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Araújo, Neusa
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Id: lil-623967
Autor: Araújo, Neusa; Kohn, Anna; Katz, Naftale.
Título: Activity of the artemether in experimental schistosomiasis mansoni
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;86(supl.2):185-188, 1991. tab.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Brazilian-Sino Symposium on Chemistry and Pharmacology of Natural Products, Rio de Janeiro, Dec. 10-14, 1989.
Resumo: The action of the ether artemisinin (artemether) on Shistosoma mansoni in mice and the hansters experimentally infected with the LE strain was studied. In mice, the drugs showed high schistosomicidal activity using a single intramuscular dose of 100 mg/Kg/day. By the oral route, this dose showed a low activity. Mice treated with a single intramuscular dose of 200 mg/Kg/day, and examined 15 days after treatment, presented 100% alteration of the oogram; when examined 45 days after treatment, the oogram was normal. With doses of 100 mg/Kg/day, i.m., during 3 or 5 consecutive days, the death rate of mice was very high. Morphologic analysis of the worms collected by perfusion of mice treated with a single dose of 100 mg/Kg/day, i.m., detected a marked decrease in the length of male and female forms, degenerative alterations in the parenchyma and in the reproductive system of the females, with reduction of vitellinic material and in ovary volume; the intestinal contents presented a marked despigmentation. In the male worms signifcant alteration was not apparent by optical microscopy.
Descritores: Schistosoma mansoni/efeitos dos fármacos
Esquistossomicidas/uso terapêutico
Sesquiterpenos/uso terapêutico
Esquistossomose mansoni/parasitologia
-FRUCTOKINASESABBREVIATIONS AS TOPIC
Limites: Animais
Cobaias
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-623563
Autor: Doenhoff, M. J.
Título: The immune-dependence of chemotherapy in experimental schistosomiasis
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;84(supl.1):31-37, 1989.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: Simpósio Internacional de Esquistossomose, 2, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose2, Belo Horizonte, 22-27 out. 1989.
Resumo: Experimental evidence indicates that immune effector mechanisms can enhance the activity of schistosomicidal drugs. Praziquantel, oxamniquine, hycanthone and antimony were less effective against Schistosoma mansoni infections in mice immunosuppressed by T cell-deprivation, than against comparable infection in normal mice. The schistosomicidal activities of praziquantel, oxamniquine and antimony have been experimentally enhanced by the synergistic action of immune sera. In passive serum transfer experiments a s. mansoni antigen of Mr 27 kD with non-specific esterase activity was identified as a potentially sensitive target for the antibodies that interact with praziquantel. Indirect immunofluorescence indicated that this antigen was exposed on the worm surface as a result of praziquantel treatment.
Descritores: Schistosoma mansoni/imunologia
Esquistossomicidas/uso terapêutico
Esquistossomose mansoni/tratamento farmacológico
Anticorpos Anti-Helmínticos/imunologia
Soros Imunes/administração & dosagem
-Praziquantel/uso terapêutico
Tolerância Imunológica
Limites: Animais
Cobaias
Coelhos
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-623717
Autor: Bina, José Carlos.
Título: Influência da terapêutica específica na prevenção e reversão das formas graves da esquistossomose / Influence of specific therapy on prevention and reversal of severe forms of schistosomiasis
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;82(supl.4):331-332, 1987. tab.
Idioma: pt.
Conferência: Apresentado em: International Symposium on Schistosomiasis, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose, 1, Rio de Janeiro, Oct. 25-30, 1987.
Descritores: Baço/patologia
Esquistossomose mansoni/prevenção & controle
Esquistossomose mansoni/tratamento farmacológico
-Esquistossomicidas/uso terapêutico
Avaliação de Medicamentos
Limites: Seres Humanos
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Beçak, Willy
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Id: lil-623701
Autor: Almeida, Terezinha M. B; Silva, Luiz C. da; Almeida, Vagner F; Beçak, Willy.
Título: Study of the in vitro cell proliferation of lymphocytes from Manson's Schistosomiasis patients treated with praziquantel
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;82(supl.4):243-243, 1987.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: International Symposium on Schistosomiasis, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose, 1, Rio de Janeiro, Oct. 25-30, 1987.
Descritores: Esquistossomicidas/uso terapêutico
Esquistossomicidas/farmacologia
Esquistossomose mansoni/patologia
-Esquistossomose mansoni/tratamento farmacológico
Linfócitos/patologia
Limites: Seres Humanos
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Id: lil-623682
Autor: Brindley, Paul J; Sher, Alan.
Título: Anti-schistosomal drugs: observations on the mechanism of drug resistance to hycanthone, and on the involvement of host antibodies in the mode of action of praziquantel
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;82(supl.4):157-161, 1987. graf.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: International Symposium on Schistosomiasis, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose, 1, Rio de Janeiro, Oct. 25-30, 1987.
Resumo: This paper reports recent observations from our laboratory dealing with the anti-schistosome drugs hycanthone (HC) and praziquantel (PZQ). In particular, we discuss a laboratory model of drug resistance to HC in Schistosoma mansoni and show that drug sensitive and resistant lines of the parasite can be differentiated on the basis of restriction fragment length polymorphisms using homologous ribosomal gene probes. In addition, we summarize data demonstrating that effective chemotherapy of S. mansoni infection with PZQ in mice requires the presence of host anti-parasite antibodies. These antibodies bind to PZQ treated worms and may be involved in an antibody-dependent cellular cytotoxicity reactions which result in the clearance of worms from the vasculature.
Descritores: Esquistossomicidas/provisão & distribuição
Esquistossomicidas/uso terapêutico
Esquistossomicidas/farmacologia
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-623680
Autor: Bruce, John I; Dias, Luiz Candido de Souza; Yung-San, Liang; Coles, Gerald C.
Título: Drug resistance in Schistosomiasis: a review
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;82(supl.4):143-150, 1987. tab.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: International Symposium on Schistosomiasis, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose, 1, Rio de Janeiro, Oct. 25-30, 1987.
Projeto: FAPESP; . United States of America. National Institutes of Health. National Institute of Allergy and Infectious Diseases.
Resumo: Drug resistance associated with the treatment of human schistosomiasis appears to be an emerging problem requiring more attention from the scientific community than the subject currently receives. Drug-resistant strains of Schistosoma mansoni have been isolated by various investigators as a result of laboratory experimentation or from a combination of field and laboratory studies. Review of this data appears to indicate that the lack of susceptibility observed for some of the isolated strains cannot be ascribed solely to previous administration of antischistosome drugs and thus further studies are required to elucidate this phenomena. Strains of S. mansoni have now been identified from Brazil which are resistant to oxamniquine, hycanthone and niridazole; from Puerto Rico which are resistant to hycanthone and oxamniquine; and from Kenya which are resistant to niridazole and probably oxamniquine. Strains derived by in vitro selection and resistant to oxamniquine and possibly to oltipraz are also available. All of these strains are currently maintained in the laboratory in snails and mice, thus providing for the first time an opportunity for indepth comparative studies. Preliminary data indicates that S. haematobium strains resistant to metrifonate may be occurring in Kenya. This problem could poise great difficulty in the eventual development of antischistosomal agents. Biomphalaria glabrata from Puerto Rico and Brazil were found to be susceptible to drug-resistant S. mansoni from each country.
Descritores: Esquistossomicidas/uso terapêutico
Resistência a Medicamentos/efeitos dos fármacos
Anti-Helmínticos/farmacologia
-Schistosoma mansoni
Esquistossomose mansoni/transmissão
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Id: lil-623658
Autor: Paraense, W. Lobato.
Título: Control of Schistosomiasis mansoni: an outlook from current expectation
Fonte: Mem. Inst. Oswaldo Cruz;82(supl.4):1-12, 1987.
Idioma: en.
Conferência: Apresentado em: International Symposium on Schistosomiasis, Apresentado em: Reunião Nacional de Esquistossomose, 1, Rio de Janeiro, Oct. 25-30, 1987.
Descritores: Esquistossomicidas/uso terapêutico
Caramujos/parasitologia
Esquistossomose mansoni/prevenção & controle
Esquistossomose Japônica/prevenção & controle
-Trematódeos
Brasil
Educação em Saúde
Japão
Responsável: BR1.1 - BIREME


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Araújo, Neusa
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Id: biblio-937944
Autor: Araújo, Neusa.
Título: Associação de Fármacos na terapêutica experimental da Esquistossomose mansoni.
Fonte: Belo Horizonte; s.n; 2010. XVI,128 p. ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Centro de Pesquisas René Rachou para obtenção do grau de Doutor.
Resumo: A quimioterapia é a medida principal utilizada para o controle de morbidade da. esquistossomose nas regiões endêmicas. Os fármacos esquistossomicidas usados –. oxamniquina e praziquantel – apresentam poucos efeitos colaterais e atividade. esquistossomicida alta, contribuindo para o tratamento da infecção reduzindo a. morbidade, entretanto deixam a desejar no que se refere à erradicação da doença, uma vez que não são capazes de sozinhos, interromper a transmissão. Atualmente o tratamento da esquistossomose é feito quase que exclusivamente pelo praziquantel.. Tendo em vista a notificação cada vez mais freqüente de casos de resistência ao. praziquantel em diversas regiões principalmente da África, e considerando a. possibilidade do aparecimento de resistência do verme ao fármaco, falhas terapêuticas e intolerância do paciente ao tratamento, fica claro o risco de se ter somente um fármaco para o tratamento da esquistossomose. Vários autores têm chamado a atenção para esse fato e a Organização Mundial da Saúde recomenda a busca de novos fármacos para o tratamento da doença. Entretanto, o desenvolvimento de novos medicamentos é um processo demorado e dispendioso. Nesse contexto, a abordagem principal desse trabalho é a de se usar medicamentos já caracterizados do ponto de vista farmacológico, conhecidos em seus princípios ativos e com efeitos colaterais definidos, visando abreviar esse tempo. No presente trabalho, são apresentados dois artigos publicados e um terceiro submetido à publicação. No primeiro artigo foi estudada a associação da lovastatina com oxamniquina ou com o praziquantel. Nos experimentos in vivo, a associação da lovastatina com oxamniquina ou com o praziquantel não apresentou efeito aditivo, mas houve alteração significativa do oograma quando a lovastatina foi associada com a oxamniquina.

Os experimentos in vitro mostraram que a maturação dos ovos não se completa quando os vermes foram. expostos à lovastatina ao contrário daqueles do grupo controle, que passam por todos os estágios, chegando até a eclosão dos miracídios. O processo completo de. maturação dos ovos também foi observado quando vermes tratados in vivo foram. cultivados in vitro em meio de cultura sem adição de lovastatina demonstrando que a exposição dos vermes a lovastatina in vitro é responsável pelo bloqueio do. desenvolvimento dos ovos. No segundo artigo foi avaliada a ação do clonazepam sobre o verme adulto de S. mansoni in vitro, causando paralisia total dos vermes machos e fêmeas, entretanto a associação desse fármaco com oxamniquina ou praziquantel in vivo não mostrou ação aditiva ou sinérgica. No terceiro artigo foi estudada a atividade esquistossomicida da associação entre a oxamniquina e o praziquantel. Esse esquema terapêutico mostrou atividade sinérgica entre os dois fármacos. A associação da oxamniquina com praziquantel se mostrou benéfica quando os dois fármacos foram administrados simultaneamente ou quando o praziquantel foi administrado 4 horas, um ou cinco dias após a oxamniquina. Os resultados desses estudos indicam que se deve dar prosseguimento a essa linha de pesquisa, uma vez que a associação de fármacos. que apresente efeito sinérgico é, no momento, a estratégia ideal para o tratamento da doença, ao considerar-se a inércia atual na busca de novos fármacos ativos e o aparecimento de resistência ao esquistossomicida usado.
Descritores: Schistosoma mansoni
Schistosoma mansoni/crescimento & desenvolvimento
Esquistossomose mansoni/tratamento farmacológico
Esquistossomicidas/uso terapêutico
Limites: Animais
Cobaias
Camundongos
Responsável: BR1719.1 - Biblioteca do CPqRR
BR1719.1; 616.963, A658, 2010. 010866


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Id: biblio-937874
Autor: Vimieiro, Andréa Cássia Simões.
Título: Ação de esquistossomicidas na fase inicial da esquistossomose experimental.
Fonte: Belo Horizonte; s.n; 2009. 119 p. ilus.
Idioma: pt.
Tese: Apresentada a Centro de Pesquisa René Rachou para obtenção do grau de Mestre.
Resumo: O tratamento da esquistossomose na fase postural da doença é bem estabelecido e tem como drogas disponíveis o praziquantel (PZQ) e a oxamniquina (OXA), que geralmente promovem boa resposta terapêutica. Entretanto, o S. mansoni apresenta diferente susceptibilidade a drogas na fase pré-postural, podendo causar falhas terapêuticas. O PZQ é pouco ativo para esquistossômulos de 2 a 4 semanas, bem como a OXA na 3º semana de infecção. O Artesunato (ART) tem demonstrado boa atividade contra esquistossômulos. Para elucidar estas diferenças, foram avaliados quais estádios evolutivos são mais susceptíveis ao tratamento na fase pré-postural da doença através do schistograma. O tratamento com ART promoveu as maiores alterações no schistograma. Doses de 300 mg/kg ou 600 mg/kg administradas no 15º dpi diminuíram significativamente o número de vermes de 3º e 4º estádios. Dose. de 300 mg/kg no 23º dpi reduziu o número de vermes do 5º e 6º e ART 600 mg/kg reduziu o número de vermes do 4º, 5º e 6º estádios. Tratamentos com ART 600 mg/kg resultaram em grande número de esquistossômulos com intestino degradado impedindo sua classificação no schistograma.

Estas alterações levaram a diferenças estatísticamente significativas no número total de esquistossômulos e no percentual de redução de vermes adultos recuperados aos 42 dpi. Vale ressaltar que parte dos. vermes recuperados com 100 dias de infecção, principalmente fêmeas, tratados com ART 600 mg/kg apresentavam aspecto de imaturos. Doses de OXA 200 mg/kg e 400 mg/kg administrados no 15º dpi reduziram o número de esquistossômulos do 4º estádio, enquanto o tratamento no 23º dpi de OXA 200 mg/kg reduziu o número de vermes do 6º estádio e de 5º e 6º estádios quando a dose foi de 400 mg/kg. O. tratamento com OXA 400 mg/kg no 23º dpi causou diferenças estatísticamente significativas no percentual de redução de vermes adultos recuperados. Muitos vermes recuperados dos tratamentos com OXA 400 mg/kg tiveram seu desenvolvimento comprometido e estas alterações também foram observadas nos. grupos recuperados 100 dpi. O schistograma de camundongos tratados com PZQ 400 mg/kg permaneceu inalterado. A dose de 800 mg/kg utilizada no 15º dpi reduziu o número de esquistossômulos do 4º estádio e no 23º dpi reduziu o número de vermes de 6º estádio. As associações ART 600 + PZQ 800 mg/kg e ART 300 + PZQ 400 mg/kg não diferiram estatísticamente do grupo tratado com ART 600 mg/kg. isoladamente. Dados sugerem maior dano no tegumento de vermes tratados com OXA 400 mg/kg, ART 300 e 600 mg/kg e PZQ 800 mg/kg.
Descritores: Schistosoma mansoni
Schistosoma mansoni/crescimento & desenvolvimento
Esquistossomose mansoni/tratamento farmacológico
Esquistossomicidas/uso terapêutico
Limites: Animais
Cobaias
Camundongos
Coelhos
Ratos
Responsável: BR1719.1 - Biblioteca do CPqRR
BR1719.1; 616.963, V764a, 2009. 014241


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Texto completo SciELO Brasil
Alves, Luiz Carlos
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Id: biblio-842798
Autor: Matos-Rocha, Thiago José; Lima, Maria do Carmo Alves de; Silva, Anekécia Lauro da; Oliveira, Jamerson Ferreira de; Gouveia, Allana Lemos Andrade; Silva, Vinícius Barros Ribeiro da; Almeida Júnior, Antônio Sérgio Alves de; Brayner, Fábio André; Cardoso, Pablo Ramon Gualberto; Pitta-Galdino, Marina da Rocha; Pitta, Ivan da Rocha; Rêgo, Moacyr Jesus Barreto de Melo; Alves, Luiz Carlos; Pitta, Maira Galdino da Rocha.
Título: Synthesis and biological evaluation of novel imidazolidine derivatives as candidates to schistosomicidal agents
Fonte: Rev. Inst. Med. Trop. Säo Paulo;59:e8, 2017. tab, graf.
Idioma: en.
Resumo: ABSTRACT Introduction: Schistosomiasis is an infectious parasitic disease caused by trematodes of the genus Schistosoma, which threatens at least 258 million people worldwide and its control is dependent on a single drug, praziquantel. The aim of this study was to evaluate the anti-Schistosoma mansoni activity in vitro of novel imidazolidine derivatives. Material and methods: We synthesized two novel imidazolidine derivatives: (LPSF/PTS10) (Z)-1-(2-chloro-6-fluorobenzyl)-4-(4-dimethylaminobenzylidene)-5-thioxoimidazolidin-2-one and (LPSF/PTS23) (Z)-1-(2-chloro-6-fluoro-benzyl)-5-thioxo-4-(2,4,6-trimethoxy-benzylidene)-imidazolidin-2-one. The structures of two compounds were determined by spectroscopic methods. During the biological assays, parameters such as motility, oviposition, mortality and analysis by Scanning Electron Microscopy were performed. Results: LPSF/PTS10 and LPSF/PTS23 were considered to be active in the separation of coupled pairs, mortality and to decrease the motor activity. In addition, LPSF/PTS23 induced ultrastructural alterations in worms, after 24 h of contact, causing extensive erosion over the entire body of the worms. Conclusion: The imidazolidine derivatives containing the trimetoxy and benzylidene halogens showed promising in vitro schistosomicidal activity.
Descritores: Imidazolidinas/farmacologia
Células-Tronco de Sangue Periférico/efeitos dos fármacos
Schistosoma mansoni/efeitos dos fármacos
Esquistossomicidas/farmacologia
-Imidazolidinas/síntese química
Imidazolidinas/toxicidade
Microscopia Eletrônica de Varredura
Testes de Sensibilidade Parasitária
Schistosoma mansoni/ultraestrutura
Esquistossomicidas/síntese química
Esquistossomicidas/toxicidade
Fatores de Tempo
Limites: Seres Humanos
Animais
Camundongos
Responsável: BR1.1 - BIREME



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