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Id: lil-623952
Autor: Azambuja, Patricia de; Garcia, Eloi S.
Título: Effects of proallatotoxins (precocenes) on the development and reproduction of Rhodnius prolixus: some data
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;86(supl.2):113-115, 1991.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Brazilian-Sino Symposium on Chemistry and Pharmacology of Natural Products, Rio de Janeiro, Dec. 10-14, 1989.
Resumo: Proallatotoxins, and particularly preconcenes, are exceptionally promising models for studying Rhodnius prolixus physiology and for comparison with other natural compounds with anti-hormonal activities. Effects of preconcenes on feeding, development and reproduction of R. prolixus are being detailed. The precocenes reveal significant effects on feeding, moulting cycle (inducing precocious metamorphosis and ecdysial stasis), and reproduction of these insect. The mechanism of action of proallatotoxins was discussed based on the corpus allatum cytotoxic effect and on the ecdysteroid biosynthesis in prothoracic glands and ovaries. Further studies of these compounds on R. prolixus are need and will hopefully reveal other unesplored points regarding the action of the proallatotoxins on insects.
Descritores: Benzopiranos/farmacologia
Ecdisteroides/uso terapêutico
Inseticidas/farmacologia
-Hormônios de Invertebrado/biossíntese
Hormônios Juvenis/antagonistas & inibidores
Larva/crescimento & desenvolvimento
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-623650
Autor: Garcia, Eloi S.
Título: Effects of precocene and azadirachtin on the development of Trypanosoma cruzi in Rhodnius prolixus
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;83(supl.1):578-579, Nov. 1988.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Annual Meeting on Basic Research in Chagas's disease, 15, Apresentado em: Meeting of the Brazilian Society of Protozoology4, Caxambu, 7-10 Nov. 1988.
Descritores: Rhodnius/efeitos dos fármacos
Triatominae/efeitos dos fármacos
Insetos Vetores/parasitologia
-Benzopiranos/uso terapêutico
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1007927
Autor: Lock, Olga; Rojas, Rosario.
Título: Phytochemistry and Biological Activities of Werneria and Xenophyllum species / Fitoquímica y actividades biológicas de especies de Werneria y Xenophyllum
Fonte: Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát;18(3):223-238, mayo 2019. ilus.
Idioma: en.
Resumo: Plants of the genera Werneria (Asteraceae) and Xenophyllum (genus extracted from Werneria) are used in traditional medicine of Latin America for the treatment of mountain sickness, hypertension and gastrointestinal disorders. Only a small number of species of these genera have been studied, leading to the isolation of compounds belonging to the classes of benzofurans, chromenes, acetophenones, coumarates, diterpenes and pyrrolizidine alkaloids. Some of the plant extracts and/or compounds have shown antimicrobial, anti-HIV, hypotensive and photoprotective activities.

Las plantas de los géneros Werneria (Asteraceae) y Xenophyllum (género extraido de Werneria) son usadas en la medicina tradicional de América Latina para el tratamiento del mal de montaña, hipertensión y desórdenes gastrointestinales. Solo un pequeño número de especies de estos géneros ha sido investigado, lográndose aislar compuestos que pertenecen a las clases de benzofuranos, cromenos, acetofenonas, cumaratos, diterpenos y alcaloides pirrolizidínicos. Algunos de los extractos y/o compuestos de dichas plantas han mostrado actividades antimicrobianas, anti-HIV, hipotensoras y fotoprotectoras.
Descritores: Plantas Medicinais/química
Extratos Vegetais/uso terapêutico
Asteraceae/química
-Acetofenonas/química
Terpenos/análise
Benzopiranos/química
Flavonoides/química
Ácido Clorogênico/química
Ácidos Cumáricos/química
Alcaloides/química
Doença da Altitude/tratamento farmacológico
Hipertensão/tratamento farmacológico
Medicina Tradicional
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: biblio-907561
Autor: Martinez, Janio; García, Carlos; Durango, Diego.
Título: Antifungal activity against colletotrichum acutatum and colletotrichum gloeosporioides of the major constituents from wood sawdust of platymiscium gracile benth / Actividad antifúngica contra colletotrichum acutatum y colletotrichum gloeosporioides de los constituyentes mayoritarios del aserrín de madera de platymiscium gracile benth
Fonte: Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát;16(1):14-25, ene. 2017. graf, ilus.
Idioma: en.
Resumo: The tree tomato (Solanum betaceum Cav., Solanaceae) anthracnose, caused by the fungi Colletotrichum acutatum and Colletotrichum gloeosporioides, is the most important disease of this crop in Colombia for its wide distribution and the losses it causes. In the present work, the in vitro antifungal activity of the soluble fractions in n-hexane, dichloromethane, and ethyl acetate, and their major constituents from the sawdust of timber specie Platymiscium gracile Benth. (Fabaceae) against both fungi was evaluated. The n-hexane-soluble fraction exhibited the greatest inhibitory effect. The metabolites homopterocarpin (a pterocarpan, 0.39 percent dry weight), calycosin (an isoflavone, 2.01 percent) and scoparone (a coumarin, 1.48 percent) were isolated for the first time from wood sawdust of P. gracile. The structure of these compounds was determined by 1H and 13C NMR analyses. The three compounds tested showed significant antifungal activity.

La antracnosis del tomate de árbol (Solanum betaceum Cav., Solanaceae), ocasionada por los hongos Colletotrichum acutatum y Colletotrichum gloeosporioides, es la enfermedad más importante de este cultivo en Colombia por su amplia distribución y las pérdidas que ocasiona. En el presente trabajo se evaluó la actividad antifúngica in vitro de las fracciones solubles en n-hexano, diclorometano y acetato de etilo, y sus componentes mayoritarios, del aserrín de la especie maderable Platymiscium gracile Benth. (Fabaceae), contra ambos hongos. La fracción en n-hexano exhibió el mayor efecto inhibitorio. Los metabolitos homopterocarpina (un pterocarpano; 0.39 por ciento del peso seco de aserrín), calicosin (una isoflavona; 2.01 por ciento) y escoparona (una cumarina; 1.48 por ciento) se aislaron por primera vez desde el aserrín de madera de P. gracile empleando técnicas cromatográficas. La estructura de los compuestos se determinó por análisis de RMN de 1H y 13C. Los tres metabolitos mostraron una actividad antifúngica significativa contra ambos hongos.
Descritores: Antifúngicos/farmacologia
Colletotrichum
Fabaceae/química
-Benzofuranos/farmacologia
Benzopiranos/farmacologia
Técnicas In Vitro
Isoflavonas/farmacologia
Testes de Sensibilidade Microbiana
Madeira
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-741736
Autor: Erdil, Nevzat; Kaynak, Murat; Dönmez, Köksal; Disli, Olcay Murat; Battaloglu, Bektas.
Título: Nebivolol in preventing atrial fibrillation following coronary surgery in patients over 60 years of age / Nebivolol na prevenção da fibrilação atrial após a cirurgia coronária em pacientes acima de 60 anos de idade
Fonte: Rev. bras. cir. cardiovasc;29(4):581-587, Oct-Dec/2014. tab.
Idioma: en.
Resumo: Objective: Postoperative atrial fibrillation is a common complication after cardiac surgery, with an incidence as high as 20-50%. Increased age is associated with a significant increase in postoperative atrial fibrillation risk. This common complication is associated with higher morbidity and mortality rates. The aim of this study was to assess the efficacy of nebivolol in preventing atrial fibrillation following coronary artery bypass surgery in patients over 60 years of age. Methods: In this prospective randomized study, 200 patients who were candidates for elective coronary artery bypass surgery were divided into two groups. The first group was administered with nebivolol and the second group was administered with metoprolol. Treatment was initiated four days prior to surgery, and patients were monitored for atrial fibrillation until discharge. Forty-one patients recieved 50 mg metoprolol succinate daily, which was initiated minimum 4 days before surgery. Results: Demographic data were similar in both groups. The incidence of postoperative atrial fibrillation in both groups was similar, with no significant difference being identified [n=20 (20%); n=18 (18%), P=0.718; respectively]. There were not any mortality at both groups during study. Inotropic agent requirement at ICU was similar for both groups [n=12 (12%), n=18 (18%), P=0.32]. Conclusion: We compared the effectiveness of nebivolol and metoprolol in decreasing the incidence of postoperative atrial fibrillation, and determined that nebivolol was as effective as metoprolol in preventing postoperative atrial fibrillation at patients. Nebivolol may be the drug of choice due to its effects, especially after elective coronary artery bypass surgery. .

Objetivo: Pós-operatório fibrilação atrial é uma complicação comum após a cirurgia cardíaca, com uma incidência tão elevada quanto 20-50%. O aumento da idade está associado com elevação significativa no risco de pós-operatório da fibrilação atrial. Esta complicação comum é associada com taxas de morbidade e mortalidade. O objetivo deste estudo foi avaliar a eficácia do nebivolol na prevenção da fibrilação atrial após cirurgia de revascularização do miocárdio de pacientes acima de 60 anos de idade. Métodos: Neste estudo prospectivo e randomizado, duzentos pacientes candidatos à cirurgia de revascularização do miocárdio foram divididos em dois grupos. O primeiro grupo foi administrado com nebivolol e o segundo grupo, com metoprolol. O tratamento foi iniciado quatro dias antes da cirurgia, e os pacientes foram monitorados para fibrilação atrial até a alta. Quarenta e um pacientes receberam 50 mg de sucinato de metoprolol diário, que foi iniciado, no mínimo, 4 dias antes da cirurgia. Resultados: Os dados demográficos foram semelhantes nos dois grupos. A incidência de fibrilação atrial pós-operatória em ambos os grupos foi semelhante, com nenhuma diferença significativa sendo identificado [n=20 (20%); n=18 (18%), P=0,718; respectivamente]. Não houve mortalidade em ambos os grupos durante o estudo. A necessidade de agente inotrópico em UTI foi semelhante nos dois grupos [n=12 pessoas (12%), n=18 (18%), P=0,32]. Conclusão: Nós comparamos a eficácia do nebivolol e metoprolol na diminuição da incidência de fibrilação atrial no pós-operatório, e verificamos que nebivolol foi tão eficaz como metoprolol na prevenção de fibrilação atrial no pós-operatório em pacientes. Nebivolol pode ser a droga de escolha devido aos seus efeitos, especialmente depois da cirurgia revascularização do miocárdio. .
Descritores: Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1/uso terapêutico
Fibrilação Atrial/prevenção & controle
Benzopiranos/uso terapêutico
Ponte de Artéria Coronária/efeitos adversos
Etanolaminas/uso terapêutico
Metoprolol/uso terapêutico
Complicações Pós-Operatórias/prevenção & controle
-Fatores Etários
Antiarrítmicos/uso terapêutico
Fibrilação Atrial/tratamento farmacológico
Nebivolol
Período Pós-Operatório
Estudos Prospectivos
Complicações Pós-Operatórias/tratamento farmacológico
Reprodutibilidade dos Testes
Fatores de Risco
Estatísticas não Paramétricas
Resultado do Tratamento
Limites: Idoso
Feminino
Seres Humanos
Masculino
Meia-Idade
Tipo de Publ: Ensaio Clínico Controlado Aleatório
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-721013
Autor: Vaz-de-Melo, Renan Oliveira; Giollo-Júnior, Luiz Tadeu; Martinelli, Débora Dada; Moreno-Júnior, Heitor; Mota-Gomes, Marco Antônio; Cipullo, José Paulo; Yugar-Toledo, Juan Carlos; Vilela-Martin, José Fernando.
Título: Nebivolol reduces central blood pressure in stage I hypertensive patients: experimental single cohort study / Nebivolol reduz pressão arterial central em pacientes hipertensos estágio I: estudo experimental de coorte única
Fonte: Säo Paulo med. j;132(5):290-296, 08/2014. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Torrent-Brazil.
Resumo: CONTEXT AND OBJECTIVES: Assessment of central blood pressure (BP) has grown substantially over recent years because evidence has shown that central BP is more relevant to cardiovascular outcomes than peripheral BP. Thus, different classes of antihypertensive drugs have different effects on central BP despite similar reductions in brachial BP. The aim of this study was to investigate the effect of nebivolol, a β-blocker with vasodilator properties, on the biochemical and hemodynamic parameters of hypertensive patients. DESIGN AND SETTING: Experimental single cohort study conducted in the outpatient clinic of a university hospital. METHODS: Twenty-six patients were recruited. All of them underwent biochemical and hemodynamic evaluation (BP, heart rate (HR), central BP and augmentation index) before and after 3 months of using nebivolol. RESULTS: 88.5% of the patients were male; their mean age was 49.7 ± 9.3 years and most of them were overweight (29.6 ± 3.1 kg/m2) with large abdominal waist (102.1 ± 7.2 cm). There were significant decreases in peripheral systolic BP (P = 0.0020), diastolic BP (P = 0.0049), HR (P < 0.0001) and central BP (129.9 ± 12.3 versus 122.3 ± 10.3 mmHg; P = 0.0083) after treatment, in comparison with the baseline values. There was no statistical difference in the augmentation index or in the biochemical parameters, from before to after the treatment. CONCLUSIONS: Nebivolol use seems to be associated with significant reduction of central BP in stage I hypertensive patients, in addition to reductions in brachial systolic and diastolic BP. .

CONTEXTO E OBJETIVOS: A avaliação da pressão arterial central (PAc) tem crescido substancialmente nos últimos anos porque as evidências mostraram que PAc central é mais relevante para os desfechos cardiovasculares do que pressão arterial (PA) periférica. Assim, diferentes classes de anti-hipertensivos têm efeitos diferentes sobre PAc apesar de reduções semelhantes na PA braquial. O objetivo foi investigar o efeito do nebivolol, β-bloqueador com propriedades vasodilatadoras, nos parâmetros bioquímicos e hemodinâmicos de pacientes hipertensos. TIPO DE ESTUDO E LOCAL: Estudo de coorte única experimental realizado em ambulatório de hospital universitário. MÉTODOS: Todos os 26 pacientes recrutados foram submetidos à avaliação bioquímica e hemodinâmica (PA, frequência cardíaca, FC, PAc, augmentation index) antes e após três meses usando nebivolol. RESULTADOS: 88,5% dos indivíduos eram do sexo masculino, com média de idade de 49,7 ± 9,3 anos, predominância de sobrepeso (29,6 ± 3,1 kg/m2) e aumento da cintura abdominal (102,1 ± 7,2 cm). Houve diminuição significativa da PA sistólica periférica (P = 0,0020) e diastólica (P = 0,0049), da FC (P < 0,0001) e da PAc (129,9 ± 12,3 x 122,3 ± 10,3 mmHg, P = 0,0083) após o tratamento em comparação aos valores basais. Não houve diferença no augmentation index, nem nos parâmetros bioquímicos antes e após o período de tratamento. CONCLUSÕES: O uso de nebivolol parece estar associado à redução significativa da PAc em hipertensos estágio 1, além da redução da pressão sistólica e diastólica braquial. .
Descritores: Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1/uso terapêutico
Anti-Hipertensivos/uso terapêutico
Benzopiranos/uso terapêutico
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos
Etanolaminas/uso terapêutico
Hipertensão/tratamento farmacológico
-Artéria Braquial/efeitos dos fármacos
Estudos de Coortes
Seguimentos
Frequência Cardíaca
Pacientes Ambulatoriais
Análise de Onda de Pulso
Limites: Adulto
Feminino
Seres Humanos
Masculino
Meia-Idade
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-606433
Autor: Gunes, Yilmaz; Gumrukcuoglu, Hasan Ali; Akdag, Serkan; Simsek, Hakki; Sahin, Musa; Tuncer, Mustafa.
Título: Função endotelial vascular em pacientes com fluxo coronário lento e os efeitos do nebivolol / Vascular endothelial function in patients with coronary slow flow and the effects of nebivolol
Fonte: Arq. bras. cardiol;97(4):275-280, out. 2011. ilus, tab.
Idioma: pt.
Resumo: FUNDAMENTO: A função endotelial braquial tem sido associada ao fluxo lento coronário (FLC). O aumento do fluxo sanguíneo para a artéria braquial faz com que o endotélio libere óxido nítrico (ON), com subsequente vasodilatação. Além de sua atividade com betabloqueador, o nebivolol provoca vasodilatação, aumentando a liberação endotelial de ON. OBJETIVO: Avaliar os efeitos do nebivolol na função endotelial vascular em pacientes com FLC. MÉTODOS: 46 pacientes com FLC e 23 indivíduos com artérias coronárias epicárdicas normais foram examinados com ecocardiografia transtorácica e ultrassonografia da artéria braquial. Os pacientes foram reavaliados dois meses após o tratamento com aspirina ou aspirina e nebivolol. RESULTADOS: Os pacientes com FLC apresentaram maior índice de massa corporal (26,5 ± 3,3 vs. 23,8 ± 2,8, p < 0,001), tempo de relaxamento isovolumétrico (TRIV) de influxo mitral (114,9 ± 18,0 vs. 95,0 ± 22,0 mseg, p < 0,001), menor fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE) (63,5 ± 3,1 por cento vs. 65,4 ± 2,2, p = 0,009), colesterol HDL (39,4 ± 8,5 vs. 45,8 ± 7,7 mg/dL, p = 0,003) e dilatação fluxo-mediada da artéria braquial (DFM) (6,1 ± 3,9 por cento vs. 17,6 ± 4,5 por cento, p <0,001). Houve correlações significativas entre a DFM e a presença de FLC (r = 0,800, p < 0,001) e o colesterol HDL (r = 0,349, p = 0,003). Dos pacientes com FLC, apesar de os valores médios de DFM em pré-tratamento terem sido semelhantes (6,1 ± 4,3 por cento vs. 6,0 ± ,6 por cento, p = 0,917), em comparação com a DFM do grupo em pós-tratamento apenas com aspirina, a DFM apresentou valores significativamente maiores do que os pacientes tratados com aspirina e nebivolol (6,0 ± 3,5 por cento vs. 8,0 ± 2,9 por cento, p = 0,047). Constatou-se que o tratamento com nebivolol está associado a um significativo aumento na DFM (6,0 ± 3,6 a 8,0 ± 2,9 por cento, p = 0,030), ao passo que o tratamento apenas com aspirina não apresentou a mesma associação. CONCLUSÃO: A função endotelial pode ser comprometida nas artérias coronárias e braquiais em pacientes com FLC, e o nebivolol pode ser eficaz na melhora da função endotelial em pacientes com FLC.

BACKGROUND: Brachial endothelial function has been associated with coronary slow flow (CSF). Increasing blood flow to brachial artery provokes endothelium to release nitric oxide (NO) with subsequent vasodilatation. Besides its β1-blocker activity, nebivolol causes vasodilatation by increasing endothelial NO release. OBJECTIVE: To assess the effects of nebivolol on vascular endothelial function in patients with CSF. METHODS: Forty-six patients with CSF and 23 individuals with normal epicardial coronary arteries were examined with transthoracic echocardiography and brachial artery ultrasonography. The patients were reevaluated two months after treatment with aspirin or aspirin plus nebivolol. RESULTS: Patients with CSF had higher body mass index (26.5 ± 3.3 vs. 23.8 ± 2.8, p < 0.001), mitral inflow isovolumetric relaxation time (IVRT) (114.9 ± 18.0 vs. 95.0 ± 22.0 msec, p < 0.001) and lower left ventricular ejection fraction (LVEF) (63.5 ± 3.1 percent vs. 65.4 ± 2.2, p = 0.009), HDL-cholesterol (39.4 ± 8.5 vs. 45.8 ± 7.7 mg/dL, p = 0.003) and brachial flow-mediated dilatation (FMD) (6.1 ± 3.9 percent vs. 17.6 ± 4.5 percent, p < 0.001). There were significant correlations between FMD and the presence of CSF (r = 0.800, p < 0.001) and HDL-cholesterol (r = 0.349, p = 0.003). Among Patients with CSF, although pretreatment mean FMD values were similar (6.1 ± 4.3 percent vs. 6.0 ± ,6 percent, p = 0.917) compared to aspirin alone group, posttreatment FMD was significantly higher in patients treated with aspirin plus nebivolol (6.0 ± 3.5 percent vs. 8.0 ± 2.9 percent, p = 0.047). Treatment with nebivolol was associated with a significant increase in FMD (6.0 ± 3.6 to 8.0 ± 2.9 percent, p = 0.030) whereas treatment with aspirin alone was not. CONCLUSION: Endothelial function may be impaired in both coronary and brachial arteries in patients with CSF and nebivolol may be effective in the improvement of endothelial function in patients with CSF.
Descritores: Aspirina/farmacologia
Benzopiranos/farmacologia
Artéria Braquial/efeitos dos fármacos
Circulação Coronária/efeitos dos fármacos
Endotélio Vascular/efeitos dos fármacos
Etanolaminas/farmacologia
Vasodilatadores/farmacologia
-Velocidade do Fluxo Sanguíneo/efeitos dos fármacos
Velocidade do Fluxo Sanguíneo/fisiologia
Artéria Braquial/fisiopatologia
Artéria Braquial
Estudos de Casos e Controles
Circulação Coronária/fisiologia
Quimioterapia Combinada/efeitos adversos
Endotélio Vascular/fisiopatologia
Endotélio Vascular
Estatísticas não Paramétricas
Resultado do Tratamento
Limites: Seres Humanos
Meia-Idade
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-595019
Autor: Ronderos, Jorge R.
Título: Changes in the corpora allata and epidermal proliferation along the fourth instar of the Chagas disease vector Triatoma infestans
Fonte: Biocell;33(3):149-154, Dec. 2009. ilus, graf.
Idioma: en.
Resumo: Triatoma infestans, a blood-feeding insect, synchronises physiological mechanisms leading to moult with food intake. Since the corpora allata are important in moult and metamorphosis regulation, we have studied morphological changes in 4th instar nymphs (gland size, cell density, percent of animals showing mitoses and cell size). Changes were correlated with the effect of precocene II, epidermal proliferation, and with the extent of the [quot ]head critical period[quot ]. Based on morphological grounds, three stages can be defined in the gland along the 4th instar: Stage 1 (days 0-2 after feeding) showed small corpora allata, composed by a small number of cells, and in which mitoses were absent; Stage 2 (days 3-9) showed growing corpora allata, in which cell number was increasing and proliferation was apparent; and Stage 3 (days 10-13) showed no mitotic activity, and a sharply diminishing size of the gland, as a consequence of the diminishing size of their cells. The ability of precocene II to induce abnormal moulting disappeared during stage 2 correlating with the termination of the head critical period and suggesting that corpora allata are essential during days 3 to 5 to determine normal growth. Epidermal cell number was increasing as a consequence of more frequent mitotic activity, beginning after the finalization of the head critical period and after a first increment in the size of the gland.
Descritores: Benzopiranos/farmacologia
Benzopiranos/metabolismo
Corpora Allata/citologia
Corpora Allata/crescimento & desenvolvimento
Corpora Allata
Doença de Chagas/transmissão
Proliferação Celular
-Epiderme/crescimento & desenvolvimento
Epiderme
Insetos Vetores/crescimento & desenvolvimento
Insetos Vetores
Mitose
Mitose/fisiologia
Triatoma/crescimento & desenvolvimento
Triatoma
Limites: Animais
Responsável: AR40.1 - Biblioteca de la Facultad de Ciencias Médicas de la UNCuyo


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Id: lil-134655
Autor: Small, R. C; Berry, J. L; Foster, R. W.
Título: Potassium channel opening drugs and the airways
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;25(10):983-98, 1992. ilus, graf.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Annual Meeting of the Federaçäo de Sociedades de Biologia Experimental, 7, Caxambu, 26-29 ago. 1992.
Resumo: 1. Potassium channel opening drugs (KCOs) include benzopyrans such as cromakalim, cyanoguanidines such as pinacidil and tetrahydrothiopyrans such as RP 49356. 2. While clinical trials have indicated that cromakalim may be of benefit in the treatment of nocturnal asthma, it remains to be determined whether KCOs will find a place in our armamentarium of clinically useful anti-asthma agents. 3. KCOs inhibit the spontaneous tone of airways smooth muscle in vitro, an action associated with membrane hyperpolarization towards the potassium equilibrium potential and with the promotion of 86Rb+ or 42K+ efflux from the muscle cells. KCOs suppress spasm of airways smooth muscle evoked by low (< 40 mM) but not high (> 40 mM) concentrations of KCl. Their relaxant effects in airways smooth muscle can be attenuated by a variety of agents (including sulphonylureas) known to inhibit the opening of plasmalemmal K(+)-channels. 4. The KCOs open an ATP-sensitive K(+)-channel (KATP) in the plasmalemma. KATP is not open under normal circumstances and does not play an important role in determining the strong outward rectifying behavior of the cell membrane. The biochemical mechanisms by which the KCOs promote the opening of KATP remain to be elucidated but probably do not involve channel phosphorylation consequent to the intracellular accumulation of cAMP. 5. By causing hyperpolarization of the plasmalemma, the KCOs inhibit the cellular influx of Ca2+ through voltage-dependent channels. Relaxation follows both as a direct consequence of the fall in cytosolic free Ca2+ and also as a consequence of reduced production of phosphoinositide second messengers. The KCOs may also inhibit Ca2+ uptake by, and hence Ca2+ release from, the sarcoplasmic reticulum. 6. KCOs can inhibit cholinergic and non-adrenergic, non-cholinergic (NANC) excitatory neuroeffector transmission in the airways by glibenclamide-sensitive mechanisms which may involve inhibition of neurotransmitter release. The KCOs do not attenuate NANC inhibitory neuroeffector transmission, suggesting that KATP may not be expressed in neurones of this type. 7. The active enantiomer of cromakalim has been found to be effective in alleviating nocturnal asthma at plasma concentrations just threshold for relaxing human airways smooth muscle in vitro. The clinical efficacy of cromakalim may therefore depend on an action other than the direct relaxation of airways smooth muscle. Animal studies indicate that KCOs can reduce airway hyper-reactivity at sub-bronchodilator doses. The mechanism of this effect remains to be elucidated and may not crucially depend upon inhibition of neurotransmitter release within the lung
Descritores: Brônquios/efeitos dos fármacos
Técnicas In Vitro
Ativação do Canal Iônico/efeitos dos fármacos
Canais de Potássio/efeitos dos fármacos
-Benzopiranos/farmacologia
Brônquios/fisiologia
Broncodilatadores/farmacologia
Ativação do Canal Iônico/fisiologia
Relaxamento Muscular/efeitos dos fármacos
Relaxamento Muscular/fisiologia
Músculo Liso/efeitos dos fármacos
Músculo Liso/fisiologia
Canais de Potássio/fisiologia
Pirróis/farmacologia
Limites: Animais
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR26.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-127839
Autor: Azambuja, Patricia de; Garcia, Eloi S.
Título: Effects of proallatotoxins (precocenes) on the development and reproduction of Rhodnius prolixus: some data
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;86(suppl. 2, n.esp):113-5, Oct. 1991.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Brazilian-Sino Symposium on Chemistry and Pharmacology of Natural Products, Rio de Janeiro, Dec. 10-14, 1989.
Resumo: Proallatotoxins, and particularly preconcenes, are exceptionally promising models for studying Rhodnius prolixus physiology and for comparison with other natural compounds with anti-hormonal activities. Effects of preconcenes on feeding, development and reproduction of R. prolixus are being detailed. The precocenes reveal significant effects on feeding, moulting cycle (inducing precocious metamorphosis and ecdysial stasis), and reproduction of these insect. The mechanism of action of proallatotoxins was discussed based on the corpus allatum cytotoxic effect and on the ecdysteroid biosynthesis in prothoracic glands and ovaries. Further studies of these compounds on R. prolixus are need and will hopefully reveal other unesplored points regarding the action of the proallatotoxins on insects
Descritores: Benzopiranos/farmacologia
Hormônios Juvenis/antagonistas & inibidores
Inseticidas/farmacologia
Rhodnius/efeitos dos fármacos
-Comportamento Alimentar
Hormônios de Invertebrado/biossíntese
Larva/efeitos dos fármacos
Larva/crescimento & desenvolvimento
Metamorfose Biológica
Reprodução
Rhodnius/crescimento & desenvolvimento
Rhodnius/fisiologia
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME



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