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Id: biblio-886275
Autor: Çimen, Orhan; Çimen, Ferda Keskin; Gülapoğlu, Mine; Bilgin, Aslı Özbek; Çekiç, Arif Burak; Eken, Hüseyin; Süleyman, Zeynep; Bilgin, Yasin; Altuner, Durdu.
Título: The effect of metyrosine on oxidative gastric damage induced by ischemia/reperfusion in rats. Biochemical and histopathological evaluation
Fonte: Acta cir. bras;33(3):259-267, Mar. 2018. graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract Purpose: To investigate the effect of metyrosine against I/R induced gastric damage in rats. Methods: Eighteen albino Wistar male rats were divided into groups; gastric I/R (GIR), 50 mg/kg metyrosine+gastric I/R (MGIR), and sham (SG) groups. 50 mg/kg metyrosine was given to the MGIR group, and distilled water was given to the GIR and SG groups by the oral gavage. After 30 minutes, 25 mg/kg thiopental sodium was injected intraperitoneally. Ischemia was achieved for 1 hour by clamping the celiac artery of the MGIR and GIR groups, then reperfusion was achieved for 3 hours. After that, animals were killed with 50 mg/kg thiopental. Biochemical and histopathological examinations performed on the gastric tissues. Results: Metyrosine decreased the MDA and MPO and the increased the tGSH and SOD. In addition, it reduced inflammation by suppressing the decrease of COX-1 and the increase of COX-2. Histopathologically, metyrosine decreased symptoms caused by I/R such as mucosal necrosis, hemorrhage, edema, PMNL infiltration, and dilated congested blood vessels. Conclusions: Metyrosine prevented the I/R induced oxidative stress in the gastric tissue. Metyrosine may be beneficial for gastric I/R injury.
Descritores: Traumatismo por Reperfusão/complicações
Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos
alfa-Metiltirosina/administração & dosagem
Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem
Mucosa Gástrica/metabolismo
-Fatores de Tempo
Ratos Wistar
Modelos Animais de Doenças
Mucosa Gástrica/patologia
Limites: Animais
Masculino
Ratos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-973484
Autor: Castro-e-Silva, Orlando; D'Albuquerque, Luiz Augusto Carneiro; Silveira, Marina Rodrigues Garcia; Zorzi, Patricia; Liu, Jordan Bistafa; Campos, Daniel Tófoli Queiroz; Victorino, João Paulo; Jordani, Maria Cecília; Mendes, Karina Dal Sasso; Évora, Paulo Roberto Barbosa.
Título: Evaluation of the therapeutic effect of methylene blue on the liver of rats submitted to ischemia and reperfusion
Fonte: Acta cir. bras;33(12):1043-1051, Dec. 2018. graf.
Idioma: en.
Resumo: Abstract Purpose: To analyze the effect of methylene blue (MB) therapy during the liver ischemia-reperfusion injury (I/R) process. Methods: Thirty-five male Wistar rats were used, (70%) submitted to partial ischemia (IR) or not (NIR) (30%) were obtained from the same animal. These animals were divided into six groups: 1) Sham (SH), 2) Sham with MB (SH-MB); 3) I/R, submitted to 60 minutes of partial ischemia and 15 minutes of reperfusion; 4) NI/R, without I/R obtained from the same animal of group I/R; 5) I/R-MB submitted to I/R and MB and 6) NI/R-MB, without I/R. Mitochondrial function was evaluated. Osmotic swelling of mitochondria as well as the determination of malondialdehyde (MDA) was evaluated. Serum (ALT/AST) dosages were also performed. MB was used at the concentration of 15mg/kg, 15 minutes before hepatic reperfusion. Statistical analysis was done by the Mann Whitney test at 5%. Results: State 3 shows inhibition in all ischemic groups. State 4 was increased in all groups, except the I/R-MB and NI/R-MB groups. RCR showed a decrease in all I/R and NI/R groups. Mitochondrial osmotic swelling showed an increase in all I/R NI/R groups in the presence or absence of MB. About MDA, there was a decrease in SH values in the presence of MB and this decrease was maintained in the I/R group. AST levels were increased in all ischemic with or without MB. Conclusions: The methylene blue was not able to restore the mitochondrial parameters studied. Also, it was able to decrease lipid peroxidation, preventing the formation of reactive oxygen species.
Descritores: Traumatismo por Reperfusão/prevenção & controle
Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico
Fígado/irrigação sanguínea
Azul de Metileno/uso terapêutico
-Consumo de Oxigênio
Aspartato Aminotransferases/sangue
Valores de Referência
Fatores de Tempo
Mitocôndrias Hepáticas/efeitos dos fármacos
Mitocôndrias Hepáticas/metabolismo
Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos
Traumatismo por Reperfusão/metabolismo
Reprodutibilidade dos Testes
Espécies Reativas de Oxigênio/análise
Espécies Reativas de Oxigênio/metabolismo
Ratos Wistar
Respiração Celular
Alanina Transaminase/sangue
Inibidores Enzimáticos/farmacologia
Membranas Mitocondriais/efeitos dos fármacos
Membranas Mitocondriais/metabolismo
Fígado/metabolismo
Malondialdeído/análise
Azul de Metileno/farmacologia
Dilatação Mitocondrial/efeitos dos fármacos
Limites: Humanos
Animais
Masculino
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-950053
Autor: Paccor, Ayelén; Matsuda, Mariana; Capurso, Cintia; Rizzo, Elizabeth; Larroca, M. Celeste.
Título: Metahemoglobinemia inducida por dapsona: presentación de un caso pediátrico / Methemoglobinemia due to Dapsone: a pediatric case report
Fonte: Arch. argent. pediatr;116(4):612-615, ago. 2018. ilus, tab, graf.
Idioma: es.
Resumo: La metahemoglobinemia es una patología caracterizada por la presencia de altas concentraciones de metahemoglobina en sangre. Esta es una forma oxidada de la hemoglobina, muy afín al oxígeno, que es incapaz de cederlo a los tejidos. Es una entidad poco frecuente, con baja sospecha diagnóstica. Aunque puede ser congénita en recién nacidos con cianosis, es más frecuente la adquirida por fármacos y tóxicos. En la Argentina, no se conoce la incidencia real de esta patología. El objetivo es comunicar un caso de metahemoglobinemia en una paciente pediátrica que ingresó al Hospital Magdalena V. de Martínez con cianosis en la cara y las extremidades, en mal estado general, con el antecedente de ingesta de varios comprimidos de dapsona, y se constató concentración sérica de metahemoglobina del 35%. El tratamiento consistió en la administración endovenosa de azul de metileno. Su evolución fue favorable.

Methemoglobinemia is a condition characterized by a high blood concentration of methemoglobin. Methemoglobinemia is a disorder that occurs when hemoglobin in the blood is oxidized to form methemoglobin, rendering it unable to transport oxygen. Although it can be congenital in cyanotic newborn, it is more often an adverse medication effect. The aim is to report a pediatric methemoglobinemia case, assisted in Magdalena V. de Martínez Hospital, with cyanosis in face and limb, in poor condition, that consumed dapsone accidentally. Her methemoglobin concentration was 35%. Intravenous methylene blue was administered with favorable outcome.
Descritores: Cianose/induzido quimicamente
Metemoglobinemia/induzido quimicamente
-Cianose/tratamento farmacológico
Dapsona/envenenamento
Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem
Metemoglobinemia/tratamento farmacológico
Azul de Metileno/administração & dosagem
Limites: Humanos
Feminino
Criança
Tipo de Publ: Relatos de Casos
Responsável: AR94.1 - Centro de Información Pediatrica


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Id: biblio-827660
Autor: Pan, Qiong; Sun, Yiming; Jin, Qili; Li, Qixiang; Wang, Qing; Liu, Hao; Zhao, Surong.
Título: Hepatotoxicity and nephrotoxicity of 3-bromopyruvate in mice
Fonte: Acta cir. bras;31(11):724-729, Nov. 2016. graf.
Idioma: en.
Projeto: The National Science Foundation of China; . Provincial Science and Technology Cooperation Project of Anhui province; . Natural Science Foundation of Anhui province; . University Natural Science Project of Anhui Province.
Resumo: ABSTRACT PURPOSE: To investigate the hepatotoxicity and nephrotoxicity of 3-Bromopyruvate (3BP) in mice. METHODS: Fifteen nude mice were grafted subcutaneously in the left flank with MDA-MB-231 cells, then all mice were divided into control group (PBS), 3BP group (8 mg/kg), positive group (DNR: 0.8 mg/kg) when tumor volume reached approximately 100 mm3. 28 days later, tumors, livers and kidneys were stored in 4 % formalin solution and stained with hematoxylin and eosin staining. The Kunming mice experiment included control group (PBS), 3BP group (4mg/kg; 8mg/kg; 16mg/kg), positive group (DNR: 0.8 mg/kg). 24 hours later, the blood were used for the determination of hepatic damage serum biomarkers. Livers were stored in 4 % formalin solution for the later detection. RESULTS: 3BP at the dose of 8mg/kg had a good effect on inhibiting tumor growth in nude mice and did not damage liver and kidney tissues. Kunming mice experiment showed 3BP at the dose of 16mg/kg did damage to liver tissues. CONCLUSION: 3-Bromopyruvate at the dose of suppressing tumor growth did not exhibit hepatotoxicity and nephrotoxicity in nude mice, and the effect on liver was confirmed in Kunming mice.
Descritores: Piruvatos/toxicidade
Inibidores Enzimáticos/toxicidade
Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/patologia
Lesão Renal Aguda/patologia
Rim/efeitos dos fármacos
Fígado/efeitos dos fármacos
-Modelos Animais de Doenças
Relação Dose-Resposta a Droga
Lesão Renal Aguda/induzido quimicamente
Neoplasias Hepáticas Experimentais/tratamento farmacológico
Camundongos Endogâmicos BALB C
Camundongos Nus
Limites: Animais
Feminino
Camundongos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-1049572
Autor: Costa, Larissa Catharina.
Título: Busca de alvos proteicos para desenvolvimento de inibidores enzimáticos em sistemas hospedeiro-parasito / Search for protein targets for the development of enzyme inhibitors in host-parasite systems.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2017. 254 p. ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Diante da necessidade de uma metodologia para buscar e avaliar a relevância do desenvolvimento de inibidores para enzimas específicas em um organismo patógeno que pudesse ser aplicada em sistemas hospedeiro-parasito em geral foram utilizados dois modelos; um envolvendo um vertebrado, Homo sapiens, e um protozoário, Leishmania major, e o outro envolvendo cinco espécies de plantas, Arabidopsis thaliana, Brassica rapa, Glycine max, Jatropha curcas e Ricinnus communis, e o fungo Fusarium oxysporum. Através de aplicações de técnicas tradicionais de comparação de homologia de sequência por busca de similaridade e modelagem de Markov, a metodologia caracteriza o tipo de especificidade enzimática associado aos alvos proteicos que podem ser considerados para o controle da leishmaniose e da podridão radicular causadas por L. major e por F. oxysporum, respetivamente. Além disso, para predizer computacionalmente os genes críticos através de simulações baseadas em restrições da produção de biomassa utilizando a reconstrução metabólica de F. oxysporum foi utilizada Flux Balance Analysis, seguido de modelagem tridimensional dos genes críticos no caso de F. oxysporum

A metodologia de busca por enzimas específicas permitiu de identificar 40 enzimas estritamente específicas de L. major no seu sistema parasitário com H. sapiens, dentre essas é podemos sugerir as enzimas esterol 24-C-metiltransferase, piruvato fosfato diquinase, tripanotiona sintetase e RNA-edição ligase como alvos apropriados para o desenvolvimento de fármacos para leishmaniose. Ao aplicar a mesma metodologia no modelo planta-fungo, foi possível identificar 30 enzimas específicas para F. oxysporum em relação às cinco espécies de plantas estudadas. A modelagem por FBA permitiu identificar 39 enzimas de F. oxysporum, críticas para a produção de biomassa, cuja inibição teria potencialidade de desarticular a rede metabólica do fungo in vivo, sendo que duas, F9F4G5 e F9FSB6 (consideradas como sendo análogas com suas contrapartes em A. thaliana) seriam apropriada para o desenvolvimento de inibidores específico do fungo. Por último, somente foi possível modelar a estrutura 3D do par de uma das enzimas consideradas críticas para a produção de biomassa pelo fungo F9F4G5 (EC: 3.5.4.26), de F. oxysporum com seu respectivo par Q8GWP5 (EC: 3.5.4.26) em A. thaliana. Portanto, a enzima de F. oxysporum, F9F4G5, pode ser considerada um alvo apropriado à inibição uma vez que está envolvida no crescimento do fungo e regulação de processos biológicos essencias. (AU)
Descritores: Inibidores Enzimáticos
Terapia de Alvo Molecular
Interações Hospedeiro-Parasita
Limites: Humanos
Animais
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas


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Id: biblio-894893
Autor: Magalhães, Lucas S; Bomfim, Lays GS; Mota, Sthefanne G; Cruz, Geydson S; Corrêa, Cristiane B; Tanajura, Diego M; Lipscomb, Michael W; Borges, Valéria M; Jesus, Amélia R de; Almeida, Roque P de; Moura, Tatiana R de.
Título: Increased thiol levels in antimony-resistant Leishmania infantum isolated from treatment-refractory visceral leishmaniasis in Brazil
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;113(2):119-125, Feb. 2018. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: CNPq, MCTI/CNPQ/Universal; . PROCAD/CASADINHO; . FAPITEC/SE/FUNTEC/CNPq; . CAPES; . NIH; . Department of Defense (DOD); . National Science Foundation (NSF).
Resumo: BACKGROUND Treatment-refractory visceral leishmaniasis (VL) has become an important problem in many countries. OBJECTIVES We evaluated the antimony-resistance mechanisms of Leishmania infantum isolated from VL patients refractory or responsive to treatment with pentavalent antimony. METHODS Strains isolated from antimony-refractory patients (in vitro antimony-resistant isolates) and antimony-responsive patients (in vitro antimony-sensitive isolates) were examined. Morphological changes were evaluated by transmission electron microscopy after trivalent antimony exposure. P-glycoprotein (P-gp) efflux pump activity was evaluated using the pump-specific inhibitor verapamil hydrochloride, and the role of thiol in trivalent antimony resistance was investigated using the enzymatic inhibitor L-buthionine sulfoximine. FINDINGS Antimony treatment induced fewer alterations in the cellular structure of L. infantum resistant isolates than in that of sensitive isolates. P-gp efflux activity was not involved in antimony resistance in these isolates. Importantly, the resistant isolates contained higher levels of thiol compared to the sensitive isolates, and inhibition of thiol synthesis in the resistant isolates recovered their sensitivity to trivalent antimony treatment, and enhanced the production of reactive oxygen species in promastigotes exposed to the drug. MAIN CONCLUSIONS Our results demonstrate that isolates from patients with antimony-refractory VL exhibited higher thiol levels than antimony-sensitive isolates. This indicates that redox metabolism plays an important role in the antimony-resistance of New World VL isolates.
Descritores: Resistência a Medicamentos
Leishmaniose Visceral/parasitologia
Antimônio/farmacologia
-Butionina Sulfoximina
Testes de Sensibilidade Parasitária
Inibidores Enzimáticos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-889233
Autor: Qin, Wei; Fan, Fuqiang; Zhu, Yi; Huang, Xiaolong; Ding, Aizhong; Liu, Xiang; Dou, Junfeng.
Título: Anaerobic biodegradation of benzo(a)pyrene by a novel Cellulosimicrobium cellulans CWS2 isolated from polycyclic aromatic hydrocarbon-contaminated soil
Fonte: Braz. j. microbiol;49(2):258-268, Apr.-June 2018. graf.
Idioma: en.
Projeto: National Natural Science Foundation of China; . Fundamental Research Funds for the Central Universities.
Resumo: Abstract Cellulosimicrobium cellulans CWS2, a novel strain capable of utilizing benzo(a)pyrene (BaP) as the sole carbon and energy source under nitrate-reducing conditions, was isolated from PAH-contaminated soil. Temperature and pH significantly affected BaP biodegradation, and the strain exhibited enhanced biodegradation ability at temperatures above 30 °C and between pH 7 and 10. The highest BaP removal rate (78.8%) was observed in 13 days when the initial BaP concentration was 10 mg/L, and the strain degraded BaP at constant rate even at a higher concentration (50 mg/L). Metal exposure experimental results illustrated that Cd(II) was the only metal ion that significantly inhibited biodegradation of BaP. The addition of 0.5 and 1.0 g/L glucose enhanced BaP biodegradation, while the addition of low-molecular-weight organic acids with stronger acidity reduced BaP removal rates during co-metabolic biodegradation. The addition of phenanthrene and pyrene, which were degraded to some extent by the strain, showed no distinct effect on BaP biodegradation. Gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) analysis revealed that the five rings of BaP opened, producing compounds with one to four rings which were more bioavailable. Thus, the strain exhibited strong BaP degradation capability and has great potential in the remediation of BaP-/PAH-contaminated environments.
Descritores: Microbiologia do Solo
Poluentes do Solo/metabolismo
Benzo(a)pireno/metabolismo
Actinobacteria/isolamento & purificação
Actinobacteria/metabolismo
-Temperatura
Cádmio/metabolismo
Carbono/metabolismo
Ácidos Carboxílicos/metabolismo
Biotransformação
Actinobacteria/classificação
Meios de Cultura/química
Inibidores Enzimáticos/metabolismo
Glucose/metabolismo
Concentração de Íons de Hidrogênio
Anaerobiose
Cromatografia Gasosa-Espectrometria de Massas
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-888951
Autor: Wang, YH; Ke, XM; Zhang, CH; Yang, RP.
Título: Absorption mechanism of three curcumin constituents through in situ intestinal perfusion method
Fonte: Braz. j. med. biol. res = Rev. bras. pesqui. méd. biol;50(11):e6353, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Projeto: Chongqing Science and Technology Commission.
Resumo: This study aimed to investigate the absorption mechanism of three curcumin constituents in rat small intestines. Self-emulsification was used to solubilize the three curcumin constituents, and the rat in situ intestinal perfusion method was used to study factors on drug absorption, including drug mass concentration, absorption site, and the different types and concentrations of absorption inhibitors. Within the scope of experimental concentrations, three curcumin constituents were absorbed in rat small intestines through the active transport mechanism.
Descritores: Adjuvantes Farmacêuticos/farmacologia
Curcumina/análogos & derivados
Curcumina/farmacocinética
Inibidores Enzimáticos/farmacocinética
Absorção Intestinal
Intestino Delgado/metabolismo
-Valores de Referência
Fatores de Tempo
Desacopladores/farmacologia
Verapamil/farmacologia
Probenecid/farmacologia
Reprodutibilidade dos Testes
Cromatografia Líquida de Alta Pressão/métodos
Ratos Sprague-Dawley
Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP/antagonistas & inibidores
2,4-Dinitrofenol/farmacocinética
Curcumina/química
Proteínas Associadas à Resistência a Múltiplos Medicamentos/análise
Proteínas Associadas à Resistência a Múltiplos Medicamentos/antagonistas & inibidores
Emulsões
Imagem de Perfusão/métodos
Absorção Intestinal/efeitos dos fármacos
Intestino Delgado/efeitos dos fármacos
Limites: Animais
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: biblio-969618
Autor: Pinaffi, Ana Clara da Costa.
Título: Polifenóis não-extraíveis provenientes do guaraná (Paullinia cupana): caracterização por MALDi-TOF/TOF e avaliação do potencial e cinética de inibição da alfa-glicosidase / Non-extractable polyphenols from guarana (Paullinia cupana) MALDi-TOF/TOF characterization and evaluation of potential and kinetics of alpha-glucosidase inhibition.
Fonte: São Paulo; s.n; 2018. 97 p.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Universidade de São Paulo. Faculdade de Saúde Pública. Departamento de Nutrição para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: Introdução: Polifenóis não-extraíveis (NEPPs) são uma fração de polifenóis que não são extraídos da forma convencional por estarem associados à parede celular de produtos de origem vegetal. Um corpo crescente de estudos tem evidenciado seus potenciais efeitos benéficos, especialmente associados à saúde intestinal e interações com a microbiota. O guaraná (Paullinia cupana), fruto típico da biota amazônica, é conhecidamente rico em polifenóis da família dos flavanóis, mas ainda existe uma lacuna a respeito da fração de polifenóis não-extraíveis em sua composição. Objetivo: Caracterizar a fração de polifenóis não-extraíveis quanto a sua composição química, e avaliar sua potencial capacidade de inibição enzimática. Métodos: O guaraná em pó foi submetido a extração aquo-orgânica para obtenção da fração extraível, e o resíduo proveniente dessa extração foi submetido a hidrólise ácida e hidrólise básica para obtenção dos NEPPs. A capacidade redutora total (CRT) foi quantificada pelo método de Folin-Ciocalteu. A quantificação de taninos condensados foi realizada pelo método de Porter. A determinação do perfil de fenólicos foi realizada por HPLC-ECD e LC-MS para as frações extraíveis e hidrolisáveis, e MALDi-TOF/TOF para a fração condensada. Os testes enzimáticos foram realizados com base na cinética de estado estacionário. Os testes estatísticos foram realizados utilizando softwares Excel e SPSS. Resultados: O perfil de fenólicos para a fração extraível consiste na presença de Introdução: Polifenóis não-extraíveis (NEPPs) são uma fração de polifenóis que não são extraídos da forma convencional por estarem associados à parede celular de produtos de origem vegetal. Um corpo crescente de estudos tem evidenciado seus potenciais efeitos benéficos, especialmente associados à saúde intestinal e interações com a microbiota. O guaraná (Paullinia cupana), fruto típico da biota amazônica, é conhecidamente rico em polifenóis da família dos flavanóis, mas ainda existe uma lacuna a respeito da fração de polifenóis não-extraíveis em sua composição. Objetivo: Caracterizar a fração de polifenóis não-extraíveis quanto a sua composição química, e avaliar sua potencial capacidade de inibição enzimática. Métodos: O guaraná em pó foi submetido a extração aquo-orgânica para obtenção da fração extraível, e o resíduo proveniente dessa extração foi submetido a hidrólise ácida e hidrólise básica para obtenção dos NEPPs. A capacidade redutora total (CRT) foi quantificada pelo método de Folin-Ciocalteu. A quantificação de taninos condensados foi realizada pelo método de Porter. A determinação do perfil de fenólicos foi realizada por HPLC-ECD e LC-MS para as frações extraíveis e hidrolisáveis, e MALDi-TOF/TOF para a fração condensada. Os testes enzimáticos foram realizados com base na cinética de estado estacionário. Os testes estatísticos foram realizados utilizando softwares Excel e SPSS. Resultados: O perfil de fenólicos para a fração extraível consiste na presença de catequina e epicatequina como componentes majoritários, com 5,45 ± 0,15 e 5,95 ± 0,22 mg/g de guaraná em pó (base seca), respectivamente, além de proantocianidinas B1 e B2 e trímero de tipo A. Já o perfil fenólico da fração não-extraível contém uma mistura complexa de monômeros como catequina, leucoantocianidina, cianidina e delfinidina. A fração NEPP também contém dímeros, trímeros, tetrâmeros e pentâmeros de flavanóis, tanto de tipo A quanto de tipo B, com alta variabilidade de grau de hidroxilação. O ensaio enzimático com α-glicosidase resultou em valores de IC50 de 9,504 e 1,624 µg EAG/mL para a fração extraível e a não-extraível, respectivamente. O modo de inibição para ambas as frações foi classificado como misto, com valores de Ki e K'i de 0,403 e 1,735 µg/mL para a fração extraível e 0,287 e 0,847 µg/mL para a fração não-extraível. Conclusões: A fração de polifenóis não-extraíveis possui composição variada e complexa quando comparada a fração extraível, e possui potencial de inibição de α-glicosidase que deve ser explorado de maneira mais aprofundada, uma vez que tal potencial é de interesse para o controle de doenças crônicas como o diabetes tipo 2

Introduction: Non-extractable polyphenols (NEPPs) are a portion of polyphenols that cannot be extracted in the conventional way due to being associated with the cell wall of products of plant origin. A growing number of studies have been showing its potential beneficial effects, especially in relation to gut health and microbiota interactions. The guarana (Paullinia cupana), a fruit native of the Amazon rainforest, is known to be rich in polyphenols from the flavanol family, but there is still a gap about non-extractable polyphenols in its composition. Objective: Characterize the non-extractable polyphenol portion in relation to its chemical composition and evaluate its enzymatic inhibition capacity. Methods: The extractable fraction was obtained by aqueous-organic extraction, and the residue from this extraction was treated with acid and alkaline hydrolysis to obtain the NEPPs. The total reducing capacity (TRC) was quantified by the Folin-Ciocalteu method. The quantification of condensed tannins was performed with the Porter method. The phenolic profile was determined by HPLC-ECD and LC-MS for the extractable and hydrolysable fractions, and MALDi-TOF/TOF for the condensed fraction. The enzymatic assay was carried out using steady-state kinetics. The statistical tests were performed using Excel and SPSS. Results: The phenolic profile of the extractable fraction consists of catechin and epicatechin as major components with 5,45 ± 0,15 and 5,95 ± 0,22 mg/g guarana powder (dry weight), respectively, besides B1 and B2 proanthocyanidins and type A trimer. The phenolic profile of the non-extractable fraction contains a complex mixture of monomers like catechin, leucoanthocyanidin, cyanidin, and delphinidin. The NEPP fraction also contains type A and type B dimers, trimers, tetramers, and pentamers of flavanols, with high variability of the degree of hydroxylation. The α-glucosidase enzymatic assay had IC50 values of 9,504 and 1,624 µg GAE/mL for the extractable and non-extractable fraction, respectively. The mode of inhibition was classified as mixed for both fractions, with Ki and K'i values of 0,403 and 1,735 µg/mL for the extractable fraction and 0,287 and 0,847 µg/mL for the non-extractable fraction. Conclusions: The non-extractable polyphenols fraction has a varied and complex composition when compared to the extractable fraction, and it has a α-glucosidase inhibition potential that must be explored in a more detailed fashion since said potential is of interest for the control of chronic diseases such as type 2 diabetes
Descritores: Paullinia/química
Inibidores Enzimáticos/farmacologia
Polifenóis/química
-Pesquisa
Responsável: BR67.1 - CIR - Biblioteca - Centro de Informação e Referência
BR67.1; MTR2373


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Id: biblio-971482
Autor: Gomes, Monete Rajão.
Título: Identificação in silico de potenciais alvos terapêuticos em protozoários: enzimas isofuncionais não homólogas.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2014. xvi, 197 p.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: Protozoários são organismos unicelulares que causam várias doenças que atingem tanto humanos como animais. Essas doenças causam ônus econômicos principalmente em regiões tropicais e subtropicais. Atualmente, não existem vacinas comercialmente disponíveis e não há tratamento eficaz para tais doenças. Isso se deve ao fato dos fármacos disponíveis apresentarem muitos efeitos colaterais e estarem propensos ao desenvolvimento de resistência. A maioria desses fármacos foi descoberta através da seleção de um grande número de compostos contra parasitas íntegros. Porém, nosúltimos anos, uma nova abordagem vem ganhando espaço sob o termo de “desenho racional de fármacos”. Este termo representa a busca por compostos contra alvos moleculares específicos, visando diferenças bioquímicas e fisiológicas entre o parasita e o hospedeiro. A era pós-genômica gerou uma grande quantidade de informações quevem permitindoa identificação de novos alvos. Neste contexto, a partir de dados dos proteomas de 23 protozoários dos gêneros Entamoeba, Giardia, Trichomonas, Trypanosoma, Leishmania, Crytptosporidium, Plasmodium, Toxoplasma, Babesiae Theileria, realizamos buscas para a identificação de enzimas isofuncionais não-homólogas (NISE) que possam ser futuramente priorizadas como alvos terapêuticos. Em nossa metodologia utilizamos a ferramentaAnEnPi localmente para buscar nas seqüências proteicaspor enzimas funcionalmente análogas. Utilizando os dados provindos do KEGG, primeiro houve uma etapa de clusterização das estruturas primárias de todas as enzimas anotadas com o mesmo EC (Enzyme Comission). Para isso utilizou-se uma pontuação (score) de similaridade no BLASTP de 120, como parâmetros de corte. Encontramos 812 ECs com mais de um cluster e 1778 com um único cluster...

Protozoa are unicellular organisms that cause several diseases affecting both humans and animals. These diseases cause economic burden mainly in subtropical and tropical regions. Currently there are no commercially available vaccines and there is no effective treatment for such diseases. This is because the available drugs present many side effects and are prone to development of resistance. Most of these drugs were discovered through the selection of a large number of compounds against entire parasites. However, in recent years, a new approach has been gaining ground within the term "rational drug design". This term represents the search for compounds against specific molecular targets, aiming biochemical and physiological differences between the parasite and the host. The post-genomic era has generated a large amount of information which has been enablingidentification of new targets. In this context, from the proteomes data of 23 protozoa from genera Entamoeba, Giardia, Trichomonas, Trypanosoma, Leishmania, Crytptosporidium, Plasmodium, Toxoplasma, Babesiaand Theileria, we perform searches to identify non-homologous isofunctional enzymes (NISE) that may be in future prioritized as therapeutical targets. In our methodology we use the tool AnEnPi locally to search in protein sequences for functionally analogous enzymes. Using the data from the KEGG, there was a first clustering step of all the enzymes primary structures annotated with the same EC (Enzyme Comission). For this we used a score similarity in BLASTP of 120 as cut-off. We found 812 EC with more than one cluster and 1778 with a single cluster...
Descritores: Proteínas de Protozoários/antagonistas & inibidores
Inibidores Enzimáticos
Limites: Humanos
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas
BR15.1



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