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Id: biblio-1039048
Autor: Rodrigues, Leticia Norma Carpentieri; Tavares, Anna Carollina Moraes; Ferreira, Beatriz Tavares; Reis, Adriana Karla Cardoso Amorim; Katiki, Luciana Morita.
Título: Inclusion complexes and self-assembled cyclodextrin aggregates for increasing the solubility of benzimidazoles
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);55:e17776, 2019. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Albendazole and fenbendazole are imidazole derivatives that exhibit broad spectrum activity against parasites, but the low solubility of these drugs considerably reduces their effectiveness. Complexation of albendazole and fenbendazole with cyclodextrins (ß-cyclodextrin and hydroxypropyl-ß-cyclodextrin) in both water and an aqueous solution of polyvinylpyrrolidone (PVP-k30) was studied to determine if it could increase the solubility and dissolution rate of the drugs. In an aqueous solution, ß-cyclodextrin increased the solubility of albendazole from 0.4188 to ~93.47 µg mL-1 (223×), and of fenbendazole from 0.1054 to 45.56 µg mL-1 (432×); hydroxypropyl-ß-cyclodextrin, on the other hand, increased solubility to ~443.06 µg mL-1 (1058×) for albendazole and ~159.36 µg mL-1 (1512×) for fenbendazole. The combination of hydroxypropyl-ß-cyclodextrin and polyvinylpyrrolidone enabled a solubility increase of 1412× (~591.22 µg mL-1) for albendazole and 1373× (~144.66 µg mL-1) for fenbendazole. The dissolution rate of the drugs was significantly increased in binary and ternary systems, with hydroxypropyl-ß-cyclodextrin proving to be more effective. The presence of the water-soluble PVP-k30 increased the dissolution rate and amorphization of the complexes. Analysis of the changes in displacement and the profile of the cyclodextrin bands in the 1H NMR spectra revealed a molecular interaction and pointed to an effective complexation in the drug/cyclodextrin systems. Monomeric forms and nanoclusters of cyclodextrins were observed in the drug/cyclodextrin systems, suggesting that the increase in solubility of the drugs in the presence of cyclodextrins should not be attributed only to the formation of inclusion complexes, but also to the formation of cyclodextrin aggregates
Descritores: Benzimidazóis/administração & dosagem
Ciclodextrinas/farmacocinética
Dissolução/classificação
-Solubilidade
Preparações Farmacêuticas
Albendazol/análise
Fenbendazol/análise
Antiparasitários/análise
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: biblio-955426
Autor: Souza, Wildelfrancys L; Moraes, Elenice A; Oliveira, Raimundo P.
Título: Colesterol carregado pela ciclodextrina sobre a criopreservação dos espermatozoides de garanhões da raça Nordestina / Cholesterol-loaded cyclodextrin on the cryopreservation of stallion sperm of the Northeastern breed
Fonte: Pesqui. vet. bras = Braz. j. vet. res;38(5):991-996, May 2018. tab, graf.
Idioma: pt.
Projeto: FACEPE.
Resumo: Nesta pesquisa avaliou-se o efeito do colesterol sobre o sêmen de garanhões da raça Nordestina sobre a qualidade espermática. Vinte ejaculados de dois garanhões foram diluídos com BotuSemen e colesterol carreado pela ciclodextrina (CCC) adicionado no sêmen: controle, 0,75mg de CCC e 1,0mg de CCC/120x106 sptz/mL, e incubado a 26°C/15min. O sêmen foi diluído 1:5 (v/v) com diluente Lactose-gema de ovo e resfriado a 5°C/2h, envasado em palhetas de 0,5mL, e acondicionado sob vapor de nitrogênio líquido, e depois imersos. As amostras foram descongeladas (37 °C/30s) e avaliadas. As variáveis foram avaliadas com ANOVA e teste de Tukey (P<0,05). A motilidade total e progressiva foi maior (P<0,05) no sêmen tratado com CCC comparado as amostras do grupo controle, e CCC promoveu maior percentual (P<0,05) de motilidade total e progressiva durante as 3 horas de incubação. A percentagem de espermatozoides com viabilidade e integridade foi maior (P<0,05) no sêmen tratado com CCC (81,47 e 86,07%) comparado ao controle (72,12 e 70,19%). O número de espermatozoides reativos ao teste hiposmótico foi maior (P<0,05) nas amostras de sêmen tratadas com CCC comparado ao controle. Adição de colesterol no sêmen de garanhões Nordestino melhora a qualidade espermática apos a criopreservação.(AU)

In the study effect of cholesterol was evaluated on the sperm quality of Nordestina stallion breed. Twenty semen samples were used from two stallions, diluted with BotuSemen extender and cholesterol add as follows: control, 0.75mg of cholesterol-loaded cyclodextrin (CLC) and 1.0mg of CLC/120x106 sperm/mL, and incubated for 15 min at 22°C. The samples were diluted 1:5 with lactose-yolk egg extender and cooled to 5°C over two hours, loaded into 0.5mL straws and frozen in static liquid nitrogen vapor before being plunged into nitrogen. Samples were thawed (37°C/30s) and analyzed. The variables were analyzed by ANOVA and means compared by Tukey test (P<0.05). Higher percentages of total and progressive motile was higher for sperm treated with CLC compared to control, and CLC promoted higher percentages (P<0.05) of total and progressive motility for the 3 hours of incubation. The percentage of viability and plasma membrane integrity of spermatozoa were higher (P<0.05) in sperm treated with CLC compared to the control group. The number of spermatozoa reacted to hypoosmotic test was higher (P<0.05) in sperm treated with CLC than control. Addition of CLC in the semen of Nordestina stallion breed improve the sperm quality after cryopreservation.(AU)
Descritores: Preservação do Sêmen/veterinária
Colesterol/administração & dosagem
Ciclodextrinas/análise
-Longevidade
Limites: Animais
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-951937
Autor: Gürten, Berna; Yenigül, Elçin; Sezer, Ali Demir; Malta, Seyda.
Título: Complexation and enhancement of temozolomide solubility with cyclodextrins
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);54(2):e17513, 2018. tab, graf, ilus.
Idioma: en.
Projeto: TUBITAK.
Resumo: ABSTRACT Temozolomide is a poorly soluble anti-cancer drug used in the treatment of some brain cancers. Following literature reports about the enhancement of solubility and stability for these kinds of drugs upon complexation with cyclodextrins, we aimed to form an inclusion complex between temozolomide and the different types of cyclodextrins (CDs) to enhance its solubility. In this study, three different cyclodextrins (ß -CD, hydroxyl-ß-CD and γ-CD) were used, and changes in solubility was measured by UV-Vis Spectroscopy and HPLC. Morphological changes upon complexation were shown by the Scanning Electron Microscope (SEM), and weight loss profiles with respect to temperatures which were unique to the compounds were shown by Thermogravimetric Analysis. Changes in heat release profiles were shown by Differential Scanning Calorimeter (DSC). Drug solubility was measured to be increased to around 25% for 1:1 molar ratio for all used CD complexations. Changes of morphology, heat release and weight loss profiles are consistent with the formation of an inclusion complex between CDs and temozolomide. In this study, success was shown in the enhancement of temozolomide solubility upon complexation with different types of CDs. It has been demonstrated that cyclodextrins can be used as complexing agents for poorly soluble anti-cancer drugs, increasing their solubility and hence drug availability
Descritores: Solubilidade
Anticarcinógenos/análise
Ciclodextrinas/efeitos adversos
-Preparações Farmacêuticas
Microscopia Eletrônica de Varredura/métodos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-839479
Autor: Rubim, Alexandre Machado; Rubenick, Jaqueline Bandeira; Maurer, Marcela; Laporta, Luciane Varini; Rolim, Clarice Madalena Bueno.
Título: Inclusion complex of amiodarone hydrochloride with cyclodextrins: preparation, characterization and dissolution rate evaluation
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);53(2):e16083, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT This study aimed to improve the water solubility of amiodarone hydrochloride (AMH) via inclusion complexes with β-cyclodextrin, methyl-β-cyclodextrin and 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin. Inclusion complexes were developed by physical mixture, coevaporation, spray-drying and freeze-drying. Solid state analysis was performed using X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry and scanning electronic microscopy. Thermodynamic studies demonstrate that the inclusion complexes of drug into different cyclodextrins were an exothermic process that occurred spontaneously. Water solubility and drug dissolution rates were significantly increased after the formation of inclusion complexes with the cyclodextrins evaluated in relation to the physical mixture and pure drug. The present study provides useful information for the potential application of complexation with amiodarone HCl. This may be a good strategy for the development of solid pharmaceutical dosage forms.
Descritores: Ciclodextrinas/farmacologia
/análise
EXERCISE TEST0/análise
Dissolução/análise
Amiodarona/farmacologia
-Solubilidade
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-913421
Autor: Martins, Tercio Elyan Azevêdo.
Título: Desenvolvimento, caracterização e avaliação da formação de complexos de inclusão de rutina, avobenzona e ρ-metoxicinamato de octila na presença de ciclodextrinas / Development, characterization and evaluation of inclusion complexes between rutin, avobenzone and octyl ρ-methoxycinnamate with cyclodextrins.
Fonte: São Paulo; s.n; 2018. 97 p. tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: A radiação UV pode causar danos à pele humana, e, evitar estes danos, é uma preocupação crescente para a população e um desafio à comunidade científica. Para uma ação efetiva de fotoproteção, a associação de filtros, como avobenzona (BMBM) e ρ-metoxicinamato de octila (EHMC), são empregados. Devido à semelhança estrutural com os filtros solares químicos, a rutina (RUT), tal como outros flavonoides, apresenta atividade fotoprotetora. Apesar da disponibilidade de diferentes classes de filtros solares, o desenvolvimento de fotoprotetores contendo filtros químicos é um desafio, devido à instabilidade inerente a certos filtros orgânicos. As ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos, de formato tronco-cônico, cuja estrutura externa é hidrófilica e sua cavidade interna central hidrofóbica, com a capacidade de acomodar substâncias lipofílicas, formando complexos de inclusão. A formação dos complexos de inclusão pode levar à alterações de propriedades físico-químicas da molécula hóspede, tais como, solubilidade, fotoestabilidade e biodisponibilidade. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar a formação de complexos de inclusão entre RUT, BMBM e EHMC e as CDs (HPßCD e SBEßCD). Os complexos de inclusão (RUT:HPßCD, RUT:SBEßCD, BMBM:HPßCD, BMBM:SBEßCD, EHMC:HPßCD e EHMC:SBEßCD) foram obtidos pelo método de liofilização e quantificados por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Os sistemas binários foram caracterizados em solução, pelo método de equilíbrio de solubilidade, e, no estado sólido, empregando calorimetria exploratória diferencial (DSC), termogravimetria (TG/DTG) e difração de raios-X de pó (PDRX). As substâncias isoladas e os complexos binários foram avaliados quanto à fotoestabilidade em estado sólido, e, em solução. Incremento na solubilidade (X mcg mL-1) foi observado para os complexo RUT:HPßCD (4,13x); RUT:SBEßCD (4,38x); BMBM:HPßCD (43,3x); BMBM:SBEßCD (53,3x); EHMC:HPßCD (12,7x); e EHMC:SBEßCD (70,0x). Os ensaios de DSC, TG/DTG, e P-DRX indicaram a formação de complexos de inclusão para os todos os sistemas, onde a supressão dos eventos endotérmicos característicos das substâncias isoladas foram observados; porém, nos complexos de BMBM, a presença de avobenzona livre no meio foi detectada, sugerindo, que a complexação não foi completa. A formação dos complexos de inclusão promoveu o aumento da fotoestabilidade em todos os sistemas avaliados, tanto no estado sólido, como em solução. Os resultados reportados neste estudo, indicaram que a complexação de substâncias fotoprotetoras com HPßCD e SBEßCD, pode representar, uma estratégia promissora quanto ao aumento da solubilidade e da fotoestabilidade

UV radiation may cause demage on human skin, and preventing it, is an increasing worry for the population and a challenge to the scientific community. For an effective action of photoprotection, the association of filters, like avobention (BMBM) and octyl ρ-methoxycinnamate (EHMC), are used. Due to the structural similarity with the chemical solar filters, the rutin (RUT), like other flavonoids, shows photoprotective activity. Despite the availability of different classes of sunscreens, the development of photoprotectors containing chemical filters is a challenge, due to the inherent instability of certain organic filters. The cyclodextrins (CD) are cyclic oligosaccharides of truncated conical structure, which external structure is hydrophilic and its internal central hydrophobic cavity, with capacity to accommodate lipophilic substances, forming inclusion complexes. The formation of the inclusion complexes can lead to changes in physicalchemical properties of the host molecule, such as, solubility, photostability and bioavailability. The objective of this work was to develop, characterize and evaluate the formation of the inclusion complexes between RUT, BMBM and EHMC and the CDs (HPßCD and SBEßCD). The inclusion complexes (RUT:HPßCD, RUT:SBEßCD, BMBM:HPßCD, BMBM:SBEßCD, EHMC:HPßCD and EHMC:SBEßCD) were obtained by the lyophilization method and quantified by high performance liquid chromatography (HPLC). The binary systems were characterized in solution, by solubility equilibrium method and in solid state, using differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetry (TG/DTG) and powder X-ray diffraction (P-XRD). The isolated substances and binary complexes were evaluated the photostability in solid state, and in solution. The increase in solubility (X mcg mL-1) was observed for the complexes RUT:HPßCD (4.13x); RUT:SBEßCD (4.38x); BMBM:HPßCD (43.3x); BMBM:SBEßCD (53.3x); EHMC:HPßCD (12.7x); and EHMC:SBEßCD (70.0x). The analysis of DSC, TG/DTG, and P-DRX indicated the formation of inclusion complexes for all systems, where the suppression of the endothermic events characteristic of the isolated substances were observed; however, in the BMBM complexes, the presence of free avobenzone was detected, suggesting that the complexation was not complete. The formation of inclusion complexes promoted the increase of photostability in all evaluated systems, as in solid state as in solution. The results reported in this study indicated that the complexation of photoprotective substances with (HPßCD e SBEßCD). may represent a promising strategy for increasing solubility and photostability
Descritores: Ciclodextrinas
Rutina/análise
-Varredura Diferencial de Calorimetria
Cromatografia Líquida de Alta Pressão/métodos
Liofilização/métodos
Oligossacarídeos/classificação
Protetores Solares
Termogravimetria/métodos
Raios Ultravioleta
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T668.55 M386d, M386d. 30100022471-F


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Id: biblio-867915
Autor: Viera, Patríca Verônica Aulestia.
Título: Complexação de guaiacol com ß-ciclodextrina para tratamento de alveolite seca: avaliação in vitro e in vivo / ß-cyclodextrin complexation of guaiacol for the treatment of dry socket: in vitro and in vivo evaluation.
Fonte: São Paulo; s.n; 2015. 114 p. ilus, tab. (BR).
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Odontologia para obtenção do grau de Mestre.
Símbolo: BR.
Resumo: A alveolite seca (AS) é uma das complicações pós-operatórias mais comuns e sintomáticas na odontologia, porém, até o momento não há um protocolo de tratamento definido. O composto fenólico guaiacol (Gu) é um dos materiais utilizados para revestimento intra-alveolar devido às suas propriedades analgésicas, antioxidantes e antimicrobianas. Contudo, sua desvantagem é a dificuldade de manipulação decorrente da sua baixa estabilidade, alta volatilidade e sensibilidade à oxidação. Para melhorar suas propriedades e aumentar sua aplicabilidade clínica, um complexo de inclusão de Gu com ß-ciclodextrina (ßcd) foi desenvolvido. A formação do complexo supramolecular de Gu:ßcd foi caracterizada mediante a ressonância magnética nuclear (RMN), nos experimentos de 1H e 2D ROESY. A atividade antibacteriana do Gu e Gu:ßcd frente a Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus mutans, Streptococcus sanguis e Aggregatibacter actinomycetemcomitans foi analisada pelo método da microdiluição e sua citotoxicidade em osteoblastos de calvária de rato, foi estudado com o ensaio do MTT. O processo de reparo alveolar induzido pelo Gu:ßcd foi avaliado histologicamente após tratamento de alveolite seca em molares inferiores de ratos. A RMN mostrou correlações espaciais entre os hidrogênios internos (H3 e H5) da ßcd e os hidrogênios aromáticos, H(a) e H(b) do Gu, confirmando a formação do complexo. A complexação do Gu na ßcd potencializou seu efeito antibacteriano e reduziu sua citotoxicidade em osteoblastos. O estudo in vivo evidenciou a ocorrência de ossificação no ápice alveolar dos ratos tratados com Gu:ßcd, no 7o dia. No 14o dia, as trabéculas ósseas ocuparam também o terço médio do alvéolo e no 21o dia, todo o alvéolo se encontrava preenchido por osso neoformado. Estes resultados foram similares ao controle negativo e superiores ao controle positivo (Alvogyl®). Os benefícios obtidos pela inclusão do Gu na ßcd foram demonstrados pela melhora das...

Dry socket is one of the most common and symptomatic complications in dentistry, however, there is still not a settled treatment for this condition. The phenolic compound guaiacol (Gu) is one of several alveolar dressings used in dry socket because it has analgesic, antioxidant and antimicrobial properties. Nevertheless, its disadvantage is the difficulty of manipulation due to its low stability, high volatility and sensitivity to oxidation. To improve its properties and increase its clinical applicability, an inclusion complex of Gu with ß-cyclodextrin (ßcd) was developed. The Gu:ßcd supramolecular complex was characterized by Nuclear Magnetic Ressonance (NMR), in the 1H and 2D ROESY experiments. The antibacterial activity of Gu and Gu:ßcd over Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus mutans, Streptococcus sanguis and Aggregatibacter actinomycetemcomitans was analyzed using the microdilution method and its cytotoxicity in rat calvaria-derived osteoblast was evaluated with the MTT assay. The alveolus repair process induced by Gu:ßcd was histologically studied after the treatment of dry socket in rat mandibular molars. The NMR showed spatial correlations between internal hydrogens (H3 and H5) of ßcd and aromatic hydrogens, H(a) and H(b), of Gu confirming the inclusion complex formation. Gu:ßcd complex potentiated Gu antibacterial effect and reduced its cytotoxicity in osteoblasts. The in vivo study revealed that ossification occurred in the alveolar apex of rats treated with Gu:ßcd, by day 7. In the 14th day, the trabecular bone occupied the apical and middle thirds of the socket and on the 21st day, the entire alveolus was filled by newly formed bone. These results were similar to the negative control and superior to the positive control (AlvogylTM). Benefits gained from inclusion of Gu in cyclodextrin have been particularly demonstrated by the improvement in Gu biological properties in vitro and the appropriate alveolus...
Descritores: Alvéolo Seco/complicações
Alvéolo Seco/diagnóstico
Alvéolo Seco/metabolismo
Ciclodextrinas/análise
Ciclodextrinas/efeitos adversos
Ciclodextrinas/normas
Guaiacol/análise
Guaiacol/efeitos adversos
Limites: Seres Humanos
Masculino
Feminino
Responsável: BR97.1 - Serviço de Documentação Odontológica
BR97.1; T5.113


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Id: biblio-837147
Autor: Rivas Granizo, Patricia Elizabeth.
Título: Avaliação da fotoestabilidade de acetazolamida e loratadina e da capacidade de fotoproteção de seus complexos com ciclodextrinas / Assessing the photostability of acetazolamide and loratadine and the photoprotection capacity of its complexes with cyclodextrins.
Fonte: São Paulo; s.n; 2012. 188 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: A fotoestabilidade é uma propriedade das moléculas que, quando utilizada como parâmetro farmacêutico, descreve como um fármaco responde à exposição à luz (solar ou artificial). No presente trabalho, foi avaliada a fotoestabilidade dos fármacos loratadina (LORA) e acetazolamida (ACZ) e de complexos LORA-ciclodextrinas. O estudo de fotoestabilidade de LORA (Capítulo 2) indicou que o fármaco é estável quando no estado sólido, porém, ocorre surgimento de coloração intensa. Por outro lado, quando em solução, observou-se degradação do fármaco, com surgimento de vários fotoprodutos denominados F1 a F15, dentre os quais foi possível identificar cinco compostos: F4 (C13H10N), F10 (C14H10CIN), F8 (C20H18CIN2O), F9 (C19H18CIN2) e F14 (C17H14CIN). A validação do método analítico CLAE, utilizado para quantificação de LORA em especialidades farmacêuticas (comprimidos e xaropes) é descrita no Capítulo 3. Na avaliação da fotodegradação forçada de formulações líquidas contendo LORA, foram degradados até 50% do fármaco. As formulações sólidas apresentaram-se fotoestáveis, observando-se perda de menos de 5% do fármaco. Não foram encontrados produtos de fotodegradação nas formulações, quando analisadas tal qual, obtidas do mercado. Dessa forma, as embalagens primárias garantiram sua estabilidade. A complexação de LORA com ciclodextrinas (Capítulo 4) mostrou-se um recurso bastante interessante para melhorar a fotoestabilidade do fármaco, uma vez que, após 12 horas de irradiação luminosa, é possível recuperar até 99% deste, quando na forma de complexo com γ-CD na proporção 1:1. Finalmente, o Capítulo 5 traz o método CLAE desenvolvido e validado para avaliação da acetazolamida (ACZ), o qual mostrou-se adequado para a quantificação do fármaco, obtendo-se ótima linearidade, precisão, exatidão e seletividade. Segundo as condições do guia Q1B, a ACZ se manteve estável quando submetida à radiação luminosa utilizando meios aquosos e no estado sólido. No entanto, a fotoestabilidade da ACZ foi afetada na presença de metanol, sendo possível quantificar três impurezas

Photostability is a property of molecules that, when used as a pharmaceutical parameter, can describe how a drug responds to exposure to light (either solar or artificial). In this study, the photostability of the drugs loratadine (LORA) and acetazolamide (ACZ), as well as LORA-cyclodextrin complexes, was evaluated. A study of the photostability of LORA (Chapter 2) indicated that the drug is stable in its solid form, however intense coloring does occur. On the other hand, when in solution form, degradation of the drug was observed, with the appearance of several photoproducts that we labled F1 to F15, among which it was possible to identify five compounds: F4 (C13H10N), F10 (C14H10CIN), F8 (C20H18CIN2O), F9 (C19H18CIN2) and F14 (C17H14CIN). The validation of the analytical method by HPLC, used for the quantification of LORA in pharmaceutical products (tablets and syrups) is detailed in Chapter 3. In the evaluation of forced photodegradation of liquid formulations containing LORA, up to 50% of the drug was degraded. The solid formulations proved to be photostable, with a loss of less than 5% of the drug. No photodegradation products were found in the formulations when they were analyzed "as is" (the way they were obtained from the commercial market). Accordingly, their primary packaging protected their stability. The complexation of LORA with cyclodextrins (Chapter 4) proved to be an effective resource for improving the photostability of the drug, since, after 12 hours of luminous radiation, it was possible to recover up to 99% of the drug, when in the complex form with γ-CD, in the proportion 1:1. Finally, Chapter 5 describes the HPLC method developed and validated for the evaluation of acetazolamide (ACZ), which proved to be adequate for the quantification of the drug, with the attainment of optimal linearity, precision, exactness and selectivity. According to the conditions of the Q1B guideline, ACZ was stable when subjected to luminous radiation using aqueous means and in its solid state. However, the photostability of ACZ was affected by the presence of methanol, and we were able to quantify three impurities
Descritores: Acetazolamida/análise
Ciclodextrinas/análise
Loratadina/análise
-Cromatografia Líquida/instrumentação
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Tipo de Publ: Técnicas In Vitro
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas
BR40.1; T 615.19015, R617a. 30100019815


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Id: lil-795826
Autor: Rf Lins, Lívia Cristina; Santos, Itamar Meireles Andrade; Melo, Mónica Santos de; Menezes, Paula Dos Passos; S Araújo, Adriano Antunes; Nunes, Rogéria De Souza; Dos Santos, Márcio Roberto Viana; Medeiros, Isac Almeida de; Ribeiro, Eurica Adélia Nogueira; Santos, José Ronaldo Dos; Marchioro, Murilo.
Título: The anticonvulsant effect of geraniol and inclusion complex geraniol: beta-cyclodextrin / El efecto anticonvulsivo de geraniol y la inclusión de geraniol complejo: beta-ciclodextrina
Fonte: Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát;13(6):557-565, nov.2014. ilus.
Idioma: en.
Resumo: Geraniol (GR) is an acyclic monoterpene alcohol present in essential oils of aromatic plant species used in Brazilian folk medicine for the treatment of epilepsy. The present study was designed to evaluate the anticonvulsant effect of GR and of the inclusion complex geraniol:beta-cyclodextrin (GR:beta-CD). Mice were treated with GR or with GR:beta-CD (50, 100 and 200 mg/kg) 30 min before pentylenetetrazole (PTZ) or strychnine (STN). GR at 200 mg/kg and GR:beta-CD at the doses of 100 and 200 mg/kg significantly increased the latency for the first PTZ-induced convulsion and reduced the percentage of animals that convulsed. The pretreatment of flumazenil did not revert the anticonvulsant effect of GR in the PTZ-induced convulsion model. In the STN-induced convulsion model, the effects of GR were investigated and no difference was found against control. The results demonstrated an anticonvulsant activity of GR in the PTZ-model, which was potentialized by the complexation with beta-CD...

Geraniol (GR) es un alcohol monoterpeno acíclico presentes en los aceites esenciales de las especies de plantas aromáticas utilizadas en la medicina popular brasileña para el tratamiento de la epilepsia. El presente estudio fue diseñado para evaluar el efecto anticonvulsivo del GR y de la inclusión de geraniol complejo: beta-ciclodextrina (GR:beta-CD). Los ratones fueron tratados con GR o con GR:beta- CD (50, 100 y 200 mg/kg) 30 minutos antes de pentylenotetrazole (PTZ) o strichinine (STN). GR a 200 mg/kg y GR:beta-CD en las dosis de 100 y 200 mg/kg aumentó significativamente la latencia para la primera convulsión inducida PTZ-y redujo la porcentaje de animales que convulsionó. El tratamiento previo de flumazenil no revirtió el efecto anticonvulsivo de GR en el modelo de convulsión inducida con PTZ. En el modelo de convulsión inducida com STN, los efectos de GR fueron investigados y no se encontró ninguna diferencia contra el control. Los resultados demostraron una actividad anticonvulsiva de geraniol en el modelo de PTZ, que fue potenciada por la formación de complejos con beta-CD...
Descritores: Óleos Voláteis/administração & dosagem
Anticonvulsivantes/administração & dosagem
Epilepsia/tratamento farmacológico
Terpenos/administração & dosagem
-Ciclodextrinas
Fármacos Neuroprotetores/administração & dosagem
Monoterpenos/administração & dosagem
Pentilenotetrazol/administração & dosagem
Limites: Animais
Camundongos
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-790331
Autor: Gontijo, Sávio Morato de Lacerda.
Título: Avaliação da citotoxicidade do composto de inclusão de erlotinibe em hidroxipropil-beta-ciclodextrina e da hipertermia associada à cisplatina / Evaluation of cytotoxicity of erlotinib/hydroxypropyl-beta-cyclodextrin inclusion compound and of hyperthermia associated to cisplatin.
Fonte: Belo Horizonte; s.n; 2015. 117 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Odontologia para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Estratégias amplamente utilizadas para potencializar os efeitos citotóxicos de moléculas antitumorais com o objetivo de reduzir a dose aplicada e os efeitos colaterais são a inclusão molecular e a associação da quimioterapia com a hipertermia. No presente trabalho foram estudadas estas duas estratégias, sendo a primeira a inclusão molecular que é muito utilizada para aumentar a solubilidade, a absorção e a disponibilidade de moléculas; e a segunda, a hipertermia que é uma proposta de tratamento do câncer no qual as células do tumor são afetadas pela elevação da temperatura local, podendo ser associada com a quimioterapia para potencializar os efeitos dessa técnica. Para a inclusão molecular usou-se a hidroxipropil-¿-ciclodextrina (HP-¿-CD) a fim de aumentar a solubilidade, a absorção e a disponibilidade do erlotinibe (ERL), caracterizou-se fisico-quimicamente, e avaliou-se a citotoxicidade e a apoptosein vitro, e a angiogênese inflamatória in vivo em camundongos Swiss. Para avaliar o efeito citotóxico da hipertermia (aquecimento a 42°C ou 43°C por 1h) associada à cisplatina utilizou-se linhagens de câncer de mama triplo-negativos (MDA-MB-231, MDA-MB-436, MDA-MB-468 e HCC-1937), linhagens de câncer de colo do útero (ME-180 e SiHa) e linhagens de câncer de pulmão (A549 e H460). A caracterização físico-química mostrou a formação do complexo de inclusão em estado sólido e aquoso, e com uma razão molar entre o ERL e HP-¿-CD preferencialmente de 1:1. O estudo de solubilidade de fases mostrou um diagrama do tipo AL e a calorimetria de titulação isotérmica e a espectrometria de ressonância magnética nuclear, efeito Overhauser nuclear suportam essa formação...

Strategies widely used to potentiate the cytotoxic effects of antitumor molecules with the aim of reduce the applied dose and side effects are molecular inclusion and the combination of chemotherapy with hyperthermia. In this thesis, these two strategies were studied, the first molecular inclusion that is widely used to enhance solubility, absorption and availability molecules; and the second, hyperthermia which is a proposal for treatment of cancer where the tumor cells are affected by local temperature elevation and can be associated with chemotherapy to enhance the effects of this technique. For molecular inclusion used to hydroxypropyl--cyclodextrin (HP--CD) to enhance solubility, absorption and availability of erlotinib (ERL), was characterized physico chemically and evaluated the in vitro cytotoxicity and apoptosis, and in vivo inflammatory angiogenesis in Swiss mice. To evaluate the cytotoxic of hyperthermia (heating to 42°C or 43°C for 1h) associated with cisplatin was used triple-negative breast cancer cell lines (MDA-MB-231, MDA-MB-436, MDA-MB-468 and HCC-1937), cervical cancer cell lines (ME-180 and SiHa) and lung cancer cell lines (A549 and H460). The physico-chemical characterization showed the formation of the inclusion complex in solid and aqueous state and with a molar ratio between the ERL and HP--CD preferably 1:1. Phase-solubility ...
Descritores: Ciclodextrinas
Hipertermia Induzida
Neoplasias/terapia
Tratamento Farmacológico
Temperatura Alta/uso terapêutico
-Apoptose
Citotoxinas
Efeitos Colaterais e Reações Adversas Relacionados a Medicamentos
Solubilidade/efeitos da radiação
Células Tumorais Cultivadas
Técnicas In Vitro
Limites: Animais
Camundongos
Responsável: BR365.1 - BIB - Biblioteca
BR365.1; D047, G641a, 2015. T


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Id: lil-758559
Autor: Boscarato, André Giarola; Martins, Leonardo Franco; Pinho, Rogério Oliveira; Macedo, Gustavo Guerino; Orlandini, Carla Faria.
Título: Uso de colesterol na criopreservação espermática e fertilidade: uma revisão / Use of cholesterol in sperm cryopreservation and fertility: a review / Uso de colesterol en la criopreservación espermática y fertilidad: una revisión
Fonte: Arq. ciênc. vet. zool. UNIPAR;17(2):145-150, abr.-jun.2014.
Idioma: pt.
Resumo: A criopreservação é um método amplamente utilizado para o armazenamento de células espermáticas em longo prazo. Essa técnica facilita a difusão e a disponibilidade de material genético a ser utilizado tanto na produção in vitro (PIV) como na inseminação artificial, biotecnologia aplicada na maioria das espécies domésticas. Pesquisas têm desenvolvido estratégias para otimizar a utilização do sêmen por meio da redução das injúrias ocorridas durante o processo de criopreservação, e vem conseguindo melhorar os parâmetros espermáticos pós-descongelação com a adição de ciclodextrina carregada com colesterol (CCC) ao sêmen puro ou previamente diluído das diferentes espécies estudadas. Apesar dos resultados promissores, melhor fertilidade do sêmen tratado com CCC tem sido demonstrada somente in vitro, enquanto que in vivo os resultados ainda não são compensatórios, necessitando maiores investigações para tornar viável a aplicação comercial dessa técnica. O objetivo dessa revisão foi compilar alguns resultados dos principais pesquisadores na área, expondo o estado atual e as perspectivas para melhorias da fertilidade do sêmen tratado com CCC...

Cryopreservation is a method widely used for the long-term storage of sperm cells. This technique facilitates the dissemination and availability of genetic material to be used in both in vitro production (IVP) and in artificial insemination, the biotechnology applied to most domestic species. Research has developed strategies to optimize the use of semen through the reduction of injuries occurred during the cryopreservation process, having succeeded in improving post-thaw sperm parameters with the addition of cholesterol-loaded cyclodextrin (CLC) to pure or previously diluted semen samples from the different species studied. Despite the promising results, better fertility of semen treated with CLC has only been demonstrated in vitro, while in vivo results are not yet feasible, requiring further investigation to result in viable commercial application of such technique. The objective of this review is to compile a few results from the leading researchers in the area, exhibiting the current state and prospects for improving the fertility of semen treated with CLC...

La criopreservación es un método ampliamente utilizado para el almacenamiento de células espermáticas a largo plazo. Esa técnica facilita la difusión y la disponibilidad de material genético a ser utilizado tanto en la producción in vitro (PIV) como en la inseminación artificial, biotecnología aplicada en la mayoría de las especies domesticas. Investigaciones han desarrollado estrategias para perfeccionar la utilización del semen por medio de la reducción de las injurias ocurridas durante el proceso de criopreservación, y ha conseguido mejorar los parámetros espermáticos pos descongelamiento con la adición de ciclodextrina cargada con colesterol (CCC) al semen puro o previamente diluido. A pesar de los resultados promisores, mejor fertilidad del semen tratado con CCC ha sido demostrado solo in vitro, mientras que in vivo los resultados todavía no son compensatorios, necesitando de mayores investigaciones para volver viable la aplicación comercial de esa técnica. El objetivo de esa revisión ha sido compilar algunos resultados de los principales investigadores del área, exponiendo el estado actual y las perspectivas para mejorías de la fertilidad del semen tratado con CCC...
Descritores: Ciclodextrinas/administração & dosagem
Ciclodextrinas/análise
Criopreservação/métodos
Criopreservação/veterinária
Inseminação Artificial
Inseminação Artificial/veterinária
Limites: Animais
Responsável: BR68.1 - Biblioteca Virginie Buff D'Ápice



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