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Id: lil-730212
Autor: Moroni, Rafael Mendes; Magnani, Pedro Sérgio; Rodrigues, Heitor Leandro Paiva; Barrilari, Sue Ellen Gonçalves; Reis, Francisco José Candido dos; Brito, Luiz Gustavo Oliveira.
Título: Tratamento da síndrome da bexiga hiperativa idiopática refratária / Treatment of idiopathic refractory overactive bladder syndrome
Fonte: Femina;41(3), maio-jun.. tab.
Idioma: pt.
Resumo: A síndrome da bexiga hiperativa é um distúrbio caracterizado pela presença de urgência miccional, podendo ou não haver incontinência urinária associada. Afeta homens e mulheres em iguais proporções, mas tem maior impacto sobre a população feminina, já que a incidência de incontinência é maior. O tratamento de primeira linha consiste em medidas comportamentais, treinamento vesical e fisioterapia, podendo-se associar tratamento farmacológico em casos persistentes. As drogas mais frequentemente utilizadas são os anticolinérgicos, medicações eficazes, porém associadas a efeitos adversos incômodos que frequentemente limitam a aderência. Uma proporção considerável de mulheres não obtém êxito com a combinação de medidas conservadoras e medicações anticolinérgicas, seja por eficácia limitada, seja por efeitos colaterais intoleráveis. Para essa população, modalidades de tratamento de segunda e terceira linha podem trazer alívio sintomático e melhora da qualidade de vida. Além disso, foi recentemente aprovada uma nova classe de drogas para o tratamento da bexiga hiperativa, os agonistas de receptores ?3-adrenérgicos, que prometem eficácia equivalente aos anticolinérgicos sem os efeitos adversos que os limitam...

Overactive bladder syndrome is a condition characterized by urgency, with or without urinary incontinence. It affects men and women equally, but has a greater impact on the female population, given the higher prevalence of urgency-incontinence. First line treatment consists on lifestyle interventions, bladder drills and physical therapy. Pharmacological treatment may be associated in persistent cases. The most commonly used medications are anticholinergics, which are efficacious, but limited by a variety of bothersome adverse effects that impair treatment compliance. A significant proportion of women don?t experience a successful outcome with the combination of conservative measures and treatment with anticholinergics, owing both to limited efficacy and to intolerable adverse effects that lead to treatment discontinuation. For this population, second and third line therapies may provide symptomatic relief, with great improvement in health related quality of life. Also, a new class of drugs, the ?3-adrenergic receptor agonists, has recently been approved for the treatment of overactive bladder, and may provide similar efficacy to currently used anticholinergic drugs without the associated adverse effects...
Descritores: Agonistas Colinérgicos/uso terapêutico
Bexiga Urinária Hiperativa/tratamento farmacológico
Estimulação Elétrica Nervosa Transcutânea
Modalidades de Fisioterapia
Terapia por Estimulação Elétrica/métodos
Toxinas Botulínicas Tipo A/administração & dosagem
-Agonistas Colinérgicos/efeitos adversos
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS BETA ABATTOIRS
Bexiga Urinária Hiperativa/terapia
Incontinência Urinária de Urgência/etiologia
Toxinas Botulínicas Tipo A/urina
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Responsável: BR1365.1 - Biblioteca Biomédica A - CB/A


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Id: lil-723895
Autor: Moraga, FA; Urriola-Urriola, N.
Título: Vascular function in arteries of intertidal fish Girella laevifrons (Kyphosidae) / Função vascular nas artérias do peixe marinho Girella laevifrons (Kyphosidae)
Fonte: Braz. j. biol;74(3):739-743, 8/2014. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Preliminary studies showed that dorsal artery contraction mediated by acetylcholine (ACh) is blocked with indomethacin in intertidal fish (Girella laevifrons). Our objective was to characterise the cholinergic pathway in several artery vessels of the G. laevifrons. Afferent and efferent branchial, dorsal and mesenteric arteries were dissected of 6 juvenile specimens, isometric tension studies were done using dose response curves (DRC) for Ach (10–13 to 10–3 M), and cholinergic pathways were obtained by blocking with atropine or indomethacin. CRC to ACh showed a pattern of high and low sensitivity. Furthermore, these contractions were blocked in the presence of atropine and indomethacin in all vessels. Our results suggest that contraction observed with acetylcholine is mediated by receptors that activate a cyclooxygenase contraction pathway.

Estudos preliminares mostraram que a contração da artéria dorsal mediada por acetilcolina (ACh) é bloqueada com indometacina em peixes marinhos Girella laevifrons. Nosso objetivo foi caracterizar a via colinérgica em várias artérias de G. laevifrons. Artérias aferentes e eferentes branquiais, dorsais e mesentéricas foram dissecadas de 6 espécimes juvenis. Os estudos de tensão isométrica foram feitos utilizando-se a curva dose - resposta (CDR) para Ach (10–13 a 10–3M), e identificaram-se as vias colinérgicas, bloqueando com atropina e indometacina. CRC para ACh mostrou um padrão de alta e baixa sensibilidade. Essas contrações foram bloqueadas na presença de atropina e indometacina em todas as artérias avaliadas. Nossos resultados sugerem que a contração observada com acetilcolina é mediada por receptores muscarínicos que ativam uma ciclo-oxigenase.
Descritores: Acetilcolina/farmacologia
Artérias/efeitos dos fármacos
Atropina/farmacologia
Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Indometacina/farmacologia
Perciformes/fisiologia
-Artérias/fisiologia
Relação Dose-Resposta a Droga
Perciformes/classificação
Limites: Animais
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-718104
Autor: Mota, Marcelo Mendonça; Silva, Tharciano Luiz Teixeira Braga da; Fontes, Milene Tavares; Barreto, André Sales; Araújo, João Eliakim dos Santos; Oliveira, Antônio Cesar Cabral de; Wichi, Rogério Brandão; Santos, Márcio Roberto Viana.
Título: Resistance Exercise Restores Endothelial Function and Reduces Blood Pressure in Type 1 Diabetic Rats / Exercício Resistido Restaura a Função Endotelial e Reduz a Pressão Arterial de Ratos Diabéticos Tipo 1
Fonte: Arq. bras. cardiol;103(1):25-32, 07/2014. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: Background: Resistance exercise effects on cardiovascular parameters are not consistent. Objectives: The effects of resistance exercise on changes in blood glucose, blood pressure and vascular reactivity were evaluated in diabetic rats. Methods: Wistar rats were divided into three groups: control group (n = 8); sedentary diabetic (n = 8); and trained diabetic (n = 8). Resistance exercise was carried out in a squat device for rats and consisted of three sets of ten repetitions with an intensity of 50%, three times per week, for eight weeks. Changes in vascular reactivity were evaluated in superior mesenteric artery rings. Results: A significant reduction in the maximum response of acetylcholine-induced relaxation was observed in the sedentary diabetic group (78.1 ± 2%) and an increase in the trained diabetic group (95 ± 3%) without changing potency. In the presence of NG-nitro-L-arginine methyl ester, the acetylcholine-induced relaxation was significantly reduced in the control and trained diabetic groups, but not in the sedentary diabetic group. Furthermore, a significant increase (p < 0.05) in mean arterial blood pressure was observed in the sedentary diabetic group (104.9 ± 5 to 126.7 ± 5 mmHg) as compared to that in the control group. However, the trained diabetic group showed a significant decrease (p < 0.05) in the mean arterial blood pressure levels (126.7 ± 5 to 105.1 ± 4 mmHg) as compared to the sedentary diabetic group. Conclusions: Resistance exercise could restore endothelial function and prevent an increase in arterial blood pressure in type 1 diabetic rats. .

Fundamento: Os efeitos do exercício resistido sobre os parâmetros cardiovasculares não são consistentes. Objetivos: Foram avaliados os efeitos do exercício resistido sobre as alterações na glicemia, reatividade vascular e pressão arterial de ratos diabéticos. Métodos: Ratos Wistar foram divididos em três grupos: grupo controle (n = 8), diabético sedentário (n = 8) e diabético treinado (n = 8). O exercício resistido foi realizado no aparelho de agachamento para ratos e consistiu em três séries de dez repetições com uma intensidade de 50%, três vezes por semana, durante 8 semanas. As alterações na reatividade vascular foram avaliadas em anéis de artéria mesentérica superior. Resultados: Foi observada uma redução significativa da resposta máxima dos relaxamentos induzidos por acetilcolina no grupo diabético sedentário (78,1% ± 2) e um aumento do grupo diabético treinado (95 ± 3%), sem alterar a potência. Na presença de NG-nitro-L-arginina metil éster, os relaxamentos induzidos por acetilcolina foram significativamente reduzidos nos grupos controle e diabético treinado, mas não no grupo diabético sedentário. Além disso, foi observado um aumento significativo (p < 0,05) da pressão arterial média no grupo diabético sedentário de 104,9 ± 5 para 126,7 ± 5 mmHg, quando comparado ao grupo controle. Por outro lado, o grupo diabético treinado apresentou redução significativa (p < 0,05) nos níveis da pressão arterial média de 126,7 ± 5 mmHg para 105,1 ± 4 mmHg, quando comparado ao diabético sedentário. Conclusões: O exercício resistido foi capaz de restaurar a funcionalidade endotelial e impedir o aumento da pressão arterial em ratos com ...
Descritores: Pressão Sanguínea/fisiologia
Diabetes Mellitus Experimental/fisiopatologia
Diabetes Mellitus Tipo 1/fisiopatologia
Endotélio Vascular/fisiopatologia
Condicionamento Físico Animal/fisiologia
Treinamento de Resistência/métodos
-Acetilcolina/farmacologia
Glicemia/efeitos dos fármacos
Glicemia/fisiologia
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos
Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Inibidores Enzimáticos/farmacologia
Modelos Animais
Artéria Mesentérica Superior/fisiopatologia
NG-Nitroarginina Metil Éster/farmacologia
Ratos Wistar
Limites: Animais
Masculino
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-671973
Autor: Falcone, Marinela; Granero, Ricardo.
Título: Intervalos de referencia para agregación plaquetaria en individuos sanos / Platelet aggregation reference interval for healthy individuals / Intervalos de referência para agregação plaquetária
Fonte: Acta bioquím. clín. latinoam;46(4):656-659, dic. 2012. graf, tab.
Idioma: es.
Resumo: La agregación por transmisión de luz (ATL) es el método más usado por laboratorios clínicos y de investigación para evaluar la función plaquetaria y es considerado actualmente el estándar de oro; no obstante, la ATL aún no es un método estandarizado, pese a los esfuerzos de organismos internacionales como la International Society of Thrombosis and Hemostasis (ISTH). Organismos regulatorios recomiendan que cada laboratorio clínico determine e informe sus intervalos de referencia (IR) para cada agonista que utiliza. Se presenta los IR de este laboratorio en la determinación de agregación plaquetaria mediante ALT utilizando adenosin difosfato (ADP), colágeno y adrenalina como agonistas. Para ello se diseñó un estudio de corte transversal sobre una muestra a conveniencia de voluntarios(as) aparentemente sanos; se usó un agregómetro óptico y se emplearon los siguientes agonistas y concentraciones finales: ADP 5 µM, colágeno 2 µM y adrenalina 10 µM. Se definió IR como los percentiles 2,5 y 97,5 (P2,5 y P97,5) del Porcentaje de Agregación Plaquetaria Máxima APM%. Participaron 63 individuos, rango de edad 18 a 66 años, 79,4% sexo femenino. Los valores de APM% fueron: ADP P2,5=49% y P97,5=87%; colágeno P2,5=43% y P97,5=86%; adrenalina P2,5=42% y P97,5=85%. Atendiendo a recomendaciones internacionalmente aceptadas, se presentan los IR de APM (%) por el método ATL en este laboratorio (ASCARDIO, Barquisimeto, Venezuela), lo que permite al clínico basar sus decisiones en evidencia válida y pertinente.

Platelet aggregation tests by means of light transmission (LTA), the current gold standard, are the most commonly used methods used to evaluate platelet function at clinical and research laboratories. However, LTA has not been determinastandardized despite the work from international organizations such as the International Society of Thrombosis and Homeostasis (ISTH). Regulatory agencies recommend that each clinical laboratory establishes and informs its own Reference Internal (RI) for all agonists they use. RI are presented for our laboratory using the following agonists: diphosphate (ADP), collagen y adrenaline and the pertaining methodology. To assess our RI for platelet aggregation tests by LTA, a cross-sectional study was designed with a convenience sample of healthy volunteer men and women using an optical aggregometer with the following agonist and final concentration: adenosine diphosphate (ADP) 5 µM, collagen 2 µM and adrenaline 10 µM. The RIs were defined as Percentiles 2.5 (P2,5) and 97.5 (P97.5) of the percentage of maximal aggregation (%MA). 63 subjects participate, age range 18 to 66,79.4% were female. The IR for %MA were: ADP P2,5=49% and P97.5=87%; collagen P2,5=43% and P97.5=86%; adrenaline P2,5=42% and P97.5=85%. In agreement with international accepted recommendation guidelines, RIs for the %MA values were presented by LTA done in our clinical laboratory (ASCARDIO, Barquisimeto, Lara State, Venezuela), that allows physicians to base their clinical decision process on valid and pertinent information.

A agregometria por transmissão de luz (ATL) é o método mais utilizado pelos laboratórios clínicos e de pesquisa para avaliar a função plaquetária e é atualmente considerada o padrão-ouro; no entanto, a ATL ainda não é um método padronizado, apesar dos esforços das agências internacionais como a International Society of Thrombosis and Hemostasis (ISTH). Agências reguladoras recomendam que cada laboratório clínico determine e comunique seus intervalos de referência (IR) para cada agonista utilizado. São apresentados o IR de nosso laboratório para determinar a agregação plaquetária através de ALT usando Difosfato de Adenosina (ADP), Colágeno e Adrenalina como agonistas. Para isso foi elaborado um estudo de corte transversal em uma amostra de conveniência de voluntários(as) aparentemente saudáveis , foi usado agregômetro ótico e foram utilizados os seguintes agonistas e concentrações finais: 5µ M ADP, Colágeno 2µM e Adrenalina 10µM. Definiu-se o IR com os percentis 2,5 e 97.5 (P2,5 e P97.5) do Percentual de Agregação Plaquetária Máxima APM%. Participaram 63 indivíduos, na faixa etária 18-66 anos, 79,4% do sexo feminino. Os valores de APM% foram: ADPP2,5=49% e P97.5=87%; Colágeno P2,5=43% e P99,5=86%, Adrenalina P2,5=42% e P97.5=85%. Atendendo às recomendações aceitas internacionalmente, apresentam-se os IR de APM% pelo método ATL em nosso laboratório (ASCARDIO, Barquisimeto, Venezuela), o que permite ao médico basear as suas decisões em evidências válidas e pertinentes.
Descritores: Agregação Plaquetária/fisiologia
-Difosfato de Adenosina/agonistas
Agonistas Colinérgicos/sangue
Transtornos Hemorrágicos/diagnóstico
Valores de Referência
Limites: Humanos
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Técnicas In Vitro
Responsável: AR1.2 - Instituto de Investigaciónes Epidemiológicas


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Ceneviva, Reginaldo
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Id: lil-602648
Autor: Carlucci, Wagner; Ceneviva, Reginaldo; Ferreira, Sérgio Henrique; Silva, Orlando Castro de.
Título: Histological, biochemical and pharmacologycal characterization of the gastric muscular layer in Chagas disease / Caracterização histológica, bioquímica e farmacológica da musculatura gástrica na doença de Chagas
Fonte: Acta cir. bras;26(supl.2):74-78, 2011. tab.
Idioma: en.
Resumo: PURPOSE: To assess in vitro the correlation between the number of neurons and the sensitivity to cholinergic drugs and acetylcholinesterase activity in chagasic patients. METHODS: A 3x1 cm strip of the muscle layer of the anterior part of the stomach, always close to the angular incisure, was removed from 10 chronic chagasic patients (6 men) submitted to megaesophagus or megacolon surgery and from 10 non-chagasic patients (4 men) submitted to other types of surgery (control group), aged on average 52.3 and 50.1 years, respectively, for histological and pharmacological studies. The action of cholinergic drugs was investigated in isolated preparations according to the superfusion method of Ferreira and Costa, and acetylcholinesterase activity was determined by the method of Ellman. For neuron count, the strips were cut into 8 µm sections according to the method standardized by Alcântara. RESULTS: There was a difference in number of neurons between the chagasic (5,6) and control (7,3) groups. Acetylcholinesterase activity, in moles of hydrolyzed substrate per minute per gram tissue, was reduced in chagasic patients (4,32) compared to the controls (7,30). No hypersensitivity of the gastric musculature to cholinergic drugs was detected, with a reduced maximum response to carbachol and betanechol in the chagasic group. CONCLUSIONS: The reduction of neurons in the myenteric plexus of the stomach of chronic chagasic patients can be demonstrated even in the absence of clinical chagasic gastropathy. The hypersensitivity of the gastric musculature to cholinergic drugs probably depends on intense denervation. The reduced acetylcholinesterase activity demonstrates the involvement of the cholinergic innervation in the stomach of chronic chagasic patients. There was no correlation between number of neurons, sensitivity to cholinergic drugs and acetylcholinesterase activity in the gastric musculature of chagasic and non-chagasic patients.

OBJETIVO: Avaliar in vitro a correlação entre o número de neurônios e a sensibilidade a drogas colinérgicas e a atividade da acetilcolinesterase em pacientes chagásicos. MÉTODOS: Em 10 pacientes chagásicos crônicos (6 homens) submetidos à cirurgia de megaesôfago ou de megacólon e em 10 pacientes não chagásicos (4 homens) submetidos a outros tipos de cirurgia (grupo controle), respectivamente com idade média de 52,3 e 50,1 anos, retirou-se uma tira de 3x1 cm da camada muscular da parede anterior do estômago, sempre junto á cisura angular, que serviu para os estudos histológicos e farmacológicos. A ação de drogas colinérgicas foi feita em preparação isolada de acordo com o método de superfusão de Ferreira e Costa, e a determinação da atividade da acetilcolinesterase pelo método de Ellman. Para a contagem de neurônios a tira muscular foi submetida a cortes de 8 micra segundo método padronizado por Alcântara. RESULTADOS: Houve diferença do número de neurônios entre os grupos chagásico (5,6) e controle (7,3). A atividade da acetilcolinesterase mostrou-se diminuída nos chagásicos (4,32) expressa como número de moles do substrato hidrolisado por minuto por grama de tecido, em relação aos controles (7,30). Não se encontrou hipersensibilidade da musculatura gástrica a drogas colinérgicas, encontrando-se inclusive efeito máximo reduzido ao carbacol e betanecol no grupo chagásico. CONCLUSÕES: A redução de neurônios no plexo mioentérico do estômago de pacientes chagásicos crônicos pode ser demonstrada mesmo na ausência de gastropatia chagásica clínica. A hipersensibilidade da musculatura gástrica a drogas colinérgicas provavelmente depende de desnervação intensa. A redução da atividade da acetilcolinesterase demonstra o comprometimento da inervação colinérgica no estômago de pacientes chagásicos crônicos. Não houve correlação entre número de neurônios, sensibilidade a drogas colinérgicas e atividade da acetilcolinesterase na musculatura gástrica de pacientes chagásicos ou não chagásicos.
Descritores: Acetilcolinesterase/metabolismo
Doença de Chagas/tratamento farmacológico
Colinérgicos/farmacologia
Músculo Liso/inervação
Plexo Mientérico/patologia
Estômago/inervação
-Acetilcolina/farmacologia
Estudos de Casos e Controles
Contagem de Células
Carbacol/farmacologia
Doença de Chagas/enzimologia
Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Acalasia Esofágica/patologia
Acalasia Esofágica/cirurgia
Músculo Liso/efeitos dos fármacos
Músculo Liso/enzimologia
Neurônios/citologia
Estômago/efeitos dos fármacos
Estômago/enzimologia
Limites: Adulto
Feminino
Humanos
Masculino
Pessoa de Meia-Idade
Tipo de Publ: Estudo de Avaliação
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-453958
Autor: Jara, César; Penna, Diana; Covarrubias, María I; Schlrchter, Wally; Clavijo, Natalia.
Título: Prevención de los efectos adversos anticolinérgicos inducidos por los antipsicóticos en la 3ª edad: descripción de un caso en tratamiento con clozapina / Prevention of anticholinergic adverse effect induced by antipsychotics in aged: report of a case in treatment with clozapine
Fonte: Psiquiatr. salud ment;23(1/2):93-100, ene.-jun. 2006. tab, graf.
Idioma: es.
Resumo: La seguridad y eficacia del uso de Clozapina en ancianos es actualmente objeto de estudio. Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortoestática y una mayor reactividad a los efectos anticolinérgicos, como también son más sensibles a los efectos adversos sobre el SNC. Se describe en el presente estudio el caso de una paciente portadora de un cuadro esquizofrénico catatónico en tratamiento con Clozapina, que presentó marcados síntomas anticolinérgicos y que mejoró de sus síntomas tras la suspensión del fármaco y el cambio a otro antipsicótico atípico (Risperidona). El estudio de niveles plasmáticos de Clozapina mostró que aún con 50 mg/día alcanzaba niveles plasmáticos de 200 ng/dl. Se analiza en el presente reporte la necesidad de una adecuada evaluación clínica y la importancia del control de Niveles Plasmáticos.
Descritores: Agonistas Colinérgicos/efeitos adversos
Clozapina/efeitos adversos
Doenças do Sistema Nervoso Central/induzido quimicamente
Doenças do Sistema Nervoso Central/prevenção & controle
-Antipsicóticos/efeitos adversos
Risperidona/uso terapêutico
Síndrome
Limites: Humanos
Feminino
Idoso
Responsável: CL1.1 - Biblioteca Central


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Texto completo SciELO Brasil
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Id: lil-452184
Autor: Cardoso, Daniela Espinha; França, Lucimar Pereira de; Chinen, Elisângela; Moraes, Andréa A. F. Souza; Ferreira, Alice Teixeira; França, Jerônimo Pereira de.
Título: Avaliação morfológica e dos mecanismos de mobilização de Ca2+ pela glicose e acetilcolina em células pancreáticas humanas / Morphologic evaluation and Ca2+ mobilization by glicose and acetylcholine in human pancreatic cells
Fonte: Arq. bras. endocrinol. metab;51(3):431-436, abr. 2007. ilus, graf.
Idioma: pt.
Projeto: CNPq; . FAPESP.
Resumo: OBJETIVOS: Avaliar a morfologia das organelas e do citoesqueleto em células pancreáticas humanas cultivadas e a mobilização de Ca2+ em resposta à glicose e ACh por medidas fluorimétricas. MATERIAL E MÉTODOS: As células foram semeadas em lamínulas, fixadas e marcadas com uma combinação de fluoróforos: o núcleo foi corado com DAPI e as mitocôndrias, com Mytotracker Red. Foram utilizados faloidina e anticorpos secundários conjugados com Alexa Fluor verde e vermelho fluorescentes (488 e 594) para identificar proteína actina F e receptor muscarínico tipo M3, respectivamente. Para estudar a mobilização de Ca2+, as células foram incubadas com fura-2/AM. RESULTADOS: As células pancreáticas humanas apresentaram morfologia preservada com grande quantidade de mitocôndrias. Na região de maior densidade celular, evidenciou-se as pseudo-ilhotas e os receptores muscarínicos M3. Por meio da elevação da [Ca2+]c, devido à ação da glicose e ACh, mostrou-se preservação da capacidade responsiva a esses estímulos e foi dependente de concentração desses agonistas. A glicose promoveu uma resposta sustentada e a ACh induziu uma resposta bifásica. CONCLUSÃO: As células pancreáticas humanas cultivadas conservaram sua morfologia. A mobilização de Ca2+ em resposta à glicose e a ACh confirma a sua funcionalidade. Os receptores muscarínicos M3 estão presentes nessas células.

AIMS: The proposal of this study was to analyze morphology of the organelles and cytoskeleton in human pancreatic cells cultured and the mobilization of the cytosolic calcium ([Ca2+]c) in response to glucose and ACh by fluorimetry method. MATERIAL AND METHODS: The cells were plated on glass coverslips, fixed and stained with a combination of fluorophores: the nuclei were stained with DAPI and mitochondria with Mytotracker Red. It was used phalloidin and the secondary antibodies Alexa Fluor conjugated green and red-fluorescent (488 and 594) to identify the protein cell actin F and type M3 muscarinic receptor respectively. The cells also were loaded with fura-2/AM to study Ca2+ mobilization. RESULTS: The human pancreatic cells show characteristics morphologically preserved with great amount of mitochondria. In region major cell density was evidenced pseudo-islets and type M3 muscarinic receptors. Through increase of [Ca2+]c due to action of glucose and ACh were shown that the cellsÆ capacity to respond to these stimuli were conserved. The elevation of the [Ca2+]c depended on concentration by glucose-induced promoting sustained phase and ACh-induced a biphasic response. CONCLUSION: The morphologic characteristics of human pancreatic cells cultured were preserved. The Ca2+ mobilization in response to glucose and ACh confirmed its functionality. The expression of the M3 muscarinic receptors in human pancreatic cell cultured was demonstrated.
Descritores: Acetilcolina/farmacologia
Sinalização do Cálcio/fisiologia
Glucose/farmacologia
Insulina/fisiologia
Ilhotas Pancreáticas/efeitos dos fármacos
-Análise de Variância
Forma do Núcleo Celular
Células Cultivadas
Técnicas de Cultura de Células/métodos
Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Imuno-Histoquímica
Células Secretoras de Insulina/fisiologia
Insulina/biossíntese
Insulina
Ilhotas Pancreáticas/química
Ilhotas Pancreáticas/citologia
Ilhotas Pancreáticas/ultraestrutura
Organelas/química
/química
RECEPTOR, MUSCARINIC MABATTOIRS/química
/metabolismo
RECEPTOR, MUSCARINIC MABATTOIRS/metabolismo
Limites: Humanos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Texto completo SciELO Chile
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Id: lil-437385
Autor: Baldeiras, Inês e; Santos, Rosa M; Rosario, Luís M.
Título: Protein kinase C isoform specificity of cholinergic potentiation of glucose-induced pulsatile 5-HT/ insulin release from mouse pancreatic islets
Fonte: Biol. Res;39(3):531-539, 2006. ilus.
Idioma: en.
Projeto: Fundação para a Ciência e Tecnologia (FCT, Portugal).
Resumo: Thymeleatoxin (TMX), an activator of Ca2+-sensitive protein kinase C (cPKC) isoforms, was used to assess the PKC isoform specificity of cholinergic potentiation of glucose (11 mM)-induced pulsatile 5-HT/insulin release (PIR) from single mouse pancreatic islets. TMX (100 nM) and carbachol (Cch, 50 mM) enhanced PIR ~ 3-fold while reducing the underlying [Ca2+]i oscillations (duration and amplitude) by ~ 40-50 percent. Both effects were ablated by the specific PKC inhibitor bisindolylmaleimide and chronic TMX pretreatment. Cch also evoked an initial transient [Ca2+]i rise and surge of 5-HT release, which remained unaffected by chronic TMX pretreatment. It is concluded that the immediate cholinergic responses are insensitive to cPKC. In contrast, specific activation of a cPKC isoform mediates sustained cholinergic potentiation of glucose-induced insulin secretion.
Descritores: Glucose/metabolismo
Insulina
Ilhotas Pancreáticas
Ésteres de Forbol/farmacologia
Proteína Quinase C/efeitos dos fármacos
Serotonina/metabolismo
-Sinalização do Cálcio/efeitos dos fármacos
Carbacol/farmacologia
Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Eletroquímica
Fluorometria
Ilhotas Pancreáticas/efeitos dos fármacos
Proteína Quinase C/metabolismo
Fluxo Pulsátil/efeitos dos fármacos
Limites: Animais
Camundongos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Souccar, Caden
Borrás, Maria Rosa Lozano
Corrado, Alexandre Pinto
Lapa, Antonio Jost
Id: lil-260730
Autor: Souccar, Caden; Borrás, Maria Rosa Lozano; Corrado, Alexandre Pinto; Lima-Landman, Maria Teresa Riggio; Lapa, Antonio Jost.
Título: Natural probes for cholinergic sites: L-bebeerine actions on the neuromuscular transmission, the nicotinic receptor/ionic channel complex, and contraction of skeletal muscles
Fonte: Acta physiol. pharmacol. ther. latinoam;49(4):268-78, 1999. graf, tab, ilus.
Idioma: en.
Resumo: The mechanisms underlying the muscle relaxant of 1-bebeerine (BB), a tertiary alkaloid isolated from the roots of Chondrodendron platyphyllum, were examined in mammalian and amphibian skeletal muscles. Injections of BB (0.05 - 1 g/kg,i.p.) in rats caused a dose-related flaccid paralysis and respiratory arrest at high doses. In isolated rat diaphragmand toad sartorius muscles, BB depressed the indirectly elicited muscles twitches (IC50:228 muM and 5.4 muM, respectively, at 22 degree) and blocked the nerve-elicited muscle action potential. The neuromuscular blockade was not reserved by neostigmine (10 muM). High concentrations of BB (170 and 340 muM) caused muscle contracture unrelated to the junctional blockade, and intensified by increasing the bath temperature. Analysis of the contraction properties showed that BB (40 and 80 muM)increaded the twitch/tetanus ratio (46 percent and 125 percent) and prolonged the relaxation time; the falling phase of the directly elicited action potential in toad sartorius muscle fibers was slower probably by a decreased potasium conductance. BB (0.1 - 340 muM) reduced the binding of [1251]alpha- -bungarotoxin to the junctional AACh receptor of the rat diaphragm (IC50:47.7 muM, at 37 degree. At low concentrations BB (1.5 - 15 muM) induced either opening or blockade of the Ach receptor-ionic channel. The results showed that BB blocked noncompetitively the neuromuscular transmission through a mechanism that affects the Ach recognition site and the ionic channel properties. The alkaloid also produced muscle contracture and changed the contractile properties through its extra-junctional action at the calcium handling by the sarcoplasmic reticulum or the contractile machinery.
Descritores: Alcaloides/farmacologia
Canais Iônicos/metabolismo
Contração Muscular/efeitos dos fármacos
Músculo Esquelético/fisiologia
Junção Neuromuscular/fisiologia
Receptores Colinérgicos/metabolismo
Transmissão Sináptica/efeitos dos fármacos
-Alcaloides/isolamento & purificação
Anuros
Sítios de Ligação
Agonistas Colinérgicos/metabolismo
Antagonistas Colinérgicos/metabolismo
Bloqueio Neuromuscular
Ratos Wistar
Receptores Nicotínicos/metabolismo
Limites: Animais
Ratos
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-241340
Autor: Wacyk, Jurij; Fuenzalida, Marcela; Morales, Miguel; Acuña, Olga; Lemus, David.
Título: Effect of cholinergic agonists on muscular tonus of the lizard small intestine and esophagus
Fonte: Biol. Res;32(1):29-33, 1999. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: The underlying mechanisms of acetycholine-induced intestinal relaxation in the lizard Liolaemus tenuis tenuis are still unknows. By using a classical model of intestinal recording of isometric contraction and relaxation in conjunction with specific pharmacological tools, this article studies the possible influence of EDRF/NO and nicotinic ganglionar receptors on the Ach-induced relaxation in an effort to elucidate the probable mechanisms involved in ACh effect. It was observed that the relaxation of the lizard intestine elicited by ACh (10(-7) - 4 x 10(-4) M) was not affected by hexametonium (5 x 10(4) M) or tetrodotoxin (10(-6) M). Nicotine (10(-7) to 10(-4) M) induced relaxation was significantly antagonized by hexametonium; however, it was not influenced by tetrodotoxin. These results allow us to discard a neuronal pathway in cholinergic-induced relaxation, suggesting a more direct cholinergic effect on the smooth muscle, perhaps mediated by an unknown substance released by some specialized tissue. N-nitro-L-arginine, used to block NO-synthase and NO production, induced no changes in ACh-induced relaxation. Methylene blue, a soluble guanylate cyclase inhibitor, induced no changes in ACh-induced relaxation. These results allow us to dicard a probable role of EDRF/nitric oxide in the ACh-induced relaxation of lizard small intestine, providing evidence that this mechanism could be different from reported on other species.
Descritores: Agonistas Colinérgicos/farmacologia
Esôfago/efeitos dos fármacos
Intestino Delgado/efeitos dos fármacos
Relaxamento Muscular/efeitos dos fármacos
Tono Muscular/efeitos dos fármacos
-Inibidores Enzimáticos/farmacologia
Hexametônio/farmacologia
Lagartos
Azul de Metileno/farmacologia
Nicotina/farmacologia
Agonistas Nicotínicos/farmacologia
Antagonistas Nicotínicos/farmacologia
Óxido Nítrico Sintase
Nitroarginina/farmacologia
Tetrodotoxina/farmacologia
Limites: Animais
Masculino
Feminino
Tipo de Publ: Research Support, Non-U.S. Gov't
Responsável: BR1.1 - BIREME



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