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Id: biblio-1085420
Autor: Vilani-Moreno, Fátima Regina; Opromolla, Diltor Vladimir Araújo.
Título: Determinaçäo da viabilidade do paracoccidioides loboi em biópsias de pacientes portadores de doença de Jorge Lobo / Determination of viability of the paracoccidioides loboi in patients with Jorge Lobo's disease.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 1997. 5 p. tab, ilus.
Idioma: pt.
Resumo: FUNDAMENTOS - Na doença de Jorge Lobo, devido ao näo cultivo do P. loboi, utiliza-se material obtido de biópsia de pacientes, sendo a determinaçäo da viabilidade imprescindível para os estudos experimentais da doença. OBJETIVOS - Determinar a viabilidade do P. loboi, por meio de diferentes métodos de coloraçäo, e, investigar a influência da temperatura e de diferentes soluçöes na viabilidade do fungo. CASUíSTICA E MÉTODOS - Biópsias de 15 pacientes foram processadas em soluçao salina de 0,85 porcentos (SS), soluçao salina de Hank's (SSH) e soluçäo salina glicerinada a 30 porcentos com vitamina B (SSG). A viabilidade foi determinada no momento da coleta da biópsia (tempo 0), empregando-se os corantes diacetato de fluoresceína-brometo de etídio (DF-BE), lactofenol azul-algodao, azul-tripan e verde-janus. As suspensöes foram mantidas a 4§C, 23§C e 37§C, e a viabilidade foi determinada a cada três dias, utilizando-se a coloraçao DF-BE. RESULTADOS - A viabilidade do P. loboi no tempo 0 variou de 21 a 46 porcentos, utilizando-se a coloraçäo DF-BE. A viabilidade com os demais corantes näo foi satisfatória, devido a dificuldades em separar os fungos viáveis dos näo viáveis. A temperatura de 4§C foi mais eficaz em manter a viabilidade do fungo (até 15 dias). Por outro lado, nenhuma das soluçöes empregadas conseguiu manter a viabilidade do fungo ou favorecer sua multiplicaçao. CONCLUSOES - A determinaçao da viabilidade do P. loboi com DF-BE poderá auxiliar nas tentativas de cultura do fungo, nas inoculaçöes em animais e no controle terapêutico da doença. Além disso, a temperatura parece ser fator importante no crescimento do P. loboi
Descritores: Paracoccidioides/isolamento & purificação
Paracoccidioidomicose/patologia
Trabalhadores Rurais
-Excipientes
Lobomicose
Meios de Cultura
Limites: Humanos
Responsável: BR191.1 - Biblioteca e Centro de Documentação Luiza Keffer
BR191.1; 9479/s


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Id: biblio-967196
Autor: Guedes, Clarice Moura; Santos, Fabelina Karollyne Silva dos; Silva, Tamires de Sousa; Silva, Ana Paula Soares e; Lima, Michele Vieira da Silva; Oliveira, Valtânia Ana de; Silva, Maria Eduarda Sousa; Abreu, Maria Carolina de; Peron, Ana Paula Paula.
Título: Cytotoxic and genotoxic potential of Ginkgo biloba L, in industrialized and without-additive forms / Potencial citotóxico e genotóxico de Ginkgo biloba L, nas formas industrializada e não aditivada
Fonte: Biosci. j. (Online);34(4):1017-1024, july/aug. 2018. tab.
Idioma: en.
Resumo: The toxic potential at the cellular level of industrialized Ginkgo biloba L. leaves was evaluated in meristematic cells of Allium cepa at concentrations of 0.1; 0.2 and 0.4 mg/ml. The industrialized products, from four pharmaceutical laboratories, were identified as A, B, C and D. Cell-level toxicity of dehydrated ginkgo leaf tea was also evaluated at concentrations of 0.15; 0.30 and 0.60 mg/ml. Dehydrated products were purchased from herbalists certified by ANVISA. The roots were exposed to teas and processed products for 24 and 48 hours. The results were submitted to the Chi-square test at 5%. However, industrialized ginkgo products at all concentrations caused antiproliferative effect. Also, the products purchased in pharmacies did not induce significant changes to root meristems. Therefore, industrialized ginkgo promoted cytotoxicity, however, they were not genotoxic to the bioassay used.

Avaliou-se, em células meristemáticas de raízes de Allium cepa, o potencial tóxico em nível celular de folhas de Ginkgo biloba L. industrializadas, nas concentrações 0,1; 0,2 e 0,4 mg/mL. Os produtos industrializados, oriundos de quatro laboratórios farmacêuticos, foram identificados como A, B, C e D. Também avaliou-se a toxicidade em nível celular de chás de folhas de ginkgo desidratadas, nas concentrações 0,15; 0,30 e 0,60 mg/mL. Os produtos desidratados foram adquiridos em ervanários certificados pela ANVISA. As raízes ficaram expostas aos chás e produtos industrializados por 24 e 48 horas. Os resultados obtidos foram submetidos ao teste Qui-quadrado, a 5%. No entanto, os produtos de ginkgo industrializados, em todas as concentrações, causaram efeito antiproliferativo. Ainda, os produto adquiridos em farmácias não induziram alterações em número significativo aos meristemas de raízes. Portanto, os ginkgos industrializados promoveram citotoxicidade, porém, não foram genotóxicos frente ao bioensaio utilizado.
Descritores: Divisão Celular
Ginkgo biloba
Excipientes
-Citotoxinas
Responsável: BR396.1 - Biblioteca Central


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Id: biblio-964418
Autor: Andrade, Raíssa Queiroz; Freitas, Ítalo Magno Matos de; Durães, Carla Adriana Ferreira; Faria, Janaína Teles de.
Título: Desenvolvimento e avaliação da estabilidade de emulsões alimentícias contendo óleo de pequi / Development and evaluation of the stability of food emulsions containing pequi oil
Fonte: Hig. aliment;32(284/285):128-132, out. 30, 2018. ilus, tab.
Idioma: pt.
Resumo: Diversos alimentos são sistemas emulsionados, como a maionese, uma emulsão óleo em água que apresenta 70 a 80% de óleo. Devido à busca crescente do mercado consumidor por produtos mais saudáveis e nutritivos, diversos estudos têm sido realizados com o intuito de substituir e/ou reduzir o teor de alguns ingredientes na formulação de alimentos, em especial a gordura. Diante disso, o objetivo do presente estudo foi desenvolver e avaliar a estabilidade de emulsões tipo maionese contendo óleo de pequi (Caryocar brasiliense), fruto nativo do Cerrado rico em carotenóides, com diferentes concentrações de óleo (65, 45 e 25% m/m). Para as duas formulações com menor teor de óleo foram adicionados, separadamente, agentes espessantes (gomas guar ou xantana). As emulsões obtidas foram avaliadas em termos de sua microestrutura, pH, cor e estabilidade após 5 dias de armazenamento sob refrigeração ou à temperatura ambiente. Verificou-se que as emulsões obtidas apresentaram gotículas de óleo esféricas. Maior número de gotas foi observado na formulação com maior teor de óleo e maior polidispersidade foi percebida nas formulações com menor o teor de óleo. As emulsões apresentaram pH levemente ácido (4,14 a 4,22), sem diferença significativa entre as formulações. As formulações com goma e teor reduzido de óleo apresentaram maior luminosidade (L*) do que a formulação com 65% de óleo de pequi e sem goma. Resultado contrário foi observado para o parâmetro de cor a* (tonalidade de vermelho), o qual foi maior quanto maior o teor de óleo de pequi na formulação. Nenhuma diferença foi observada quanto o parâmetro b*. Não foram observadas alterações visuais nas formulações armazenadas à temperatura ambiente ou sob refrigeração por 5 dias, indicando a estabilidade das emulsões no período e condições avaliadas, exceto para emulsão com menor teor de óleo e presença de goma guar, que apresentou separação de fases após armazenamento à temperatura ambiente.

Several foods are emulsified systems, such as mayonnaise, an oil-inwater emulsion that has 70-80% oil. Due to the growing consumer market for healthier and more nutritious products, several studies have been carried out to replace and/or reduce the content of some ingredients in the formulation in food formulation, especially oil. The objective of the present study was to develop and evaluate the stability of emulsions like mayonnaise containing pequi oil (Caryocar brasiliense), a native fruit of the Cerrado rich in carotenoids, with different oil concentrations (65, 45 and 25%). For the two formulations with lower oil content, thickening agents (guar or xanthan gums) were added separately. The obtained emulsions were evaluated in terms of their microstructure, pH, color and stability after 5 days of storage under refrigeration or at room temperature. The emulsions were found to have spherical oil droplets. Higher number of drops was observed in the formulation with higher oil content, and higher polydispersity was observed in formulations with lower oil content. The emulsions showed slightly acid pH (4.14 to 4.22), with no significant difference between the formulations. The formulations with gum and reduced oil content showed higher brightness (L*) than the formulation with 65% pequi oil and without gum. The opposite result was observed for the color parameter a*, which was higher the higher the pequi oil content in the formulation. No difference was observed for the b* parameter. No visual changes were observed in the formulations stored at room temperature or under refrigeration after 5 days, indicating the stability of the emulsions in the period and conditions evaluated, except for emulsion with lower oil content and presence of guar gum, which presented phase separation after storage at room temperature.
Descritores: Óleos
Análise de Variância
Emulsões
Alimentos Industrializados
Análise de Alimentos
-Gorduras na Dieta
Análise Estatística
Excipientes
Tecnologia de Alimentos
Responsável: BR526.1 - Biblioteca de Saúde Pública


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Id: biblio-951887
Autor: Chassot, Janaíne Micheli; Ferreira, Luana Mota; Gomes, Felipe Pereira; Silva, Cristiane de Bona da; Tasso, Leandro; Cruz, Letícia.
Título: Pullulan as a stabilizer agent of polymeric nanocapsules for drug delivery
Fonte: Braz. j. pharm. sci;52(4):735-740, Oct.-Dec. 2016. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Polymeric stabilizers have received attention in the preparation of nanostructured systems due to their ability to enhance formulation stability. Considering this, the objective of this work was to prepare poly(ε-caprolactone) nanocapsules using the pullulan as a polymeric stabilizer. The nanocapsules were prepared using the interfacial deposition method of preformed polymers and they were characterized in terms of pH, average diameter, polydispersity index, zeta potential, beclomethasone dipropionate content, encapsulation efficiency, photostability and drug release profiles. The formulations showed physicochemical characteristics consistent with nanocarriers for drug delivery such as: average diameter lower than 270 nm, polydispersity indexes lower than 0.2, negative zeta potential (-22.7 to -26.3 mV) and encapsulation efficiencies close to 100%. In addition, the nanocapsules were able to delay the beclomethasone dipropionate photodegradation under UVC radiation and by the dialysis bag diffusion technique, the nanocapsules were able to prolong the drug release. Thus, pullulan could be considered an interesting excipient to formulate polymeric nanocapsules.
Descritores: Polissacarídeos/classificação
Produtos Biológicos/classificação
Excipientes
Nanocápsulas/estatística & dados numéricos
-Sistemas de Liberação de Medicamentos
Difusão
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: biblio-847176
Autor: Yepes Núñez, Juan José; Flórez, Iván Darío; Vanegas Escamilla, Egdda Patricia; Caballero, María Camila; Rengifo, Angélica María; García, Tania Marcela.
Título: Efectividad y seguridad del corticosteroide en suspensión para inhalación nasal mometasona como tratamiento de rinitis alérgica para pacientes niños y adultos / Effectiveness and safety of corticosteroid suspension for nasal inhalation mometasone as a treatment of allergic rhinitis for children and adults.
Fonte: Bogotá; IETS; dic. 2014. graf, ilus.
Idioma: es.
Resumo: Introducción: la rinitis alérgica (RA) es un trastorno sintomático de la nariz inducido por la inflamación mediada por IgE de la mucosa nasal después de la exposición a un alérgeno. Los síntomas más comunes son la rinorrea, la obstrucción nasal, el prurito nasal y los estornudos. En Colombia la prevalencia se ha estimado entre 12 y 32 % para el asma y la rinitis alérgica, respectivamente, variabilidad que se ha relacionado con las diversas herramientas de medición utilizadas. Actualmente, los corticosteroide en suspensión para inhalación nasal son los fármacos más efectivos para el tratamiento de la rinitis alérgica y no alérgica. Objetivo: el objetivo de esta evaluación es determinar efectividad y seguridad del corticosteroide en suspensión para inhalación nasal mometasona en monoterapia, comparada con otros corticosteroide en suspensión para inhalación nasales tales como beclometasona, budesonida, biclesonida o fluticasona en el tratamiento de síntomas relacionado con rinitis alérgica. Metodología: se llevó a cabo una búsqueda sistemática y exhaustiva de literatura con el fin de identificar evidencia científica relevante en relación con la pregunta de investigación, en las siguientes fuentes: Se consultaron las siguientes fuentes: MEDLINE, incluyendo los repositorios In-Process & Other Non-Indexed Citations y Daily Update (plataforma Ovid); EMBASE (plataforma Ovid), y Cochrane Database of Systematic Reviews - CDSR (plataforma Wiley). En adición a la anterior, y de acuerdo a la evidencia encontrada, se llevó a cabo una segunda búsqueda sistemática para Ensayos Clínicos con Asignación Aleatoria, en los últimos 7 años.Resultados: se obtuvieron 1191 referencias, de las que, luego de tamización de título y resumen, se obtuvieron 5 para evaluar en texto completo, y de las cuáles todas excluyeron. Solamente se encontró una RSL que evaluaba mometasona vs CEN o Placebo (13) y aunque 3 de los estudios primarios tenían brazos adicionales a placebo en donde se comparaban mometasona con otros CEN, las medidas los resultados de los desenlaces reportados no permitían ser metaanalizadas. En esta revisión sistemática la búsqueda de la literatura fue realizada hasta 2007. Se realizó una nueva búsqueda de estudios primarios, limitada a los años 2007-2014, y para ECA. De esta segunda búsqueda se obtuvieron, luego de la tamización, 2 ECA. Estos dos artículos se combinaron con tres estudios que provenían de la RSL, en un metanálisis de novo comparando mometasona vs fluticasona. Conclusiones: en términos de efectividad, mometasona en comparación con fluticasona no resultó superior en efectividad en cuanto a mejoría en el puntaje total de síntomas nasales y calidad de vida. No hubo diferencia entre mometasona y fluticasona con respecto a la presencia de efectos adversos.(AU)
Descritores: Corticosteroides/administração & dosagem
Rinite Alérgica/tratamento farmacológico
-Administração por Inalação
Tecnologia Biomédica
Colômbia
Avaliação de Medicamentos
Excipientes
Furoato de Mometasona/administração & dosagem
Resultado do Tratamento
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Revisão
Relatório Técnico
Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-766324
Autor: Hodaei, Darya; Baradaran, Behzad; Valizadeh, Hadi; Zakeri-Milani, Parvin.
Título: Effects of polyethylene glycols on intestinal efflux pump expression and activity in Caco-2 cells
Fonte: Braz. j. pharm. sci;51(3):745-753, July-Sept. 2015. graf.
Idioma: en.
Resumo: The present study was planned to investigate the influence of polyethylene glycols (PEGs) on the activity and expression of P-glycoprotein (P-gp). Sub-toxic concentrations of PEGs in Caco-2 cells were determined using the MTT test assay. Then the measurement of Rhodamine-123 (Rho-123) uptake, a P-gp fluorescence substrate, in Caco-2 cells confronting PEG 400 (1% and 2% w/v), PEG 4000 (2% and 4% w/v), PEG 6000 (2% and 4% w/v), PEG 10000 (2% and 4% w/v), PEG 15000 (1% and 2% w/v), and PEG 35000 (2% and 4% w/v) overnight was taken to elucidate whether non-toxic concentrations of PEGs are able to impact P-gp activity. Furthermore, western blotting was carried out to investigate P-gp protein expression. The results showed that PEG 400 at concentrations of 1% (w/v) and 2% (w/v) and PEG 6000 at the concentration of 4% (w/v) are notably capable of blocking P-gp. Based on the obtained results it is concluded that the mentioned excipients could be used to obstruct P-gp efflux transporter in order to increase the bioavailability of co-administered substrate drug.

O presente estudo foi planejado para investigar a influência de polietileno glicóis sobre a atividade e expressão da P- glicoproteína (P-gp) . Concentrações sub-tóxicas de PGPs e em células Caco-2 foram determinadas por meio do ensaio de MTT. Em seguida, efetuou-se a a medida de captura de Rodamina-123 (Rho-123), um substrato fluorescente de P-gp, em células Caco-2, confrontando com PEG 400 (1% e 2% m/v), PEG 4000 (2% e 4% m/v) e PEG 6000 (2% e 4% m /v), PEG 10000 (2% e 4% w/v), PEG 15000 (1% e 2% m/v), e PEG 35000 (2% e 4% m/v). Essa medida foi efetuada durante a noite, para saber se as concentrações não tóxicas de excipientes são capazes de influenciar a actividade da P-gp. Além disso, realizou-se o western blotting para investigar a expressão da proteína P-gp. Os resultados mostraram que o PEG 400, nas concentrações de 1% (m/v) e 2% (m/v), e PEG 6000, na concentração de 4% (m/v) são capazes de bloquear P-gp. Com base nos resultados conclui-se que os excipientes mencionados poderiam ser utilizados para obstruir o efluxo por P-gp, a fim de aumentar a biodisponibilidade de do fármaco co-administrado.
Descritores: Células CACO-2
Membro 1 da Subfamília B de Cassetes de Ligação de ATP/análise
Polietilenoglicóis/análise
-Disponibilidade Biológica
Excipientes/classificação
Rodamina 123
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Chile
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Id: lil-764078
Autor: Arriagada S, Daniela; Donoso F, Alejandro; Cruces R, Pablo; Díaz R, Franco.
Título: Shock séptico en unidad de cuidados intensivos: Enfoque actual en el tratamiento / Septic shock in intensive care units: Current focus on treatment
Fonte: Rev. chil. pediatr;86(4):224-235, ago. 2015. ilus.
Idioma: es.
Resumo: Los pilares terapéuticos del niño con shock séptico se mantienen en el tiempo, sin embargo, se han incorporado nuevos conceptos, siendo importante que el pediatra y el intensivista tengan conocimiento a cabalidad de ellos. La reanimación con fluidos es una intervención fundamental, no obstante, aún no se ha establecido un tipo de fluido ideal, presentando cada uno limitaciones específicas, no existiendo evidencia sobre la superioridad de un tipo de fluido. Si a pesar de una adecuada resucitación con fluidos persiste el shock, el inicio de inótropos y/o vasopresores está indicado. En caso de refractariedad al uso de vasopresores, nuevos fármacos vasoactivos pueden ser empleados y el uso de hidrocortisona debe considerarse en niños con sospecha de insuficiencia suprarrenal. Existe controversia respecto a la transfusión de glóbulos rojos o el nivel óptimo de glucemia, no existiendo consenso en el valor umbral para el uso de estos hemocomponentes o el inicio de insulina, respectivamente. Asimismo, la utilización de la hemofiltración de alto volumen (HFAV)aún permanece controversial, requiriendo mayores estudios para su recomendación en forma rutinaria en el curso de un shock séptico refractario. El soporte nutricional es primordial, ya que la desnutrición es una grave complicación que debe ser prevenida y tratada adecuadamente. El objetivo de la presente revisión es entregar una actualización en los más recientes avances en tratamiento del shock séptico en la población pediátrica.

Essential therapeutic principles in children with septic shock persist over time, although some new concepts have been recently incorporated, and fully awareness of pediatricians and intensivists is essential. Fluid resuscitation is a fundamental intervention, but the kind of ideal fluid has not been established yet, as each of these interventions has specific limitations and there is no evidence supportive of the superiority of one type of fluid. Should septic shock persists despite adequate fluid resuscitation, the use of inotropic medication and/or vasopressors is indicated. New vasoactive drugs can be used in refractory septic shock caused by vasopressors, and the use of hydrocortisone should be considered in children with suspected adrenal insufficiency, as it reduces the need for vasopressors. The indications for red blood cells transfusion or the optimal level of glycemia are still controversial, with no consensus on the threshold value for the use of these blood products or the initiation of insulin administration, respectively. Likewise, the use of high-volume hemofiltration is a controversial issue and further study is needed on the routine recommendation in the course of septic shock. Nutritional support is crucial, as malnutrition is a serious complication that should be properly prevented and treated. The aim of this paper is to provide update on the most recent advances as concerns the treatment of septic shock in the pediatric population.
Descritores: Química Farmacêutica/métodos
Comprimidos/química
Tecnologia Farmacêutica/métodos
-Parafusos Ósseos
Celulose/química
Dessecação/métodos
Excipientes/química
Tamanho da Partícula
Pressão
Amido/análogos & derivados
Amido/química
Ácidos Esteáricos/química
Temperatura
Água/química
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Id: lil-751368
Autor: Ramírez, Daniel García; Robles, Leopoldo Villafuerte.
Título: Contrasting the crospovidones functionality as excipients for direct compression
Fonte: Braz. j. pharm. sci;51(1):155-171, Jan-Mar/2015. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Specific values of technological properties of excipients allow the establishment of numerical parameters to define and compare their functionality. This study investigates the functionality of Polyplasdones XL and XL10. Parameters studied included tablet disintegration profiles, compactibility profiles and powder flow. The results allowed the establishment of quantitative surrogate functionalities of technological performance, such as absolute number, and as a value relative to the known microcrystalline cellulose type 102. Moreover, the establishment of an explicit functionality to improve the technological performance of two diluents and a model drug was investigated, as was setting up of these functionalities, as quantitative values, to determine the input variables of each material and its probable functionality in a drug product. Disintegration times of pure Polyplasdone XL and its admixtures were around half that of Polyplasdone XL10. The improvement in tablet compactibility was 25-50% greater for Polyplasdone XL10 than Polyplasdone XL. Crospovidones proportions of up to 10% have little effect on the flow properties of other powders, although pure Polyplasdone XL10 and its admixtures display compressibility indexes about 20% greater than Polyplasdone XL. The observed results are in line with a smaller particle size of Polyplasdone XL10 compared to Polyplasdone XL.

Os valores específicos de propriedades tecnológicas de excipientes permitem o estabelecimento de parâmetros numéricos para definir e comparar a sua funcionalidade. Este estudo investiga a funcionalidade dos excipientes. Os parâmetros estudados foram perfis de desintegração dos comprimidos, perfis de compactação e fluxo de pó. Os resultados permitiram expressar o desempenho tecnológico através de valores absolutos e valores relativos à conhecida celulose microcristalina tipo 102. Do mesmo modo, permitiram estabelecer uma funcionalidade explícita para melhorar o desempenho tecnológico de dois diluentes e um fármaco modelo. A criação destas funcionalidades, como valores quantitativos, permite conhecer as variáveis de entrada de cada material e sua provável funcionalidade em um medicamento. Os tempos de desintegração do Poliplasdone XL e das suas misturas são cerca da metade do observado para as misturas com o Poliplasdone XL10. Melhoria da compressão de comprimidos que contêm Polyplasdone XL10 é 25-50% maior do que o Polyplasdone XL. Crospovidonas em proporções de até 10% têm pouco efeito sobre as propriedades de fluxo dos outros pós embora o Poliplasdone XL10 e suas misturas exibam índices de compressibilidade cerca de 20% maior do que o Poliplasdone XL. Os resultados observados estão em sintonia com o menor tamanho de partícula do Poliplasdone XL10, em comparação com o Poliplasdone XL.
Descritores: Excipientes
Classificação Internacional de Funcionalidade, Incapacidade e Saúde/classificação
Comprimidos/análise
-Estearatos/análise
Comprimidos/farmacocinética
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-751352
Autor: Ferreira, Luana Mota; Velasquez, Aline de Arce; Schaffazick, Scheila Rezende; Cruz, Letícia.
Título: Pullulan: an advantageous natural polysaccharide excipient to formulate tablets of alendronate-loaded microparticles
Fonte: Braz. j. pharm. sci;51(1):27-33, Jan-Mar/2015. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: This work reports the preparation of tablets by direct compression of sodium alendronate-loaded microparticles, using pullulan as filler. The tableting properties of pullulan were compared with those of microcrystalline cellulose and lactose. Pullulan tablets showed low variations in average weight, thickness and drug content. Moreover, these tablets exhibited a higher hardness compared to the other excipients. In vitro release studies showed that only pullulan was capable to maintain gastroresistance and release properties of microparticles, due to its ability to protect particles against damage caused by compression force. Thus, pullulan was considered an advantageous excipient to prepare tableted microparticles.

Neste trabalho relata-se a preparação de comprimidos pela compressão direta de micropartículas contendo alendronato de sódio, utilizando o pullulan como diluente. As propriedades dos comprimidos de pullulan foram comparadas com as de comprimidos de celulose microcristalina e de lactose. Os comprimidos de pullulan mostraram baixa variação no peso médio, espessura e teor. Por outro lado, estes apresentaram altos valores de dureza comparados aos preparados com os outros excipientes. Através dos estudos de liberação in vitro pode-se observar que apenas o pullulan foi capaz de manter a gastrorresistência e as propriedades de liberação das micropartículas, o que se deve à sua capacidade de proteger as partículas do dano causado pela força de compressão. Dessa forma, o pullulan foi considerado um excipiente vantajoso para a preparação de comprimidos microparticulados.
Descritores: Alendronato/farmacocinética
Excipientes/classificação
Polissacarídeos/classificação
Comprimidos/farmacocinética
-Trituração de Resíduos Sólidos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-709540
Autor: Dharmalingam, Senthil Rajan; Chidambaram, Kumarappan; Ramamurthy, Srinivasan; Nadaraju, Shamala.
Título: Effects of nanosuspension and inclusion complex techniques on the in vitro protease inhibitory activity of naproxen
Fonte: Braz. j. pharm. sci;50(1):165-171, Jan-Mar/2014. graf.
Idioma: en.
Resumo: This study investigated the effects of nanosuspension and inclusion complex techniques on in vitro trypsin inhibitory activity of naproxen—a member of the propionic acid derivatives, which are a group of antipyretic, analgesic, and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Nanosuspension and inclusion complex techniques were used to increase the solubility and anti-inflammatory efficacy of naproxen. The evaporative precipitation into aqueous solution (EPAS) technique and the kneading methods were used to prepare the nanosuspension and inclusion complex of naproxen, respectively. We also used an in vitro protease inhibitory assay to investigate the anti-inflammatory effect of modified naproxen formulations. Physiochemical properties of modified naproxen formulations were analyzed using UV, IR spectra, and solubility studies. Beta-cyclodextrin inclusion complex of naproxen was found to have a lower percentage of antitryptic activity than a pure nanosuspension of naproxen did. In conclusion, nanosuspension of naproxen has a greater anti-inflammatory effect than the other two tested formulations. This is because the nanosuspension formulation reduces the particle size of naproxen. Based on these results, the antitryptic activity of naproxen nanosuspension was noteworthy; therefore, this formulation can be used for the management of inflammatory disorders.

O objetivo do presente estudo foi investigar a atividade anti-inflamatória in vitro de nanossuspensões e do complexo de inclusão contendo naproxeno. Esse fármaco é derivado de ácido propiônico, com ação analgésica, antipirética e antiinflamatória. A obtenção dessas formulações teve por finalidade o aumento da solubilidade e da atividade anti-inflamatória do fármaco. Os métodos por precipitação em solução aquosa por evaporação e por empastagem foram modificados para a obtenção da nanossuspensão e do complexo de inclusão, respectivamente. Para a avaliação da atividade anti-inflamatória das formulações utilizou-se ensaio in vitro modificado de inibição de tripsina. As propriedades físico-químicas das formulações propostas foram determinadas utilizando espectroscopia UV e de infravermelho, além de estudos de solubilidade. O complexo de inclusão de naproxeno apresentou menor atividade antitripsina, quando comparado ao composto livre e à nanossuspensão. Em conclusão, entre as formulações avaliadas, a nanossuspensão de naproxeno apresentou maior efeito anti-inflamatório. Esse efeito foi devido à redução da dimensão das partículas de naproxeno para a escala nanométrica. Com base nos resultados obtidos, a atividade da nanossuspensão de naproxeno foi notável. Dessa forma, essa formulação apresenta potencial para o tratamento de distúrbios inflamatórios.
Descritores: Naproxeno/farmacocinética
Inibidores de Proteases/farmacocinética
-Excipientes/farmacocinética
Solubilidade/efeitos dos fármacos
Responsável: BR1.1 - BIREME



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