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Id: lil-722179
Autor: Lira, Luiz Marcelo; Lourenço, Alexandre Lopes; Neves, Guilherme Ferreira; Sousa, Valéria Pereira de; Rodrigues, Carlos Rangel; Cabral, Lúcio Mendes.
Título: Assessment of analytical techniques for characterization of crystalline clopidogrel forms in patent applications
Fonte: Braz. j. pharm. sci;50(2):229-242, Apr-Jun/2014. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: The aim of this study was to evaluate two important aspects of patent applications of crystalline forms of drugs: (i) the physicochemical characterization of the crystalline forms; and (ii) the procedure for preparing crystals of the blockbuster drug clopidogrel. To this end, searches were conducted using online patent databases. The results showed that: (i) the majority of patent applications for clopidogrel crystalline forms failed to comply with proposed Brazilian Patent Office guidelines. This was primarily due to insufficient number of analytical techniques evaluating the crystalline phase. In addition, some patent applications lacked assessment of chemical/crystallography purity; (ii) use of more than two analytical techniques is important; and (iii) the crystallization procedure for clopidogrel bisulfate form II were irreproducible based on the procedure given in the patent application.

Este trabalho tem como objetivo avaliar dois aspectos importantes em um pedido de patente de formas cristalinas de fármacos: (i) caracterização físico-química das formas cristalinas e (ii)o procedimento de preparo da forma II do fármaco clopidogrel, um blockbuster de vendas. Realizaram-se buscas em bancos de dados patentários on line. Os resultados mostraram que (i) a maioria dos pedidos de patente de formas cristalinas do clopidogrel não se adequam com proposta do INPI devido ao número insuficiente de técnicas analíticas utilizadas na caracterização da fase cristalina. Ainda, em alguns pedidos de patente não há a presença da avaliação da pureza química/cristalográfica; (ii) a importância de se utilizar mais de duas técnicas de avaliação e (iii) que não foi possível a reprodução da cristalização com o procedimento apresentado no pedido de patente.
Descritores: Técnicas de Química Analítica/estatística & dados numéricos
Cristalinas/classificação
-Patente
Fenômenos Químicos
Inibidores da Agregação de Plaquetas/classificação
Polimorfismo Genético
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Vidal, Benedicto de Campos
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Id: lil-468047
Autor: Vidal, Benedicto de Campos; Volpe, Pedro Luiz Onófrio.
Título: Differential scanning calorimetry and optical properties of collagen-dichroic azo ponceau ss complexes
Fonte: Braz. j. morphol. sci;22(3):149-153, jul.-sept. 2005. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: The purpose of this research was to find correlations between thermocalorimetric properties, linear dichroism and birefringence of collagen-Ponceaus SS complex as compared to pure collagen fibers. In this work, we show that the binding of the dichroic sulfo-azo dye Ponceau SS to highly oriented collagen fibers results in increased crystallinity, as measured by differential scanning calorimetry and optical anisotropy. Collagen fibers formed a complex with Ponceau SS that showed higher crystallinity and molecular order than the fibers alone. Differential scanning calorimetry revealed that the denaturation (peak) temperatures (Tm) of the complex were higher than for the pure collagen fibers. In addition, the dye-collagen complex showed high linear dichroism and stark interference colors in birefringence dispersion. These photo-optical properties are caused by periodic differences in the refractive indices along the molecules in the ordered collagen-dye complex, and indicate that this complex is a non-linear optical supramolecular chiral object.
Descritores: Dicroísmo Circular
Colágeno
Cristalinas
Colágeno/fisiologia
Colágeno/química
-Birrefringência
Varredura Diferencial de Calorimetria
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR734.1 - Biblioteca Central Cesar Lattes - BCCL


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Id: lil-309280
Autor: Pereira Roche, Nayade; Bequet Romero, Mónica; Martínez Bermúdez, Ana K; Manzanares, Dahí; García Pi;eiro, José Carlos.
Título: Evaluación de la capacidad protectora de la alfa-cristalina en el endotelio vascular / Evaluation of the protective capacity of alpha crystallin in the vascular endotelium
Fonte: Rev. cuba. invest. bioméd;20(1):24-29, ene.-mar. 2001. graf.
Idioma: es.
Resumo: El endotelio vascular es un órgano de vital importancia para el mantenimiento de la función circulatoria. Su disfunción se asocia con enfermedades vasculares de alta incidencia. La búsqueda de agentes que reviertan o atenúen los efectos del daño oxidativo sobre el endotelio constituye una prioridad. Se utilizó la línea celular H5V para evaluar el daño producido por el isoprostano iPF2-III, producto de la peroxidación del ácido araquidónico por la acción de los radicales libres, y la capacidad protectora de la a-cristalina frente a esta agresión. La supervivencia de los cultivos celulares se evaluó por el ensayo MTT. Se obtuvo una disminución de la supervivencia en los cultivos tratados con iPF2-III a concentraciones mayores de 300 nmol durante 18 h de exposición. El tratamiento con a-cristalina disminuyó el efecto de iPF2-III en 20 porciento. Este trabajo propuso el efecto de las proteínas de shock término como protectoras endoteliales
Descritores: Ácidos Prostanoicos/efeitos adversos
Cristalinas
Endotélio Vascular
Estresse Oxidativo
Proteínas de Choque Térmico
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Id: lil-309279
Autor: Bauby, Celia; Manzanares, Dahis; Romay, Cheyla; Sánchez, Rosa; López, Jorge L; Peña, Roberto de la; García, José C.
Título: Efecto de la alfa cristalina bovina en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y en la peroxidación lipídica / Effect of bovine alpha crystallin on the oxidative response of polimorphonuclear and on lipid peroxidation
Fonte: Rev. cuba. invest. bioméd;20(1):21-23, ene.-mar. 2001. graf.
Idioma: es.
Resumo: Se determinó la quimioluminiscencia de polimorfonucleares activados con zimosán, en presencia de a-cristalina (0,25; 0,5; 1 mg/mL), y con 1 mg/mL de la proteína se efectuó el ensayo en 3 momentos diferentes (con a-cristalina preincubada, adicionada a la vez y después de 8 min de aplicado el zimosán). Tanto la preincubación de la a-cristalina con polimorfonucleares, como su adición 8 min después de desatada la respuesta oxidativa, disminuyeron significativamente la quimioluminiscencia respecto al control (p< 0,001; p < 0,005, respectivamente). La a-cristalina provocó una disminución 4 veces mayor que la albúmina de los derivados oxidados del ácido tiobarbitúrico, de manera dependiente de la concentración. Estos resultados preliminares demuestran que la a-cristalina tiene actividad antioxidante al disminuir las especies reactivas del oxígeno de neutrófilos activados con zimosán, e inhibir la lipoperoxidación espontánea de cerebro de rata. Ambos efectos antioxidantes pudieran contribuir a la protección del cristalino del ojo
Descritores: Antioxidantes
Cristalinas
Espécies Reativas de Oxigênio
Neutrófilos
Peroxidação de Lipídeos
-Medições Luminescentes
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Id: lil-236232
Autor: Rigo, Eliana C. S; Oliveira, Lucí C. de; Santos, Luís A. dos; Boschi, Anselmo O.
Título: Efeitos das condiçöes de precipitaçäo sobre as características fisico-químicas dos compostos do sistema fosfasto de cálcio / Effect of precipitation conditions on the physicochemical characteristics of calcium phosphates system compounds
Fonte: In: Schiabel, Homero; Slaets, Annie France Frère; Costa, Luciano da Fontoura; Baffa Filho, Oswaldo; Marques, Paulo Mazzoncini de Azevedo. Anais do III Fórum Nacional de Ciência e Tecnologia em Saúde. Säo Carlos, s.n, 1996. p.33-4, ilus.
Idioma: pt.
Conferência: Apresentado em: Fórum Nacional de Ciência e Tecnologia em Saúde, 3 e Congresso Brasileiro de Engenharia Biomédica, 15 e Congresso Brasileiro de Físicos em Medicina, 6 e Congresso Brasileiro de Informática em Saúde, 5 e Encontro Brasileiro de Proteçäo Radiológica, Campos do Jordäo, 13-17 out. 1996.
Resumo: A hidroxiapatia (HA) é o constituinte mineral do osso natural. Por isso nos últimos anos tem havido grande interesse em se sintetizar essa fase para ser usada como biomaterial. Entretanto há grande número de outros compostos de fosfato de cálcio que poderão ser formados juntamente com a HA dependendo das condições de precipitação. Estudou-se os efeitos das condições de precipitaçãona obtenção de HA, temperatura e razão Ca/P sobre as característica físico-químicas do precipitado após a calcinação à 800 C. A fase cristalina obtida para as razões Ca/P iguais a 1,67 2,0 foi HA e para amostras ecom razão Ca/P=1,0 foi obtido o difosfato de cálcio (DCP) e o ß-fosfato tricálcico (ß-TCP)
Descritores: Fosfatos de Cálcio
Fenômenos Químicos
-Precipitação Química
Cristalinas
Hidroxiapatitas
Responsável: BR1.1 - BIREME
BR1.1/3011.17


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Id: lil-236231
Autor: Broggio, Juliano F; Oliveira, Luci C; Rigo, Eliana S; Boschi, Luís A. Santos Anselmo O.
Título: Efeito da temperatura de calcinaçäo sobre as fases cristalinas de compostos de fosfatos de cálcio / Effect of calcination temperature on crystalline phase of calcium phosphates compounds
Fonte: In: Schiabel, Homero; Slaets, Annie France Frère; Costa, Luciano da Fontoura; Baffa Filho, Oswaldo; Marques, Paulo Mazzoncini de Azevedo. Anais do III Fórum Nacional de Ciência e Tecnologia em Saúde. Säo Carlos, s.n, 1996. p.31-2, ilus.
Idioma: pt.
Conferência: Apresentado em: Fórum Nacional de Ciência e Tecnologia em Saúde, 3 e Congresso Brasileiro de Engenharia Biomédica, 15 e Congresso Brasileiro de Físicos em Medicina, 6 e Congresso Brasileiro de Informática em Saúde, 5 e Encontro Brasileiro de Proteçäo Radiológica, Campos do Jordäo, 13-17 out. 1996.
Resumo: Para se produzir blocos de hidroxiapatita esta é geralmente submetida a um tratamento térmico conhecido como sinterização. Durante esse tratamento a hidroxiapatita pode se transformar em outras fases. O objetivo deste trabalho foi estudar a estabilidade térmica da hidroxiapatitas precipitada em determinadas condições. Para isso o precipitado foi calcinado a várias temperaturas e caracterizado por difração de raios-X e espectroscopia de infravermelho. Os resultados obtidos indicam que o aumento da temperatura de calcinação, até 1000§C,: 1) não produziu alterações significativas no tipo de fases minerais presentes, muito embora tenha afetado a cristalinidade e/ou o tamanho dos cristais e 2) provocou a diminuição da concentração do grupo (HPO4)-2
Descritores: Fosfatos de Cálcio
Cristalinas
-Hidroxiapatitas
Análise Espectral
Tratamento Térmico
Raios X
Responsável: BR1.1 - BIREME
BR1.1/3011.16


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Id: lil-176725
Autor: García-Castiñeiras, Sixto; Andino Moreno, María E; Pérez, Raúl; Vázquez, Luis A.
Título: Antibodies to lens crystallins after endocapsular cataract surgery
Fonte: P. R. health sci. j;12(2):123-8, jun. 1993.
Idioma: en.
Resumo: Levels of serum antibodies against lens alpha, beta H and beta L crystallins were determined in 15 patients before and after endocapsular cataract extraction. The most abundant antibody at the time of surgery was anti-beta L, followed by anti-beta H and anti-alpha. An increase in the basal levels of these antibodies was seen after surgery in 93 percent of the cases. Relative increase was highest for anti-alpha, followed by anti-beta H and anti-beta L. There were individual variations both in the shape of the time-dependent antibody response after surgery and in the relative intensity of the response to the different antigens. The endocapsular technique therefore leads to the release of crystallins into the anterior chamber in sufficient amounts to provoke in many patients a humoral immune response
Descritores: Anticorpos/sangue
Cristalinas/imunologia
Extração de Catarata/métodos
-Idoso de 80 Anos ou mais
Seguimentos
Período Pós-Operatório
Fatores de Tempo
Limites: Adulto
Idoso
Feminino
Humanos
Masculino
Pessoa de Meia-Idade
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-7533
Autor: Sanchez Hidalgo, V. M; Carazo Serrano, V; Martinez Castro, F; Salas Valdes, A.
Título: Alfacristalina humana: su extraccion,purificacion e identificacion. / Human alpha-crystalline: its extraction, purification and identification
Fonte: Arch. invest. méd;13(2):109-16, 1982.
Idioma: es.
Resumo: Se sabe que la alfacristalina humana que se libera en la rotura accidental o quirurgica del cristalino es causa de alteraciones oculares subsecuentes; por lo tanto, es necesario extraer y purificar dicha proteina si se desean aplicar procedimientos inmunologicos de laboratorio que ayuden al diagnostico temprano de estas alteraciones. Aqui se comunican los resultados de aplicar precipitaciones salina e isoelectrica y filtracion en gel a la extraccion y la purificacion de la alfacristalina del cristalino humano de individuos jovenes y su identificacion por electroforesis en gel de poliacrilamida y en poliacrilamida y dodecilsulfato de sodio. Se demuestra que la separacion inicial de la alfacristalina por filtracion en gel es un procedimiento eficaz en la purificacion de esta proteina, la cual, con las caracteristicas aqui informadas, se considera util para la induccion de anticuerpos
Descritores: Cromatografia em Gel
Cristalinas
Responsável: BR1.1 - BIREME



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