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Id: lil-759894
Autor: Silva, Lúcio Flávio Gonzaga.
Título: Fentolamina: aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmica no corpo cavernoso humano / Phentolamine: Pharmacokinetic and pharmacodynamic aspects in human corpus cavernosum.
Fonte: Fortaleza; s.n; 2003.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade Federal do Ceará para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Disfunção erétil (DE) é definida como uma inabilidade para conseguir e manter uma ereção para satisfação sexual. A fentolamina um antagonista α-adrenérgico tem sido usado para tratar DE desde 1994, principalmente em combinação com outros agentes vasoativos. Mais recentemente uma formulação oral mesilato de fentolamina foi desenvolvida para a doença. A droga relaxa corpo cavernoso peniano inibindo α-adrenérgicos receptores. Desde o artigo de Traish (1998) se tem especulado que a fentolamina pode relaxar o músculo liso peniano por um mecanismo não adrenérgico. O objetivo deste estudo é compreender melhor a farmacocinética da fentolamina (estudo in vivo) usando os dados de um teste de bioequivalência e investigar sua farmacodinâmica no corpo cavernoso humano com o propósito de dirimir as dúvidas sobre seu mecanismo não adrenérgico neste sítio (estudo in vitro). Métodos (estudo in vivo): Trinta e seis voluntários sãos, masculinos, (idade média 21,5 anos) foram admitidos no estudo cujo desenho consistia de um ensaio duplo cruzado randomizado, com uma única dose, comparando (regitina) a uma formulação padrão de fentolamina (Vasomax). Estudo in vitro: Um total de 64 tiras isoladas de corpo cavernoso humano obtido de 16 doadores cadáveres masculinos (16 - 40 anos de idade) foram investigados. A atividade farmacológica do relaxamento mediado pela fentolamina de fragmentos pré-contraídos de tecido erétil peniano foi estudada em banho de tecidos (meio não adrenérgico/não prostanóide). Resultados (estudo in vivo): a razão da média geométrica de Cmax da formulação de Regitina 40 mg foi 108.29% (90% CI = 98.58 - 118.96) da formulação de Vasomax 40 mg. A razão da média geométrica da [AUC(0-720 min)] da formulação de Regitina 40 mg foi 102.33 (90% CI = 97.21 - 19 = 07.72) da formulação de Vasomax 40 mg. A média dos parâmetros farmacocinéticos da fentolamina foram Cmax 15,4 ng/mL, Tmax 50 min e t1/2 3 h...
Descritores: Disfunção Erétil
Farmacocinética
Fentolamina
Limites: Humanos
Masculino
Adulto Jovem
Responsável: BR6.1 - BCS - Biblioteca de Ciências da Saúde


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Id: lil-727656
Autor: Yao, Q.Y.; Chen, D.P.; Ye, D.M.; Diao, Y.P.; Lin, Y..
Título: Modulatory effects of taurine on jejunal contractility
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;47(12):1068-1074, 12/2014. graf.
Idioma: en.
Projeto: the National Natural Science Foundation of China.
Resumo: Taurine (2-aminoethanesulfonic acid) is widely distributed in animal tissues and has diverse pharmacological effects. However, the role of taurine in modulating smooth muscle contractility is still controversial. We propose that taurine (5-80 mM) can exert bidirectional modulation on the contractility of isolated rat jejunal segments. Different low and high contractile states were induced in isolated jejunal segments of rats to observe the effects of taurine and the associated mechanisms. Taurine induced stimulatory effects on the contractility of isolated rat jejunal segments at 3 different low contractile states, and inhibitory effects at 3 different high contractile states. Bidirectional modulation was not observed in the presence of verapamil or tetrodotoxin, suggesting that taurine-induced bidirectional modulation is Ca2+ dependent and requires the presence of the enteric nervous system. The stimulatory effects of taurine on the contractility of isolated jejunal segments was blocked by atropine but not by diphenhydramine or by cimetidine, suggesting that muscarinic-linked activation was involved in the stimulatory effects when isolated jejunal segments were in a low contractile state. The inhibitory effects of taurine on the contractility of isolated jejunal segments were blocked by propranolol and L-NG-nitroarginine but not by phentolamine, suggesting that adrenergic β receptors and a nitric oxide relaxing mechanism were involved when isolated jejunal segments were in high contractile states. No bidirectional effects of taurine on myosin phosphorylation were observed. The contractile states of jejunal segments determine taurine-induced stimulatory or inhibitory effects, which are associated with muscarinic receptors and adrenergic β receptors, and a nitric oxide associated relaxing mechanism.
Descritores: Jejuno/efeitos dos fármacos
Contração Muscular/efeitos dos fármacos
Músculo Liso/efeitos dos fármacos
Miosinas/metabolismo
Taurina/farmacologia
-Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia
Antagonistas Adrenérgicos beta/farmacologia
Atropina/farmacologia
Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia
Cimetidina/farmacologia
Difenidramina/farmacologia
Sistema Nervoso Entérico/efeitos dos fármacos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia
/farmacologia
HISTAMINE HTEMEFOS ANTAGONISTS/farmacologia
Jejuno/fisiologia
Antagonistas Muscarínicos/farmacologia
Quinase de Cadeia Leve de Miosina/metabolismo
Óxido Nítrico Sintase/antagonistas & inibidores
Óxido Nítrico/metabolismo
Fosforilação
Fentolamina/farmacologia
Propranolol/farmacologia
Ratos Sprague-Dawley
Taurina/antagonistas & inibidores
Tetrodotoxina/farmacologia
Verapamil/farmacologia
Limites: Animais
Masculino
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-639423
Autor: Hu, Xiang; Zhao, Qiang; Ye, Xiaofeng.
Título: Regulação autonômica das propriedades mecânicas em bioprótese valvar porcina / Autonomic regulation of mechanical properties in porcine mitral valve cusps / Regulación autonómica de las propiedades mecánicas en bioprótesis valvular porcina
Fonte: Arq. bras. cardiol;98(4):321-328, abr. 2012. ilus, tab.
Idioma: pt.
Resumo: FUNDAMENTO: A presença de nervos nas válvulas cardíacas foi demonstrada pela primeira vez há décadas e identificadas em subpopulações: simpáticas e parassimpáticas, e, portanto, é esperado que as válvulas sejam grandemente afetadas pelos nervos autônomos. Entretanto, poucos estudos têm se concentrado na regulação de válvulas cardíacas pelo sistema nervoso autônomo. OBJETIVO: Buscamos identificar o papel do sistema nervoso autônomo na regulação das propriedades mecânicas dos tecidos de válvulas mitrais porcinas. MÉTODOS: As propriedades mecânicas dos folhetos de válvulas mitrais porcinas foram avaliados em resposta à norepinefrina (NE) e acetilcolina (ACH), os principais neurotransmissores. Ao mesmo tempo, fentolamina (FENT), metoprolol (Metop), atropina (Atrop) e desnudamento endotelial foram adicionados ao sistema reativo. RESULTADOS: Sob condições fisiológicas, a rigidez não foi afetada pelo desnudamento endotelial (p > 0,05). A NE significantemente aumentou a rigidez valvar por aumento de 10 vezes na concentração (10-6 vs 10-7, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05). Essa resposta foi amenizada por FENT, Metop ou desnudamento endotelial (p < 0,05); entretanto, manteve-se aumentada de maneira significante quando comparada aos Controles (p < 0,05). A ACH causou uma diminuição na rigidez acompanhada por um aumento em sua concentração (alteração significante na rigidez por aumento de 10 vezes na concentração de ACH, 10-6 vs Controle, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05), que foi revertida pelo desnudamento endotelial e Atrop (p > 0,05 vs Controle). CONCLUSÃO: Esses achados ressaltam o papel do sistema nervoso autônomo na regulação das propriedades mecânicas das cúspides de válvula mitral porcina, o que reforça a importância do estado nervoso autônomo no funcionamento ideal da válvula.

BACKGROUND: The presence of nerves in heart valves was first depicted decades ago and identified into subpopulations: sympathetic, parasympathetic. So valves are expected to be greatly affected by the autonomic nerves. However, few studies have focused on the regulation of heart valves by the autonomic nervous system. OBJECTIVE: We sought to identify the role of the autonomic nervous system in the regulation of the mechanical properties of porcine mitral valve tissues. METHODS: Mechanical properties of porcine mitral valve leaflets were evaluated in response to norepinephrine (NE) and acetylcholine (ACH), the main neurotransmitters. At the same time, phentolamine (Phent), metoprolol (Metop), atropine (Atrop) and endothelial denudation were added to the reactive system. RESULTS: Under physiological conditions, the stiffness was not affected by endothelial denudation (p > 0.05). NE elevated the valve stiffness significantly per 10-fold increase in concentration (10-6 vs 10-7, p < 0.05; 10-5 vs 10-6, p < 0.05). This response was mitigated by Phent, Metop or endothelial denudation (p < 0.05), however, it was still increased significantly when compared to Controls (p < 0.05). ACH caused a decrease in stiffness accompanied by an increase in its concentration (significant change in stiffness per 10-fold increase in ACH concentration, 10-6 vs Control, p < 0.05; 10-5 vs 10-6, p < 0.05), which were reversed by endothelial denudation and Atrop (p > 0.05 vs Control). CONCLUSION: These findings highlight the role of the autonomic nervous system in the regulation of the mechanical properties of porcine mitral valve cusps, which underline the importance of autonomic nervous status for optimal valve function.

FUNDAMENTO: La presencia de nervios en las válvulas cardíacas quedó demostrada por primera vez hace algunas décadas e identificadas en sub-poblaciones: simpáticas y parasimpáticas y por lo tanto, lo que se espera es que las válvulas reciban una gran afectación de los nervios autónomos. Sin embargo, pocos estudios se han concentrado en la regulación de válvulas cardíacas a través del sistema nervioso autónomo. OBJETIVO: Buscamos identificar el papel del sistema nervioso autónomo en la regulación de las propiedades mecánicas de los tejidos de las válvulas mitrales porcinas. MÉTODOS: Las propiedades mecánicas de las capas de válvulas mitrales porcinas fueron evaluadas en respuesta a la norepinefrina (NE) y a la acetilcolina (ACH), los principales neurotransmisores. Igualmente, la fentolamina (FENT), el metoprolol (Metop), la atropina (Atrop) y la denudación endotelial también se añadieron al sistema reactivo. RESULTADOS: Bajo condiciones fisiológicas, la rigidez no se afectó por el denudación endotelial (p > 0,05). La NE aumentó significativamente la rigidez valvular con un aumento de 10 veces en la concentración (10-6 vs 10-7, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05). Esa respuesta fue amenizada por FENT, Metop o denudación endotelial (p < 0,05); pero se mantuvo aumentada de manera significativa cuando se le comparó con los Controles (p < 0,05). La ACH causó una disminución en la rigidez acompañada por un aumento en su concentración (alteración significativa en la rigidez por el aumento en 10 veces de la concentración de ACH, 10-6 vs Control, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05), que fue revertida por la denudación endotelial y Atrop (p > 0,05 vs Control). CONCLUSIÓN: Esos hallazgos destacan el rol del sistema nervioso autónomo en la regulación de las propiedades mecánicas de las cúspides de la válvula mitral porcina, lo que refuerza la importancia del estado nervioso autónomo en el funcionamiento ideal de la válvula.
Descritores: Sistema Nervoso Autônomo/fisiologia
Valva Mitral/fisiologia
-Análise de Variância
Acetilcolina/farmacologia
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1/farmacologia
Valva Aórtica/fisiopatologia
Sistema Nervoso Autônomo/efeitos dos fármacos
Tecido Elástico/fisiologia
Valva Mitral/inervação
Norepinefrina/farmacologia
Fentolamina/farmacologia
Receptores de Neurotransmissores/efeitos dos fármacos
Receptores de Neurotransmissores/fisiologia
Suínos
Rigidez Vascular/efeitos dos fármacos
Rigidez Vascular/fisiologia
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-619975
Autor: Altenburg, Sonia Pereira.
Título: Estudo do mecanismo de migração de neutrófilos em ratos: envolvimento do sistema catecolaminérgico / Study the mechanism of neutrophil migration in mice: involvement of the catecholaminergic.
Fonte: Niterói; s.n; 1995. 135 p. ilus, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade Federal Fluminense. Faculdade de Medicina. Tese em Patologia para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Neste trabalho investigou-se a participação do sistema catecolaminérgico na neutrofilia sistêmica observada após injeção intravenosa (i.v.) de fator de ativação plaquetária (PAF - acether ou PAF). ovoalbumina (OVO) ou endotoxina de Escherichia coli (LPS) em ratos... Seguindo-se, estudo-se a interferência de antagonistas catecolaminérgicos e da adrenalectomia sobre a neutrofilia sistêmica e pleural induzida pelo LPS. Embora a adrenalectomia não interferisse com o fenômeno, a reserpina mostrou-se eficaz em inibir a neutrofilia sistêmica induzida pela injeção i.v. de endotoxina (250ug/kg). O pré tratamento com propanolol não modificou o fenômeno ao passo que a fentolamina mostrou uma nítida tendência a inibir a neutrofilia nessas circunstâncias. Por outro lado, o pré tratamento com a injeção i.v. de prazosina foi capaz de inibir significativamente a neutrofilia induzida pela endotoxina. Tanto a clorpromazina como a pimozida não modificaram o fenômeno. O acúmulo de neutrófilos na cavidade pleural causado pela injeção i.t. de LPS não mostrou-se sensível à adrenalectomia e à depleção de catecolaminas pela reserpina. Baseando-se nestes resultados, conclui-se que: I) a liberação de catecolaminas da supra-renal após administração intravenosa de PAF induz neutrofilia sanguínea, através da ativação de receptores beta adrenérgicos. II) mecanismos dopaminérgicos participam da neutrofilia sistêmica observada após administração venosa de ovoalbumina. III) mecanismos noradrenérgicos parecem interferir na neutrofilia sanguínea induzida pela indeção intravenosa de endotoxina, através da ativação de receptores alfa adrenérgicos. IV) mecanismos catecolaminérgicos não se acham envolvidos no acúmulo de neutrófilos na cavidade pleural após indução de pleurisia por ovoalbumina ou LPS.
Descritores: Antagonistas Adrenérgicos alfa
Antagonistas Adrenérgicos beta
Catecolaminas
Dopaminérgicos
Endotoxinas
Neutrófilos
Fator de Ativação de Plaquetas
-Adrenalectomia
Albuminas
Escherichia coli
Fentolamina/uso terapêutico
Pleurisia
Propranolol/uso terapêutico
Limites: Ratos
Responsável: BR408.1 - Biblioteca da Faculdade de Medicina - BFM
BR408.1; T611.0185, A466, 1995


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Id: lil-600014
Autor: Dantes, Andrea Castro; Veiga, Christy Ana Gonçalves; Valadão, Gabriela Furquim Werneck Campos; Silva, Izabella Barreto Romualdo; Carvalho, Joana Starling de; Penna, Juliana Dias Moreira; Barroso, Lorena de Almeida; Valadares, Renata Dayrell; Serufo, José Carlos.
Título: Infarto agudo do miocárdio relacionado ao uso de cocaína / Acute myocardial infarction related to cocaine use
Fonte: Rev. méd. Minas Gerais;20(2,supl.1):S38-S41, abr.-jun. 2010.
Idioma: pt.
Resumo: Esta revisão discute o estado atual da fisiopatologia e do tratamento do infarto agudo do miocárdio relacionado ao uso de cocaína. O abuso de drogas ilícitas, em especial, da cocaína é cada vez mais frequente, com o aumento consequente da quantidade de consultas de emergências relacionadas a suas complicações, incluindo o infarto do miocárdio. Os principais mecanismos fisiopatológicos que contribuem de forma aguda ou crônica para causar o infarto relacionado ao uso de cocaína são: vasoespasmo, aterosclerose, trombogenese mediada por aumento dos níveis de fatores pró-trombóticos associada com a elevação da agregação plaquetária, aumento da demanda de oxigênio pelo miocárdio. O tratamento do infarto agudo do miocárdio relacionado ao uso de cocaína é semelhante ao do infarto na população em geral, com ácido acetilsalicílico, nitratos e oxigênio. As diferenças estão no uso de benzodiazepínicos e na contraindicação do uso de beta-bloqueadores. Existe controvérsia quanto ao uso do labetalol e da terapia trombolítica. Está sob investigação o uso de novos medicamentos como a fentolamina para reverter os efeitos de vasoconstrição e dos inibidores plaquetários para evitar a progressão do trombo.

This article aims to review current pillars of the pathophysiology and treatment of acute myocardial infarction related to cocaine use. Cocaine use has become increasingly frequent, and consequently the number of medical emergencies has increased related to its complications, including myocardial infarction. Four seems to be the pathophysiological mechanisms that contribute acutely or chronically, to cause infarction related to cocaine use: vasospasm, atherosclerosis, thrombus formation mediated by increased levels of prothrombotic factors and increased platelet aggregation, and increased demand for myocardial oxygen. The cocaine related infarction treatment is similar to infarction in general population with aspirine, nitrates and oxigen therapy. The differences are based on the use of benzodiazepines and the non indication of beta blockers, in the first case. Labetalol and trombolitic therapy use are controversial. The patophisiology knowledgement plays an important role in the introduction of new medications specific to cocaine related infarction, like phentolamine and platelets inhibitors.
Descritores: Infarto do Miocárdio/fisiopatologia
Infarto do Miocárdio/tratamento farmacológico
Transtornos Relacionados ao Uso de Cocaína/complicações
-Aspirina/uso terapêutico
Fentolamina/uso terapêutico
Labetalol/efeitos adversos
Nitroglicerina/uso terapêutico
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: BR21.1 - Biblioteca J Baeta Vianna- Campus Saúde UFMG


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Id: lil-587780
Autor: Vinhote, J. F. C; Torres, A. F. C; Dantas, R. T; Praciano, T. P; Menezes, R. R. P. P. B; Sousa, D. F; Brito, T. S; Lima, F. J. B; Toyama, M. H; Magalhães, P. J; Monteiro, H. S. A; Martins-Nunes, A. M. C.
Título: Renal- and calcium-dependent vascular effects of Polybia paulista wasp venom
Fonte: J. venom. anim. toxins incl. trop. dis;17(2):199-208, 2011. ilus, graf, tab.
Idioma: en.
Resumo: In the present study, the effects of Polybia paulista venom (PPV) on renal and vascular tissues were investigated. Isolated kidneys perfused with PPV (1 and 3 ìg/mL) had increased perfusion pressure, renal vascular resistance, urinary flow, and glomerular filtration rate; and reduced sodium tubular transport. Histological evaluation demonstrated deposits of proteins in Bowman's space and tubular lumen, and focal areas of necrosis. The venom promoted a cytotoxic effect on Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells. A significant increase in lactic dehydrogenase levels was observed in response to venom exposure. In isolated mesenteric vascular beds, pressure and vascular resistance augmented in a dose-dependent manner. PPV increased the contractility of aortic rings maintained under basal tension. This contractile response was inhibited when preparations were maintained in Ca2+-free medium. Likewise, verapamil, a voltage-gated calcium channel blocker, also inhibited the contractile response. In this study, phentolamine, a blocker of á-adrenergic receptor blocker, significantly reduced the contractile effect of PPV in the aortic ring. In conclusion, PPV produced nephrotoxicity, which suggests a direct effect on necrotic cellular death in renal tubule cells. The vascular contractile effect of PPV appears to involve calcium influx through voltage-gated calcium channels via adrenergic regulation.
Descritores: Aorta
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Rim
Venenos de Vespas
-Fentolamina
Ratos Wistar
Verapamil
Limites: Animais
Ratos
Responsável: BR33.1 - Divisão Técnica de Biblioteca e Documentação


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Id: lil-582713
Autor: Pires, Oscar César; Ashmawi, Hazem Adel; Constantino, Elton; Pelogia, Naira Correa Cusma; Posso, Irimar de Paula.
Título: Antagonistas serotoninérgico e noradrenérgico por via subaracnoidea aumentam a resposta álgica em ratos / Subarachnoid serotonergic and noradrenergic antagonists increase the pain response in rats
Fonte: Rev. bras. anestesiol;61(2):206-210, mar.-abr. 2011. ilus.
Idioma: pt.
Resumo: JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Há evidências de que a passagem de informações nociceptivas pelo corno posterior da medula espinhal (CPME) seguindo para níveis rostrais do sistema nervoso central sofre profundas influências excitatórias e inibitórias. A presente pesquisa teve como objetivo comparar os efeitos da metissergida, da fentolamina e da fentolamina associada à metissergida, administrados por via subaracnoidea, sobre as fases I, intermediária e II do teste da formalina modificado em ratos. MÉTODO: Foram utilizados 28 ratos Wistar machos, distribuídos aleatoriamente em quatro grupos (n = 7) para receber solução salina (GC), fentolamina (GF), metissergida (GM) ou fentolamina associada à metissergida (GFM) por via subaracnoidea. A dor foi induzida pela administração de formalina na região dorsal da pata posterior direita. O teste foi dividido em três fases; fase I, intermediária e fase II. A análise estatística dos resultados foi realizada utilizando o programa SPSS (Statistical Package for Social Sciences), adotando o nível de significância de 5 por cento. RESULTADOS: Na fase intermediária, o número de elevações da pata foi significativamente maior nos grupos GF, GM e GFM quando comparados com o grupo GC. CONCLUSÕES: Os resultados sugerem a existência de efeito noradrenérgico e serotoninérgico no sistema inibitório descendente da dor aguda, com a possibilidade de emprego de agonistas serotoninérgicos e α1-adrenérgicos para controle da dor aguda.

BACKGROUND AND OBJECTIVES: There is evidence that the passage of nociceptive information through the posterior horn of the spinal cord (PHSC) on its way to rostral levels of the central nervous system undergoes profound excitatory and inhibitory influences. The objective of the present study was to compare the effects of the subarachnoid administration of methysergide, phentolamine, and phentolamine associated with methysergide on phases I, intermediate, and II of the modified phormaline test in rats. METHODS: Twenty-eight male Wistar rats distributed randomly in four groups (n = 7) to received subarachnoid saline solution (GC), phentolamine (GF), methysergide (GM), or phentolamine associated with methysergide (GFM). Pain was induced by the administration of phormaline in the dorsal region of the right hind paw. The test was divided in three phases: phase I, intermediate, and phase II. Statistical analysis of the results was performed using the software SPSS (Statistical Package for Social Sciences), adopting a level of significance of 5 percent. RESULTS: In the intermediate phase the number of paw elevations was significantly higher in GF, GM, and GFM groups when compared to the GC group. CONCLUSIONS: The results suggest the existence of a noradrenergic and serotonergic effect in the inhibitory descending system of acute pain, with the possibility of using serotonergic and α1-adrenergic antagonists to control acute pain.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Existen evidencias de que el paso de informaciones nociceptivas por el cuerno posterior de la médula espinal (CPME), y que continúa hacia niveles rostrales del sistema nervioso central, sufre profundas influencias excitatorias e inhibitorias. La presente investigación quiso comparar los efectos de la metisergida, de la fentolamina y de la fentolamina asociada a la metisergida, administrados por vía subaracnoidea, sobre las fases I, intermedia y II del test de la formalina modificado en ratones. MÉTODO: Fueron utilizados en el experimento, 28 ratones Wistar machos, distribuidos aleatoriamente en cuatro grupos (n = 7), para recibir una solución salina (GC), fentolamina (GF), metisergida (GM) o fentolamina asociada a la metisergida ((GFM). El dolor fue inducido por la administración de formalina en la región dorsal de la pata posterior derecha. El test fue dividido en tres fases: fase I, intermedia y fase II. El análisis estadístico de los resultados fue hecho utilizando el programa SPSS (Statistical Package for Social Sciences), [Paquete Estadístico para las Ciencias Sociales], adoptando el nivel de significancia de un 5 por ciento. RESULTADOS: En la fase intermedia, el número de elevaciones de la pata fue significativamente mayor en los grupos GF, GM y GFM cuando se comparó con el grupo GC. CONCLUSIONES: Los resultados nos sugieren la existencia de un efecto noradrenérgico y serotoninérgico en el sistema inhibitorio descendiente del dolor agudo, con la posibilidad del uso de agonistas serotoninérgicos y α1-adrenérgicos para el control del dolor agudo.
Descritores: Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia
Antagonistas da Serotonina/farmacologia
Espaço Subaracnóideo/anatomia & histologia
Fentolamina/farmacologia
Metisergida
Metisergida/farmacologia
Nociceptores/efeitos dos fármacos
Nociceptores/fisiologia
Medição da Dor
Dor/fisiopatologia
Fentolamina/farmacologia
Antagonistas da Serotonina/farmacologia
-Antagonistas Adrenérgicos alfa/administração & dosagem
Metisergida/administração & dosagem
Fentolamina/administração & dosagem
Ratos Wistar
Espaço Subaracnóideo
Antagonistas da Serotonina/administração & dosagem
Limites: Animais
Ratos
Masculino
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Responsável: BR14.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-582712
Autor: Carstens, Angelo Manoel Grande; Tambara, Elizabeth Milla; Matias, Jorge Eduardo Fouto; Brioschi, Marcos Leal; Colman, Daniel; Carstens, Márcio Grande.
Título: Efeito vasomotor após intoxicação aguda com bupivacaína e levobupivacaína via intraperitoneal em ratos, analisado por imagem infravermelha digital / Vasomotor effect after acute intoxication with bupivacaine and levobupivacaine in rats via intraperitoneal route analyzed via digital infrared imaging
Fonte: Rev. bras. anestesiol;61(2):194-201, mar.-abr. 2011. ilus, graf.
Idioma: pt.
Resumo: JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O estudo do efeito vasomotor dos anestésicos locais (AL) é de suma importância para a análise da ocorrência de efeitos cardiotóxicos, neurotóxicos e interações medicamentosas. Com a finalidade de encontrar um fármaco mais seguro do que a bupivacaína racêmica, o presente estudo teve por objetivo a análise por imagem infravermelha digital do efeito vasomotor da intoxicação aguda da bupivacaína e da levobupivacaína via intraperitoneal em ratos. MÉTODO: Utilizaram-se 30 ratos machos da linhagem Wistar, alocados em três grupos (n = 10) e submetidos a uma injeção intraperitoneal de AL. No Grupo C (Controle), foi realizada injeção intraperitoneal de soro fisiológico 0,9 por cento 1 mL. No Grupo B (bupivacaína), injeção intraperitoneal de bupivacaína racêmica a 0,5 por cento (R50-S50), dose de 20 mg.kg-1 de peso. No Grupo L (levobupivacaína), injeção intraperitoneal de levobupivacaína a 0,5 por cento, excesso enantiomérico (S75-R25) em dose de 20 mg.kg-1 de peso. Procedeu-se à filmagem termográfica contínua desde o momento da pré-injeção até 30 minutos após a injeção. Os resultados das filmagens foram analisados em forma gráfica, verificando-se a temperatura máxima de cada rato e a temperatura média do sistema que abrigava o animal. RESULTADOS: Os resultados da análise gráfica revelaram que não houve diferença entre o Grupo L e o Grupo C, e a temperatura média permaneceu estável durante todo o experimento em ambos os grupos. No Grupo B, houve um fenômeno de aumento de temperatura após a injeção intraperitoneal de bupivacaína. CONCLUSÕES: Os resultados demonstraram que o efeito vasomotor da toxicidade aguda da levobupivacaína foi semelhante ao Grupo C com soro fisiológico, por meio de estudos macroscópicos por filmagem digital infravermelha, e que houve alterações vasomotoras (vasoconstrição) com a intoxicação por bupivacaína em relação ao Grupo C e em relação ao Grupo L.

BACKGROUND AND OBJECTIVES: The study of the vasomotor effect of local anesthetics (LA) is of paramount importance for the analysis of the occurrence of cardiotoxic and neurotoxic effects, and drug interactions. In order to find a safer drug than racemic bupivacaine, this study aimed to analyze digital infrared imaging of acute vasomotor effect of bupivacaine and levobupivacaine in rats intraperitoneally. METHOD: We used 30 male Wistar rats distributed into three groups (n = 10) and subjected to an intraperitoneal injection of LA. In Group C (control) 1 mL 0.9 percent saline was injected intraperitoneally. In Group B (bupivacaine), intraperitoneal injection of 0.5 percent of racemic bupivacaine (S50-R50), dose of 20 mg.kg-1 of body weight. In Group L (levobupivacaine), intraperitoneal injection of levobupivacaine 0.5 percent enantiomeric excess (S75-R25) in dose of 20 mg.kg-1 of body weight. The procedure was thermographicly continuously filmed from the time of pre-injection until 30 minutes after injection. The results of the recordings were analyzed in graphical form, verifying the maximum temperature of each rat and the average temperature of the system that housed the animal. RESULTS: The results of graphic analysis showed no difference between Group L and Group C, and the average temperature remained stable through-out the experiment in both groups. In Group B, there was a phenomenon of temperature increase after intraperitoneal injection of bupivacaine. CONCLUSIONS: The results demonstrated that the vasomotor effect of the acute toxicity of levobupivacaine was similar to Group C with saline, through macroscopic studies by infrared digital filmmaking, and that there were vasomotor changes (vasoconstriction), with bupivacaine intoxication in relation to both Group C and Group L.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: El estudio del efecto vasomotor de los anestésicos locales (AL), es de suma importancia para el análisis del aparecimiento de efectos cardiotóxicos, neurotóxicos e interacciones medicamentosas. Con el fin de encontrar un fármaco más seguro que la bupivacaína racémica, el presente estudio se propuso analizar por imagen infrarroja digital, el efecto vasomotor de la intoxicación aguda de la bupivacaína y de la levobupivacaína vía intraperitoneal en ratones. MÉTODO: Fueron usados 30 ratones machos de la raza Wistar, divididos en tres grupos (n = 10) y sometidos a una inyección intraperitoneal de AL. En el Grupo C (Control), fue realizada una inyección intraperitoneal de suero fisiológico al 0,9 por ciento 1 mL. En el Grupo B (bupivacaína), una inyección intraperitoneal de bupivacaína racémica al 0,5 por ciento (R50-S50), dosis de 20 mg.kg-1 de peso. En el Grupo L (levobupivacaína), una inyección intraperitoneal de levobupivacaína al 0,5 por ciento, con exceso enantiomérico (S75-R25) en dosis de 20 mg.kg-1 de peso. Después de procedió a la filmación termográfica continua desde el momento anterior a la inyección hasta 30 minutos después de ella. Los resultados de las filmaciones se analizaron de forma gráfica, verificando la temperatura máxima de cada ratón y la temperatura promedio del sistema que abrigaba al animal. RESULTADOS: Los resultados del análisis gráfico revelaron que no hubo diferencia entre el Grupo L y el Grupo C, y que la temperatu-ra promedio se mantuvo estable durante todo el experimento en los dos grupos. En el Grupo B, se produjo un fenómeno de aumento de temperatura después de la inyección intraperitoneal de bupivacaína. CONCLUSIONES: Los resultados demostraron que el efecto vasomotor de la toxicidad aguda de la levobupivacaína fue similar al Grupo C con suero fisiológico, por medio de estudios macroscópicos por filmación digital infrarroja, y que se produjeron alteraciones vasomotoras (vasoconstricción)...
Descritores: Anestésicos Locais/toxicidade
Bupivacaína/farmacologia
Bupivacaína/toxicidade
Fentolamina/farmacologia
Nicardipino/farmacologia
Termografia/métodos
Vasodilatadores/farmacologia
Sistema Vasomotor/efeitos dos fármacos
-Bupivacaína/análogos & derivados
Raios Infravermelhos
Ratos Wistar
Termografia
Limites: Animais
Ratos
Masculino
Responsável: BR14.1 - Biblioteca Central


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Texto completo SciELO Brasil
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Id: lil-399099
Autor: Ferreira-Neto, Marcos L; Possas, Olga S; Lopes, Oswaldo U; Cravo, Sérgio L.
Título: Evidence for a role of nitric oxide in hindlimb vasodilation induced by hypothalamic stimulation in anesthetized rats
Fonte: An. acad. bras. ciênc;77(2):245-257, June 2005. ilus, tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo; . Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico. Programa de Apoio a Núcleos de Excelência.
Resumo: Em animais anestesiados a EE do hipotálamo produz um padrão de ajustes cardiovasculares caracterizado por hipertensão arterial, taquicardia, vasodilatação muscular e vasoconstrição mesentérica, entretanto, os mecanismos periféricos envolvidos nestes ajustes cardiovasculares ainda não foram completamente esclarecidos. O presente estudo teve como objetivo caracterizar os mecanismos periféricos responsáveis pela redistribuição de fluxo sanguíneo produzidas pela EE do hipotálamo. Os resultados obtidos demonstraram que 1) em ratos anestesiados a EE do hipotálamo produziu hipertensão arterial, taquicardia, vasoconstrição no leito mesentérico e acentuada vasodilatação dos membros posteriores; 2) a combinação do bloqueio farmacológico de receptores a1 e a2 adrenérgicos com fentolamina mais adrenalectomia bilateral reduziu a vasoconstrição mesentérica e a vasodilatação dos membros posteriores. Nestes animais o bloqueio da síntese de NO com L-NAME provocou nova redução significante da vasodilatação dos membros posteriores; 3) a administração de L-NAME, previamente o bloqueio farmacológico com fentolamina mais adrenalectomia bilateral, reduziu as respostas de vasoconstrição mesentérica e de vasodilatação dos membros posteriores. Estes resultados sugerem a existência de pelo menos três possíveis mecanismos responsáveis pela vasodilatação dos membros posteriores induzida pela EE do hipotálamo: 1) ativação de receptores b-adrenérgicos por catecolaminas liberadas pela medula adrenal; 2) redução do tono vasoconstritor simpático e 3) um terceiro mecanismo que utiliza NO como mediador.
Descritores: Estimulação Elétrica/métodos
Hemodinâmica
Hipotálamo/fisiologia
Óxido Nítrico/fisiologia
Fluxo Sanguíneo Regional/fisiologia
Vasodilatação/fisiologia
-Adrenalectomia
Adjuvantes Anestésicos/farmacologia
Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia
Hemodinâmica
Membro Posterior/irrigação sanguínea
NG-Nitroarginina Metil Éster/farmacologia
Pentobarbital/farmacologia
Fentolamina/farmacologia
Ratos Wistar
Fluxo Sanguíneo Regional/efeitos dos fármacos
Vasodilatação/efeitos dos fármacos
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-361821
Autor: Pompeu, Antonio Carlos; Peidro, Roberto; Glina, Sidney; Damião, Ronaldo; Porst, Hartmut; Telõkem, Cláudio; De Nucci, Gilberto.
Título: Higlights do Simpósio Internacional de Regitina / The higlights of International Symposium of Regitina.
Fonte: São Paulo; Novartis; 1999. 24 p.
Idioma: pt.
Conferência: Apresentado em: Novas tendências em drogas orais para o tratamento da disfunção erétil, Rio de Janeiro, 12 ago. 1999.
Resumo: Apresenta as novas tendências orais em drogas para o tratamento da disfunção erétil
Descritores: Disfunção Erétil
Mesilatos
Fentolamina
Tipo de Publ: Guia
Responsável: BR59.3 - Coordenação do Programa Municipal de DST/Aids
BR59.3; QV76.5, P788h



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