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Texto completo SciELO Brasil
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Id: biblio-1132265
Autor: Altuner, Durdu; Kaya, Tuğba; Suleyman, Halis.
Título: The Protective Effect of Lercanidipine on Indomethacin-Induced Gastric Ulcers in Rats
Fonte: Braz. arch. biol. technol;63:e20190311, 2020. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Scientific Research Projects Unit of Erzincan Binali Yıldırım University.
Resumo: Abstract Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) are among the aggressive factors causing gastric ulcer. They cause oxidative damage in the gastric tissue and lead to intracellular calcium deposition. Lercanidipine is a calcium channel blocker derived from the third generation dihydropyridine. The aim of this study is to analyse the effect of lercanidipine on indomethacin-induced gastric ulcers. A total of 24 albino Wistar male rats were divided into four groups; those who received indomethacin 25 mg/kg (IND), 5 mg mg/kg lercanidipine +25 mg/kg indomethacin (LC-5), 10 mg/kg lercanidipine+25mg/kg indomethacin (LC-10) and healthy rats who received 0.5 mL distilled water. Six hours after the application of indomethacin, the animals were sacrificed by high dose thiopental sodium. The stomachs of the animals were excised to perform a macroscopic analysis and the ulcerous region was measured on millimeter paper. All the stomachs were subjected to a biochemical analysis. Macroscopic analysis revealed hyperaemia on the gastric surface of the indomethacin group. Ulcerous tissues formed by oval, circular or irregular mucosal defects in varying diameters and depths were observed on the whole surface of the stomach. Hyperaemia was lower and ulcerous region was smaller in groups LC-5 and LC-10 compared to IND group. Malondialdehyde and myeloperoxidase levels were significantly lower and total glutathione and cyclooxygenase-1 activity were higher in groups LC-5 and LC-10. Lercanidipine did not change the cyclooxygenase-2 activity. Lercanidipine in doses 10 mg/kg is more effective compared to 5 mg/kg. Lercanidipinine can be useful in the treatment of NSAID-induced gastric damage.
Descritores: Úlcera Gástrica/prevenção & controle
Di-Hidropiridinas/uso terapêutico
Substâncias Protetoras/uso terapêutico
-Úlcera Gástrica/induzido quimicamente
Indometacina
Ratos Wistar
Modelos Animais de Doenças
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-107832
Autor: Magliano, Marcus Flavius; Couto, Antônio Alves do; Drumond Neto, Cantídio; Cantarelli, Enio; Nobre, Fernando; Feitosa, Gilson; Rocha, Joäo Carlos; Nicolau, José Carlos; Ribeiro, José Márcio; Spritzer, Nelson; Jardim, Paulo Cesar Veiga.
Título: Isradipina: estudo multicêntrico brasileiro de avaliaçäo de eficácia e tolerabilidade no tratamento da hipertensäo arterial leve e moderada / Isradipine: a brazilian multicenter study of the evaluation of the efficacy and tolerability in the treatment of mild and moderate arterial hypertension
Fonte: Arq. bras. cardiol;58(1):63-68, jan. 1992. tab.
Idioma: pt.
Descritores: Di-Hidropiridinas/farmacologia
-Brasil
Di-Hidropiridinas/administração & dosagem
Di-Hidropiridinas/efeitos adversos
Di-Hidropiridinas/uso terapêutico
Administração Oral
Hipertensão/tratamento farmacológico
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Adulto
Pessoa de Meia-Idade
Tipo de Publ: Ensaio Clínico
Estudo Multicêntrico
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Cordeiro, R. S. B
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Id: lil-623954
Autor: Castro Faria Neto, H. C; Cordeiro, R. S. B; Martins, M. A; Correia da Silva, A. C. V; Bozza, P. T; Sousa, M. V; Morhy, L.
Título: Enterolobin induces rat paw oedema independently of PAF-acether
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;86(supl.2):129-131, 1991. ilus, tab.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Brazilian-Sino Symposium on Chemistry and Pharmacology of Natural Products, Rio de Janeiro, Dec. 10-14, 1989.
Resumo: The potential participation of PAF-acether (PAF) on the paw oedema triggered by enterolobin was investigated. Intraplantar injections of enterolobin )5-20 µg/paw) yielded a dose response curve for edema which appeared after 30 min, peaked in the interval between 2-4 h and faded after 24h. The pre-treatment with BN 52021, but not with other PAF antagonists such as PCA 4248 or WEB 2086, significantly blocked enterolobin-induced oedema. To clarify better the discrepant results obtained with the PAF antagonists, desensitization to PAF was performed. The oedema triggered by enterolobin was not modified in paf desensitized animals. It was concluded that the paw inflammation induced by enterolobin does not require PAF mechanism.
Descritores: Proteínas de Plantas/antagonistas & inibidores
Proteínas de Plantas/toxicidade
Azepinas/farmacologia
Triazóis/farmacologia
Di-Hidropiridinas/farmacologia
Fator de Ativação de Plaquetas/antagonistas & inibidores
Fator de Ativação de Plaquetas/fisiologia
-Ratos Wistar
Ginkgolídeos
Diterpenos
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-489521
Autor: Wang, N; Ye, L; Zhao, B. Q; Yu, J. X.
Título: Spectroscopic studies on the interaction of efonidipine with bovine serum albumin
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;41(7):589-595, July 2008. ilus, tab.
Idioma: en.
Projeto: Beijing Natural Science Foundation of China; . Scholastic Natural Science Foundation of Capital Medical University; . Beijing Municipal Project for Developing Advanced Human Resources for Higher Education.
Resumo: Efonidipine hydrochloride is an antihypertensive and antianginal agent with fewer side effects and is better tolerated in the treatment of hypertension with renal impairment. Its interaction with bovine serum albumin (BSA) is of great use for the understanding of the pharmacokinetic and pharmacodynamic mechanisms of the drug. The binding of efonidipine to BSA was investigated by fluorescence spectroscopy and circular dichroism. BSA fluorescence was quenched by efonidipine, due to the fact that efonidipine quenched the fluorescence of tryptophan residues mainly by the collision mode. The thermodynamic parameters ÄH0 and ÄS0 were 68.04 kJ/mol and 319.42 J·mol-1·K-1, respectively, indicating that the hydrophobic interactions played a major role. The results of circular dichroism and synchronous fluorescence measurements showed that the binding of efonidipine to BSA led to a conformational change of BSA. The fraction of occupied sites (è) for the 8-anilino-1-naphthalein-sulfonic acid (ANS)-BSA system is 85 percent, whereas for the NZ-105-BSA system, it is 53 percent, which suggests that the interaction of ANS with BSA is stronger than that of NZ-105 with BSA. Binding studies in the presence of ANS indicated that efonidipine competed with ANS for hydrophobic sites of BSA. The effects of metal ions on the binding constant of the efonidipine-BSA complex were also investigated. The presence of metal ions Zn2+, Mg2+, Al3+, K+, and Ca2+ increased the binding constant of efonidipine_BSA complex, which may prolong the storage period of NZ-105 in blood plasma and enhance its maximum effects.
Descritores: Di-Hidropiridinas/química
Nitrofenóis/química
Soroalbumina Bovina/química
-Dicroísmo Circular
Modelos Químicos
Compostos Organofosforados/química
Espectrometria de Fluorescência
Termodinâmica
Limites: Animais
Bovinos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Cuba
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Id: lil-465280
Autor: Galán Martínez, Loipa; Verdecia Reyes, Yamila; Ochoa Rodríguez, Estael; Salfrán Solano, Esperanza; Barriet, Blavet; Suárez Navarro, Margarita; Álvarez González, Julio L.
Título: Síntesis de nuevos derivados de hexahidroquinoleínas y evaluación farmacológica de sus propiedades antagonistas del calcio / Synthesis of new hexahydroquinoline derivatives and pharmacological evaluation of their calcium antagonist properties
Fonte: Rev. cuba. farm;40(3), sept.-dic. 2006. tab.
Idioma: es.
Resumo: Se prepararon cinco hexahidroquinoleínas por una síntesis en un solo paso, a partir de un aldehído aromático, el ß -aminocrotonato de alquilo (enamina) y dimedona en etanol absoluto como disolvente. Se caracterizaron los efectos de las cinco hexahidroquinoleínas sobre la contractilidad en anillos de aorta de conejo y sobre la contractilidad de músculos papilares de ventrículo derecho de rata, de manera comparativa con la clásica nifedipina. Todas las hexahidroquinoleínas inhibieron la actividad contráctil tanto en músculo liso vascular como en músculo cardíaco, y mostraron efectos característicos de compuestos antagonistas del calcio, aunque con menor potencia de acción que la nifedipina. Sin embargo, dos de las hexahidroquinoleínas estudiadas presentaron cierta vasoselectividad, aunque no marcada
Descritores: Cálcio
Compostos Químicos
Di-Hidropiridinas
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Texto completo SciELO Cuba
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Id: lil-465267
Autor: Galán Martínez, Loipa; Armas Ricard, Merly; Artiles Valor, Adriana; Ferrer Villada, Tania; Rolando, Emilio; Suárez, Margarita; Álvarez González, Julio L.
Título: Nuevas dihidropiridinas sintéticas con propiedades antagonistas del calcio vasoselectivas / New synthetic dihydropyridines with vasoselective calcium antagonist properties
Fonte: Rev. cuba. farm;40(2), mayo-ago. 2006. graf.
Idioma: es.
Resumo: Se estudiaron las propiedades antagonistas del calcio de 2 nuevas 1,4- dihidropiridinas sintéticas (I y II). Ambos compuestos disminuyeron en gran medida las contracciones de anillos de aorta de conejo y con menor potencia inhibieron las contracciones de papilares de ventrículo derecho de rata, acortaron la duración del potencial de acción cardíaco a 0 mV y redujeron la corriente de calcio tipo L en cardiomiocitos ventriculares aislados de rata. La inhibición de la corriente de calcio tipo L fue dependiente del potencial, con un incremento de la potencia de acción en más de un orden de magnitud de concentración en células parcialmente despolarizadas (-50 mV). Estos resultados permiten concluir que las 1,4- dihidropiridinas I y II poseen acciones antagonistas del calcio vasoselectivas marcadas y este mecanismo está dado por el bloqueo de la corriente de calcio tipo L de manera dependiente del potencial
Descritores: Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Di-Hidropiridinas
Limites: Coelhos
Ratos
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Ribeiro, Artur Beltrame
Id: lil-359070
Autor: Barroso, Cecilia Maria Quaglio; Ribeiro, Artur Beltrame; Oigman, Wille; Kohlmann Junior, Oswaldo; Cézar, Luiz Antônio Machado; Falci, Márcio.
Título: Análise de reações adversas de uma combinação fixa de enalapril e anlodipino utilizada no tratamento da hipertensão arterial sistêmica / An analysis of enalapril-amlodipine fixed-dose combination adverse reactions on treatment of arterial sistêmica
Fonte: RBM rev. bras. med;60(11):865-869, nov. 2003. tab.
Idioma: pt.
Resumo: O objetivo do estudo foi verificar a incidência de eventos adversos em uma população de pacientes portadores de hipertensão arterial sistêmica, submetidos a um tratamento ambulatorial ou de consultório, da combinação fixa de besilato de anlodipino e maleato de enalapril. Também visou estabelecer se o uso desta combinação na prática clínica diária poderia detectar eventos adversos não relatados com o uso dos fármacos isoladamente. A coleta de eventos adversa foi realizada através de um estudo aberto, não comparativo e observacional. O número total de pacientes foi 3.417 com idade média de 56 +- 11 anos. O número de pacientes que apresentaram eventos adversos foi 308 (nove por cento) e o total de eventos relatados foi 371. Os três eventos adversos relatados com uma incidência maior de 1por cento foram: edema de membros inferiores ( 2,8 por cento) , tosse ( 2,46 por cento) e cefaléia ( 2,01 por cento). Houve uma diferença significativa na incidência de alguns eventos adversos entre as regiões brasileiras, o que poderia ser parcialmente explicado pelas características diversas apresentadas em cada região, no que diz respeito a alterações climáticas, étnicas,. Socioeconômicas, entre outras. Através da analise deste estudo, concluiu-se que a combinação fixa de maleato de enapril e besilato de anlodipino apresentou um abaixa incidência de eventos adversos e em menor grau quando comparada com dados da literatura em relação aos fármacos utilizados isoladamente. Além disso, não se observou nenhum evento não relatado com o uso dos fármacos utilizados isoladamente.
Descritores: Anti-Hipertensivos
Di-Hidropiridinas
Combinação de Medicamentos
Enalapril
Hipertensão/tratamento farmacológico
Pressão Arterial
Limites: Humanos
Responsável: BR12.1 - Biblioteca Setorial da Ciências da Saúde


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Id: lil-333177
Autor: García Barreto, David; García Orihuela, Marlene; García Fernández, Raymid; Valdesuso Aguilar, Raúl.
Título: Eficacia antihipertensiva comparada del quinapril y la nitrendipina / Compared antihypertensive efficacy of quinapril and nitrendipine
Fonte: Rev. cuba. cardiol. cir. cardiovasc;15(1):26-30, ene.-jun. 2001. ilus, tab.
Idioma: es.
Resumo: Con el objetivo de comparar la eficacia antihipertensiva del quinapril y la nitrendipina en sendas dosis de 20 mg QD se realizó un ensayo aleatorizado, paralelo, doble ciego, precedido de una etapa de "lavado" con placebo durante 14 días. Se incluyó a 30 pacientes hipertensos clase I o II de acuerdo con el VI Reporte Nacional Conjunto. La etapa de tratamiento duró 30 días. Después de la primera semana se le registró a cada paciente un tensiograma. Antes y al final del tratamiento cada paciente realizó una prueba ergométrica con el objetivo de medir la capacidad al esfuerzo y la respuesta hipertensiva. La nitrendipina redujo a cifras normales de presión arterial (< 90/< 140 mmHg) en el 20 (por ciento) más de pacientes que el quinapril (p < 0,01). La presión sistólica también se normalizó en más pacientes con nitrendipina (73 (por ciento) vs 27 (por ciento); p < 0,001). La reducción de la presión diastólica también fue significativamente mayor en los pacientes que recibieron nitrendipina. Al ejercicio ambos medicamentos aumentaron la carga al esfuerzo, disminuyeron el doble producto y la presión sistólica a la misma carga, aunque las diferencias no fueron estadísticamente significativas. Se concluye que la nitrendipina es, como monoterapia antihipertensiva y dosis similares, más efectiva que el quinapril
Descritores: Anti-Hipertensivos
Di-Hidropiridinas
Eficácia
Hipertensão/tratamento farmacológico
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Id: lil-317091
Autor: Gatti, Paula Mascagni.
Título: Síntese de diidropirimidinonas e de uma biblioteca de análogos de vancomicina / Syntesis of dihidropyrimidonones and library of vancomycin analogues.
Fonte: Säo Paulo; s.n; 2002. 202 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de Säo Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: A primeira parte desse trabalho refere-se à síntese de compostos do tipo diidropirimidinona (36), que säo de grande interesse farmacológico por serem moduladores de canal de cálcio. A síntese desses compostos foi feita através de uma reaçäo "one-pot" entre um aldeído (35), um "beta"-ceto-éster (34) e uréia (32), sob aquecimento por irradiaçäo de microondas. Os compostos foram obtidos com bons rendimentos, em apenas alguns minutos, sem a necessidade do uso de solventes ou catalisadores. De alguns dos compostos foram obtidos monocristais, analisados por cristalografia de raios-X, mostrando que os mesmos podem atuar como bloqueadores de canais de cálcio, pois apresentaram conformaçäo ideal para interaçäo...
Descritores: Bloqueadores dos Canais de Cálcio/síntese química
Canais de Cálcio/síntese química
Sistema Cardiovascular
Química Orgânica
Di-Hidropiridinas
Preparações Farmacêuticas
Vancomicina
-Cristalografia por Raios X
Difração de Raios X/métodos
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; 574.2


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Id: lil-302971
Autor: Rubio Guerra, Alberto Francisco; Rodríguez López, Leticia; Vargas Ayala, Germán; Lozano Nuevo, José Juan; Narváez Rivera, Jorge Luis; Serrano Alejandri, Laura.
Título: Evaluación durante 24 h del control antihipertensivo en el paciente geri trico con nifedipina de liberación retardada / Assessment during 24 h of antihypertensive control in the geriatric patient with extended release nifedipine
Fonte: Med. interna Méx;16(3):123-127, mayo-jun. 2000. tab, graf.
Idioma: es.
Resumo: Antecedentes: las dihidropiridinas se consideran fármacos de elección en el manejo de pacientes con hipertensión sistólica aislada siempre que su efecto dure las 24 horas. Hace poco, la OMS destacó la importancia de la automedición de la presión en la evaluación de la respuesta a los antihipertensivos. Objetivo: valorar, mediante medición realizada por el paciente, el efecto antihipertensivo, durante 24 horas, de la nifedipina de liberación retardada en personas con hipertensión sistólica aislada. Material y métodos: después de un periodo de dos semanas de lavado y capacitación, 20 sujetos con hipertensión sistólica aislada midieron su presión arterial (por triplicado) al despertar y tres veces al día, durante tres días, con equipo OMROM HEM 712C validado; después recibieron nifedipina de liberación retardada, 30 mg diarios durante un mes, al cabo del cual se repitió la automedición. Se continuó la ingestión del medicamento y se evaluó el control antihipertensivo alcanzado y su comportamiento a lo largo del día. El análisis estadístico se realizó con ANOVA. Resultados: los 20 pacientes (edad 72 ñ .8 años, 10 de cada sexo), mostraron una disminución significativa de la presión sistólica (171 ñ 7 a 136 ñ 3 mmHg, p < 0.001) que se mantuvo en forma uniforme durante las 24 horas, incluida la medición previa a la siguiente toma. Una mujer tuvo edema de miembros inferiores; ningún paciente refirió cefalea. No hubo modificaciones en la presión diastólica ni en la frecuencia cardiaca. Conclusión: la nifedipina de liberación retardada es eficaz y segura en el manejo de los pacientes con hipertensión sistólica aislada y mantiene un adecuado efecto antihipertensivo durante las 24 horas.
Descritores: Di-Hidropiridinas
Hipertensão/tratamento farmacológico
Nifedipino
-Automedicação/efeitos adversos
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Pessoa de Meia-Idade
Responsável: MX1.1 - CENIDSP - Centro de Información para Decisiones en Salud Pública



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