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Id: biblio-1088908
Autor: Barretto, M. L. M; Horta, D. F; Anselmo, F; Godinho, A. F; Oliveira, A. A. F.
Título: Avaliação neurocomportamental e níveis de acetilcolinesterase cerebral em ratos expostos subcronicamente ao fipronil / Neurobehavioral assessment and brain acetylcholinesterase levels in rats subchronically exposed to fipronil
Fonte: Arq. bras. med. vet. zootec. (Online);72(1):169-176, Jan.-Feb. 2020. graf.
Idioma: pt.
Resumo: O fipronil é um inseticida de toxicidade seletiva amplamente empregado na agricultura e na medicina veterinária. Porém, há relatos de efeitos neurotóxicos dessa substância, que geram prejuízos para vertebrados. Avaliou-se a atividade locomotora, a coordenação motora e a atividade da enzima acetilcolinesterase cerebral em ratos expostos ao fipronil. Ratos Wistar machos adultos (n=15) receberam fipronil em dose de 30mg/kg, por via oral, durante 15 dias; o grupo controle (n=15) foi tratado com solução fisiológica, por via oral, no mesmo período. No 16° dia de experimentação, os animais foram submetidos aos testes de arena de campo aberto e hole board. No 17° dia, foram anestesiados e eutanasiados, procedendo-se à coleta de órgãos, e posteriormente foi feita a avaliação da AChE cerebral. A exposição ao fipronil não provocou alterações significativas sobre a coordenação motora e a atividade locomotora, porém gerou inibição significativa da atividade da acetilcolinesterase cerebral. Esses achados sugerem que o fipronil pode provocar efeitos neurotóxicos em curto prazo, os quais podem ser exacerbados caso a exposição seja prolongada.(AU)

Fipronil is a selective-toxicity insecticide widely used in agriculture and veterinary medicine. However, there are reports of neurotoxic effects of this substance, causing damages to vertebrates. We evaluated the locomotor activity, motor coordination and the activity of brain acetylcholinesterase in rats exposed to fipronil. Adult male Wistar rats (n= 15) received fipronil at a dose of 30mg/kg orally for 15 days; the Control group (n= 15) was treated with oral solution in the same period. On the 16th day of experimentation, the animals were submitted to the open field arena test and hole-board test. On the 17th day, they were anesthetized and euthanized, and organs were collected, and subsequently brain AChE was evaluated. Exposure to fipronil yielded no significant changes on motor coordination and locomotor activity but caused significant inhibition of brain acetylcholinesterase activity. These findings suggest that fipronil may cause short-term neurotoxic effects, which may be exacerbated if exposure is prolonged.(AU)
Descritores: Praguicidas/toxicidade
Acetilcolinesterase/análise
Exposição a Praguicidas
Síndromes Neurotóxicas/veterinária
Testes de Estado Mental e Demência
-Ratos Wistar
Limites: Animais
Ratos
Responsável: BR68.1 - Biblioteca Virginie Buff D'Ápice


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Id: biblio-1002564
Autor: Saborío Cervantes, Ishtar Estefanía; Mora Valverde, Mónica; Durán Monge, María del Pilar.
Título: Intoxicación por organofosforados / Organophospate poisoning
Fonte: Med. leg. Costa Rica;36(1):110-117, ene.-mar. 2019.
Idioma: es.
Resumo: Resumen La intoxicación por organofosforados es de gran importancia en el campo de la medicina, debido a su uso frecuente en la actividad agrícola, las intoxicaciones producidas por estos agentes pueden ser ocupacionales, accidentales, y con mayor frecuencia por ingesta voluntaria. Una de las mayores repercusiones de los organofosforados es la inhibición del acetil colinesterasa, enzima encargada de hidrolizar el acetil colina. Las manifestaciones clínicas de la intoxicación aguda se deben a la estimulación de receptores muscarínicos y nicotínicos, entre ellas broncorrea, salivación, lagrimeo, broncoespasmo, defecación, emesis, miosis, entre otros. El diagnóstico se realiza mediante la historia clínica y examen físico, de manera adicional con la detección de los niveles en sangre eritrocitaria de acetil colinesterasa o de los metabolitos de los organofosforados. El manejo incluye la descontaminación del agente, la revisión del estado respiratorio y el acceso al soporte ventilatorio, posteriormente se procede con el tratamiento farmacológico que incluye el uso de la atropina, pralidoxima y diazepam. El presente artículo constituye una revisión bibliográfica sobre la intoxicación por organofosforados, sus manifestaciones clínicas, diagnóstico y tratamiento.

Abstract Organophosphorus poisoning is of great importance in the field of medicine due to its frequent use in agriculture, the poisoning by exposure to these agents can be occupational, accidental, and frequently due to voluntary intake. Organophosphorus' intake most notable effects are produced by the inhibition of the acetyl cholinesterase, responsible for hydrolyzing acetyl choline. Clinical manifestations of acute intoxication typically include bronchorrhea, salivation, lacrimation, bronchospasm, defecation, emesis, miosis, among others and they occur due to the stimulation of muscarinic and nicotinic receptors. Diagnosis is made through the interrogation and physical examination, in addition to the detection of acetyl cholinesterase levels or the organophosphates' metabolites in blood testing. Management includes decontamination of the agent, review of respiratory status and access to ventilatory support, followed by pharmacological treatment that includes the use of atropine, pralidoxime and diazepam. The present article constitutes a bibliographic review about the organopho sphorus intoxication, its clinical manifestations, diagnosis and treatment.
Descritores: Compostos Organofosforados
Praguicidas
Acetilcolinesterase
Zonas Agrícolas
Intoxicação por Organofosfatos/diagnóstico
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: CR1.1 - BINASSS - Biblioteca Nacional de Salud y Seguridad Social


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Id: lil-536339
Autor: Kaizer, Rosilene Rodrigues; Loro, Vania Lúcia; Schetinger, Maria Rosa Chitolina; Morsch, Vera Maria; Tabaldi, Luciane Almeri; Rosa, Cíntia Saydelles da; Garcia, Luciano de Oliveira; Becker, Alexssandro G; Baldisserotto, Bernardo.
Título: NTPDase and acetylcholinesterase activities in silver catfish, Rhamdia quelen (Quoy & Gaimard, 1824) (Heptapteridae) exposed to interaction of oxygen and ammonia levels
Fonte: Neotrop. ichthyol;7(4):635-640, 2009. graf.
Idioma: en.
Projeto: CNPq; . FAPERGS; . CAPES; . Universidade Federal de Santa Maria; . FINEP. Rede Instituto Brasileiro de Neurociência (IBN-Net).
Resumo: The effects of various levels of oxygen saturation and ammonia concentration on NTPDase (ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolase, E.C. 3.6.1.5) and acetylcholinesterase (AChE, E.C. 3.1.1.7) activities in whole brain of teleost fish (Rhamdia quelen) were investigated. The fish were exposed to one of two different dissolved oxygen levels, including high oxygen (6.5 mg.L-1) or low oxygen (3.5 mg.L-1), and one of two different ammonia levels, including high ammonia (0.1 mg.L-1) or low ammonia (0.03 mg.L-1) levels. The four experimental groups included the following (A) control, or high dissolved oxygen plus low NH3; (B) low dissolved oxygen plus low NH3; (C) high dissolved oxygen plus high NH3; (D) low dissolved oxygen plus high NH3. We found that enzyme activities were altered after 24 h exposure in groups C and D. ATP and ADP hydrolysis in whole brain of fish was enhanced in group D after 24 h exposure by 100 percent and 119 percent, respectively, compared to the control group. After 24 h exposure, AChE activity presented an increase of 34 percent and 39 percent in groups C and D, respectively, when compared to the control group. These results are consistent with the hypothesis that low oxygen levels increase ammonia toxicity. Moreover, the hypoxic events may increase blood flow by hypoxia increasing NTPDase activity, thus producing adenosine, a potent vasodilator.(AU)

No presente estudo, avaliou-se o efeito de diferentes níveis de saturação de oxigênio e amônia sobre a atividade das enzimas NTPDase (ecto-nucleosídeo trifosfato difosfohidrolase, E.C. 3.6.1.5) e acetilcolinesterase (AChE, E.C. 3.1.1.7) em encéfalo total de jundiás (Rhamdia quelen). Os peixes foram expostos a diferentes níveis de oxigênio dissolvido e amônia, níveis altos de oxigênio (6,5 mg/L) ou baixos de oxigênio (3,5 mg/L), e níveis altos de amônia (0,1 mg/L) ou baixos de amônia (0,03 mg/L). Os peixes foram divididos em quatro diferentes grupos: (A) controle ou alto nível de oxigênio dissolvido mais baixo nível de NH3; (B) baixo nível de oxigênio dissolvido mais baixo nível de NH3; (C) alto nível de oxigênio dissolvido mais alto nível de amônia; (D) baixo nível de oxigênio dissolvido mais alto nível de NH-3. As atividades de ambas as enzimas nos grupos C e D somente foram alteradas após 24 horas de exposição. A hidrólise do ATP e ADP em encéfalo total de jundiás foi aumentada após 24h de exposição para 104 por cento e 155 por cento no grupo D quando comparado ao grupo controle, respectivamente. A atividade da AChE apresentou após 24h de exposição um aumento de 37 por cento no grupo C e 27 por cento no grupo D, ambos comparados ao grupo controle. Os resultados obtidos corroboram com a hipótese que baixos níveis de saturação de oxigênio aumentam a toxicidade da amônia. Além disso, os eventos de hipóxia podem aumentar o fluxo sanguíneo, e este evento aumenta a atividade da NTPDase produzindo adenosina, um potente vasodilatador(AU)
Descritores: Acetilcolinesterase/análise
Peixes-Gato/fisiologia
Nucleosídeo-Trifosfatase/análise
-Nível de Oxigênio/análise
Amônia/análise
Limites: Animais
Responsável: BR68.1 - Biblioteca Virginie Buff D'Ápice


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Id: lil-623683
Autor: Arnon, Ruth; Espinoza-Ortega, Berta; Tarrab-Hazdai, Rebeca.
Título: Acetylcholinesterase of Schistosoma mansoni: an antigen of functional implications
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;82(supl.4):163-170, 1987. graf, tab, ilus.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: International Symposium on Schistosomiasis, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose, 1, Rio de Janeiro, Oct. 25-30, 1987.
Descritores: Acetilcolinesterase/isolamento & purificação
Acetilcolinesterase/imunologia
Anticorpos Anti-Helmínticos/uso terapêutico
-Schistosoma mansoni/efeitos dos fármacos
Inibidores da Colinesterase/farmacologia
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-894172
Autor: El-Aziz, Tarek Mohamed Abd; Khoury, Sawsan Al; Jaquillard, Lucie; Triquigneaux, Mathilde; Martinez, Guillaume; Bourgoin-Voillard, Sandrine; Sève, Michel; Arnoult, Christophe; Beroud, Rémy; Waard, Michel De.
Título: Actiflagelin, a new sperm activator isolated from Walterinnesia aegyptia venom using phenotypic screening
Fonte: J. venom. anim. toxins incl. trop. dis;24:2, 2018. graf, ilus.
Idioma: en.
Projeto: Agence Nationale de la Recherche to the LabEx Ion Channels, Science and Therapeutics.
Resumo: Sperm contains a wealth of cell surface receptors and ion channels that are required for most of its basic functions such as motility and acrosome reaction. Conversely, animal venoms are enriched in bioactive compounds that primarily target those ion channels and cell surface receptors. We hypothesized, therefore, that animal venoms should be rich enough in sperm-modulating compounds for a drug discovery program. Our objective was to demonstrate this fact by using a sperm-based phenotypic screening to identify positive modulators from the venom of Walterinnesia aegyptia. Methods Herein, as proof of concept that venoms contain interesting compounds for sperm physiology, we fractionated Walterinnesia aegyptia snake venom by RP-HPLC and screened for bioactive fractions capable of accelerating mouse sperm motility (primary screening). Next, we purified each compound from the positive fraction by cation exchange and identified the bioactive peptide by secondary screening. The peptide sequence was established by Edman sequencing of the reduced/alkylated compound combined to LC-ESI-QTOF MS/MS analyses of reduced/alkylated fragment peptides following trypsin or V8 protease digestion. Results Using this two-step purification protocol combined to cell phenotypic screening, we identified a new toxin of 7329.38 Da (actiflagelin) that activates sperm motility in vitro from OF1 male mice. Actiflagelin is 63 amino acids in length and contains five disulfide bridges along the proposed pattern of disulfide connectivity C1-C5, C2-C3, C4- C6, C7-C8 and C9-C10. Modeling of its structure suggests that it belongs to the family of three finger toxins with a noticeable homology with bucandin, a peptide from Bungarus candidus venom. Conclusions This report demonstrates the feasibility of identifying profertility compounds that may be of therapeutic potential for infertility cases where motility is an issue.(AU)
Descritores: Motilidade Espermática
Espermatozoides/química
Venenos Elapídicos/isolamento & purificação
Venenos Elapídicos/uso terapêutico
Fosfolipases A2
-Acetilcolinesterase
Espectrometria de Massas em Tandem/métodos
Fracionamento Químico/métodos
Camundongos
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR33.1 - Divisão Técnica de Biblioteca e Documentação


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Id: biblio-1008292
Autor: Salleh, Wan Mohd Nuzul Hakimi Wan; Abdullah, Norkamilah; Hashim, Nur Athirah; Khong, Heng Yen; Khamis, Shamsul.
Título: Aporphine alkaloids from Piper erecticaule and acetylcholinesterase inhibitory activity / Alcaloides de aporfina obtenida de Piper erecticaule y actividad inhibitoria de la acetilcolinesterasa
Fonte: Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát;18(5):527-532, sept. 2019. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Chemical constituents and biological activities of the aerial parts of Piper erecticaule C.DC. have been studied for the first time. Fractionation and purification of the extracts afforded aristolactam AII (1), aristolactam BII (2), piperolactam A (3), piperolactam C (4), piperolactam D (5), together with terpenoids of ß-sitosterol, ß-sitostenone, taraxerol, and lupeol. The structures of these compounds were obtained by analysis of their spectroscopic data, as well as the comparison with that of reported data. Acetylcholinesterase inhibitory activity revealed that compounds 1 and 3 showed strong AChE inhibitory effects with the percentage inhibition of 75.8% and 74.8%, respectively.

Se estudiaron por primera vez los constituyentes químicos y actividad biológica de las partes aéreas de Piper erecticaule C.DC. El fraccionamiento y la purificación de los extractos proporcionaron aristolactama AII (1), aristolactama BII (2), piperolactama A (3), piperolactama C (4), piperolactama D (5), junto con terpenoides de ß-sitosterol, ß-sitostenona, taraxerol, y el lupeol. Las estructuras de estos compuestos se obtuvieron mediante el análisis de sus datos espectroscópicos, así como mediante la comparación con datos ya informados. La actividad inhibidora de la acetilcolinesterasa reveló que los compuestos 1 y 3 mostraron un potente efecto inhibidor de la AChE con un porcentaje de inhibición del 75.8% y 74.8%, respectivamente.
Descritores: Aporfinas/farmacologia
Acetilcolinesterase/efeitos dos fármacos
Extratos Vegetais/química
Inibidores da Colinesterase/farmacologia
Piper/química
Alcaloides/farmacologia
-Aporfinas/química
Terpenos/isolamento & purificação
Inibidores da Colinesterase/química
Alcaloides Indólicos/química
Alcaloides/química
Lactamas/química
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: biblio-1022203
Autor: Silva, Maria Isabel Gonçalves da; Siebel, Anna Maria; Busato, Maria Assunta; Sá, Clodoaldo Antônio de; Corralo, Vanessa da Silva.
Título: Exposição ambiental/ocupacional aos agrotóxicos em gestantes residentes em um município rural / Environmental/occupational exposure to pesticides of pregnant women living in a countryside municipality / Exposición ambiental/ocupacional a los agrotóxicos en gestantes residentes en un municipio rural
Fonte: Rev. Pesqui. (Univ. Fed. Estado Rio J., Online);11(5):1319-1325, out.-dez. 2019. tab, ilus, graf.
Idioma: en; pt.
Resumo: Objective: The study's goal has been to analyze if environmental or occupational exposure to pesticides can produce changes in pregnant women living in a countryside municipality. Methods: The participants of this study were twenty-three pregnant women, who both answered a questionnaire and donated biological material in order to perform Micronucleus (MN) Tests in lymphocytes, oral epithelial cells, and also for measuring the enzyme activity of erythrocyte acetylcholinesterase. Results: Considering the total analyzed samples, the following was found: an average of 8 ± 2.92 MN/1000 oral epithelial cells from urban participants; an average of 6.82 ± 3.43 MN/1000 oral epithelial cells from rural participants; and 100% of the microscope slides contained cells with two MN, which shows high intensity lesions to the DNA. There was found a high frequency of spontaneous abortions (34.8%), greater than in Brazil. Conclusion: The exposure of pregnant women living in a countryside municipality to pesticides may increase the rate of spontaneous abortions, as well as the chances of mutagenic effects

Objetivo: Analisar se a exposição ambiental ou ocupacional aos agrotóxicos causa alterações em gestantes residentes em um município rural. Métodos: Compuseram a amostra 23 gestantes, que responderam a um questionário e doaram amostras biológicas para a realização dos testes de micronúcleos (MN) em linfócitos, em células do epitélio oral, e para a dosagem da atividade da enzima acetilcolinesterase eritrocitária. Resultados: Obteve-se uma média de 8 ± 2,92 MN/1000 células do epitélio oral analisadas em amostras de participantes da zona urbana, 6,82 ± 3,43 MN/1000 de participantes da zona rural, e 100% das lâminas continham células com dois MN, o que demonstra lesões ao DNA de maior intensidade. Encontrou-se uma frequência elevada de casos de abortos espontâneos (34,8%), superior à encontrada no Brasil. Conclusão: A exposição de gestantes residentes em um município rural aos agrotóxicos eleva a taxa de abortos espontâneos, bem como as chances de ocorrência de efeitos mutagênicos

Objetivo: Analizar si la exposición ambiental o ocupacional a los agrotóxicos causa cambios en gestantes residentes en un municipio rural. Métodos: Compusieron la muestra 23 gestantes, que respondieron a un cuestionario y donaron muestras biológicas para la realización de las pruebas de micronúcleos (MN) en linfocitos, en células del epitelio oral, y para la dosificación de la actividad de la enzima acetilcolinesterasa eritrocitaria. Resultados: Se obtuvieron una media de 8 ± 2,92 MN / 1000 células del epitelio oral analizadas en muestras de participantes de la zona urbana, 6,82 ± 3,43 MN / 1000 de participantes de la zona rural, y el 100% de las láminas contenían células con dos MN, lo que demuestra lesiones al ADN de mayor intensidad. Se encontró una frecuencia elevada de casos de abortos espontáneos (34,8%), superior a la encontrada en Brasil. Conclusión: La exposición de gestantes residentes en un municipio rural a los agrotóxicos eleva la tasa de abortos espontáneos, así como las posibilidades de ocurrencia de efectos mutagênicos
Descritores: Agroquímicos/toxicidade
Aborto
Testes de Mutagenicidade/métodos
-Acetilcolinesterase/farmacologia
Saúde da População Rural/estatística & dados numéricos
Exposição Ocupacional/efeitos adversos
Limites: Humanos
Feminino
Gravidez
Adolescente
Adulto
Tipo de Publ: Estudo Observacional
Responsável: BR1208.1 - BSEN - Biblioteca Setorial de Enfermagem e Nutrição


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Id: biblio-960654
Autor: Yolima Nitola, Ledy; Ricardo Muñoz, Diego; Javier Patiño, Oscar; Angélica Prieto, Juliet.
Título: Caracterización fitoquímica y evaluación de actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa de hojas de Piper pesaresanum C. DC / Phytochemical characterization and evaluation of the inhibitory activity of Piper pesaresanum C. DC leaves against acetylcholinesterase
Fonte: Rev. cuba. plantas med;21(4):1-10, oct.-dic. 2016. tab.
Idioma: es.
Resumo: Introducción: el género Piper perteneciente a la familia Piperaceae es de gran importancia económica debido a sus aplicaciones a nivel alimenticio, industrial y medicinal. Especies de este género son conocidas popularmente como cordoncillos y se caracterizan porque presentan un amplio espectro de actividades biológicas, entre las que se encuentra el efecto neuroprotector, que está asociado al tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer. En Colombia existen muchas especies a las cuales no se les han desarrollado estudios investigativos, tal es el caso de Piper pesaresanum C. DC. Objetivo: caracterizar química y biológicamente el extracto etanólico de hojas de P. pesaresanum mediante un estudio fitoquímico biodirigido y evaluar la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. Métodos: a partir del extracto etanólico de hojas maduras de P. pesarenasum se realizó un estudio químico biodirigido para aislar e identificar las sustancias responsables de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. La evaluación de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa se realizó por autografía directa empleando el método de Ellman. Adicionalmente se realizó un tamizaje fitoquímico preliminar mediante pruebas de coloración y precipitación llevadas a cabo en vía húmeda y cromatografía en capa delgada. Resultados: el análisis fitoquímico preliminar sugiere la presencia de terpenos, esteroides, fenoles y cumarinas. La evaluación de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa permitió evidenciar zonas claras de inhibición en las fracciones de éter de petróleo (EP) y cloroformo (CHCl3). El estudio fitoquímico biodirigido condujo al aislamiento e identificación por primera vez para la especie del ácido 4-metoxi-3,5-di(3'-metil-2'-butenil) benzoico. Conclusiones: el estudio químico y de actividad biológica llevado a cabo en la especie P. pesaresanum permitió identificar al ácido 4-metoxi-3,5-di(3'-metil-2'-butenil) benzoico como uno de los compuestos responsables de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesteras(AU)

Introduction: The genus Piper, from the Piperaceae family, has great economic importance, due to its uses on a nutritional, industrial and medicinal level. The species in this genus are commonly known as peppers, and are characterized by a broad range of biological activities, including a neuroprotective effect associated with the treatment of neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease. Many of the species growing in Colombia have not been studied. Such is the case with Piper pesaresanum C. DC. Objective: Carry out a chemical and biological characterization of the ethanolic extract of P. pesaresanum leaves by means of a bioguided phytochemical study and evaluate inhibitory activity on acetylcholinesterase. Methods: A bioguided chemical study was conducted of the ethanolic extract of P. pesarenasum mature leaves to isolate and identify the substances responsible for inhibitory activity on acetylcholinesterase. Evaluation of inhibitory activity on acetylcholinesterase was based on direct autography using the Ellman method. Preliminary phytochemical screening was also performed by means of wet color and precipitation tests, and thin-layer chromatography. Results: Preliminary phytochemical analysis suggests the presence of terpenes, steroids, phenols and coumarins. Evaluation of inhibitory activity on acetylcholinesterase revealed clear-cut inhibition areas in petroleum ether (PE) and chloroform (CHCl3) fractions. The bioguided phytochemical study led to isolation and identification of 4-methoxy-3.5-di(3'-methyl-2'-butenyl) benzoic acid for the first time in the study species. Conclusions: Chemical study and evaluation of the biological activity of the species P. pesaresanum led to identification of 4-methoxy-3.5-di(3'-methyl-2'-butenyl) benzoic acid as one of the compounds responsible for inhibitory activity on acetylcholinesterase(AU)
Descritores: Piperaceae/efeitos dos fármacos
Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico
-Acetilcolinesterase
Cromatografia em Camada Delgada/métodos
Colômbia
Limites: Humanos
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Id: biblio-889211
Autor: Lima, Matheus Thomaz Nogueira Silva; Santos, Larissa Batista dos; Bastos, Rafael Wesley; Nicoli, Jacques Robert; Takahashi, Jacqueline Aparecida.
Título: Antimicrobial activity and acetylcholinesterase inhibition by extracts from chromatin modulated fungi
Fonte: Braz. j. microbiol;49(1):169-176, Jan.-Mar. 2018. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Major health challenges as the increasing number of cases of infections by antibiotic multiresistant microorganisms and cases of Alzheimer's disease have led to searching new control drugs. The present study aims to verify a new way of obtaining bioactive extracts from filamentous fungi with potential antimicrobial and acetylcholinesterase inhibitory activities, using epigenetic modulation to promote the expression of genes commonly silenced. For such finality, five filamentous fungal species (Talaromyces funiculosus, Talaromyces islandicus, Talaromyces minioluteus, Talaromyces pinophilus, Penicillium janthinellum) were grown or not with DNA methyltransferases inhibitors (procainamide or hydralazine) and/or a histone deacetylase inhibitor (suberohydroxamic acid). Extracts from T. islandicus cultured or not with hydralazine inhibited Listeria monocytogenes growth in 57.66 ± 5.98% and 15.38 ± 1.99%, respectively. Increment in inhibition of acetylcholinesterase activity was observed for the extract from P. janthinellum grown with procainamide (100%), when compared to the control extract (39.62 ± 3.76%). Similarly, inhibition of acetylcholinesterase activity increased from 20.91 ± 3.90% (control) to 92.20 ± 3.72% when the tested extract was obtained from T. pinophilus under a combination of suberohydroxamic acid and procainamide. Concluding, increases in antimicrobial activity and acetylcholinesterase inhibition were observed when fungal extracts in the presence of DNA methyltransferases and/or histone deacetylase modulators were tested.
Descritores: Antibacterianos/farmacologia
Inibidores da Colinesterase/farmacologia
Penicillium/química
Talaromyces/química
-Acetilcolinesterase/química
Acetilcolinesterase/metabolismo
Antibacterianos/química
Antibacterianos/metabolismo
Proteínas de Bactérias/química
Proteínas de Bactérias/metabolismo
Inibidores da Colinesterase/química
Inibidores da Colinesterase/metabolismo
Cromatina/metabolismo
Listeria monocytogenes/efeitos dos fármacos
Listeria monocytogenes/enzimologia
Listeria monocytogenes/crescimento & desenvolvimento
Penicillium/metabolismo
Talaromyces/metabolismo
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Baldisserotto, B
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Id: biblio-888962
Autor: Bianchini, AE; Garlet, QI; da Cunha, JA; Bandeira Junior, G; Brusque, ICM; Salbego, J; Heinzmann, BM; Baldisserotto, B.
Título: Monoterpenoids (thymol, carvacrol and S-(+)-linalool) with anesthetic activity in silver catfish (Rhamdia quelen): evaluation of acetylcholinesterase and GABAergic activity
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;50(12):e6346, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: This study evaluated the anesthetic potential of thymol and carvacrol, and their influence on acetylcholinesterase (AChE) activity in the muscle and brain of silver catfish (Rhamdia quelen). The AChE activity of S-(+)-linalool was also evaluated. We subsequently assessed the effects of thymol and S-(+)-linalool on the GABAergic system. Fish were exposed to thymol and carvacrol (25, 50, 75, and 100 mg/L) to evaluate time for anesthesia and recovery. Both compounds induced sedation at 25 mg/L and anesthesia with 50-100 mg/L. However, fish exposed to carvacrol presented strong muscle contractions and mortality. AChE activity was increased in the brain of fish at 50 mg/L carvacrol and 100 mg/L thymol, and decreased in the muscle at 100 mg/L carvacrol. S-(+)-linalool did not alter AChE activity. Anesthesia with thymol was reversed by exposure to picrotoxin (GABAA antagonist), similar to the positive control propofol, but was not reversed by flumazenil (antagonist of benzodiazepine binding site), as observed for the positive control diazepam. Picrotoxin did not reverse the effect of S-(+)-linalool. Thymol exposure at 50 mg/L is more suitable than carvacrol for anesthesia in silver catfish, because this concentration did not cause any mortality or interference with AChE activity. Thymol interacted with GABAA receptors, but not with the GABAA/benzodiazepine site. In contrast, S-(+)-linalool did not act in GABAA receptors in silver catfish.
Descritores: Acetilcolinesterase/metabolismo
Anestésicos/farmacologia
Peixes-Gato
Monoterpenos/farmacologia
Receptores de GABA-A/metabolismo
Timol/farmacologia
-Acetilcolinesterase/fisiologia
Adjuvantes Anestésicos/farmacologia
Análise de Variância
Anestesia/veterinária
Encéfalo/efeitos dos fármacos
Encéfalo/enzimologia
Peixes-Gato/metabolismo
Diazepam/farmacologia
Antagonistas GABAérgicos/farmacologia
Músculos/efeitos dos fármacos
Músculos/enzimologia
Óleos Voláteis/química
Picrotoxina/farmacologia
Receptores de GABA-A/fisiologia
Reprodutibilidade dos Testes
Estatísticas não Paramétricas
Fatores de Tempo
Limites: Animais
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME



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