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Id: biblio-889383
Autor: Souza, Mateus Araújo Castro e; Pereira, Carlos Eduardo de Oliveira; Nogueira, Fernando Henrique Andrade; Pianetti, Gerson Antônio.
Título: Development and validation of a stability indicating HPLC method to determine diltiazem hydrochloride in tablets and compounded capsules
Fonte: Braz. j. pharm. sci;53(3):e00041, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT A stability indicating HPLC method to determine diltiazem hydrochloride (DTZ) in tablets and compounded capsules was developed and validated according to Brazilian and the International Conference on Harmonization (ICH) guidelines. The separation was carried out on a Purospher Star® C18 (150 x 4.6 mm i.d., 5 µm particle size, Merck Millipore) analytical column. The mobile phase consisted of a 0.05% (v/v) trifluoroacetic acid aqueous solution and a 0.05% trifluoroacetic acid methanolic solution (44:56, v/v). The flow rate was 1.0 mL.min-1 with a run time of 14 minutes. The detection of DTZ and degradation products (DP) was performed at 240 nm, using a diode array detector. The method proved to be linear, precise, accurate, selective, and robust, and was adequate for stability studies and routine quality control analyses of DTZ in tablets and compounded capsules.
Descritores: Cromatografia Líquida de Alta Pressão/métodos
Diltiazem/uso terapêutico
Estudos de Validação
-Cápsulas/farmacologia
Comprimidos/farmacologia
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: lil-763153
Autor: Erdem, Ozan; Memetoğlu, Mehmet Erdem; Tekin, Ali İhsan; Arslan, Ümit; Akkaya, Özgür; Kutlu, Rasim; Gölbaşı, İlhan.
Título: Effects of intraoperative diltiazem infusion on flow changes in arterial and venous grafts in coronary artery bypass graft surgery / Efeitos da infusão intraoperatória de diltiazem sobre as mudanças do fluxo em enxertos arteriais e venosos em cirurgia de revascularização do miocárdio
Fonte: Rev. bras. cir. cardiovasc = Braz. j. cardiovasc. surg. (impr.);30(4):459-465, July-Aug. 2015. tab.
Idioma: en.
Resumo: AbstractObjective:This study aimed to show the effects of intra-operative diltiazem infusion on flow in arterial and venous grafts in coronary artery bypass graft surgery.Methods:Hundred fourty patients with a total of 361 grafts [205 (57%) arterial and 156 (43%) venous] underwent isolated coronary surgery. All the grafts were measured by intraoperative transit time flow meter intra-operatively. Group A (n=70) consisted of patients who received diltiazem infusion (dose of 2.5 microgram/kg/min), and Group B (n=70) didn't receive diltiazem infusion.Results:Mean graft flow values of left internal mammary artery were 53 ml/min in Group A and 40 ml/min in Group B (P<0.001). Pulsatility index (PI) values of left internal mammary artery for Group A and Group B were 2.6 and 3.0 respectively (P<0.001). No statistically significant difference was found between venous graft parameters.Conclusion:We recommend an effect of diltiazem infusion in increasing graft flows in coronary artery bypass graft operations.

ResumoObjetivo:Este estudo teve como objetivo mostrar os efeitos da infusão de diltiazem intraoperatória no fluxo arterial e enxertos venosos em cirurgia de revascularização do miocárdio.Métodos:Cento e quarenta pacientes com um total de 361 enxertos [205 (57%) arteriais e 156 (43%) venosos] passaram por uma cirurgia coronária isolada. Todos os enxertos foram medidos pelo medidor de fluxo de tempo de trânsito intraoperatório. Grupo A (n=70), formado por pacientes que receberam infusão de diltiazem (dose de 2,5 micrograma/kg/min), e Grupo B (n=70), por aqueles que não receberam infusão de diltiazem.Resultados:Os valores médios de fluxo de enxerto de artéria mamária interna esquerda foram 53 ml/min no grupo A e 40 ml/min no Grupo B (P<0,001). Valores do índice de pulsatilidade da artéria mamária interna esquerda para o Grupo A e do Grupo B foram de 2,6 e 3,0, respectivamente (P<0,001). Não houve diferença estatisticamente significativa entre os parâmetros do enxerto venoso.Conclusão:Sugerimos um efeito da infusão de diltiazem em aumentar os fluxos de enxerto em operações de bypass de artéria coronária.
Descritores: Anti-Hipertensivos/farmacologia
Ponte de Artéria Coronária/métodos
Circulação Coronária/efeitos dos fármacos
Diltiazem/farmacologia
Infusões Intra-Arteriais/métodos
Cuidados Intraoperatórios/métodos
Reperfusão Miocárdica
Enxerto Vascular/métodos
-Anti-Hipertensivos/administração & dosagem
Diltiazem/administração & dosagem
Fluxômetros
Anastomose de Artéria Torácica Interna-Coronária
Artéria Torácica Interna/cirurgia
Valor Preditivo dos Testes
Resultado do Tratamento
Limites: Adulto
Idoso
Idoso de 80 Anos ou mais
Feminino
Seres Humanos
Masculino
Meia-Idade
Tipo de Publ: Ensaio Clínico Controlado Aleatório
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-671398
Autor: Yan, Xi-Qing; Chen, Zhi-Gang; Wang, Rong-Liang; Yang, Jun; Ai, Fang; Pan, Yan-Juan; Qiu, Pei-Yong; Wang, Da-Xin.
Título: Pharmacokinetics of diltiazem hydrochloride delay-onset sustained-release pellet capsules in healthy volunteers
Fonte: Braz. j. pharm. sci;49(1):29-38, Jan.-Mar. 2013. graf, tab.
Idioma: en.
Projeto: National Natural Science Foundation of China; . China Postdoctoral Science Fund; . High educated talents fund of Xinxiang Medical University; . Hunan province combining achievement transformation project.
Resumo: The pharmacokinetics (PK) of ordinary tablets and sustained release capsules of diltiazem hydrochloride in human clinical trials had been studied. The PK of diltiazem hydrochloride delay-onset sustained-release pellet capsules, a new dosage form, has not been reported, although it is very important to clinical use. In this paper, we investigated the PK of diltiazem hydrochloride delay-onset sustained-release pellet capsules and the food influence in Chinese healthy volunteers. The PK parameters indicated that the diltiazem hydrochloride delay-onset sustained-release pellet capsules appeared marked characteristics of delayed and controlled release. An opened-label, randomized and parallel clinical trial was conducted in 36 Chinese healthy volunteers with single oral dose (90 mg, 180 mg or 270 mg) and a multiple oral dose (90 mg d-1×6 d) administration. The effect of food on the PK of one single oral dose (360 mg) was investigated in 24 healthy Chinese volunteers. Plasma diltiazem concentration was determined by reversed-phase high-performance liquid chromatography (RP-HPLC) and the main pharmacokinetic parameters were analyzed by PKSolver (Ver 2.0). All clinical studies were conducted in the Clinical Pharmacological Center (No. JDX1999064) of Xiangya Hospital Affiliated Central South University, China. The PK parameters suggested that the new formulation had marked characteristics of delayed and controlled release of diltiazem, and food intake did not alter significantly diltiazem pharmacokinetic parameters.

Embora a farmacocinética (PK) do cloridrato de diltiazem nas formas de comprimidos de liberação imediata e cápsulas de liberação modificada em ensaios clínicos já tenha sido relatada, a pesquisa da PK do cloridrato de diltiazem na forma de cápsulas com peletes de liberação retardada e sustentada ainda é muito importante. Neste trabalho, propusemos avaliar a farmacocinética do cloridrato de diltiazem administrado através desta nova forma farmacêutica em voluntários chineses sadios, assim como a influência da ingestão de alimentos neste perfil farmacocinético. Foi realizado um ensaio clínico aberto, randomizado e paralelo em 36 voluntários, que receberam dose oral única de 90 mg, 180 mg ou 270 mg e dose múltiplas (90 mg/d × 6 d) pela mesma via de administração. Para avaliar o efeito da ingestão de alimentos sobre a PK do diltiazem foi realizada a administração de dose única (360 mg) em 24 voluntários chineses sadios. A concentração plasmática do diltiazem foi determinada por Cromatografia Liquida de Alta Eficiência em fase reversa (CLAE-FR) e os principais parâmetros farmacocinéticos foram analisados através do emprego do software PKSolver (Ver 2.0). O ensaio de farmacocinética clínica foi conduzido na clínica Pharmacological Center (No.JDX1999064) do Hospital de Xiangya, Central South University, China. Os parâmetros PK obtidos indicaram que a nova formulação de cápsulas de liberação retardada e sustentada de cloridrato de diltiazem possue marcantes características de liberação retardada e controlada do fármaco.
Descritores: Cápsulas/análise
Diltiazem/análise
Voluntários Saudáveis/classificação
Farmacocinética
-Cromatografia Líquida de Alta Pressão/métodos
Ligamento Colateral Ulnar
Limites: Seres Humanos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-665867
Autor: Gupta, Manish Kumar; Prakash, Deepak; Mishra, Brahmeshwar.
Título: Biodegradable microparticulate drug delivery system of diltiazem HCl
Fonte: Braz. j. pharm. sci;48(4):699-709, Oct.-Dec. 2012. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: The efficacy of a drug in a specific application requires the maintenance of appropriate drug blood level concentration during a prolonged period of time. Controlled release delivery is available for many routes of administration and offers many advantages (as microparticles and nanoparticles) over immediate release delivery. These advantages include reduced dosing frequency, better therapeutic control, fewer side effects, and, consequently, these dosage forms are well accepted by patients. Advances in polymer material science, particle engineering design, manufacture, and nanotechnology have led the way to the introduction of several marketed controlled release products and several more are in pre-clinical and clinical development. The objective of this work is to prepare and evaluate diltiazem HCl loaded albumin microparticles using a factorial design. Albumin (natural polymer) microparticles were prepared by emulsion heat-stabilization method. Selected formulations were characterized for their entrapment efficiency, particle size, surface morphology, and release behavior. Analysis of variance for entrapment efficiency indicates that entrapment efficiency is best fitted to a response surface linear model. Surface morphology was studied by scanning electron microscopy. Scanning electron microscopy of the microparticles revealed a spherical, nonporous and uniform appearance, with a smooth surface. The geometric mean diameter of the microparticles was found to be 2-9 µm, which more than 75% were below 3.5 µm and drug incorporation efficiency of 59.74 to 72.48% (w/w). In vitro release profile for formulations containing diltiazem HCl loaded BSA microparticles with heat stabilization technique shows slow controlled the release of the drug up to 24 hours. The release pattern was biphasic, characterized by an initial burst effect followed by a slow release. All selected microparticles exhibited a prolonged release for almost 24 hours. On comparing regression-coefficient (r²) values for Hixson Crowel, Higuchi and Peppas kinetic models, different batches of microparticles showed Fickian, non-Fickian, and diffusion kinetics. The release mechanism was regulated by D:P ratio. From the statistical analysis it was observed that as the drug:polymer (D:P) ratio increased, there was a significant increase in the encapsulation efficiency. Based on the particle size, entrapment efficiency and physical appearance, DTM-3 formulations were selected for in vivo release study and stability study. The in vivo result of drug loaded microparticles showed preferential drug targeting to liver followed by lungs, kidneys and spleen. Stability studies showed that maximum drug content and closest in vitro release to initial data were found in the formulation stored at 4 ºC. In present study, diltiazem HCl loaded BSA microparticles were prepared and targeted to various organs to satisfactory level and were found to be stable at 4 ºC.

A eficácia terapêutica de um fármaco depende da manutenção de seu nível plasmático adequado em determinado intervalo de tempo. Nesse sentido, a liberação modificada de fármacos está disponível em muitas vias de administração e oferece muitas vantagens (como micropartículas e nanopartículas) quando comparada às formulações de liberação imediata. Essas vantagens incluem reduzida frequência da dosagem, melhor controle terapêutico e menos efeitos colaterais. Assim sendo, esses produtos apresentam maior aceitação pelos pacientes. Os avanços na ciência dos materiais, na engenharia das partículas, em manufatura e em nanotecnologia permitiram a introdução no mercado de vários produtos de liberação modificada e vários outros se encontram em desenvolvimento pré-clínico e clínico. O objetivo do presente trabalho foi preparar e avaliar o fármaco cloridrato de diltiazem associado a micropartículas de albumina utilizando planejamento fatorial. As micropartículas de albumina, um polímero natural, foram preparadas por método de emulsão empregando estabilização por calor. As formulações selecionadas foram caracterizadas no que se refere à sua eficiência de encapsulamento, tamanho médio de partículas, morfologia de superfície e perfil de liberação do fármaco. A análise de variância relativa à eficiência de encapsulamento indicou superfície de resposta linear. Com referência à morfologia superficial, essa foi avaliada empregando microscopia eletrônica de varredura. Essa análise revelou micropartículas esféricas, não porosas e de aparência uniforme, com superfície lisa. O diâmetro médio das micropartículas foi entre 2 e 9 µm, sendo que mais de 75% das micropartículas se apresentaram abaixo de 3,5 µm. Além disso, a eficiência de encapsulamento foi entre 59,74 e 72,48%. Quanto ao ensaio para avaliação do perfil de liberação in vitro do fármaco associado às micropartículas, as formulações apresentaram liberação lenta até 24 horas. O comportamento foi caracterizado por liberação inicial (efeito burst) seguida por liberação lenta. Todas as fórmulas selecionadas apresentaram liberação prolongada por aproximadamente 24 horas. Na comparação entre os valores de coeficientes de regressão (R²), os modelos propostos por Hixson Crowel, Higuchi e Peppas, para diferentes formulações de micropartículas, demonstraram cinética de liberação de acordo com modelo Fickiano e não-Fickiano. O mecanismo de liberação do fármaco foi regulado pela razão entre o fármaco e o polímero. A análise estatística revelou significativo aumento da eficiência de encapsulamento quando essa razão aumentou. As avaliações relativas à análise dimensional das micropartículas, à eficiência de encapsulamento do fármaco e à morfologia permitiram a seleção da formulação DTM-3 para os ensaios de liberação in vivo e para o estudo da estabilidade. O ensaio de liberação in vivo do fármaco associado às micropartículas demonstrou sítio-alvo preferencial no fígado, seguido pelos pulmões rins e baço. No presente estudo, as micropartículas de albumina contendo cloridrato de diltiazem foram adequadamente preparadas e orientadas satisfatoriamente para vários órgãos. Além disso, a formulação selecionada apresentou estabilidade físico-química a 4 ºC.
Descritores: Diltiazem/análise
Liberação Controlada de Fármacos
-Albuminas/farmacocinética
Cinética
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-647711
Autor: Rochitte, Carlos Eduardo; Azevedo, Guilherme Santana Antunes; Shiozaki, Afonso Akio; Azevedo, Clerio Francisco; Kalil Filho, Roberto.
Título: Diltiazem como alternativa ao betabloqueador na angiotomografia de artérias coronárias / Diltiazem as an alternative to beta-blocker in coronary artery computed tomography angiography
Fonte: Arq. bras. cardiol;99(2):706-713, ago. 2012. graf, tab.
Idioma: pt.
Resumo: FUNDAMENTO: A redução da frequência cardíaca (FC) na angiografia por tomografia das artérias coronarianas (ATCCor) é fundamental para a qualidade de imagem. A eficácia dos bloqueadores de cálcio como alternativas para pacientes com contraindicações aos betabloqueadores não foi definida. OBJETIVOS: Comparar a eficácia na redução da FC e variabilidade RR do metoprolol e diltiazem na ATCCor. MÉTODOS: Estudo prospectivo, randomizado, aberto, incluiu pacientes com indicação clínica de ATCCor, em ritmo sinusal, com FC>70bpm e sem uso de agentes que interferissem com a FC. Cinquenta pacientes foram randomizados para grupos: metoprolol IV 5-15 mg ou até FC≤60 bpm(M), e diltiazem IV 0,25-0,60mg/kg ou até FC≤60 bpm (D). Pressão arterial (PA) e FC foram aferidas na condição basal, 1min, 3min e 5min após agentes, na aquisição e após ATCCor. RESULTADOS: A redução da FC em valores absolutos foi maior no grupo M que no grupo D (1, 3, 5min, aquisição e pós-exame). A redução percentual da FC foi significativamente maior no grupo M apenas no 1 min e 3 min após início dos agentes. Não houve diferença no 5 min, durante a aquisição e após exame. A variabilidade RR percentual do grupo D foi estatisticamente menor do que a do grupo M durante a aquisição (variabilidade RR/ FC média da aquisição). Um único caso de BAV, 2:1 Mobitz I, revertido espontaneamente ocorreu (grupo D). CONCLUSÃO: Concluímos que o diltiazem é uma alternativa eficaz e segura aos betabloqueadores na redução da FC na realização de angiografia por tomografia computadorizada das artérias coronarianas. (Arq Bras Cardiol. 2012; [online].ahead print, PP.0-0).

BACKGROUND: Reducing heart rate (HR) in CT angiography of the coronary arteries (CTACor) is critical to image quality. The effectiveness of calcium channel blockers as alternatives for patients with contraindications to beta-blockers has not been established. OBJECTIVES: To compare the efficacy in the reduction of HR and RR variability of metoprolol and diltiazem in CTACor. METHODS: Prospective, randomized, open study that included patients with clinical indication of CTACor in sinus rhythm with HR > 70 bpm and no use of agents that could interfere with HR. Fifty patients were randomized to the groups: metoprolol IV 5-15 mg or up to HR ≤ 60 bpm (M), and diltiazem IV 0.25 to 0.60 mg/kg or up to HR ≤ 60 bpm (D). Blood pressure (BP) and HR were measured at baseline, 1 minute, 3 minutes and 5 minutes after the agents, at the acquisition and after CTACor. RESULTS: HR reduction in absolute values was higher in group M than in group D (1, 3, 5 min, acquisition and post-test). The percentage reduction of HR was significantly higher in group M only 1 min and 3 min after the start of the agents. There was no difference in 5 min at acquisition and after examination. The percentage RR variability in group D was lower than that in group M during acquisition (RR variability/mean HR of acquisition). A single case of AVB, 2:1 Mobitz I occurred, which was spontaneously reverted (group D). CONCLUSION: We conclude that diltiazem is an effective and safe alternative to beta-blockers in the reduction of HR when performing computed tomography angiography of coronary arteries. (Arq Bras Cardiol. 2012; [online].ahead print, PP.0-0).
Descritores: Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia
Angiografia Coronária/métodos
Diltiazem/farmacologia
Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos
Tomografia Computadorizada por Raios X/métodos
-Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos
Metoprolol
Estudos Prospectivos
Reprodutibilidade dos Testes
Estatísticas não Paramétricas
Fatores de Tempo
Limites: Feminino
Seres Humanos
Masculino
Meia-Idade
Tipo de Publ: Ensaio Clínico Controlado Aleatório
Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-644997
Autor: Hasbún Z., Trinidad; Araníbar D., Ligia; Merino L., Daniela; Martin P., Fernanda; Bentjerodt R., Rosemarie; Ramis Z., Claudia.
Título: Calcinosis cutis extensa en pacientes adultos con dermatomiositis: a propósito de dos casos / Extensive calcinosis cutis in adult patients with dermatomyositis: two case reports
Fonte: Rev. chil. dermatol;27(1):57-61, 2011. ilus.
Idioma: es.
Resumo: La calcinosis cutis es el término empleado para describir una serie de trastornos caracterizados por presentar depósitos de sales de calcio a nivel subcutáneo o de la dermis, ocurriendo tanto en hipercalcemia como en normocalcemia y en ocasiones se asocia a un trastorno subyacente. El pronóstico suele ser benigno y el tratamiento, tanto médico como quirúrgico, presenta resultados variables. Presentamos dos casos de pacientes adultos con diagnóstico de dermatomiositis que desarrollaron extensas zonas de calcificación subcutánea.

Calcinosis cutis is the term used to describe a group of disorders characterized by calcium deposits in the skin, occurring in hypercalcemia or normocalcemia and sometimes associated to an underlying disorder. It has a benign evolution and the treatment, both medical and surgical, present variable outcomes. We report the cases of two adult patients with diagnosis of dermatomyositis that developed extensive areas of calcium deposit.
Descritores: Calcinose/diagnóstico
Calcinose/etiologia
Dermatomiosite/complicações
Dermatopatias/diagnóstico
Dermatopatias/etiologia
-Bloqueadores dos Canais de Cálcio/uso terapêutico
Calcinose/tratamento farmacológico
Diltiazem/uso terapêutico
Dermatopatias/tratamento farmacológico
Limites: Seres Humanos
Masculino
Feminino
Meia-Idade
Tipo de Publ: Relatos de Casos
Revisão
Responsável: CL325.1 - Biblioteca


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Id: lil-643040
Autor: Jindal, Tarun; Mandal, Soumendra Nath; Mukherjee, Satyadip; Karmakar, Dilip.
Título: Comparison of the efficacy and safety of topical diltiazem and nitroglycerine for pain relief during transrectal ultrasound guided biopsy of the prostate
Fonte: Int. braz. j. urol;38(3):405-410, May-June 2012. tab.
Idioma: en.
Resumo: INTRODUCTION AND OBJECTIVE: Transrectal ultrasound biopsy of prostate is a painful procedure. The introduction of the rectal probe is one of the major contributors to the pain associated with this procedure. Drugs that relax the anal sphincter should theoretically decrease this pain. This study was done to compare the efficacy and safety of two topical medications that relax the anal sphincter, diltiazem and nitroglycerine, in decreasing the pain associated with transrectal ultrasound guided prostate biopsy. MATERIALS AND METHODS: 66 patients who were to undergo their first prostate biopsy were randomized to receive either 2 mL of 2% topical diltiazem or 2 mL of 0.2% topical nitroglycerine or placebo 20 minutes before prostate biopsy. All patients also received 15 mL of intrarectal lignocaine. A 10-point visual analogue score was used to record the pain immediately after the insertion of the probe, during biopsy and at the end of the procedure. RESULTS: The pain scores due to probe insertion, during biopsy and at the end of the procedure in patients who received topical diltiazem or nitroglycerine were significantly lower compared to the placebo group (p < 0.001). There were no significant differences in the pain scores between the patients receiving diltiazem compared to those receiving nitroglycerine. Higher incidence of headache and fall in blood pressure was noted in patients who received nitroglycerine compared to those receiving diltiazem. CONCLUSION:Topical diltiazem and nitroglycerine are equally effective in reducing the pain associated with transrectal prostatic biopsy. Diltiazem is safer compared to nitroglycerine.
Descritores: Anestésicos Locais/administração & dosagem
Diltiazem/administração & dosagem
Aspiração por Agulha Fina Guiada por Ultrassom Endoscópico/efeitos adversos
Complicações Intraoperatórias/tratamento farmacológico
Nitroglicerina/administração & dosagem
Dor/tratamento farmacológico
Próstata/patologia
-Administração Oral
Administração Retal
Aspiração por Agulha Fina Guiada por Ultrassom Endoscópico/métodos
Lidocaína/administração & dosagem
Medição da Dor
Dor/etiologia
Próstata
Fatores de Tempo
Resultado do Tratamento
Limites: Idoso
Seres Humanos
Masculino
Meia-Idade
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Ensaio Clínico Controlado Aleatório
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-618084
Autor: Jagdale, Swati Changdeo; Gawali, Vaibhav Uttam; Kuchekar, Bhanudas Shankar; Chabukswar, Aniruddha Rajaram.
Título: Formulation and in vitro evaluation of taste-masked oro-dispersible dosage form of diltiazem hydrochloride
Fonte: Braz. j. pharm. sci;47(4):907-916, Oct.-Dec. 2011. ilus, graf, tab.
Idioma: en.
Resumo: Diltiazem hydrochloride is a calcium channel blocker generally indicated for the treatment of angina and hypertension, and it is extensively metabolized due to the hepatic metabolism. Formulation of diltiazem hydrochloride into an oro-dispersible dosage form can provide fast relief with higher bioavailability. The bitter taste of the drug should be masked to formulate it in a palatable form. In the present work, an attempt was made to mask the taste by complexation technique, with a formulation into an oro-dispersible dosage form, using superdisintegrants Doshion P544, crospovidone (CP) and sodium starch glycolate (SSG). The complexes of diltiazem hydrochloride with β-CD (1:1 molar ratio) were prepared by kneading, co-evaporation, co-grounding, freeze-drying and melting methods. Phase solubility showed stability constant 819.13M-1. Prepared inclusion complexes were evaluated for taste masking and characterized by I.R, XRD, DSC. Using the drug β-CD complex, oro-dispersible tablets were prepared and evaluated for hardness, friability, weight variation, thickness, disintegrating time (DT), dissolution rate and taste. Formulations with 4 percent Doshion, 8 percent CP and 4 percent SSG showed DT of 0.54, 0.35 and 1.23 minutes, respectively.

O cloridrato de diltiazem é bloqueador do canal de cálcio geralmente indicado para o tratamento de angina e de hipertensão e é extensamente biotransformado devido ao metabolismo hepático. A formulação do cloridrato de diltiazem em orodispersão pode prover rápida liberação com maior biodisponibilidade. O sabor amargo do fármaco deve ser mascarado para ser formulado em forma palatável. No presente trabalho tentou-se mascarar o sabor pela técnica de complexação, com uma orodispersão, usando superdesintegrantes, como Doshio P544, crospivodina (CP) e glicolato de amido sódico (SSG). Os complexos de cloridrato de diltiazem com β-CD (razão molar 1:1) foram preparados por mistura, coevaporação, comoagem, liofilização e métodos de fusão. A solubilidade de fase mostrou estabilidade constante de 819,13 M-1. Os complexos de inclusão preparados foram avaliados com relação ao mascaramento do sabor e caracterizados por IV, Difração de Raios X e DSC. Empregando-se o fármaco complexado com β-CD, prepararam-se comprimidos dispersíveis e avaliaram-se os mesmos quanto à dureza, friabilidade, variação de peso, espessura, tempo de desintegração (DT), taxa de dissolução e sabor. Formulações com 4 por cento de Doshion, 8 por cento de CP e 4 por cento de SSG mostraram DT de 0,54, 0,35 e 1,23 minutos, respectivamente.
Descritores: Diltiazem/análise
Formas de Dosagem
Mascaramento Perceptivo
Comprimidos/classificação
-Ciclodextrinas
Liofilização/utilização
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-594551
Autor: Parvez, Gazi; Ommid, Mohamad; Kumar Gupta, Arun; Heena, Humariya; Hashia, A. H.
Título: Atenuación de la respuesta presora a la laringoscopia e intubación entre diltiazem y esmolol en pacientes hipertensos controlados / Attenuation of the pressor response to laryngoscopy and tracheal intubation with intravenous diltiazem and esmolol intravenous in controlled hypertensive surgical patients
Fonte: Rev. colomb. anestesiol;38(4):457-469, nov.-ene. 2011. ilus, tab.
Idioma: en; es.
Resumo: Introduction. Tachycardia and hypertension are well documented sequels of laryngoscopy and endotracheal intubation which is transient, highly variable and is generally well tolerated in healthy patients. In hypertensive patients, cardiovascular response to laryngoscopy and intubation is exaggerated. The aim of this study intended to find a better alternative by comparision amongst diltiazem and esmolol to attenuate the pressor response to laryngoscopy and intubation in Kasmiri Population. Materials & Methods. Randomized placebo controlled double blind study. One hundred fifty hypertensive patients of both sexes (ASA II), controlled on antihypertensive drugs, between age hinrange of 40-60 years scheduled for routine surgical procedures were divided into 3 groups Group A (10 ml of 5 % Dextrose), Group B (Diltiazem 0.2 mg/Kg) and Group C (Esmolol 1.5 mg/Kg). Baseline parameters, i.e. heart rate, systolic blood pressure, diastolic blood pressure, mean arterial blood pressure and rate pressure product were noted at baseline level, at 1 min., 3min. and 5min after tracheal intubation. Results. Both Esmolol and Diltiazem showed statistically significant attenuation of rise in systolic blood pressure, diastolic blood pressure, mean arterial blood pressure and rate pressure product when compared to control. However Diltiazem failed to attenuate rise in heart rate. Conclusions. We conclude that Esmolol is a very effective agent in attenuating the pressor response to laryngoscopy and intubation in controlled hypertensive patients.

Introducción. La taquicardia e hipertensión son efectos bien documentados de la laringoscopia e intubación orotraqueal que son transitorios, muy variables y generalmente bien toleradas en los pacientes sanos. Sin embargo, en los pacientes hipertensos, la respuesta cardíaca a la laringoscopia e intubación es exagerada. El objetivo de este estudio es encontrar la mejor alternativa entre diltiazem y esmolol para atenuar la respuesta presora a la laringoscopia e intubación en una población de Cachemira. Materiales y métodos. Estudio aleatorizado controlado doble ciego. Ciento cincuenta pacientes hipertensos de ambos sexos (ASA II), controlados con drogas antihipertensivas con edades entre los 40 y 60 años programados para cirugías rutinarias fueron divididos en tres grupos, grupo A (10 ml de dextrosa al 5 %), grupo B (diltiazem 0,2 mg por kilo), y grupo C (esmolol 1,5 mg por kilo). Los parámetros de base como frecuencia cardíaca, presión arterial sistólica, presión arterial diastólica, presión arterial media y doble producto, fueron anotados al inicio al minuto 1 al minuto 3 y al minuto 5 después de la intubación traqueal. Resultados. Tanto el esmolol como el diltiazem demostraron atenuación estadísticamente significativa de la presión arterial sistólica, diastólica y media, y del doble producto, cuando se compararon al control. Sin embargo el diltiazem no pudo evitar un aumento de la frecuencia cardíaca. Conclusiones. Concluimos que el esmolol es un agente muy efectivo para atenuar la respuesta presora a la laringoscopia e intubación en pacientes hipertensos controlados.
Descritores: Pressão Sanguínea
Diltiazem
Intubação
Laringoscopia
Propanolaminas
-Pressão Sanguínea
Limites: Seres Humanos
Masculino
Feminino
Adulto Jovem
Meia-Idade
Tipo de Publ: Revisão de Integridade Científica
Responsável: CO99.1 - Revista Colombiana de Anestesiologia


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Id: lil-567278
Autor: Meyer, Fernando; Lizana, Juliana Navarro; Dziedricki, Luiz Felipe; Bleggi-Torres, Luiz Fernando.
Título: Histologic alterations of rat kidneys perfused with a Euro-Collins diltiazem solution / Alterações histológicas ocorridas em rins de ratos perfundidos com solução de Euro-Collins associada à diltiazem
Fonte: Acta cir. bras;25(6):496-500, nov.-dez. 2010. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: PURPOSE: Analyse the histologic changes of rat kidneys perfused with isotonic saline solution (ISS), Euro-Collins solution (ECS) and Euro-Collins solution with diltiazem (ECSD). METHODS: Thirty-six Wistar rats were used divided equally, as follow: group A (ISS), group B (ECS) and group C (ECSD). Through a catheter placed into the abdominal aorta, a renal perfusion was performed using a solution according to the group to which the animal belonged. After the complete perfusion, bilateral nephrectomy was performed and the organs were preserved under hypothermia for five distinct periods of time. Glomerulus and tubule were evaluated through optical microscopy. RESULTS: Renal perfusion with ECS and ECSD proved effectiveness in the preservation of the organs up to 36 hours and an increase in the percentage of injured glomeruli was noticed only in the period of 48 hours. CONCLUSIONS: The results showed that exists an association between the tubular injury and the glomeruli lesion degree; kidneys with a higher degree of tubular damage were related to severe glomerular lesion. Also, the addition of a calcium channel blocker, diltiazem, to the ECS for the renal perfusion does not decrease the percentage of glomerular lesion.

OBJETIVO: Analisar as alterações histológicas nos rins de ratos perfundidos com solução salina isotônica (ISS), solução Euro-Collins (ECS) e solução Euro-Collins com diltiazem (ECSD). MÉTODOS: Foram divididos, de forma igual, 36 ratos Wistar, como se segue: grupo A (ISS), grupo B (ECS), grupo C (ECSD). Através de um cateter localizado na aorta abdominal, foi realizada a perfusão renal com a solução de acordo com o grupo ao qual o animal pertencia. Após a perfusão total, realizou-se nefrectomia bilateral com a preservação dos órgãos sob hipotermia por cinco períodos distintos de tempo. Glomérulos e túbulos foram avaliados por microscopia óptica. RESULTADOS: Tanto a perfusão renal com ECS quanto a com ECSD provaram sua efetividade na preservação dos órgãos em até 36 horas e aumento da porcentagem de glomérulos injuriados foi notada apenas no período de 48 horas. CONCLUSÕES: Os resultados mostraram haver uma correlação entre a injúria tubular e o grau de lesão glomerular; rins com um maior grau de dano tubular foram relacionados com lesão glomerular severa. Além disso, a adição de um bloqueador de canal de cálcio, diltiazem, à ECS para a perfusão renal não diminui a porcentagem de lesão glomerular.
Descritores: Lesão Renal Aguda/tratamento farmacológico
Diltiazem/farmacologia
Soluções Hipertônicas/farmacologia
Glomérulos Renais/efeitos dos fármacos
Túbulos Renais/efeitos dos fármacos
Soluções para Preservação de Órgãos/farmacologia
-Lesão Renal Aguda/induzido quimicamente
Modelos Animais de Doenças
Glomérulos Renais/patologia
Túbulos Renais/patologia
Perfusão/métodos
Distribuição Aleatória
Ratos Wistar
Estatísticas não Paramétricas
Limites: Animais
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME



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