viability of vitrified sheep embryos were evaluated. Ejaculates from four rams were pooled and extended, composing six treatments: no antioxidants; 2mM BME; 5mM BME; 2mM BME and 5mM cysteine; 5mM BME and 5mM cysteine; and 5mM cysteine. Sperm motility, membrane and acrosome integrity, mitochondrial functionality, production of reactive oxygen species and total antioxidant capacity were similar across treatments (P>0.05). A medium with no antioxidant presented cleavage and blastocyst development rates (60.3% and 33.6%, respectively) similar (P>0.05) to those of a medium with 50µM BME and 600µM cysteine (64.3% and 36.6%, respectively). Post-thawing viability of vitrified embryos was similar between media (P>0.05). Cysteine and BME had no influence on the post-thawing viability and oxidative activity of ram sperm and on the viability of vitrified sheep embryos.(AU)

Foram avaliados os efeitos do ß-mercaptoetanol (BME) e da cisteína sobre a viabilidade e a atividade oxidativa após o descongelamento do sêmen ovino e sobre o desenvolvimento in vitro e a viabilidade de embriões ovinos vitrificados. Ejaculados de quatro carneiros foram agrupados e diluídos, compondo seis tratamentos: sem antioxidantes; com BME 2mM; com BME 5mM; com BME 2mM e cisteína 5mM; com BME 5mM e cisteína 5mM; e com cisteína 5mM. Motilidade, integridade da membrana e do acrossoma, função mitocondrial, produção de espécies reativas de oxigênio e capacidade antioxidante total foram semelhantes entre os tratamentos (P>0,05). Em um meio sem antioxidantes, as taxas de clivagem e de desenvolvimento embrionário até blastocisto (60,3%, e 33,6%, respectivamente) foram semelhantes (P>0,05) às obtidas em um meio com BME 50µM e cisteína 600µM (64,3% e 36,6%, respectivamente). A viabilidade pós-descongelamento dos embriões vitrificados não diferiu entre os meios (P>0,05). O BME e a cisteína não influenciaram a viabilidade e a atividade oxidativa do sêmen ovino após o descongelamento e a viabilidade de embriões ovinos vitrificados.(AU)
Descritores: Antioxidantes/análise
Cisteína/análise
Mercaptoetanol/análise
Análise do Sêmen/veterinária
Ovinos/embriologia
-Espécies Reativas de Oxigênio/análise
Preservação do Sêmen/veterinária
Vitrificação
Limites: Animais
Masculino
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Saúde Pública
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Id: lil-736436
Autor: Andrade, Dilma Maria de; Barbosa-Branco, Anadergh.
Título: Sinovite e tenossinovite no Brasil: uma análise dos benefícios auxílio-doença / Synovitis and tenosynovitis in Brazil: analysis of sickness benefit claims
Fonte: Rev. bras. epidemiol;18(1):194-207, Jan-Mar/2015. tab.
Idioma: pt.
Resumo: OBJETIVO: Analisar os fatores pessoais associados à prevalência e duração dos benefícios auxílio-doença decorrentes de sinovite e tenossinovite (CID10 M65). MÉTODO: Estudo transversal referente aos benefícios auxílio-doença decorrentes de sinovite e tenossinovite concedidos pelo Instituto Nacional de Seguro Social aos empregados no Brasil em 2008. Dados sobre o ramo de atividade econômica (Classificação Nacional de Atividades Econômicas - CNAE divisão, classe), sexo, idade, espécie e duração dos benefícios foram coletados do Sistema Único de Benefícios. A população corresponde à média mensal dos vínculos empregatícios declarados ao Cadastro Nacional de Informações Sociais. RESULTADOS: Em 2008 foram concedidos 35.601 benefícios auxílio-doença decorrentes de sinovite e tenossinovite, com prevalência de 10,9/10.000 vínculos empregatícios. No conjunto dos benefícios auxílio-doença houve maior razão de prevalência (RP) acidentária (RP 1,2), sendo esta maior em mulheres (RP 3,3), e em trabalhadores com idade acima de 39 anos (RP 1,4). As CNAE 37-Esgoto (55,4) e 60-Atividade de rádio e TV (47,1) apresentaram as maiores prevalências, no entanto, 64-Atividade de serviços financeiros e 6422-Bancos múltiplos caracterizaram mais acidentes de trabalho (RP 3,2 e 3,8, respectivamente) e maior duração (70 e 73 dias, respectivamente). A maior duração de benefício ocorreu entre trabalhadores com idade superior a 39 anos. Tanto a CNAE-divisão 60-Atividade de rádio e TV, quanto a CNAE-classe 6010-Atividade de rádio apresentaram elevadas razões de feminilidade (RP 8,1 e 10,8, respectivamente). CONCLUSÃO: A incapacidade para o trabalho por sinovite e tenossinovite apresenta associação tanto da prevalência quanto da duração com o ramo de atividade, sexo, idade e espécie de benefício (previdenciário/acidentário). .

OBJECTIVE: To analyse the personal and occupational factors associated with the prevalence and duration of sickness benefit claims due to synovitis and tenosynovitis (CID10 M65). METHODS: Cross-sectional study regarding sickness benefit claims due to synovitis and tenosynovitis granted to employees by National Institute of Social Security in Brazil in 2008. Data on economic activity (Economic Activities National Classification - CNAE division, class), sex, age, type and duration of benefits were collected from the Unified Benefit System. The study's population consists of the average monthly employment contracts declared to the National Register of Social Information. RESULTS: In 2008, 35,601 employees were granted sickness benefits due to synovitis and tenosynovitis, with a prevalence of 10.9/10,000 employments. Sickness benefits showed higher prevalence rates (PR) for work-related claims (PR 1,2), mostly made by females (PR 3.3) and by workers older than 39 years (PR 1,4). The CNAE 37-Sewage (55.4) and 60-Broadcasting Activity (47.1) had the highest overall prevalence. However, the 64-Financial service activities, except insurance and pension funding and 6422-Multiple banks with commercial service had the highest rates of work-related claims (RP 3.2 and 3.8, respectively), and the longer duration (70 and 73 days, respectively). Workers older than 39 years had the highest durations of work disability claims. Both the CNAE-division 60-Broadcasting Activity, and the CNAE-class 6010-Radio showed a high activity ratio of females (PR 8.1 and 10.8, respectively). CONCLUSION: The work disability due to synovitis and tenosynovitis presents prevalence and duration associated with economic activity, sex, age and kind of benefit (non work-related and work-related claims). .
Descritores: Globinas/química
Peróxido de Hidrogênio/química
Proteínas do Tecido Nervoso/química
Nitritos/química
-Sequência de Aminoácidos
Sítios de Ligação
Catálise
Cisteína/química
Cisteína/metabolismo
Dissulfetos/química
Dissulfetos/metabolismo
Globinas/metabolismo
Peróxido de Hidrogênio/metabolismo
Cinética
Modelos Moleculares
Dados de Sequência Molecular
Mioglobina/química
Mioglobina/metabolismo
Proteínas do Tecido Nervoso/metabolismo
Nitritos/metabolismo
Oxirredução
Conformação Proteica
Fenol/química
Fenóis/química
Fenilacetatos/química
Espectrometria de Massas em Tandem
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Brasil
Bastos, Marcus Gomes
Andrade, Luíz Carlos Ferreira de
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Id: lil-731139
Autor: Souza, Viviane Angelina de; Bastos, Marcus Gomes; Fernandes, Natália Maria da Silva; Mansur, Henrique Novais; Raposo, Nádia Rezende Barbosa; Souza, Daniele Maria Knupp de; Andrade, Luiz Carlos Ferreira de.
Título: Associação de hipovitaminose D com Lúpus Eritematoso Sistêmico e inflamação / Association of hypovitaminosis D with Systemic Lupus Erythematosus and inflammation
Fonte: J. bras. nefrol;36(4):430-436, Oct-Dec/2014. tab, graf.
Idioma: pt.
Resumo: Introdução: Atualmente, é descrita elevada prevalência de hipovitaminose D no Lúpus Eritematoso Sistêmico (LES), a qual se associa a algumas manifestações clínicas e maior atividade inflamatória. Objetivo: Avaliar a associação entre insuficiência de vitamina D com LES e marcadores inflamatórios. Métodos: Estudo transversal, tendo sido avaliados 45 pacientes com LES e 24 controles sem a doença. Níveis de 25-hidroxivitamina D [25(OH)D] menores que 30 ng/mL foram considerados insuficientes. A atividade da doença foi avaliada pelo Systemic Lupus Erythematosus Disease Activity Index (SLEDAI). Foram avaliados, ainda, proteína C reativa ultrassensível (PCRus) e interleucina-6 (IL-6) para verificação do status inflamatório. Para avaliação do envolvimento renal, foram realizados análise de elementos anormais e sedimentoscopia urinárias (EAS), hematúria e piúria quantitativas, proteinúria e depuração de creatinina em urina de 24 horas e anti-DNA de dupla hélice sérico. Resultados: A prevalência de insuficiência de 25(OH)D foi de 55% nos pacientes lúpicos e 8% nos participantes controles (p = 0,001). A mediana da 25(OH)D foi menor nos pacientes do que no grupo controle. Os pacientes com insuficiência de 25(OH)D apresentaram níveis mais elevados de IL-6 e maior prevalência de hematúria ao EAS. Não houve correlação entre vitamina D, nefrite lúpica e SLEDAI. Conclusão: Em nosso estudo, a insuficiência de vitamina D foi mais prevalente em pacientes com LES e se associou com níveis mais elevados de IL-6 e presença de hematúria. .

Introduction: Nowadays it is described a high prevalence of hypovitaminosis D in Systemic Lupus Erythematosus (SLE), which is associated with some clinical manifestations and increased inflammatory activity. Objective: To evaluate the association between vitamin D insufficiency with SLE and inflammatory markers. Methods: Cross-sectional study, in which have been evaluated 45 SLE patients and 24 controls without the disease. Levels of 25-hydroxyvitamin D [25(OH) D] less than 30 ng/mL were considered inadequate. Disease activity was assessed by the Systemic Lupus Erythematosus Disease Activity Index (SLEDAI). High sensitivity C reactive protein (hsCRP) and interleukin-6 (IL-6) were evaluated for verification of the inflammatory status. For assessment of renal involvement, analysis of abnormal elements and urinay sediment (AES), quantitative hematuria and pyuria, proteinuria and creatinine clearance in 24-hour urine and serum anti-double stranded DNA were performed. Results: The prevalence of 25(OH)D insufficiency was 55% in SLE patients and 8% in the controls participants (p = 0.001). The median of 25(OH)D was lower in patients than in controls. Patients with insufficient 25(OH)D had higher levels of IL-6 and higher prevalence of hematuria in the AES. There was no correlation between vitamin D and SLEDAI or lupus nephritis. Conclusion: In our study, vitamin D deficiency was more prevalent in patients with SLE and was associated with higher levels of IL-6 and hematuria. .
Descritores: Antígenos de Protozoários/imunologia
Proteínas de Membrana/imunologia
Dobramento de Proteína
Plasmodium falciparum/imunologia
Proteínas de Protozoários/imunologia
Sarcosina/análogos & derivados
-Anticorpos Antiprotozoários/imunologia
Antígenos de Protozoários/biossíntese
Antígenos de Protozoários/genética
Antígenos de Protozoários/isolamento & purificação
Cisteína
Cromatografia de Afinidade/métodos
Cromatografia por Troca Iônica/métodos
Ácido Edético
Endotoxinas
Escherichia coli
Fermentação
Expressão Gênica
Proteínas de Membrana/biossíntese
Proteínas de Membrana/genética
Proteínas de Membrana/isolamento & purificação
Níquel
Estrutura Terciária de Proteína
Plasmodium falciparum/genética
Proteínas de Protozoários/biossíntese
Proteínas de Protozoários/genética
Proteínas de Protozoários/isolamento & purificação
Sacarose
Limites: Animais
Coelhos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-691817
Autor: Carvalho, Thaís Batista de.
Título: Efeito in vitro de inibidores de proteases sobre trofozoítos de Giardia duodenalis / In vitro effect of protease inhibotors on trophozoites of giardia duodenalis.
Fonte: Botucatu; s.n; 2012. 89 p. ilus, tab.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade Estadual Paulista para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Entre os alvos mais promissores para o desenvolvimento de novos agentes antiparasitários, destacam-se as proteases que nos protozoários participam de processos metabólicos e fisiológicos, atuando como importantes fatores de virulência. Como a atividade dessas moléculas pode ser controlada por inibidores específicos, essas substâncias têm sido avaliadas quanto ao potencial terapêutico em diferentes infecções parasitárias, inclusive por Giardia. O presente estudo foi desenvolvido com o objetivo de avaliar o efeito in vitro dos inibidores de cisteína (IAA e E-64) e serina-proteases (antipaina, leupeptina e TLCK) sobre o crescimento, aderência, viabilidade e ultraestrutura de trofozoítos de cepa de Giardia isolada e axenizada em Botucatu. Para isso, trofozoítos foram incubados em meio contendo os inibidores a diferentes concentrações durante 24, 48 e 72 horas. Nos ensaios de crescimento e aderência, o número de trofozoítos foi estimado a partir de contagens em hemocitômetro, enquanto que a viabilidade celular e as alterações ultraestruturais foram avaliadas, respectivamente, pelo método de redução do MTT e por microscopia eletrônica de transmissão. De acordo com as observações feitas no presente estudo, todos os inibidores de proteases apresentaram efeito sobre o crescimento, aderência e viabilidade dos trofozoítos. Entretanto, melhor desempenho quanto à capacidade de reduzir os parâmetros avaliados foi demonstrado nos ensaios com os inibidores de cisteína-proteases, especialmente a IAA. As maiores porcentagens de inibição do crescimento e aderência e as menores taxas de viabilidade foram observadas após o tratamento com IAA...

The quest for new antiparasitic alternatives has led researchers to base their studies on insights into biology, host-parasite interactions and pathogenesis. In light of this, the proteolytic enzymes or proteases have excited the researcher's interest, once they have been identified as important virulence factors as well as potential chemotherapeutic targets in parasites. Considering that proteases are naturally regulated by specific inhibitors, these substances have been evaluated for their therapeutic potential in parasitic infections including Giardia. In this way, we proposed to evaluate the in vitro effect of inhibitors of cysteine (IAA and E-64) and serine proteases (antipain, leupeptin and TLCK) on growth, adherence, viability and ultrastructure of Giardia trophozoites of a strain isolated and axenized in Botucatu. For this, trophozoites were incubated in medium containing the inhibitors at various concentrations for 24, 48 and 72 hours. In growth and adherence assays, the number of trophozoites was estimated microscopically in a haemocytometer, whereas cell viability and ultrastructural changes were evaluated, respectively, by the method of MTT and transmission electron microscopy. In this study, all protease inhibitors showed effect on growth, adherence and viability of trophozoites. However, better performance in their ability to reduce the parameters assessed was demonstrated in experiments with cysteine proteases inhibitors, especially IAA...
Descritores: Antipaína/antagonistas & inibidores
Cisteína/antagonistas & inibidores
Giardia lamblia/isolamento & purificação
Técnicas In Vitro
Leupeptinas/antagonistas & inibidores
Inibidores de Proteases
Serina Endopeptidases
Tosilina Clorometil Cetona/antagonistas & inibidores
Trofozoítos
Limites: Humanos
Responsável: BR33.1 - Divisão Técnica de Biblioteca e Documentação


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Id: lil-680639
Autor: Bhalekar, Mangesh; Sonawane, Savita; Shimpi, Shamkant.
Título: Synthesis and characterization of a cysteine xyloglucan conjugate as mucoadhesive polymer
Fonte: Braz. j. pharm. sci;49(2):285-292, Apr.-June 2013. ilus, graf, tab.
Idioma: en.
Resumo: The aim of this study was to improve the mucoadhesive potential of xyloglucan polymer by the covalent attachment of cysteine as thiol moiety. The parent polymer xyloglucan was chemically modified by introducing sulphydryl bearing compound L-cysteine HCl. Different batches of xyloglucan-cysteine conjugates were prepared at varying reaction pH (2-6) and evaluated for optimum thiol incorporation, disulphide group content, swelling behavior, rheological properties and mucoadhesive properties. The obtained conjugates characterized in vitro by quantification of immobilized thiol groups; showed maximum thiol incorporation on xyloglucan (7.67 ± 0.14 %) at pH 5. The disulphide group content was found maximum (2.83 ± 0.12) at pH 6. The water uptake at end of 4 h was 5.0 for xyloglucan and was found to decrease in thiolated derivatives with increase in thiolation. Mucoadhesion studies revealed that mucoadhesion of xyloglucan-cysteine conjugate increased more than twice compared to the unmodified polymer. The viscosity of thiomer was more than that of xyloglucan because of formation of disulphide bonds.

O objetivo deste estudo foi melhorar o potencial mucoadesivo do polímero xiloglicano pela ligação covalente de cisteína como unidade de tiol. O polímero xiloglicano foi quimicamente modificado pela introdução de cloridrato de cisteína como grupo contendo sulfidrila. Prepararam-se diferentes lotes de conjugados cisteína-xiloglicano em pH variando de 2 a 6, avaliando-se a incorporação ótima de tiol, o conteúdo de dissulfeto, o comportamento de inchamento, as propriedades reológicas e mucoadesivas. Os conjugados obtidos foram caracterizados in vitro pela quantificação de grupos tiol, mostrando máxima incorporação na xiloglicana (7.67 ± 0.14 %) em pH 5. O conteúdo de grupos dissulfeto foi máximo (2.83 ± 0.12) em pH 6. O índice de inchamento em % no fim de 4 h foi 83.87 para o xiloglicano e diminuiu para os derivados tiolados. O conteúdo foi mínimo para TH2 (78.26), aumentou pouco até TH5 (83.33) e diminuiu, posteriormente, para TH6 (80.13). Os estudos de mucoadesão revelaram que o conjugado xiloglicano-cisteína aumentou mais que duas vezes comparativamente ao polímero não modificado. A viscosidade do tiômero foi maior do que a do xiloglicano devido à formação das ligações dissulfeto.
Descritores: CHEMICAL SYNTHESIS
Química
Cisteína/análise
-Polímeros
Responsável: BR1.1 - BIREME



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