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Id: lil-525026
Autor: Corregiari, Fábio.
Título: Receptores sigma1: um novo alvo para o tratamento farmacológico da depressão? / A new target for the pharmacologycal treatment of depression?
Fonte: RBM rev. bras. med;66(8):245-248, ago. 2009. tab.
Idioma: pt.
Resumo: Apesar de décadas de estudos sobre os antidepressivos (ADs), seus mecanismos de ação permanecem obscuros. Muitos ADs interagem com receptores sigma e evidências crescentes sugerem que estas proteínas medeiam efeitos antidepressivos em animais e humanos. Os receptores sigma são subdivididos em dois subtipos, sigma-1 e sigma-2. Em particular, uma potencial atividade antidepressiva foi postulada para agonistas do receptor sigma-1, os quais se localizam predominantemente no reticulo- endoplasmático de neurônios e oligodendrócitos. Os receptores sigma estão localizados em regiões cerebrais que são afetadas na depressão e são capazes de modular a atividade dos sistemas centrais de neurotransmissores, incluindo os sistemas noradrenérgico, serotonérgico, dopaminérgico e glutamatérgico (NMDA), que são considerados importantes no mecanismo de ação dos ADs conhecidos. O foco desta revisão é discutir a literatura relacionada aos receptores sigma e aos seus ligantes em relação às suas propriedades antidepressivas.
Descritores: Antidepressivos/metabolismo
Depressão/etiologia
Inibidores de Captação de Serotonina/análise
Receptores sigma/agonistas
Receptores sigma/classificação
Ácido Glutâmico/metabolismo
-Serotoninérgicos/análise
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: BR12.1 - Biblioteca Setorial da Ciências da Saúde


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Texto completo SciELO Brasil
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Id: lil-419769
Autor: Glennon, Richard A.
Título: Binding characteristics of sigma2 receptor ligands
Fonte: RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.);41(1):1-12, jan.-mar. 2005. ilus, tab.
Idioma: en.
Resumo: Receptores sigma (s), considerados como um tipo de receptor opióide, s ão hoje considerados como uma entidade receptora singular. Pelo menos dois subtipos desses receptores foram identificados: s1e s2. Há evidências de que esses receptores devam ser explorados como alvo para o desenvolvimento de agentes potencialmente úteis para o tratamento de várias disfunções centrais. Esta revisão descreve, principalmente, alguns dos nossos esforços para compreender as características estruturais que contribuem para a ligação no receptor s2 , e incluem-se alguns trabalhos recentes desenvolvidos por outros pesquisadores. Apesar da incapacidade de formular um modelo de farmacóforo único para ligação no receptor s 2, em razão da diversidade de estruturas que a ele se ligam e da flexibilidade conformacional desses ligantes, houve progresso significativo no desenvolvimento de agentes de alta afinidade.
Descritores: Entorpecentes
Receptores sigma
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas



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