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Id: biblio-1089372
Autor: Shen, Congxiang; Chen, Fang; Wang, Huigang; Zhang, Xinyu; Li, Guanxue; Wen, Zhong.
Título: Individualized treatment for allergic rhinitis based on key nasal clinical manifestations combined with histamine and leukotriene D4 levels / Tratamento individualizado para a rinite alérgica baseado nas principais manifestações clínicas nasais e dos níveis de histamina e leucotrieno D4
Fonte: Braz. j. otorhinolaryngol. (Impr.);86(1):63-73, Jan.-Feb. 2020. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Science and Technology Program Project of Guangdong Province.
Resumo: Abstract Introduction The types of allergic rhinitis are roughly classified based on the causative antigens, disease types, predilection time, and symptom severity. Objective To examine the clinical typing and individualized treatment approach for allergic rhinitis and to determine the optimal treatment method for this disease using various drug combination therapies. Methods A total of 108 participants with allergic rhinitis were divided into three groups based on symptoms. Subsequently, each group was further categorized into four subgroups based on the medications received. The efficacy of the treatments was evaluated using the visual analog scale VAS scores of the total and individual nasal symptoms, decline index of the symptom score, histamine and leukotriene levels, and mRNA and protein expression levels of histamine 1 and cysteinyl leukotriene 1 receptors. Results Loratadine + mometasone furoate and loratadine + mometasone furoate + montelukast significantly improved the sneezing symptom and reduced the histamine levels compared with the other combination therapies (p < 0.05). Meanwhile, montelukast + mometasone furoate and montelukast + mometasone furoate + loratadine considerably improved the nasal obstruction symptom and decreased the leukotriene D4 levels compared with the other combination therapies (p < 0.05). Conclusion Clinical symptom evaluation combined with experimental detection of histamine and leukotriene levels can be an objective and accurate method to clinically classify the allergic rhinitis types. Furthermore, individualized treatment based on allergic rhinitis classification can result in a good treatment efficacy.

Resumo Introdução A rinite alérgica é basicamente classificada de acordo com os antígenos causadores, tipos de doença, peridiocidade e gravidade dos sintomas. Objetivo Avaliar os tipos clínicos e a abordagem terapêutica individualizada para cada tipo de rinite alérgica e determinar o método de tratamento ideal utilizando várias terapias de combinação de fármacos. Método Um total de 108 participantes com rinite alérgica foram divididos em três grupos com base nos sintomas. Posteriormente, cada grupo foi subsequentemente categorizado em quatro subgrupos com base nos medicamentos recebidos. A eficácia dos tratamentos foi avaliada utilizando os escores da escala visual analógica EVA dos sintomas nasais totais e individualmente, índice de declínio do escore de sintomas, níveis de histamina e leucotrienos e níveis de expressão de mRNA e proteína dos receptores de histamina 1 e cisteinil-leucotrieno 1. Resultados As associações entre loratadina + furoato de mometasona, assim como a de loratadina + furoato de mometasona + montelucaste melhoraram significativamente o sintoma de espirros e reduziram os níveis de histamina em comparação às outras terapias combinadas (p < 0,05). Por outro lado, a associação montelucaste + furoato de mometasona, assim como a associação montelucaste + furoato de mometasone + loratadina melhoraram consideravelmente o sintoma de obstrução nasal e diminuíram os níveis de leucotrieno D4 em comparação com as outras combinações (p < 0,05). Conclusão A avaliação clínica dos sintomas combinada com a detecção experimental dos níveis de histamina e leucotrieno pode ser um método objetivo e preciso para classificar clinicamente os tipos de rinite alérgica. Além disso, o tratamento individualizado baseado na classificação da rinite alérgica pode resultar no aumento da eficácia do tratamento.
Descritores: Histamina/sangue
Leucotrieno D4/sangue
Quimioterapia Combinada/métodos
Medicina de Precisão/métodos
Rinite Alérgica/sangue
-Quinolinas/uso terapêutico
Espirro
RNA Mensageiro/genética
Receptores Histamínicos H1/genética
Obstrução Nasal/tratamento farmacológico
Resultado do Tratamento
Loratadina/uso terapêutico
Receptores de Leucotrienos/genética
Antialérgicos/uso terapêutico
Rinite Alérgica/diagnóstico
Rinite Alérgica/tratamento farmacológico
Furoato de Mometasona/uso terapêutico
Acetatos/uso terapêutico
Mucosa Nasal
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Adolescente
Adulto
Pessoa de Meia-Idade
Idoso
Adulto Jovem
Tipo de Publ: Ensaio Clínico Controlado
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1022722
Autor: Pinto, E G; Costa-Silva, T A da; Tempone, A G.
Título: Histamine H1-receptor antagonists against leishmania (L. ) infantum: an in vitro and in vivo evaluation using phosphatidylserine-liposomes
Fonte: Acta Trop;137:206-210, 2014.
Idioma: en.
Resumo: Considering the limited and toxic therapeutic arsenal available for visceral leishmaniasis (VL), the drug repositioning approach could represent a promising tool to the introduction of alternative therapies. Histamine H1-receptor antagonists are drugs belonging to different therapeutic classes, including antiallergics and anxyolitics. In this work, we described for the first time the activity of H1-antagonists against L. (L.) infantum and their potential effectiveness in an experimental hamster model. The evaluation against promastigotes demonstrated that chlorpheniramine, cinnarizine, hydroxyzine, ketotifen, loratadine, quetiapine and risperidone exerted a leishmanicidal effect against promastigotes, with IC50 values in the range of 13-84µM. The antihistaminic drug cinnarizine demonstrated effectiveness against the intracellular amastigotes, with an IC50 value of 21µM. The mammalian cytotoxicity was investigated in NCTC cells, resulting in IC50 values in the range of 57-229µM. Cinnarizine was in vivo studied as a free formulation and entrapped into phosphatidylserine-liposomes. The free drug was administered for eight consecutive days at 50mg/kg by intraperitoneal route (i.p.) and at 100mg/kg by oral route to L. infantum-infected hamsters, but showed lack of effectiveness in both regimens, as detected by real time PCR. The liposomal formulation was administered by i.p. route at 3mg/kg for eight days and reduced the parasite burden to 54% in liver when compared to untreated group; no improvement was observed in the spleen of infected hamsters. Cinnarizine is the first antihistaminic drug with antileishmanial activity and could be used as scaffold for drug design studies for VL.
Descritores: Receptores Histamínicos H1
Loratadina
Leishmania
Leishmaniose Visceral
Responsável: BR91.2 - Centro de Documentação


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Id: lil-675675
Autor: Brazilian Journal of Medical and Biological Research; Serafim, K.R.; Kishi, M.S.; Canto-de-Souza, A.; Mattioli, R..
Título: H1 but not H2 histamine antagonist receptors mediate anxiety-related behaviors and emotional memory deficit in mice subjected to elevated plus-maze testing
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;46(5):440-446, maio 2013. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: FAPESP and CNPq.
Resumo: This study investigated the role of H1 and H2 receptors in anxiety and the retrieval of emotional memory using a Trial 1/Trial 2 (T1/T2) protocol in an elevated plus-maze (EPM). Tests were performed on 2 consecutive days, designated T1 and T2. Before T1, the mice received intraperitoneal injections of saline (SAL), 20 mg/kg zolantidine (ZOL, an H2 receptor antagonist), or 8.0 or 16 mg/kg chlorpheniramine (CPA, an H1 receptor antagonist). After 40 min, they were subjected to the EPM test. In T2 (24 h later), each group was subdivided into two additional groups, and the animals from each group were re-injected with SAL or one of the drugs. In T1, the Student t-test showed no difference between the SAL and ZOL or 8 mg/kg CPA groups with respect to the percentages of open arm entries (%OAE) and open arm time (%OAT). However, administration of CPA at the highest dose of 16 mg/kg decreased %OAE and %OAT, but not locomotor activity, indicating anxiogenic-like behavior. Emotional memory, as revealed by a reduction in open arm exploration between the two trials, was observed in all experimental groups, indicating that ZOL and 8 mg/kg CPA did not affect emotional memory, whereas CPA at the highest dose affected acquisition and consolidation, but not retrieval of memory. Taken together, these results suggest that H1 receptor, but not H2, is implicated in anxiety-like behavior and in emotional memory acquisition and consolidation deficits in mice subjected to EPM testing.
Descritores: Ansiedade/induzido quimicamente
Benzotiazóis/farmacologia
Clorfeniramina/farmacologia
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia
/farmacologia
HISTAMINE HTEMEFOS ANTAGONISTS/farmacologia
Transtornos da Memória/induzido quimicamente
Fenoxipropanolaminas/farmacologia
Piperidinas/farmacologia
Receptores Histamínicos H1/efeitos dos fármacos
-Aprendizagem em Labirinto
Microinjeções
Limites: Animais
Masculino
Camundongos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-567657
Autor: Pastorino, Antonio Carlos.
Título: Revisão sobre a efícacia e segurança dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração / Revision on efficacy and safety of antihistamines of first and second generation
Fonte: Rev. bras. alergia imunopatol;33(3):88-92, maio.-jun. 2010.
Idioma: pt.
Resumo: Objetivo: Revisar a eficácia e segurança dos principais anti-histamínicos de primeira e segunda geração. Os anti-histamínicos correspondem a um grupo extenso de medicamentos que vêm apresentando grandes avanços no conhecimento de suas ações e estão entre os agentes mais utilizados na prática clínica em diversas doenças alérgicas. Método: Levantamento bibliográfico nos bancos de dados PubMed, Medline, LILACS, SCIELO e capítulos de livros nos últimos 10 anos, sendo incluídos artigos históricos. Resultados: Nessa revisão são destacadas as principais características da histamina, as diferenças entre os receptores de histamina, o desenvolvimento dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração, sua classificação e os principais efeitos colaterais de cada grupo de anti-histamínicos. Conclusão: A presente revisão não pretende esgotar o assunto sobre eficácia e segurança dos anti-histamínicos, mas destaca a falta de estudos bem conduzidos sobre eficácia dos anti-histamínicos de primeira geração e o número crescente de metanálises sobre farmacodinâmica, potência, eficácia e segurança dos anti-histamínicos de segunda geração.

Objective: To review the efficacy and safety of the main antihistamines of first and second generation. The antihistamines represent an extensive group of drugs that are showing great advances in knowledge of their actions and are among the most common agents used in clinical practice in various allergic diseases. Method: Searches in PubMed, Medline, LILACS, SCIELO database and book chapters in the last 10 years, including historic articles. Results: This review highlights the main features of histamine, the differences between histamine receptors, development of first and second generation antihistamines, their classification, and the main side effects of each group of antihistamines. Conclusion: The present review is not intended to exhaust the subject on efficacy and safety of antihistamine, but it highlights the lack of well conducted studies of the efficacy of first-generation antihistamine and the rising number of meta-analysis of pharmacodynamics, potency, efficacy and safety of second-generation antihistamines.
Descritores: Alérgenos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/efeitos adversos
/efeitos adversos
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES HABATTOIRS DE HISTAMINA/efeitos adversos
/efeitos adversos
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES HTEMEFOS DE HISTAMINA/efeitos adversos
Histamina
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Hipersensibilidade
Receptores Histamínicos
Receptores Histamínicos H1
Receptores Histamínicos H2
-Métodos
Pacientes
Métodos
Técnicas e Procedimentos Diagnósticos
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: BR32.1 - Serviço de Biblioteca e Informação Biomédica


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Id: lil-441737
Autor: Camelo-Nunes, Inês Cristina.
Título: New antihistamines: a critical view
Fonte: J. pediatr. (Rio J.);82(5,supl):S173-S180, Nov. 2006.
Idioma: en.
Resumo: OBJETIVO: Avaliar criticamente os mais novos anti-histamínicos anti-H1 e os diferentes termos utilizados para denominá-los, com base na revisão de evidências sobre o papel dos anti-H1 no tratamento das doenças alérgicas. FONTES DOS DADOS: Artigos originais, revisões e consensos indexados nos bancos de dados MEDLINE e PUBMED de 1998 a 2006. Palavra chave: anti-histamínicos. SíNTESE DOS DADOS: Os anti-histamínicos de segunda geração diferenciam-se dos de primeira geração por sua elevada especificidade e afinidade pelos receptores H1 periféricos e pela menor penetração no sistema nervoso central (SNC), com conseqüente redução dos efeitos sedativos. Embora os anti-histamínicos de segunda geração sejam, geralmente, melhor tolerados do que seus predecessores, alguns efeitos adversos, principalmente cardiotoxicidade, surgiram com alguns deles. Nos últimos 20 anos, novos compostos, com diferentes farmacocinéticas, foram sintetizados. A maioria deles manifesta propriedades antiinflamatórias que independem de sua atividade no receptor H1. Aprimoramentos mais recentes, geralmente na forma de metabólitos ativos, levaram ao uso do termo anti-histamínico de terceira geração. Esse termo surgiu espontaneamente, sem uma descrição clara de seu significado e implicações clínicas, criando grande confusão entre os profissionais da saúde. CONCLUSÕES: Com base nas evidências sobre anti-histamínicos anti-H1, nenhum deles pode ser considerado como "anti-histamínico de terceira geração". Para tanto, seria preciso comprovar que a nova classe de anti-histamínicos possui vantagens clínicas distintas sobre os compostos existentes e preenche pelo menos três pré-requisitos: ausência de cardiotoxicidade, de interações medicamentosas e de efeitos sobre o SNC.

OBJECTIVE: To perform a critical evaluation of the more recent H1 antihistamines and the various terms used to describe them, based on a review of evidence on their role in the treatment of allergic disorders. SOURCES: Original articles, reviews and consensus documents published from 1998 to 2006 and indexed in the MEDLINE and PubMed databases. Keyword: antihistamines. SUMMARY OF THE FINDINGS: Second-generation antihistamines differ from first-generation ones because of their elevated specificity and affinity for peripheral H1 receptors and because of their lower penetration of the central nervous system (CNS), having fewer sedative effects as a result. Whilst second-generation antihistamines are in general better tolerated than their predecessors, some adverse effects, principally cardiotoxicity, have been observed with some of them. Over the last 20 years, new compounds with different pharmacokinetic properties have been synthesized. The majority of these exhibit anti-inflammatory properties that are independent of their action on the H1 receptor. More recent improvements, generally in the form of active metabolites, led to the use of the term third-generation antihistamines. This term emerged spontaneously, with no clear definition of its meaning or clinical implications, creating great confusion among healthcare professionals. CONCLUSIONS: On the basis of the evidence on H1 antihistamines, none of them deserve the title"third-generation antihistamine." As the Consensus Group on New Generation Antihistamines concluded, to merit this definition, a new class of antihistamines would have to demonstrate distinct clinical advantages over existing compounds and fulfill at least three prerequisites: they should be free from cardiotoxicity, drug interactions and effects on the CNS.
Descritores: Antialérgicos/farmacologia
Cetirizina/farmacologia
Antagonistas não Sedativos dos Receptores H1 da Histamina/farmacologia
Piperazinas/farmacologia
Piperidinas/análise
Piperidinas/farmacologia
-Antialérgicos/efeitos adversos
Antialérgicos/farmacocinética
Barreira Hematoencefálica/efeitos dos fármacos
Doenças do Sistema Nervoso Central/induzido quimicamente
Cetirizina/efeitos adversos
Cardiopatias/induzido quimicamente
Antagonistas não Sedativos dos Receptores H1 da Histamina/efeitos adversos
Antagonistas não Sedativos dos Receptores H1 da Histamina/farmacocinética
Hipersensibilidade/tratamento farmacológico
Mastócitos/efeitos dos fármacos
Piperazinas/efeitos adversos
Piperidinas/efeitos adversos
Receptores Histamínicos H1/efeitos dos fármacos
Limites: Humanos
Criança
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-276559
Autor: Alonso Trujillo, Javier; Rodríguez Segura, Librado; Moreno Plaza, Fernando; Castro Cortés, Hugo; Salmerón Arteaga, Alma L.
Título: Participación de receptores histaminérgicos involucrados en la permeabilidad vascular / Participation of histaminergic receptors involved in vascular permeability
Fonte: Rev. mex. anestesiol;22(1):31-5, ene.-mar. 1999. tab, graf.
Idioma: es.
Resumo: La permeabilidad vascular puede ser modificada por la liberación de histamina endógena como resultado de la presencia de ciertos tiobarbitúricos (tiopental) en el organismo. Esta modificación en la permeabilidad es mediada por la activación del receptor histaminérgico H1, pero es incierta la participación del receptor H2. En este trabajo se evalúa la participación de receptores H1 y H2 durante los cambios de permeabilidad vascular inducidos por histamina, a través de la determinación de concentraciones séricas de albúmina, proteínas totales y globulinas, que indirectamente lo indican. Se formaron 5 grupos de organismos; un control y 4 experimentales denominados grupo A, B, C y D. A los organismos del grupo A se les aplicó histamina IV, 10 µg/Kg de peso, y finalmente al grupo D se le inyectó simultáneamente 0.16 mg/Kg de peso; al grupo C se le inyectó ranitidina IV, 0.13 mg/Kg de peso, y finalmente al grupo D se le inyectó simultáneamente 0.16 mg/Kg de peso y 0.13 mg/Kg de peso de astemizol y ranitidina IV, respectivamente. El grupo A mostró un decremento significativo en las concentraciones de albúmina, proteínas totales y globulinas. En los grupos B, C y D se observó una disminución en la concentración de proteínas totales y globulinas, pero no de albúmina. Estos resultados muestran que los receptores H1 y H2 están involucrados en el aumento de permeabilidad vascular a la albúmina, pero tal vez exista un proceso de permeabilidad diferencial en el cual el paso de globulinas desde la luz vascular hasta el intersticio esté regulado por otro mecanismo
Descritores: Permeabilidade Capilar/imunologia
Receptores Histamínicos H1/efeitos dos fármacos
Receptores Histamínicos H2/efeitos dos fármacos
-Albuminas/imunologia
Astemizol/imunologia
Ranitidina/imunologia
Receptores Histamínicos/efeitos dos fármacos
Tiopental/imunologia
Limites: Animais
Ratos
Responsável: MX1.1 - CENIDSP - Centro de Información para Decisiones en Salud Pública


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Id: lil-173954
Autor: Hong, Enrique.
Título: Demostración de la bioequivalencia clínica de Teldane y Feliberal mediante un bioensayo con reto de histamina intradérmica en voluntarios sanos (comentario) / Demonstration of the Teldane and Feliberal clinical bioequivalence by means of bioassay with intradermical histaminet trial in healthy volunteers (commentary)
Fonte: Gac. méd. Méx;130(6):449, nov.-dic. 1994.
Idioma: es.
Conferência: Apresentado em: Trabajo de Ingreso, México, 20 abr. 1994.
Descritores: Antagonistas dos Receptores Histamínicos/farmacocinética
Receptores Histamínicos H1/fisiologia
Análise Estatística
Terfenadina/farmacocinética
Testes Intradérmicos/métodos
Tipo de Publ: Comentário
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Id: lil-173953
Autor: Herrera Abarca, Jorge E; Villarreal, Julián E; Alanís Espinoza, Fernando; Carranza Madrigal, Jaime; Chávez Madrigal, Fortino; Lara Madrigal, Rocío.
Título: Demostración de la bioequivalencia clínica de Teldane y Feliberal mediante un bioensayo con reto de histamina intradérmica en voluntarios sanos / Demonstration of the Teldane and Feliberal clinical bioequivalence by means of bioassay with intradermical histminet trial in healthy volonteers
Fonte: Gac. méd. Méx;130(6):446-9, nov.-dic. 1994. ilus, tab.
Idioma: es.
Conferência: Apresentado em: Trabajo de Ingreso, México, 20 abr. 1994.
Resumo: Para demostrar la bioequivalencia de dos formulaciones de Terfenadina, se diseño un estudio de equivalencia clínica, en el que se evaluó la eficacia del antihistamínico en la prevención de la respuesta por reto con histamina intradérmica en 12 voluntarios sanos, en un modelo doble ciego, cruzado, por bloques de tratamiento asignados aleatoriamente y durante siete días. Se determinó la respuesta dérmica de concentraciones de histamina de 0, 1, 5 y 10 mcg, mediante la medición de las ronchas provocadas tras su inyección en la región deltoidea, esto se hizo de control, una hora después de la primera dosis y 11 hioras después de la segunda y la última dosis de cada tratamiento. Los resultados obtenidos demostraron semejanza en cuanto a latencia, magnitud y duración del efecto protector al reto histamínico con ambas formulaciones, esto comprueba su equivalencia clínica y sugiere similar biodisponibilidad
Descritores: Histamina/farmacologia
Receptores Histamínicos H1/fisiologia
Análise Estatística
Terfenadina/farmacocinética
Testes Intradérmicos/métodos
Equivalência Terapêutica
Limites: Adulto
Pessoa de Meia-Idade
Humanos
Masculino
Feminino
Responsável: MX1.1 - CENIDSP - Centro de Información para Decisiones en Salud Pública


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Id: lil-166477
Autor: Colodenco, Federico Daniel.
Título: Antihistamínicos y su utilidad en asma bronquial: revisión / The use of antihistamines in bronchial asthma: review
Fonte: Arch. argent. alerg. inmunol. clín;27(2):57-61, 1996. ilus, tab.
Idioma: es.
Descritores: Asma/tratamento farmacológico
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Histamina/efeitos adversos
Receptores Histamínicos H1/fisiologia
-Asma/fisiopatologia
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/classificação
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia
Receptores Histamínicos H1/efeitos dos fármacos
Testes de Provocação Brônquica/estatística & dados numéricos
Testes de Provocação Brônquica/normas
Resultado do Tratamento
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: AR144.1 - CIBCHACO - Centro de Información Biomedica del Chaco


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Id: lil-6243
Autor: Leme, J. G.
Título: Participacao da histamina em processos fisiopatologicos. / The participation of histamine in physiopathology processes
Fonte: Arq. méd. ABC;4(2):22-9, 1981.
Idioma: pt.
Resumo: A biossintese, distribuicao, armazenamento e propriedades farmacologicas da histamina, bem como o envolvimento em processos fisiopatologicos sao considerados. Indicam-se as evidencias de sua participacao nos fenomenos alergicos e anafilaticos, nas respostas inflamatorias inespecificas, na natureza pigmentosa e mastocitose e na etiopatogenia da ulcera peptica
Descritores: Receptores Histamínicos H1
Receptores Histamínicos H2
Responsável: BR1.1 - BIREME



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