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Id: biblio-971497
Autor: Ferreira, Natiele Carla da Silva.
Título: Padronização da triagem de alto desempenho de antagonistas para receptores purinérgicos ativados por UTP a partir da mensuração de cálcio intracelular / Standardization of the screening of high performance antagonists For receivers purinergic activated by UTP from Measurement of calcium intracellular.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2015. xv, 100 p. ilus, tab, graf.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: Os receptores purinérgicos são proteínas expressas na membrana plasmática de diversos tiposcelulares e são ativadas por purinas e pirimidinas extracelulares. Eles são classificados emreceptores P1 e P2, de acordo com o tipo de ligante fisiológico, entretanto, os P2R são aindasubdivididos nas classes: P2XR, que abrange os subtipos ionotrópicos e P2YR, que agrupa ossubtipos acoplados à proteína G. Dentre os P2YR, os subtipos P2Y2 e P2Y4 vem sendoamplamente estudados em virtude de suas funções sobre diversos sistemas biológicos. Umavez ativados pelo UTP, estes receptores promovem a ativação e inibição de canais iônicos,controlam o fluxo de íons através da membrana, induzem um aumento de cálcio intracelular,além de estimular a proliferação celular. Em vista disso, muitos grupos de pesquisa já vemestudando o P2Y2 e o P2Y4 como alvos terapêuticos para o tratamento de diversas doenças,tais como fibrose cística, doença do olho seco, doença de Alzheimer, entre outras. Entretanto,a escassez de moléculas com propriedade antagonista seletiva sobre estes receptores dificultao avanço da caracterização de novos papéis funcionais associados a eles, e neste contexto, osprodutos naturais podem atuar como uma importante fonte para a descoberta de compostosque apresentem a característica almejada. Por isso, o objetivo deste trabalho foi padronizaruma metodologia de mensuração de cálcio intracelular induzido pelo UTP em células dalinhagem de macrófagos murinos J774.G8 e realizar a triagem de extratos oriundos deprodutos naturais a fim de identificar compostos com atividade antagonista sobre o P2Y2R eo P2Y4R. Para isso, foi padronizado um protocolo de carregamento celular com o indicadorde cálcio Fluo-4AM com posterior leitura dos sinais de cálcio no FlexStation III em células J774.G8...

The purinergic receptors are proteins expressed in plasma membrane of many cell types thatare activated by extracellular purines and pyrimidines. They are classified in P1 and P2receptors, according to physiological ligand. However, the P2R are further subdivided in twoclasses: P2X for ionotropic subtypes and P2Y for G-protein coupled ones. Among P2YR, theP2Y2 and P2Y4 subtypes has been widely studied due to their functions in many biologicalsystems. Once activated by UTP, these receptors promote the activation and inhibition of ionchannels, control the flow of ions through the membrane, induce an increase of intracellularcalcium and stimulate the cell proliferation. In view of this, many research groups have beenstudying the P2Y2 and P2Y4 as therapeutic targets for the treatment of several diseases likeCystic Fibrosis, Dry Eye Disease, Alzheimer, among others. However, the lack of moleculeswith selective antagonist property on these receptors difficults the advancement ofcharacterization of new functional roles associated with them, and in this context, naturalproducts may act as an important source for the discovery of compounds that present thisdesired feature. Therefore, the aim of this study was to standardize a methodology formeasurement of intracellular calcium mobilization induced by UTP in a murine macrophagecell line J774.G8 and perform the screening of extracts derived from natural products in orderto identify compounds with antagonist activity on the P2Y2R and P2Y4R. For this, it wasstandardized a protocol of cell labeling with calcium indicator Fluo-4AM in J774.G8 cellswith subsequent detection of calcium signals in FlexStation III...
Descritores: RECEPTORS, PURINERGIC PTEMEFOSY
Triagem
Antagonistas Purinérgicos
Produtos Biológicos
Limites: Humanos
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas
BR15.1


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Id: lil-774276
Autor: Bezerra, Rômulo José Soares.
Título: Triagem de extratos vegetais e fúngicos de diferentes biomas para identificação de antagonistas do receptor P2X7 / Screening of plant and fungal extracts of various biomass for the identification of P2X7 receptor antagonists.
Fonte: Rio de Janeiro; s.n; 2012. xix,199 p. ilus, tab.
Idioma: en; pt.
Tese: Apresentada a Instituto Oswaldo Cruz para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: O P2X7 é um receptor purinérgico que está envolvido em importantes funções fisiológicase metabólicas, mas também tem participação em diversas patologias, principalmente aquelas decaráter inflamatório. Apesar de sua relevância, ainda não se têm disponíveis antagonistasespecíficos que possam ser utilizados na clínica para o tratamento de doenças relacionadas àativação deste receptor. Muitos fármacos comercializados nos dias de hoje apresentam estruturasquímicas relacionadas a um produto natural extraído de alguma espécie botânica de uso consagradona medicina popular. Baseia-se nisso a relevância do estudo de produtos naturais para obtenção deuma atividade específica sobre alvos celulares. Logo, esse trabalho teve como interesse o estudo deextratos vegetais e fúngicos obtidos de espécies dos diferentes biomas, cedidos pelo LQPN doCentro de Pesquisas René Rachou – Fiocruz-MG, visando á identificação de antagonistas para oreceptor P2X7. Nosso primeiro passo foi à padronização de uma metodologia que permitiu atriagem de cerca de 60 extratos ao mesmo tempo, através da utilização de um espectrofotômetro deplacas. Depois de padronizada, promovemos a aplicação dessa metodologia na triagem de 1800extratos, dos quais apenas três extratos (8067,8549 e 8568) apresentaram atividade antagonista nafaixa de corte pré-estabelecida [100 mig/mL], com perfis de inibição de 65 por cento, 62 por cento e 61 por centorespectivamente, sobre o P2X7R. Destes extratos foram determinados os IC´s50 tanto em células delinhagem murina (2,1 mig/mL; 2.6 mig/mL e 3.8 mig/mL) quanto em células de linhagem humana(0.69, 0.92 e 1.5 mig/mL), sendo possível verificar maior atividade quando testados em células delinhagem humana...
Descritores: Produtos Biológicos
Antagonistas Purinérgicos
RECEPTORES PURINERGICOS PTEMEFOS
/química
RECEPTORES PURINERGICOS PTEMEFOSX/química
-Artrite Reumatoide
Limites: Humanos
Responsável: BR15.1 - Biblioteca de Ciências Biomédicas



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