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Id: lil-692408
Autor: Buleje S, José; Yábar B, Alejandro; Guevara-Fujita, María; Fujita, Ricardo.
Título: Características genético-moleculares de los tumores estromales gastrointestinales (GIST) / Molecular and genetic features of gastrointestinal stromal tumors (GIST)
Fonte: Rev. gastroenterol. Perú;32(4):394-399, oct.-dic. 2012. ilus, tab.
Idioma: es.
Resumo: Los tumores estromales gastrointestinales (GIST) son neoplasias mesenquimales que típicamente surgen a nivel del estómago, intestino delgado, colon, y otros sitios en la cavidad abdominal y su identificación se ha incrementado por mejoras en los criterios de detección. La mayor parte de los tumores GIST son causados por mutaciones activadoras en los genes de receptores transmembranares tirosina quinasa c-KIT y receptor alpha del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRA). Las mutaciones causales de GIST se restringen solo a ciertas regiones del gen que corresponden a importantes zonas funcionales de c-KIT o PDGFRA. Se reporta que hasta 70% de casos de GIST se debe a mutaciones en el exón 11 del gen c-Kit que corresponde a la región yuxtamembrana del receptor. La región y el tipo de mutación determinan diferencialmente cómo se desarrolla la neoplasia, el pronóstico y su respuesta a inhibidores de las tirosina quinasas como el Imanatib. Por tal motivo, el genotipado de KIT y PDGFRA es importante para el diagnóstico y establecimiento de la sensibilidad a los inhibidores tirosina quinasa.

Gastrointestinal stromal tumors (GISTs) are mesenchymal neoplasms typically arising in the stomach, small intestine, colon, and other sites in the abdominal cavity and its identification has improved dramatically mainly due to better criteria in its detection. Most GISTs tumors harbor activating mutations in the tyrosine kinase receptor c-KIT or platelet derived growth factor receptor-alpha (PDGFRA). Those mutations are restricted to a few regions corresponding to important functional domains of c-KIT or PDGFRA. Upto 70% of cases are due to mutations in exon 11 of c-KIT corresponding to its juxtamembrane region of the receptor. The location and type of mutation will differentially determine the development of the disease, its prognosis and the response to inhibitors of tyrosine kinases as Imanatib. For this reason, genotyping c-KIT and PDGFRA is important for GIST diagnosis and assessment of sensitivity to tyrosine kinase inhibitors.
Descritores: Neoplasias Gastrointestinais/metabolismo
Tumores do Estroma Gastrointestinal/metabolismo
Proteínas Proto-Oncogênicas c-kit/metabolismo
Receptor alfa de Fator de Crescimento Derivado de Plaquetas/metabolismo
Biomarcadores Tumorais/metabolismo
-Antineoplásicos/uso terapêutico
Benzamidas/uso terapêutico
Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos
Neoplasias Gastrointestinais/tratamento farmacológico
Neoplasias Gastrointestinais/genética
Tumores do Estroma Gastrointestinal/tratamento farmacológico
Tumores do Estroma Gastrointestinal/genética
Mutação
Piperazinas/uso terapêutico
Proteínas Proto-Oncogênicas c-kit/genética
Pirimidinas/uso terapêutico
Receptor alfa de Fator de Crescimento Derivado de Plaquetas/genética
Resultado do Tratamento
Biomarcadores Tumorais/genética
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: PE1.1 - Oficina Universitária de Biblioteca


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Id: lil-317804
Autor: Andrade Neto, José Luiz de; Ramos Filho, Niazy; Ferreira, Carlos Gil.
Título: Tratamento das enteroparasitoses / Treatment of the parasitic intestinal diseases
Fonte: In: Veronesi, Ricardo; Focaccia, Roberto. Tratado de infectologia: v.2. Säo Paulo, Atheneu, 2002. p.1772-1776. (BR)
Idioma: pt.
Símbolo: BR.
Descritores: Enteropatias Parasitárias
-Oxamniquine
Piperazinas
Praziquantel
Pamoato de Pirantel
Tiabendazol
Albendazol
Mebendazol
Metronidazol
Niclosamida
Responsável: BR31.1 - SIDC - Serviço de Informação e Documentação Científica
BR31.1; WC100, V599t, 2.ed., v.2


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Id: lil-608194
Autor: Figueiredo, Jason C. Abrantes; Zampar, Antonio Gustavo; Destro, Cristina; Arias, Victor Eduardo A; Morro, Rebeca; Pinheiro, Adivânia de Souza; Mélega, José Marcos de Andrade.
Título: Influence of sildenafil and buflomedil on survival of randomized flaps in rats: an experimental study / Influência do buflomedil e do sildenafil na sobrevivência de retalhos randomizados em ratos: estudo experimental
Fonte: Rev. bras. cir. plást;26(3):390-393, July-Sept. 2011. ilus, tab.
Idioma: en; pt.
Resumo: BACKGROUND: Microcirculation dysfunction, as a consequence of localized vascular insufficiency, is considered to be one of the dominant causes of surgical flap necrosis. Several vasoactive drugs have been tested for the pharmacological treatment of tissue ischemia, with varying degrees of success. This study aimed to assess the impact of buflomedil and sildenafil on the viability of random skin flaps in rats. METHODS: Caudally pedicled skin flaps (10 x 3 cm) were created on the backs of rats. The animals were randomly assigned, in groups of 10, to three treatment groups: one group served as the vehicle control group, one group received buflomedil (10 mg/kg/d, orally), and a third group received the same dosage of sildenafil. Following seven days of dosing, the animals were sacrificed, and the viable flap area was determined. RESULTS: The average viable flap area for each group was: 16.2 ± 3.56 cm² (control group), 17.69 ± 2.54 cm² (buflomedil group), and 18.28 ± 3.74 cm² (sildenafil group). Data analysis by the Kruskal-Wallis test failed to show a statistically significant difference between the three groups. CONCLUSIONS: Neither buflomedil nor sildenafil showed a reduction in the necrotic area of random skin flaps in rats.

INTRODUÇÃO: A insuficiência no aporte sanguíneo e a consequente disfunção gerada no fluxo da microcirculação são consideradas causas dominantes de sofrimento de um retalho cirúrgico. Várias drogas vasoativas têm sido testadas para o tratamento farmacológico da isquemia tecidual, porém com graus variáveis de sucesso. Este estudo teve como objetivo avaliar a influência do buflomedil e do sildenafil na viabilidade de retalhos cutâneos ao acaso, em ratos. MÉTODO: Foram confeccionados retalhos cutâneos no dorso de ratos, com dimensões de 10 x 3 cm e base caudal. Foram utilizados 30 ratos, divididos em três grupos de 10 ratos cada: um grupo que recebeu apenas o veículo da solução (grupo controle); um grupo que recebeu buflomedil (grupo buflomedil); e um terceiro grupo que recebeu sildenafil (grupo sildenafil). A via de administração foi a oral e a dose foi de 10 mg/kg/dia para cada droga, durante sete dias. Ao final desse período, os animais foram sacrificados, sendo realizada a determinação das áreas viáveis dos retalhos. RESULTADOS: A média das áreas viáveis dos retalhos foi de 16,2 ± 3,56 cm² para o grupo controle, de 17,69 ± 2,54 cm² para o grupo buflomedil, e de 18,28 ± 3,74 cm² para o grupo sildenafil. A análise dos dados pelo teste de Kruskal-Wallis não demonstrou significância estatística entre os três grupos. CONCLUSÕES: A utilização do buflomedil e do sildenafil demonstrou não diminuir a área de necrose de retalhos randomizados em ratos.
Descritores: Piperazinas
Pirrolidinas
Ratos
Retalhos Cirúrgicos
Dorso
Vasodilatadores
Distribuição Aleatória
Necrose
-Piperazinas/uso terapêutico
Piperazinas/farmacologia
Pirrolidinas/uso terapêutico
Pirrolidinas/farmacologia
Ratos/anatomia & histologia
Retalhos Cirúrgicos/cirurgia
Vasodilatadores/uso terapêutico
Vasodilatadores/farmacologia
Necrose/prevenção & controle
Limites: Animais
Ratos
História do Século XXI
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Responsável: BR32.1 - Serviço de Biblioteca e Informação Biomédica


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Id: biblio-844172
Autor: Sobreira, Gonçalo; Oliveira, João; Brissos, Sofia.
Título: Vortioxetine-induced manic mood switch in patient with previously unknown bipolar disorder
Fonte: Rev. bras. psiquiatr;39(1):86-86, Jan.-Mar. 2017.
Idioma: en.
Descritores: Piperazinas/efeitos adversos
Sulfetos/efeitos adversos
Transtorno Bipolar/induzido quimicamente
Inibidores de Captação de Serotonina/efeitos adversos
Transtornos do Humor/induzido quimicamente
Transtorno Depressivo/tratamento farmacológico
-Escalas de Graduação Psiquiátrica
Trazodona/efeitos adversos
Transtorno Bipolar/tratamento farmacológico
Antidepressivos de Segunda Geração/efeitos adversos
Transtornos do Humor/tratamento farmacológico
Sinergismo Farmacológico
Vortioxetina
Limites: Humanos
Masculino
Adulto
Tipo de Publ: Relatos de Casos
Carta
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-899394
Autor: Barros, Víviam Vargas de; Opaleye, Emérita S; Noto, Ana R.
Título: Is the regulation of Z-drugs in Brazil in line with scientific research and international standards?
Fonte: Rev. bras. psiquiatr;40(1):112-112, Jan.-Mar. 2018.
Idioma: en.
Projeto: Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico; . Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo.
Descritores: Piperazinas/efeitos adversos
Piridinas/efeitos adversos
Compostos Azabicíclicos/efeitos adversos
Hipnóticos e Sedativos/efeitos adversos
Acetamidas/efeitos adversos
-Piperazinas/administração & dosagem
Piridinas/administração & dosagem
Pirimidinas/administração & dosagem
Pirimidinas/efeitos adversos
Brasil
Conhecimentos, Atitudes e Prática em Saúde
Competência Clínica
Rotulagem de Medicamentos
Compostos Azabicíclicos/administração & dosagem
Zolpidem
Hipnóticos e Sedativos/administração & dosagem
Legislação de Medicamentos
Acetamidas/administração & dosagem
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Carta
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-839448
Autor: Hussain, Ghulam; Abbasi, Muhammad Athar; Aziz-ur-Rehman, Aziz-ur-Rehman; Siddiqui, Sabahat Zahra; Shah, Syed Adnan Ali; Ashraf, Muhammad; Qurat-ul-Ain, Qurat-ul-Ain; Ahmad, Irshad; Malik, Rabia; Lodhi, Muhammad Arif; Khan, Farman Ali; Shahid, Muhammad; Fatima, Hina.
Título: Synthesis and in silico study of 2-furyl(4-{4-[(substituted)sulfonyl]benzyl}-1-piperazinyl)methanone derivatives as suitable therapeutic agents
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);53(1):e15237, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract In the study presented here, a new series of 2-furyl(4-{4-[(substituted)sulfonyl]benzyl}-1-piperazinyl)methanone derivatives was targeted. The synthesis was initiated by the treatment of different secondary amines (1a-h) with 4-bromomethylbenzenesulfonyl chloride (2) to obtain various 1-{[4-(bromomethyl)phenyl]sulfonyl}amines (3a-h). 2-Furyl(1-piperazinyl)methanone (2-furoyl-1-piperazine; 4) was then dissolved in acetonitrile, with the addition of K2CO3, and the mixture was refluxed for activation. This activated molecule was further treated with equi-molar amounts of 3a-h to form targeted 2-furyl(4-{4-[(substituted)sulfonyl]benzyl}-1-piperazinyl)methanone derivatives (5a-h) in the same reaction set up. The structure confirmation of all the synthesized compounds was carried out by EI-MS, IR and 1H-NMR spectral analysis. The compounds showed good enzyme inhibitory activity. Compound 5h showed excellent inhibitory effect against acetyl- and butyrylcholinesterase with respective IC50 values of 2.91±0.001 and 4.35±0.004 µM, compared to eserine, a reference standard with IC50 values of 0.04±0.0001 and 0.85±0.001 µM, respectively, against these enzymes. All synthesized molecules were active against almost all Gram-positive and Gram-negative bacterial strains tested. The cytotoxicity of the molecules was also checked to determine their utility as possible therapeutic agents.
Descritores: Simulação por Computador/estatística & dados numéricos
Anti-Infecciosos/análise
-Piperazinas/análise
Ensaio de Atividade Hemolítica de Complemento
Colinesterases/farmacologia
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-681971
Autor: Reis, Samuel Roosevelt Campos dos; Quixada, Acy Telles de Souza; Nunes, Sammara Tavares; Cid, Danielle Maria Camelo; Souza, Jacqueline Holanda de; Costa, Clara Maria Bastos Eloy da; Silveira, Carolina Bizelli; Cid, David Antonio Camelo; Oliveira, Mariana Fatima Cabral de.
Título: Adherence to treatment with imatinib in chronic myeloid leukemia: a study of the first decade of responses obtained at a Brazilian hospital
Fonte: Rev. bras. hematol. hemoter;35(3):174-179, jun. 2013. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Objetive: The aim of this study was to identify the reasons for failure in adherence to imatinib mesylate treatment in chronic myeloid leukemia. Methods: A retrospective review was performed of 100 non-electronic records of patients with Ph+ chronic myeloid leukemia treated with imatinib mesylate. The study period was from January 2001 to January2011. Data were analyzed by Chi-Square and Correspondence analysis using the Statistical Analysis System software package. Results: At the beginning of treatment 41% of patients were in advanced stages of the disease. The unavailability of the drug (44.8%) and myelotoxicity (25.7%) were the most frequent reasons for interruption. The adherence rate was < 90% in 47% of the cases. The low adherence influenced the cytogenetic response (p-value = 0.020) and molecular response (p-value = 0.001). Very high adherence (> 95%) induced complete cytogenetic response, major cytogenetic response and major molecular response. Conclusion: The population of this study obtained lower-than-expected therapeutic responses compared to other studies. .
Descritores:
Piperazinas/uso terapêutico
Leucemia Mielogênica Crônica BCR-ABL Positiva
Leucemia Mieloide
Proteínas de Fusão bcr-abl
Resultado do Tratamento
Adesão à Medicação
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Responsável: BR408.1 - Biblioteca da Faculdade de Medicina - BFM


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Id: biblio-835918
Autor: Molgó N, Montserrat; Curi T, Maximiliano.
Título: Erupción fija secundaria a uso de sildenafil en paciente alérgico a sulfas y metamizol: reporte de un caso clínico / Fixed drug eruption due to sildenafil In a patient allergic to sulfas and metamizole: a case report
Fonte: Rev. chil. dermatol;30(1):77-77, 2014. ilus.
Idioma: es.
Descritores: Erupção por Droga/diagnóstico
Erupção por Droga/etiologia
Sulfonamidas/efeitos adversos
-Piperazinas/efeitos adversos
Purinas/efeitos adversos
Limites: Humanos
Masculino
Idoso
Tipo de Publ: Relatos de Casos
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: biblio-828179
Autor: Noël, F; Nascimento-Viana, J B; Romeiro, L A S; Silva, R O; Lemes, L F N; Oliveira, A S; Giorno, T B S; Fernandes, P D; Silva, C L M.
Título: ADME studies and preliminary safety pharmacology of LDT5, a lead compound for the treatment of benign prostatic hyperplasia
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;49(12):e5542, 2016. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: CNPq; . FAPERJ.
Resumo: This study aimed to estimate the absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties and safety of LDT5, a lead compound for oral treatment of benign prostatic hyperplasia that has previously been characterized as a multi-target antagonist of α1A-, α1D-adrenoceptors and 5-HT1A receptors. The preclinical characterization of this compound comprised the evaluation of its in vitro properties, including plasma, microsomal and hepatocytes stability, cytochrome P450 metabolism and inhibition, plasma protein binding, and permeability using MDCK-MDR1 cells. De-risking and preliminary safety pharmacology assays were performed through screening of 44 off-target receptors and in vivo tests in mice (rota-rod and single dose toxicity). LDT5 is stable in rat and human plasma, human liver microsomes and hepatocytes, but unstable in rat liver microsomes and hepatocytes (half-life of 11 min). LDT5 is highly permeable across the MDCK-MDR1 monolayer (Papp ∼32×10-6 cm/s), indicating good intestinal absorption and putative brain penetration. LDT5 is not extensively protein-bound and is a substrate of human CYP2D6 and CYP2C19 but not of CYP3A4 (half-life >60 min), and did not significantly influence the activities of any of the human cytochrome P450 isoforms screened. LDT5 was considered safe albeit new studies are necessary to rule out putative central adverse effects through D2, 5-HT1A and 5-HT2B receptors, after chronic use. This work highlights the drug-likeness properties of LDT5 and supports its further preclinical development.
Descritores: Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Piperazinas/farmacologia
Hiperplasia Prostática/tratamento farmacológico
-Estabilidade de Medicamentos
Permeabilidade
Piperazinas/química
Piperazinas/metabolismo
Fatores de Tempo
Limites: Humanos
Animais
Masculino
Feminino
Camundongos
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-787544
Autor: DEMİRKAYA, Kadriye; AKGÜN, Özlem Martı; ŞENEL, Buğra; ÖNCEL TORUN, Zeynep; SEYREK, Melik; LACİVİTA, Enza; LEOPOLDO, Marcello; DOĞRUL, Ahmet.
Título: Selective 5-HT7 receptor agonists LP 44 and LP 211 elicit an analgesic effect on formalin-induced orofacial pain in mice
Fonte: J. appl. oral sci;24(3):218-222graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT The most recently identified serotonin (5-HT) receptor is the 5-HT7 receptor. The antinociceptive effects of a 5-HT7 receptor agonist have been shown in neuropathic and inflammatory animal models of pain. A recent study demonstrated the functional expression of 5-HT7 receptors in the substantia gelatinosa (SG) of the trigeminal subnucleus caudalis, which receives and processes orofacial nociceptive inputs. Objective To investigate the antinociceptive effects of pharmacological activation of 5-HT7 receptors on orofacial pain in mice. Material and Methods Nociception was evaluated by using an orofacial formalin test in male Balb-C mice. Selective 5-HT7 receptor agonists, LP 44 and LP 211 (1, 5, and 10 mg/kg), were given intraperitoneally 30 min prior to a formalin injection. A bolus of 10 µl of 4% subcutaneous formalin was injected into the upper lip of mice and facial grooming behaviors were monitored. The behavioral responses consisted of two distinct periods, the early phase corresponding to acute pain (Phase I: 0–12 min) and the late phase (Phase II: 12–30 min). Results LP 44 and LP 211 (1, 5, and 10 mg/kg) produced an analgesic effect with reductions in face rubbing time in both Phase I and Phase II of the formalin test. Conclusion Our results suggest that 5-HT7 receptor agonists may be promising analgesic drugs in the treatment of orofacial pain.
Descritores: Analgésicos/uso terapêutico
Dor Facial/tratamento farmacológico
Piperazinas/uso terapêutico
Receptores de Serotonina
Agonistas do Receptor de Serotonina/uso terapêutico
-Modelos Animais de Doenças
Relação Dose-Resposta a Droga
Dor Facial/induzido quimicamente
Formaldeído
Camundongos Endogâmicos BALB C
Reprodutibilidade dos Testes
Substância Gelatinosa/efeitos dos fármacos
Fatores de Tempo
Resultado do Tratamento
Nervo Trigêmeo/efeitos dos fármacos
Limites: Animais
Masculino
Camundongos
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME



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