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Id: biblio-875570
Autor: Freitas, Cinthia Medice Nishide de; Almonfrey, Franciellen Bruschi; Sepulvida, Mariana Bellaguarda de Castro; Miranda, Roberto Dischinger.
Título: Terapia anticoagulante no idoso: foco na fibrilação atrial / Anticoagulant therapy in the elderly: focus on atrial fibrillation
Fonte: Rev. Soc. Cardiol. Estado de Säo Paulo;27(3):243-250, jul.-set. 2017. ilus, tab.
Idioma: pt.
Resumo: O uso da terapia anticoagulante em idosos tem sido muito discutido, principalmente após o surgimento dos anticoagulantes de ação direta (DOACs). Por anos, os antagonistas da vitamina K (representados principalmente pela varfarina) foram a única opção de prevenção de acidente vascular cerebral (AVC) e de embolia sistêmica (ES) em pacientes com fibrilação atrial (FA), bem como prevenção e tratamento de tromboembolismo venoso (TEV). Os DOACs tornaram-se opção melhor que a varfarina na população idosa por serem tão ou mais eficazes e apresentarem um risco de sangramento igual ou menor e risco mais baixo de hemorragia intracraniana. Além disso, têm menor interação medicamentosa e alimentar e não requerem monitoramento laboratorial contínuo. A população idosa tem sido subtratada devido aos riscos e aos receios dos profissionais quanto ao uso dos anticoagulantes. Seja pelo risco de quedas, de sangramento, polifarmácia ou presença de comprometimento cognitivo, os riscos devem ser muito bem avaliados e adequadamente abordados, uma vez que o benefício da anticoagulação é evidente nos idosos. A idade não é contraindicação para terapia anticoagulante e seu uso diminui a mortalidade e aumenta a sobrevida livre de incapacidade

The use of anticoagulant therapy in the elderly has been much discussed, especially after the development of direct oral anticoagulants (DOACs). For years, the vitamin K antagonists (represented mainly by warfarin) were the only option for stroke and systemic embolism (SE) prevention in patients with atrial fibrillation (AF), as well as for the treatment and prevention of venous thromboembolism (VTE). DOACs have become a better option than warfarin in the elderly population because they are as good as or more effective and present an equal or lesser bleeding risk and a lower risk of intracranial hemorrhage. In addition, they have limited drug and food interactions and do not require continuous laboratory monitoring. The elderly population has been under-treated because of the risks and professionals fears prescribing anticoagulants. Whether due to the risk of falls, bleeding, polypharmacy, or the presence of cognitive impairment, the risks should be well evaluated and appropriately addressed, since the benefit of anticoagulation is evident in the elderly. Age is not a contraindication for anticoagulant therapy, and its use decreases mortality and increases disability-free survival
Descritores: Fibrilação Atrial/terapia
Idoso de 80 Anos ou mais
Idoso
Fatores de Risco
Anticoagulantes/uso terapêutico
-Tromboembolia/terapia
Varfarina/efeitos adversos
Varfarina/uso terapêutico
Acidentes por Quedas
Fatores Sexuais
Fatores Etários
Ações Farmacológicas
Acidente Vascular Cerebral/complicações
Rivaroxabana/uso terapêutico
Dabigatrana/uso terapêutico
Hemorragia/complicações
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Idoso
Idoso de 80 Anos ou mais
Responsável: BR44.1 - Serviço de Biblioteca, Documentação Científica e Didática Prof. Dr. Luiz Venere Décourt


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Id: biblio-833005
Autor: Simonato, Bruna Samways; Teixeira, Gabriella Cinthyane; Rebecca, Edirlene Sara Wisniewski; Ross, Claudia; Silva, Ligiane de Lourdes da.
Título: Infusão contínua versus intermitente de meropenem na prática clínica / Continuous versus intermittent infusion of meropenem in clinical practice
Fonte: Arq. ciências saúde UNIPAR;21(1):59-64, jan.-abr. 2017.
Idioma: pt.
Resumo: Analisar as evidências científicas relacionadas ao tempo de administração endovenosa do Meropenem na prática clínica. Trata-se de uma revisão integrativa de literatura, retrospectiva, de natureza descritiva, com abordagem quantitativa com destaque para a produção científica de estudos clínicos randomizados, revisão sistemática e meta-análise. As bases de dados utilizadas foram Cochrane e Pubmed. A seleção da amostra foi realizada por dois pesquisadores independentes, utilizou-se instrumento adaptado para verificar o nível de evidência, grau de recomendação e classificação pela escala de Jadad. Foram selecionados 12 artigos referentes à administração endovenosa de forma contínua e intermitente do Meropenem. Dos quais nove eram ensaio clínico randomizado, dois eram ensaio clínico randomizado controlado e um meta-análise, destes 11 apresentavam nível II de evidência científica. A maioria dos estudos comparou a infusão rápida, em 30 minutos e/ou 3 horas, seguidos de estudos com administração rápida e/ou 30 minutos em infusão contínua. Os resultados dos estudos apontam que na infusão intermitente, com tempo de administração rápida, o pico da concentração plasmática não é suficiente para garantir eficácia do Meropenem. Já, para os estudos que abordaram a infusão intermitente clássica com tempo ≥ 3 horas demonstram que a técnica mantém melhor concentração inibitória mínima, devido à infusão ser prolongada.

This study aims to analyze the scientific evidence regarding the intravenous administration time of Meropenem in clinical practice. This is an integrative, retrospective, descriptive literature review, with a quantitative approach and emphasis on the scientific work of randomized clinical trials, with systematic review and meta-analysis. The databases used were Cochrane and PubMed. The samples were selected by two independent researchers, and an adapted instrument was used to verify the evidence level, recommendation grade and classification against the Jadad scale. A total of 12 articles related to the intravenous administration of continuous and intermittent Meropenem were selected. Nine of which were randomized studies, two were randomized controlled trials and one was a meta-analysis. From the total studies, 11 presented level II scientific evidence. Most studies compared rapid infusion, 30 minutes and/or 3 hour infusions, followed by rapid administration and/or 30 minute studies in continuous infusion. The results of the studies show that intermittent infusion with rapid time management presented peak plasma concentration that is not sufficient to guarantee the effectiveness of Meropenem. However, studies that addressed the classic intermittent infusion time ≥ 3 hours showed that the technology provides a better minimum inhibitory concentration due to the extended infusion time.
Descritores: Ações Farmacológicas
Efeitos Colaterais e Reações Adversas Relacionados a Medicamentos
Antibacterianos
Responsável: BR1532.9 - CEDIC - Coordenadoria de Editoração e Divulgação Científica


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Id: biblio-1104168
Autor: Caldas, Caroline; Neves, Fernando Tozze Alves.
Título: Avaliação da equivalência farmacêutica de comprimidos de Ibuprofeno por meio do teste perfil de dissolução / Evaluation of the pharmaceutical equivalence of ibuprofen tablets by dissolution profile test
Fonte: Rev. Salusvita (Online);38(4):977-985, 2019.
Idioma: pt.
Resumo: Introdução: Em formas farmacêuticas sólidas orais como comprimidos, o perfil de dissolução comparativo representa o principal teste de avaliação da equivalência farmacêutica. Objetivo: comparar os perfis de dissolução de comprimidos de ibuprofeno 600mg nas formas de referência, genérico e similar. Material e método: Uma curva de calibração de ibuprofeno foi construída com cinco pontos (2, 3, 5, 10 e 15 ppm) com o objetivo de se obter os coeficientes linear, angular e de correção. A partir disto, foram realizados os ensaios de perfil de dissolução em sextuplicata, segundo parâmetros farmacopéicos com 900 mL de tampão fosfato pH 7,2, cesta como aparato, velocidade de rotação de 150 rpm e amostras coletadas em intervalos de 5, 10, 15, 20 e 30 minutos. As alíquotas obtidas foram filtradas e diluídas para a concentração adequada e analisadas em comprimento de onda de 221 nm, para a determinação da porcentagem de dissolução em cada intervalo de tempo amostrado. Resultados: Todos os tipos de medicamentos estavam de acordo com as especificações farmacopeias quanto à porcentagem de dissolução (mínimo 60%) em até 30 minutos. Além disso, segundo os parâmetros da RDC nº 31 de 11 de agosto de 2010 da Agência Nacional de Vigilância Sanitária, os valores de coeficiente de variação no tempo de 10 minutos não excederam a 10%, indicando assim equivalência farmacêutica entre as amostras avaliadas. Conclusão: Com base nos resultados obtidos através dos valores de coeficiente de variação, conclui-se que há equivalência farmacêutica entre as amostras.

Introduction: in solid oral dosage forms as tablets, the comparative dissolution profile represents the main test for the evaluation of pharmaceutical equivalence. Objective: compare the dissolution profiles of ibuprofen 600mg tablets in reference, generic and similar forms. Material and method: a calibration curve of ibuprofen was constructed with five points (2, 3, 5, 10 and 15 ppm) in order to obtain the linear, angular and correction coefficients. From this, dissolution profile assays were carried out in sixfold, according to pharmacopoeial parameters with 900 mL of pH 7.2 phosphate buffer, basket as apparatus, rotation speed of 150 rpm and samples collected at intervals of 5, 10, 15 , 20 and 30 minutes. The obtained aliquots were filtered and diluted to the appropriate concentration and analyzed at a wavelength of 221 nm to determine the percent dissolution at each sampled time interval. Results: all drug types were in accordance with the pharmacopoeial specifications for percent dissolution (minimum 60%) within 30 minutes. In addition, according to the parameters of the RDC nº 31 of August 11, 2010 of the National Agency of Sanitary Surveillance the values of coefficient of variation in the time of 10 minutes did not exceed 10%, thus indicating pharmaceutical equivalence among the evaluated samples. Conclusion: based on the results obtained through the coefficient of variation values, it is concluded that there is a pharmaceutical equivalence between the samples.
Descritores: Ibuprofeno
-Comprimidos
Ações Farmacológicas
Tipo de Publ: Estudo Comparativo
Responsável: BR36.1 - Biblioteca


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Id: biblio-1122249
Autor: Sistema Único de Saúde (SUS); .Prefeitura de Florianópolis Saúde; .Horto Didático de Plantas Medicinais DO HU/CCS (UFSC).
Título: Guia de Plantas Medicinais de Florianópolis / Florianópolis Medicinal Plants Guide.
Fonte: s.l; s.n; 2019. 1-156 p. ilus.
Idioma: pt.
Resumo: O uso terapêutico das plantas remonta ao período neanderthal. Achados arqueológicos de flores dos gêneros Achillea, Centaurea, Senecio, Muscari e Ephedra altissima, de 60.000 anos atrás, nas cavernas de Shanidar, no Iraque2, reforçam a hipótese do uso medicinal destas plantas - que hoje têm suas ações farmacológicas comprovadas por estudos científicos. A imensa maioria das plantas que utilizamos hoje já foi experimentada por centenas de gerações de animais e hominídeos. Esse processo etnobotânico, científico e histórico respalda o uso terapêutico de diversas plantas no contexto sanitário atual. Um exemplo é a erva-baleeira (Cordia verbenacea), conhecida por sua ação antiinflamatória e utilizada por povos antigos do litoral catarinense muito tempo antes de ser estudada e transformada emmedicamento fitoterápico. A validação científico acadêmica não se configura como o único modo de avaliar plantas a serem adotadas no cuidado em saúde. As plantasmedicinais transgridemvários paradigmas biomédicos. Embora seja importante conhecer as ações dos metabólitos isoladamente, a fitoterapia envolve muitas vezes o uso da planta inteira (um organismo vivo complexo) que contém centenas ou milhares de diferentes compostos que interagem entre si. Assim como na alopatia, é frequente saber do efeito terapêutico de uma planta, mas não se ter clareza de seu mecanismo de ação. A pesquisa em busca de um princípio ativo isolado, como no caso da artemisinina (derivada da espécie Artemisia annua), utilizada no tratamento da malária, representa certamente uma conquista científica. Num contexto de resistência ao antimalárico cloroquina, o desenvolvimento deste novo tratamento (artemisinina) surgiu como um bálsamo para pesquisadores e pacientes. No entanto, em muitos casos, o efeito de um único componente não é o ideal. Assimocorreu tambémcoma Artemisia annua/ artemisinina: inicialmente utilizada pelas populações do leste asiático para tratar malária (a planta inteira­ação sinérgica), foi "descoberta" pelos norte-americanos durante a Guerra do Vietnã. Dessa forma, tornou-se medicamento e, a partir de sua utilização como princípio ativo isolado, começarama surgir espécies de Plasmodium sp. resistentes à artemisinina.4 Considerando as inúmeras variáveis relacionadas à produção, armazenamento, processamento e utilização das ervas medicinais, o desenvolvimento de novos tratamentos complantas deveria focar primeiro na sinergia entre os constituintes vegetais.3 As plantasmedicinaismais utilizadas pela população são em geral seguras e bem toleradas. No entanto, algumas espécies podem produzir efeitos colaterais graves e, por isso, devem ser tratadas com respeito. O confrei (Symphytum officinale), por exemplo, quando utilizado incorretamente e em pessoas suscetíveis, pode provocar dano hepático grave ou fatal. A vivência e a interação com as plantas têm a capacidade de mudar a visão de mundo e ampliar a conexão do ser humano com a natureza. O resgate dessa relação é fundamental para superar a crise planetária atual e criar um ambiente futuro possível e saudável.
Descritores: Plantas Medicinais
Ações Farmacológicas
Fitoterapia
-Brasil
Medicina Tradicional
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Cuba
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Id: biblio-1042929
Autor: Hernández Silva, Juan Raúl; Hernández Ramos, Heidy; Ramos López, Meisy; Perera Miniet, Elianne; Jiayue, Wang.
Título: Avances de la crioanalgesia en la facoemulsificación / Advances of the cryonalgesia in phacoemulsification
Fonte: Rev. cuba. oftalmol;31(4):1-7, oct.-dic. 2018. tab.
Idioma: es.
Resumo: Objetivo: Describir los resultados de la aplicación de la crioanalgesia en la cirugía de catarata por facoemulsificación bilateral simultánea en pacientes portadores de catarata, con historia de reacciones alérgicas a los anestésicos farmacológicos. Métodos: Se realizó un estudio descriptivo de serie de casos en un grupo de 10 pacientes con historias de reacciones alérgicas a los anestésicos farmacológicos empleados para la cirugía de catarata. En todos los casos se les efectuó facoemulsificación bilateral simultánea por la técnica de prechop en el Centro de Microcirugía Ocular del Instituto Cubano de Oftalmología Ramón Pando Ferrer, por vía córnea clara temporal, con irrigación de solución salina balanceada y viscoelásticos a 4 °C. Resultados: No se encontraron diferencias en el sexo; la edad media fue de 62,3 años; la dureza del cristalino, según LOCS III, se encontraba en su mayoría entre opacidades nucleares de II a IV; el tiempo efectivo del ultrasonido no fue superior a medio minuto; todos recuperaron su mejor agudeza visual corregida y no se reportaron complicaciones. El conteo celular endotelial reportó una pérdida de 3,5 % en relación con el conteo inicial preoperatorio. Conclusiones: La crioanalgesia en la facoemulsificación, con una técnica quirúrgica depurada en cirujanos con experiencia, es segura y efectiva con resultados visuales similares a los obtenidos en pacientes operados de catarata por la técnica de facoemulsificación con anestesia farmacológica(AU)

Objective: To describe the results of the application of cryoanalgesia in the cataract surgery using simultaneous bilateral phacoemulsification in patients with a history of allergic reactions to pharmacological anesthesics. Methods: A descriptive case series study was performed in 10 patients with histories of allergic reactions to pharmacological anesthetics that are used in the cataract surgery. All these patients underwent Prechop technique-based simultaneous bilateral phacoemulsification through temporal clear cornea, with irrigation of balanced saline solution and viscoelastic substances at 4 °C in the Center of Ocular Microsurgery of Ramon Pando Ferrer Cuban Institute of Ophthalmology. Results: No differences were found between sexes; the average age was 62.3 years; the crystalline lens hardness, according to LOCS III mostly presented with nuclear opacities ranging II to IV; the effective ultrasound time did not exceed half a minute. All these patients recovered their best corrected visual acuity and no complications were reported. The endothelial cell count showed a loss of 3.5 % when compared with the preoperative initial count. Conclusions: Cryoanalgesia in phacoemulsification, with the use of refined surgical technique by experienced surgeons, is safe and effective with visual results similar to those achieved in patients operated on of cataract through phacoemulsification with pharmacological anesthetic(AU)
Descritores: Extração de Catarata/métodos
Facoemulsificação/métodos
Hipersensibilidade/etiologia
-Epidemiologia Descritiva
Ações Farmacológicas
Limites: Humanos
Pessoa de Meia-Idade
Responsável: CU1.1 - Biblioteca Médica Nacional


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Id: biblio-1019255
Autor: Marson, María Elena.
Título: Herramientas farmacométricas para antichagásicos, aplicadas a estudios fármaco y toxicocinéticos en contexto pediátrico / Pharmacometric tools for antihagasics, applied to drug and toxicokinetic studies in a pediatric context
Fonte: Acta bioquím. clín. latinoam;53(2):209-215, jun. 2019. ilus, graf, tab.
Idioma: es.
Resumo: La enfermedad de Chagas afecta aproximadamente a 10 millones de personas en Sudamérica y 1,5 millones en la Argentina. La transmisión congénita es la más importante en áreas urbanas. Existen dos drogas aprobadas para el tratamiento: nifurtimox (Laboratorios Bayer) y benznidazol (BNZ) (Laboratorios Roche, LAFEPE y Elea) que fueron desarrolladas hace más de 40 años y cuya farmacología y metabolismo en humanos han sido poco estudiados. La información disponible es virtualmente inexistente en niños y mujeres embarazadas. Se busca aportar estudios sistemáticos hacia una farmacoterapéutica racional en niños ya que empíricamente ha demostrado gran efectividad. Se desarrollaron métodos bioanalíticos aplicables a matrices biológicas como plasma, orina y leche materna para las drogas madres y la identificación de metabolitos en muestras de pacientes bajo terapéutica. La farmacocinética poblacional pediátrica descripta aquí para BNZ es concluyente respecto de sus diferencias con la farmacocinética en adultos. Se identificaron tres compuestos presentados como metabolitos del BNZ. La transferencia de dicho fármaco a la leche materna no supone riesgo para el lactante. Estos resultados brindan información para mejorar los protocolos de tratamiento existentes buscando una farmacoterapéutica adaptada a la edad y un uso más seguro de los fármacos en niños y eventualmente en adultos.

Chagas disease affects approximately 10 million people in South America and 1.5 million in Argentina. Congenital transmission is most important in urban areas. There are two drugs approved for treatment: nifurtimox (Bayer) and benznidazole (BNZ) (Roche, LAFEPE, Elea),developed more than 40 years ago. Their pharmacology and metabolism in humans have been seldom studied. The information available on children and pregnant women is virtually non-existent. The aim of this study is to provide systematic studies towards a rational pharmacotherapeutic sin children, which has been empirically proven to be highly effective. Bioanalytical methods were developed for plasma, urine and breast milk for parent drugs and for the identification of their metabolites in samples of patients under treatment. The pediatric population pharmacokinetics described here for BNZ is conclusive about their differences from adult pharmacokinetics. Three compounds presented as BNZ metabolites were identified. The transfer of this drug to the breast milk does not present a risk to the infant. These evidences offer information to improve the existing treatment protocols, seeking a pharmacotherapy adapted to the age and a safer use of the drugs in children and eventually in adults.

A doença de Chagas afeta aproximadamente 10 milhões de pessoas na América do Sul e 1,5 milhão na Argentina. A transmissão congênita é a mais importante em áreas urbanas. Existem dois medicamentos aprovados para o tratamento: nifurtimox (Laboratórios Bayer) e benznidazol (BNZ) (Laboratórios Roche, LAFEPE e Elea), desenvolvidas há mais de 40 anos, e sua farmacologia e seu metabolismo em humanos têm sido pouco estudados. A informação disponível é praticamente inexistente em crianças e mulheres grávidas. O objetivo é fornecer estudos sistemáticos para uma farmacoterapêutica racional em crianças visto que foram comprovadas empiricamente como sendo altamente eficazes. Métodos bioanalíticos aplicáveis a matrizes biológicas como plasma, urina e leite materno para fármacos-mãe e para a identificação de metabólitos em amostras de pacientes em tratamento terapêutico foram desenvolvidos. A farmacocinética da população pediátrica aqui descrita para BNZ é conclusiva em relação às suas diferenças com a farmacocinética de adultos. Três compostos apresentados como metabólitos do BNZ foram identificados. A transferência do referido medicamento para o leite materno não representa risco para o lactente. Essas evidências oferecem informações para melhorar os protocolos de tratamento existentes, buscando uma farmacoterapia adaptada à idade e um uso mais seguro dos medicamentos em crianças e eventualmente em adultos.
Descritores: Toxicologia
Doença de Chagas/diagnóstico
Doença de Chagas/tratamento farmacológico
-Lactação/efeitos dos fármacos
Doença de Chagas/etiologia
Doença de Chagas/etnologia
Ações Farmacológicas
Efeitos Colaterais Metabólicos de Drogas e Substâncias
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Ensaio Clínico Controlado
Responsável: AR144.1 - CIBCHACO - Centro de Información Biomedica del Chaco


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Id: biblio-1015315
Autor: Kupa, Leonard de Vinci Kanda.
Título: Modelagem PK/PD na terapia antimicrobiana com carbapenêmico em pacientes sépticos críticos grandes queimados. " Estudo da efetividade do meropenem administrado através de infusão intermitente versus estendida " / PK/PD modelling in antimicrobial therapy with carbapenem in critically burn septic patients. " Study of the effectiveness of meropenem administered by intermittent versus extended infusion ".
Fonte: São Paulo; s.n; 2019. graf, tab.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: O meropenem é um carbapenêmico de amplo espectro e alta potência, largamente prescrito para tratamento de infecções graves causadas por bactérias sensíveis gram-negativas em pacientes críticos internados em Unidades de Terapia Intensiva. O objetivo do presente estudo foi avaliar a efetividade do antimicrobiano em pacientes grandes queimados, recebendo a dose recomendada 1 g q8h através da infusão intermitente de 0,5 hora que ocorreu até 2014 (grupo 1) comparada a infusão estendida de 3 horas que ocorreu após esse período (grupo 2). Investigaram-se 25 pacientes sépticos de ambos os sexos (6F/19M), 26 (21-34) anos, medianas (interquartil), 70 (60-75) kg, superfície corporal total queimada (SCTQ) 35 (16-42)%, SAPS 3: 55 (45-59) e Clcr 129 (95-152) ml/min que foram distribuídos em dois grupos. Registrou-se trauma térmico pelo fogo em 19/25 e trauma elétrico no restante dos pacientes (6/25), lesão inalatória (17/25), intubação orotraqueal e a necessidade de vasopressores em 18/25 pacientes. Duas amostras de sangue foram coletadas (3ª e 5ª horas) para dosagem sérica do meropenem por cromatografia líquida no período precoce do choque séptico. A farmacocinética foi investigada pela aplicação do modelo aberto de um compartimento e a abordagem PK/PD foi realizada com base no novo índice recomendado 100%fΔT>CIM. Evidenciou-se aumento do PCR 224 (179-286) versus 300 (264-339) mg/L, p=0,0411 e neutrofilia: 12 (8-17) versus 8 (2-15) células/mm3, p=0,1404, respectivamente nos grupos de infusão estendida versus infusão intermitente. Os níveis séricos obtidos mostraram diferença significativa entre grupos (p<0,0001) tanto para o pico 21 (21-22) mg/L versus 44 (42-45) mg/L, como para o vale 7,8 (7,3-9,5) mg/L versus 3,0 (2,6-3,7) mg/L. A farmacocinética mostrou-se alterada nos dois grupos frente aos dados de referência reportados em voluntários sadios. Significativa alteração ocorreu em diferentes proporções pela comparação entre os grupos relativamente à constante de eliminação 0,190 (0,157-0,211) versus 0,349 (0,334-0,382) h-1; meia-vida biológica 3,6 (3,3-4,4) versus 2,0 (1,8-2,1) h; depuração total corporal 8,6 (8,2-8,9) versus 5,3 (5,2-5,4) L/h; volume de distribuição 41,8 (39,9-44,5) versus 15,4 (14,1-16,2) L (p<0,0001). A infecção de ferida foi a mais prevalente nos dois grupos com 47% versus 38% dos isolados, sendo a Klebsiella pneumoniae, a principal enterobactéria. A abordagem PK/PD para patógenos CIM 1 a 4 mg/L mostrou cobertura até CIM 4 mg/L para a infusão estendida e até CIM 2 mg/L para infusão intermitente. Em conclusão, demonstrou-se a superioridade da infusão estendida decorrente de alterações na farmacocinética do meropenem em pacientes grandes queimados. O aumento do volume de distribuição contribuiu para o prolongamento da meia-vida e dos altos níveis de vale registrados, o justifica o impacto na cobertura antimicrobiana após infusão estendida e controle das infecções com cura desses pacientes

Meropenem is a broad-spectrum agent widely prescribed for the treatment of septic shock caused by gram-negative susceptible strains in critically ill patients from the Intensive Care Units. Subject of the present study was to evaluate the drug effectiveness in critically ill septic burn patients in SIRS at the early period of septic shock receiving the recommended dose of Meropenem 1 g q8h by intermittent 0.5 hour infusion or the extended 3 hour infusion. Twenty-five septic patients were: (6F/19M), 26 (21-34) years, medians (quartiles), 70 (60-75) kg, total burn body surface (SCTQ) 35 (16-42) %, SAPS 3: 55 (45-59) and Clcr 129 (95-152) ml/min. Thermal trauma was registered in 19/25 and electrical trauma in the remaining patients (6/25), inhalation injury (17/25), orotracheal intubation and vasopressor requirement in 18/25 patients. Patients were distributed in two groups on the basis of the duration of drug infusion that occurred for the patients of group 1 (1g q8h 0.5 hr) until 2014, December in the hospital. In addition, the extended 3 hours infusion occurred after that period for patients enrolled afterwards (group 2). Pharmacokinetics was investigated after blood sampling at the third (3rd) hour and the fifth (5th) hour of starting the meropenem infusion. Serum drug measurement was done by liquid chromatography. A one compartment open model was applied and kinetic parameters were estimated. PK/PD approach based on the new recommended index of drug effectiveness 100% fΔT>MIC was performed, on the basis on PK parameters and the minimum inhibitory concentration, PD parameter. It was demonstrated a significant difference between groups (p <0.0001) related to the trough levels 7.8 (7.3-9.5) mg/L versus 3.0 (2.6-3.7) mg/L, respectively after extended infusion or intermittent infusion. Concerning the pharmacokinetics, it was shown profound changes on meropenem kinetic parameters in both groups of burn patients by comparison with the reference data reported in healthy volunteers. In addition, it is important to highlight that significant changes occurred also by comparison of PK data between groups of patients related to the parameters: elimination constant 0.190 (0.157-0.211) versus 0.349 (0.334-0.382) h-1; biological half-life 3.6 (3.3-4.4) versus 2.0 (1.8-2.1) hr; total body clearance 8.6 (8.2-8.9) versus 5.3 (5.2-5.4) L/hr; volume of distribution 41.8 (39.9-44.5) versus 15.4 (14.1-16.2) L. Concerning the inflammatory biomarker an increase of C-reactive protein was registered in both groups of septic patients in SIRS: 224 versus 300 mg/L, p = 0.0411, after the extended infusion versus intermittent infusion, respectively. Wound and bone were the most prevalent sites of infection in those patients of both groups. It was shown in the isolates the prevalence of Gram-negative strains 54/83 (65%) that were distributed in Enterobacteriaceae, K. pneumoniae 7/30 (23%), and Non-Enterobacteriaceae, P. aeruginosa 13/54 (24%) followed by Acinetobacter baumannii 11/54 (20%). Drug effectiveness against susceptible strains was demonstrated by PK/PD approach up to 4 mg/L over 2 mg/L, after the extended infusion or after intermittent infusion, respectively. In conclusion, the superiority of the extended infusion in septic burn patients at the earlier period of septic shock was demonstrated, once considerable increases on volume of distribution impacted the drug effectiveness of these patients. Cure was obtained by meropenem monotherapy in 22/25 patients; only three patients (3/25) received meropenem - colistine combined therapy due to Acinetobacter baumannii isolated
Descritores: Choque Séptico/classificação
Ferimentos e Lesões/tratamento farmacológico
Queimaduras/tratamento farmacológico
/análise
FRUCTURONATE REDUCTASEABDOMEN, ACUTE/análise
-Farmacocinética
Ações Farmacológicas
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Adulto
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Texto completo SciELO Brasil
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Id: biblio-1001576
Autor: Kaur, Daljit; Kaur, Jaspreet; Kamal, Sukhmeet Singh.
Título: Diacerein, its beneficial impact on chondrocytes and notable new clinical applications
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);54(4):e17534, 2018. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Diacerein (DCN) was obtained by diacetylation of an anthraquinone derivative rhein and was approved by FDA in 2008, in the treatment of osteoarthritis due to its inhibitory effect on proinflammatory cytokines, including IL-6 and IL-1ß. It was synthesized in 1980s and marketed as a tablet in some European Union and Asian countries from 1994. Along with its great potential in the treatment of osteoarthritis, its other applications are also being explored day by day, such as in the treatment of psoriasis, epidermolysis bullosa, breast cancer, type 2 diabetes and periodontitis. The main aim of this review is to explore mechanism of action, various applications and side effects associated with DCN. This has been reviewed that apart from the risk of diarrhea on long-term administration of DCN, various clinical studies has also shown its modest benefits in treatment of various pathological conditions. Hence, DCN is emerging as a new and potentially safe derivative with maximum therapeutic efficacies and minimum side effects which can results in improving the living status of patients suffering from various inflammatory diseases
Descritores: Osteoartrite/tratamento farmacológico
Preparações Farmacêuticas/análise
Ações Farmacológicas
-Condrócitos/efeitos dos fármacos
Tipo de Publ: Revisão
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: biblio-889396
Autor: Ammar, Ouahab.
Título: In silico pharmacodynamics, toxicity profile and biological activities of the Saharan medicinal plant Limoniastrum feei
Fonte: Braz. J. Pharm. Sci. (Online);53(3):e00061, 2017. tab, graf, ilus.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT In-silico study was performed to find the pharmacodynamics, toxicity profiles and biological activities of three phytochemicals isolated from Limoniastrum feei (Plumbagenaceae). Online pharmacokinetic tools were used to estimate the potential of Quercetin, kaempferol-3-O-ß-D-glucopyranoside (astragalin) and quercitin-7-O-ß-D-glucopyranoside as specific drugs. Then the prediction of potential targets of these compounds were investigated using PharmMapper. Auto-Dock 4.0 software was used to investigate the different interactions of these compounds with the targets predicted earlier. The permeability of quercetin was found within the range stated by Lipinski ׳s rule of five. Hematopoietic prostaglandin (PG) D synthase (HPGDS), farnesyl diphosphate synthetase (FPPS) and the deoxycytidine kinase (DCK) were potential targets for quercetin, astragalin and quercetin 7, respectively. Quercetin showed antiallergic and anti-inflammatory activity, while astragalin and quercetin 7 were predicted to have anticancer activities. The activity of Astragalin appeared to be mediated by FPPS inhibition. The inhibition of DCK was predicted as the anticancer mechanisms of quercetin 7. The compounds showed interesting interactions and satisfactory binding energies when docked into their targets. These compounds are proposed to have activities against a variety of human aliments such as allergy, tumors, muscular dystrophy, and diabetic cataracts.
Descritores: Plantas Medicinais/metabolismo
Simulação por Computador/estatística & dados numéricos
Plumbaginaceae/classificação
-Quercetina/análise
Fatores Biológicos
Ações Farmacológicas
Responsável: BR40.1 - DBD - Divisão de Biblioteca e Documentacão do Conjunto das Químicas


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Id: biblio-987713
Autor: López López, Lluvia Itzel; Nery Flores, Sendar Daniel; Silva Belmares, Sonia Yesenia; Sáez Galindo, Aidé.
Título: Naphthoquinones: biological properties and synthesis of lawsone and derivatives- a structured review / Naftoquinonas: propiedades biológicas y síntesis de lawsona y derivados ­ una revisión estructurada
Fonte: Vitae (Medellín);21(3):248-258, 2014. Ilustraciones.
Idioma: en.
Resumo: Background: Naphthoquinones are natural pigments that are widely distributed in nature and have important biological activities. Lawsone (2-hydroxy-1,4-naphthoquinone) and its synthetic derivatives, and especially those containing nitrogen, have promising potential for the treatment of different diseases due to their antibacterial, antifungal, antiviral, antitumor and antiparasitic effects, and for pest control via their molluscicidal and insecticidal activities. Their pharmacological activities and mechanisms of action are related to their oxide/reduction and acid/base properties, and can be modulated by directly adding a substituted to the 1,4-naphthoquinone ring. Due to this, naphthoquinones and their derivatives are at the center of multiple areas of research. In this manuscript, we present a structured review of lawsone, a hydroxyl derivative of naphthoquinone, and discuss relevant reports about the chemistry and synthesis of derivatives. Finally, we present the pharmacological activities and mechanism of action reported. Objective: The purpose of this review is to present recent reports from the literature about the chemistry, synthesis and pharmacological properties of lawsone and its amine derivatives. Methods: This structured review presents a discussion about lawsone literature over the last ten years. The most representative studies including those about the chemistry of lawsone, the synthesis of its derivatives, and pharmacological properties were identified and selected. The information has been compiled, organized and presented into logical topics in order to provide a current review for the field of lawsone chemistry. Results: A general overview of the principal aspects of lawsone chemistry, the synthesis of its derivatives and their pharmacological activities and mechanism of action has been obtained. This provides researchers in the area with a framework from which to investigate further. Conclusions: Lawsone and its derivatives have promising potential for treating several diseases due to their antibacterial, antifungal, antiviral, antitumor and antiparasitic effects and have the potential to control pests via their molluscicidal and insecticidal properties. For this reason, it would be of interest to evaluate the synthetic derivatives of this compound for their pharmacologic actions; in the future, synthetic derivatives of lawsone could potentially be used to treat disease and be used as pesticides.
Descritores: Naftoquinonas
-Controle de Pragas
Ações Farmacológicas
Lawsonia (Planta)
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Artigo Clássico
Responsável: CO56.3 - Biblioteca



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