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Id: biblio-886697
Autor: MONTE, ZENAIDE S; SILVA, AMANDA M; LIMA, GLÁUCIA M S; SILVA, TERESINHA G DA; MARQUES, KARLA M R; RODRIGUES, MARIA D; FALCÃO, EMERSON P S; MELO, SEBASTIÃO J.
Título: Synthesis and evaluation of arylamidine derivatives for new antimicrobial and cytotoxic activities
Fonte: An. acad. bras. ciênc;89(2):1051-1059, Apr.-June 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT A series of arylamidines 3a-j was designed, synthesized and investigated for antimicrobial activity. Structures of the compounds were confirmed by IR, 1H-NMR and 13C-NMR and a 2D spectroscopic study was performed. A preliminary screening of the antimicrobial tests clearly showed that three out of ten arylamidines, viz, 3f, 3g and 3i, were effective against all the gram-negative bacteria: Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa and Salmonella enteric; and against the yeast, candida albicans. Further, the Minimum Inhibitory Concentrations (MIC) against the bacteria and yeast were determined. All compounds 3a-d, 3f, 3g, 3i and 3j were also investigated for their low cytotoxic effects on tested cell lines. Compounds 3d and 3f were the most effective derivatives against HL-60 and HEp-2 cells, respectively, with IC50 value (2µg/mL), and low normal cells toxicity.
Descritores: Candida albicans/efeitos dos fármacos
Amidinas/síntese química
Amidinas/farmacologia
Bactérias Gram-Negativas/efeitos dos fármacos
Anti-Infecciosos/síntese química
Anti-Infecciosos/farmacologia
-Espectrofotometria Infravermelho
Sais de Tetrazólio
Tiazóis
Teste de Materiais
Testes de Sensibilidade Microbiana
Reprodutibilidade dos Testes
Testes de Toxicidade
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação de Células/efeitos dos fármacos
Limites: Humanos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-886716
Autor: BASTOS, ISLA V G A; OLIVEIRA, TATIANE B DE; RODRIGUES, MARIA D; MILITÃO, GARDÊNIA C G; SILVA, TERESINHA G DA; TURATTI, IZABEL C C; LOPES, NORBERTO P; MELO, SEBASTIÃO J DE.
Título: Use of GC/MS to identify chemical constituents and cytotoxic activity of the leaves of Phoradendron mucronatum and Phoradendron microphyllum (Viscaceae)
Fonte: An. acad. bras. ciênc;89(2):991-1001, Apr.-June 2017. tab.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Phoradendron mucronatum and P. microphyllum are plants that found in tropical and subtropical areas, used in traditional medicine and popularly known as mistle-thrush. The aim of this study was to identify the chemical constituents of different leaf extracts from P. mucronatum and P. microphyllum and assess cytotoxic activity against strains from a human tumour cells. Extracts obtained with hexane, dichloromethane, chloroform and ethyl acetate from the leaves were analysed by gas chromatography coupled with mass spectrometry (GC-MS) and the cytotoxicity was assessed by the MTT method (bromide (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide)). The tested human tumour cells were NCI-H292 (human pulmonar mucoepidermoid carcinoma), MCF-7 (human breast adenocarcinoma) and HEp-2 (epidermoid carcinoma of the larynx). Analysis by GC/MS of the extracts from leaves of P. microphyllum and P. mucronatum detected 51 different compounds, such as alkaloids, diterpenes, triterpenes, sterols, alcohols, aldehydes, fatty acids and hydrocarbons. In the cytotoxic evaluation, hexane and ethyl acetate extracts from the leaves P. microphyllum inhibited cell growth of NCI-H292 strains (72.97%) and HEp-2 (87.53%), respectively. The extracts of P. mucronatum species showed an inhibitory effect towards NCI-H292 (83.19%/hexane), MCF-7 (88.69%/dichloromethane) and HEp-2 (93.40%/hexane). The extracts showed cytotoxic activity against the tested strains, especially the P. mucronatum, which presented the highest percentages of inhibition of cell growth.
Descritores: Extratos Vegetais/química
Folhas de Planta/química
Viscaceae/química
Phoradendron/química
-Sais de Tetrazólio
Tiazóis
Extratos Vegetais/farmacologia
Clorofórmio/química
Reprodutibilidade dos Testes
Testes de Toxicidade
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação de Células/efeitos dos fármacos
Células MCF-7
Hexanos/química
Cromatografia Gasosa-Espectrometria de Massas
Cloreto de Metileno/química
Acetatos/química
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-317000
Autor: Silva, Maria Elizabeth Rossi da.
Título: Diabetes Mellitus tipo 2 / Type 2 diabetes mellitus
Fonte: RBM rev. bras. med;58(n.esp):23:28:32:passim-26-30-32, dez. 2001. tab.
Idioma: pt.
Resumo: Atualizaçäo no tratamento do diabetes mellitus tipo 2: dieta, exercícios, novas drogas, importancia da associaçäo de medicamentos para o controle adequado e prevençäo de complicaçöes crônicas.(au)
Descritores: Biguanidas
Acarbose
Insulina
Compostos de Sulfonilureia/efeitos adversos
Compostos de Sulfonilureia/farmacologia
Diabetes Mellitus Tipo 2/diagnóstico
Diabetes Mellitus Tipo 2/terapia
Tiazóis/farmacologia
Limites: Humanos
Responsável: BR12.1 - Biblioteca Setorial da Ciências da Saúde


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Malafaia, Osvaldo
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Id: lil-783801
Autor: Sousa, Eros Luiz de; Wouk, Antônio Felipe Paulino de Figueiredo; Malafaia, Osvaldo; Ribas-Filho, Jurandir Marcondes; Noronha, Lucia; Cirio, Silvana Maris; PimpãoVII, Claudia Turra; Marinho Júnior, Carlos Hespanha; Torres, Maria Fernanda; Graça, Yorgos Luiz Santos de Salles; Ferrarin, Daniel Dantas.
Título: Immediate postoperative evaluation of enteric anastomosis after the use of meloxicam in rats
Fonte: Acta cir. bras;31(5):320-326, May 2016. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT PURPOSE : To compare ileal anastomoses in the immediate postoperative healing period after meloxicam use. METHODS: Forty two male Wistar rats were randomly divided into two groups of 21, COX and control group. To COX meloxicam in combination with morphine was given in 3 days period. Control group received only morphine during the same period. Each group was divided into three sub-groups of 7, which were euthanized at 5, 10, and 21 days postoperatively. Comparison was based in histological evaluation of collagen type I and III using sirius red, immunohistochemical through vascular endothelial growth factor and matrix metalloproteinase-9. RESULTS: Healing process in scheduled periods did not show significant differences (p>0.05) between the COX and control groups during any of the periods. CONCLUSION: The use of meloxicam in the postoperative period following ileal anastomosis did not affect healing.
Descritores: Tiazinas/farmacologia
Tiazóis/farmacologia
Cicatrização/efeitos dos fármacos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Íleo/cirurgia
-Período Pós-Operatório
Fatores de Tempo
Anastomose Cirúrgica
Distribuição Aleatória
Ratos Wistar
Neovascularização Fisiológica/efeitos dos fármacos
Metaloproteinase 9 da Matriz/efeitos dos fármacos
Metaloproteinase 9 da Matriz/metabolismo
Modelos Animais
Colágeno Tipo I/metabolismo
Colágeno Tipo III/metabolismo
Receptores de Fatores de Crescimento do Endotélio Vascular/efeitos dos fármacos
Receptores de Fatores de Crescimento do Endotélio Vascular/metabolismo
Íleo/irrigação sanguínea
Limites: Animais
Masculino
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1016571
Autor: Duarte, Daniel Alejandro.
Título: Puntuación de riesgo útil para la selección de un anticoagulante oral directo vs antagonista de la vitamina K / Useful risk score for the selection of an antagonist vs non-antagonist of vitamin K oral anticoagulant
Fonte: Evid. actual. práct. ambul;21(2):60-60, jul. 2018. tab..
Idioma: es.
Descritores: Piridinas/uso terapêutico
Fibrilação Atrial/complicações
Tiazóis/uso terapêutico
Varfarina/uso terapêutico
Acidente Vascular Cerebral/prevenção & controle
Anticoagulantes/uso terapêutico
-Ensaios Clínicos Controlados Aleatórios como Assunto
Método Duplo-Cego
Fatores de Risco
Estudos Multicêntricos como Assunto
Resultado do Tratamento
Medição de Risco
Inibidores do Fator Xa/uso terapêutico
Hemorragia/induzido quimicamente
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Idoso
Idoso de 80 Anos ou mais
Tipo de Publ: Comentário
Responsável: AR2.1 - Biblioteca Central


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Id: biblio-1011650
Autor: Resende, Marina Ferrara de; Lino, Cleudiomar Inácio; Souza-Fagundes, Elaine Maria de; Rettore, João Vitor Paes; Oliveira, Renata Barbosa de; Labanca, Renata Adriana.
Título: Assessment of anti-diabetic activity of a novel hydrazine-thiazole derivative: in vitro and in vivo method
Fonte: Braz. j. pharm. sci;55:e18218, 2019. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Diabetes mellitus is a chronic disease resulting in oxidative stress that promotes tissue damage. The appearance of this disease is highly related to lifestyle and food of the population, being of great interest to search for a dietary supplement that can also act by reducing oxidative alterations. Based on the broad range of biological activity of thiazole derivatives, this work aimed to evaluate the in vitro antioxidant activity of a novel hydrazine-thiazole derivative and studies in vivo. In in vivo experiments, the liver extracts of healthy and diabetic Wistar rats were used, with analysis to determine the enzymatic activity of SOD, CAT, GPx, and GR, and determination of lipid peroxidation. Finally, in the blood of these animals, biochemical parameters were evaluated. Statistical evidence of changes caused in liver enzymes and liquid peroxidation was not detected; however, these parameters were also not changed between control groups with and without diabetes. On the other hand, concerning biochemical parameters, significant differences were detected in uric acid, alkaline phosphatase, ALT, and urea, indicating a possible antioxidant protective role of such substances in the liver and kidney of diabetic animals that could be acting by means other than that commonly reported in the literature.
Descritores: Tiazóis/análise
Técnicas In Vitro/métodos
Hidrazinas/análise
-Estresse Oxidativo/fisiologia
Suplementos Nutricionais
Diabetes Mellitus/tratamento farmacológico
Antioxidantes/análise
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: biblio-889476
Autor: Daniela Ferreira Araújo, BENÍCIO; Luciana Oliveira, PEREIRA; Izabel Cristina Rodrigues da, SILVA; Ricardo Bentes, AZEVEDO; Ana Cristina Barreto, BEZERRA.
Título: Culture of human dental pulp cells at variable times post-tooth extraction
Fonte: Braz. oral res. (Online);32:e003, 2018. graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract The aim of this study was to investigate the viability of human dental pulp cells from extracted teeth kept at standard room temperature and atmospheric pressure for different periods of time. Twenty-one healthy permanent teeth were used. They were divided into five groups according to the expected time from extraction to processing. One group was tested immediately after extraction; the other groups were each tested at one of the following time points: 30 minutes, 1 hour, 2 hours, and 5 hours post-extraction. Cell morphology was analysed by light microscopy; cell proliferation was analysed using MTT assay and by counting the viable cells in a haemocytometer. Similar results were observed in all groups (p < 0.05). A delay of up to five hours for tooth processing and tissue collection does not preclude the establishment of dental pulp cell cultures, affect the morphology of these cells, or reduce their proliferative potential.
Descritores: Técnicas de Cultura de Células/métodos
Polpa Dentária/citologia
Extração Dentária
-Análise de Variância
Contagem de Células
Proliferação de Células
Sobrevivência Celular
Células Cultivadas
Meios de Cultura
Reprodutibilidade dos Testes
Sais de Tetrazólio
Tiazóis
Fatores de Tempo
Preservação de Tecido/métodos
Limites: Humanos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-888957
Autor: Weng, KG; Yuan, YL.
Título: Synthesis and evaluation of coumarin derivatives against human lung cancer cell lines
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;50(11):e6455, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Series of novel coumarin derivatives [I (a-d) and II (a-d)] were successfully synthesized and their structures were determined based on infrared 1H-nuclear magnetic resonance (NMR), HRMS, and single crystal X-ray crystallography. Additionally, the new synthesized compounds were evaluated to identify the molecular characteristics that contribute to their cytotoxicity, which was tested against SK-LU-1, SPC-A-1 and 95D human lung cancer cell lines, using the MTT assay. The results of this study showed that compounds Ic, Id, IIc, and IId exhibited an efficient percentage of inhibition of cell proliferation.
Descritores: Antineoplásicos/farmacologia
Cumarínicos/farmacologia
Neoplasias Pulmonares/tratamento farmacológico
-Antineoplásicos/síntese química
Antineoplásicos/química
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação de Células/efeitos dos fármacos
Corantes
Cumarínicos/síntese química
Cumarínicos/química
Cristalografia por Raios X/métodos
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Neoplasias Pulmonares/patologia
Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos
Valores de Referência
Reprodutibilidade dos Testes
Sais de Tetrazólio
Tiazóis
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-867421
Autor: Tjioe, Kellen Cristine.
Título: Reposicionamento de fármacos no câncer de boca: Identificação de possíveis agentes / Drug repositioning for oral cancer: Identifying candidate therapeutic agents.
Fonte: Bauru; s.n; 2015. 133 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Odontologia de Bauru para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Objetivos: O objetivo deste estudo foi o de identificar compostos seletivamente tóxicos ao carcinoma espinocelular de boca in vitro por meio do reposicionamento de fármacos. Material e Métodos: Por meio de um escaneamento baseado na viabilidade celular de 1.280 fármacos, nós selecionamos três princípios ativos (luteolin, metixene hydrochloride e nitazoxanide) letais às células de câncer de boca SCC-25 e pouco tóxicos às células de queratinócitos cutâneos imortalizados HaCaT. Os fármacos candidatos foram investigados quanto à sua dose- e tempo-resposta bem como comparados e combinados à agentes quimioterápicos padrão por meio do ensaio por colorimetria com brometo de tiazolil azul de tetrazolio (MTT). O impacto dos fármacos na motilidade do SCC-25 e do HaCaT foi verificado pelo ensaio de migração celular e seus mecanismos de ação também foram explorados por meio da verificação dos níveis das proteínas fosforiladas pelo western blotting. Todos os experimentos foram realizados em triplicata e, pelo menos, três vezes independentes. O teste t de student foi utilizado para confrontar as variáveis e nível de significância de 5% foi estabelecido para todos os testes. Resultados: O flavonoide natural luteolin exerceu citotoxicidade potente contra as células de câncer de boca in vitro, apresentando baixa toxicidade ao HaCaT e alta eficiência quando comparado a quimioterápicos como a cisplatina e o AG1478. Do ponto de vista molecular, a luteolin ativou a via de sinalização do dano do DNA e, combinada com um inibidor do Chk, apresentou efeitos potencializados. Além disso, nós demonstramos que a nitazoxanide e o metixene hydrochloride são capazes de destruir células SCC-25 porém não as HaCaT de maneira proporcional à dose e ao tempo de tratamento. As combinações entre os três fármacos hit e com a cisplatina ou o AG1478 potencializaram seus efeitos contra as células malignas. Conclusões: O presente estudo traz a luteolin, o metixene hydrochloride e a nitazoxanide como...

Objectives: Here we aimed at identifying and reposition approved drugs that could be selectively toxic towards oral squamous cell carcinoma cells. Materials and Methods: Through a cell-based drug screening of 1,280 chemical molecules, we selected 3 compounds (luteolin, metixene hydrochloride, and nitazoxanide) lethal to oral cancer SCC-25 cells, while sparing immortalized keratinocyte HaCaT cells. The drugs were then further challenged for their time- and dose-responses, as well as their comparison and combination to standard chemotherapeutic agents by colorimetric assay 1-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-3,5-diphenylformazan, Thiazolyl blue formazan (MTT). The impact on SCC-25 and HaCaT motility as well as the mode of action of the drugs was then further explored by scratching assay and western blotting, respectively. All the experiments were performed in triplicated and, at least, three independent times. Students t test was performed to verify the differences among the variables and the level of significance was set at 5%. Results: The natural flavonoid luteolin was a potent cytotoxic agent against oral cancer cells in vitro, presenting low toxicity against HaCaT cells and high efficiency as compared to standard-of-care, such as cisplatin and AG1478. From a molecular standpoint, luteolin coopted the DNA-damage pathway and could be efficiently combined with Chk pharmacological inhibitor. Moreover, we demonstrated that nitazoxanide and metixene hydrochloride kill the SCC-25 but not the HaCaT cells in a dose- and time-dependent. The combinations among the three drugs hit and with cisplatin and AG1478 improved their effect against the malignant cells. Conclusions: Luteolin, metixene hydrochloride, and nitazoxanide emerge as strong cytotoxic and/or adjuvant therapy in oral cancer, as these compounds present higher efficiency and lower toxicity against oral cancer cells in vitro than conventional chemotherapeutic agents.
Descritores: Antineoplásicos/uso terapêutico
Carcinoma de Células Escamosas/tratamento farmacológico
Reposicionamento de Medicamentos
Luteolina/uso terapêutico
Neoplasias Bucais/tratamento farmacológico
Tiazóis/uso terapêutico
Tioxantenos/uso terapêutico
-Antineoplásicos/farmacologia
Western Blotting
Estudos de Viabilidade
Luteolina/farmacologia
Reprodutibilidade dos Testes
Sobrevivência Celular
Tiazóis/farmacologia
Tioxantenos/farmacologia
Limites: Humanos
Masculino
Pessoa de Meia-Idade
Idoso
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR28.1 - Serviço de Biblioteca e Documentação Professor Doutor Antônio Gabriel Atta


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Id: biblio-839133
Autor: Yamasaki, Mayra Cristina; Roque-Torres, Yuri Nejaim, Gina Delia; Freitas, Deborah Queiroz.
Título: Meloxicam as a Radiation-Protective Agent on Mandibles of Irradiated Rats
Fonte: Braz. dent. j;28(2):249-255, mar.-Apr. 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract This study evaluated the action of ionizing radiation and the possible radioprotective effect of the non-steroidal anti-inflammatory drug meloxicam on the bone physiology of rat mandibles by assessing the alveolar socket healing and bone strength. Forty male Wistar rats were divided in 4 groups (n=10): control (CG), irradiated (IG), meloxicam (MG), meloxicam irradiated (MIG). A dose of 0.2 mg/kg meloxicam was administered to MG and MIG. After this, IG and MIG were irradiated with 15 Gy radiation dose in the mandible. Forty days after the above procedures, the mandibular first molars were extracted and the animals were killed after 15 or 30 days (n=5). Micro-computed tomography and bending test were used to evaluate alveolar socket healing and bone strength, respectively. At 15 days, bone volume, bone volume fraction and trabecular thickness were higher in the CG and MG than in the IG and MIG; and trabecular separation was higher in the IG compared with the others. At 30 days, there was a difference only in trabecular separation, which was higher in IG than in CG and MG, and MIG did not differ from the others. Bone strength was lower in IG compared with CG and MG, and MIG did not differ from the others. In conclusion, the ionizing radiation affected the bone physiology of rat mandibles, delaying the alveolar socket healing and reducing the bone strength. Moreover, the meloxicam had a positive effect on the trabecular separation in alveolar socket healing and on the bone strength.

Resumo Este estudo avaliou a ação da radiação ionizante e o possível efeito radioprotetor do anti-inflamatório não esteroide meloxicam na fisiologia óssea de mandíbulas de rato por meio da análise da reparação alveolar e da resistência óssea. Quarenta ratos Wistar machos foram divididos em 4 grupos (n=10): controle (GC), irradiado (GI), meloxicam (GM), meloxicam irradiado (GMI). Administrou-se uma dose única de 0,2 mg/kg de meloxicam no GM e GMI. Posteriormente, o GI e GMI foram irradiados com dose de 15 Gy na região de mandíbula. Decorridos 40 dias dos procedimentos acima, extraiu-se os primeiros molares inferiores dos animais, que foram mortos após 15 e 30 dias (n=5). Utilizou-se a microtomografia computadorizada e o teste de flexão para avaliação da reparação alveolar e da resistência óssea, respectivamente. Aos 15 dias, o volume ósseo, a fração de volume ósseo e a espessura trabecular foram maiores no GC e GM comparados ao GI e GMI; já a separação trabecular foi maior no GI em relação aos demais. Aos 30 dias, houve diferença apenas na separação trabecular, que foi maior no GI em comparação ao GC e GM, não tendo o GMI diferido dos demais. A resistência óssea no GI foi menor em relação ao GC e GM, não tendo o GMI diferido dos demais. Concluiu-se que a radiação ionizante afetou a fisiologia óssea das mandíbulas de rato, promovendo atraso na reparação alveolar e redução da resistência óssea; além disso, o meloxicam, apresentou efeito positivo na separação trabecular da reparação alveolar e na resistência óssea.
Descritores: Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Mandíbula/efeitos dos fármacos
Protetores contra Radiação/farmacologia
Tiazinas/farmacologia
Tiazóis/farmacologia
-Microtomografia por Raio-X
Limites: Animais
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME



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