Base de dados : MEDLINE Pesquisa : B01.650.940.800.575.912.250.456.500.958 [Categoria DeCS] Referências encontradas : 23 [refinar] Mostrando: 1 .. 10   no formato [Detalhado]

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[PMID]: 27553812 [Au] Autor: Teixeira da Silva JA; Jha S [Ad] Endereço: , P. O. Box 7, Miki-cho post office, Ikenobe 3011-2, Miki-cho, Kagawa-ken, 761-0799, Japan. jaimetex@yahoo.com. [Ti] Título: Micropropagation and genetic transformation of Tylophora indica (Burm. f.) Merr.: a review. [So] Source: Plant Cell Rep;35(11):2207-2225, 2016 Nov. [Is] ISSN: 1432-203X [Cp] País de publicação: Germany [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: KEY MESSAGE: This review provides an in-depth and comprehensive overview of the in vitro culture of Tylophora species, which have medicinal properties. Tylophora indica (Burm. f.) Merr. is a climbing perennial vine with medicinal properties. The tissue culture and genetic transformation of T. indica, which has been extensively studied, is reviewed. Micropropagation using nodal explants has been reported in 25 % of all publications. Leaf explants from field-grown plants has been the explant of choice of independent research groups, which reported direct and callus-mediated organogenesis as well as callus-mediated somatic embryogenesis. Protoplast-mediated regeneration and callus-mediated shoot organogenesis has also been reported from stem explants, and to a lesser degree from root explants of micropropagated plants in vitro. Recent studies that used HPLC confirmed the potential of micropropagated plants to synthesize the major T. indica alkaloid tylophorine prior to and after transfer to field conditions. The genetic integrity of callus-regenerated plants was confirmed by RAPD in a few reports. Tissue culture is an essential base for genetic transformation studies. Hairy roots and transgenic T. indica plants have been shown to accumulate tylophorine suggesting that in vitro biology and transgenic methods are viable ways of clonally producing valuable germplasm and mass producing compounds of commercial value. Further studies that investigate the factors affecting the biosynthesis of Tylophora alkaloids and other secondary metabolites need to be conducted using non-transformed as well as transformed cell and organ cultures. [Mh] Termos MeSH primário: Técnicas de Cultura de Tecidos/métodos Transformação Genética Tylophora/crescimento & desenvolvimento Tylophora/genética [Mh] Termos MeSH secundário: Reatores Biológicos Protoplastos/metabolismo Metabolismo Secundário [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; REVIEW [Em] Mês de entrada: 1703 [Cu] Atualização por classe: 171004 [Lr] Data última revisão: 171004 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 160825 [St] Status: MEDLINE

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[PMID]: 25840916 [Au] Autor: Nakano D; Ishitsuka K; Ikeda M; Tsuchihashi R; Okawa M; Okabe H; Tamura K; Kinjo J [Ad] Endereço: Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, 8-19-1 Nanakuma, Jonan-ku, Fukuoka, 814-0180, Japan. [Ti] Título: Screening of promising chemotherapeutic candidates from plants against human adult T-cell leukemia/lymphoma (IV): phenanthroindolizidine alkaloids from Tylophora tanakae leaves. [So] Source: J Nat Med;69(3):397-401, 2015 Jul. [Is] ISSN: 1861-0293 [Cp] País de publicação: Japan [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: Adult T-cell leukemia/lymphoma (ATL) is a malignancy of mature peripheral T lymphocytes caused by human T-cell lymphotropic virus type 1 (HTLV-1). There are an estimated 5 million to 20 million HTLV-1-infected individuals worldwide; their lifetime risk of developing ATL is 3-5 %, and high HTLV-1 proviral loads have been shown to be an independent risk factor. Although conventional chemotherapeutic regimens used against other malignant lymphomas have been administered to ATL patients, the prognosis is often poor. In previous studies, we screened 459 extracts from 344 plants to isolate components exhibiting antiproliferative activity against HTLV-1-infected T-cell lines (MT-1 and MT-2). In our continuing search for potential anti-HTLV-1 natural products, 15 extracts of Asclepiadaceae plants were further tested against MT-1 and MT-2 cells. The MeOH extract of aerial parts of Tylophora tanakae showed antiproliferative activity. Activity-guided fractionation resulted in the isolation of 6 phenanthroindolizidine alkaloids (including a new compound), and we examined their antiproliferative activity against MT-1 and MT-2 cells. The EC50 value of some of the alkaloids was in the low nanomolar range, comparable to that of the clinically used antineoplastic drug doxorubicin. Structure-activity relationship analyses suggested that a 14ß-hydroxy moiety is essential for activity against HTLV-1-infected T cells. In contrast, the presence of a 2-methoxy moiety, a 7-methoxy moiety, or an N-oxide moiety appears to reduce the potency of the antiproliferative activity against HTLV-1-infected T cells. [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/farmacologia Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia Leucemia-Linfoma de Células T do Adulto/tratamento farmacológico Tylophora/química [Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/isolamento & purificação Antineoplásicos Fitogênicos/isolamento & purificação Linhagem Celular Tumoral Proliferação Celular/efeitos dos fármacos Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais Infecções por HTLV-I/tratamento farmacológico Seres Humanos Indolizinas/isolamento & purificação Indolizinas/farmacologia Leucemia-Linfoma de Células T do Adulto/virologia Fenantrolinas/isolamento & purificação Fenantrolinas/farmacologia Folhas de Planta/química Relação Estrutura-Atividade Linfócitos T/efeitos dos fármacos [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE [Nm] Nome de substância: 0 (Alkaloids); 0 (Antineoplastic Agents, Phytogenic); 0 (Indolizines); 0 (Phenanthrolines); 0 (phenanthroindolizidine) [Em] Mês de entrada: 1601 [Cu] Atualização por classe: 171104 [Lr] Data última revisão: 171104 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 150405 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1007/s11418-015-0906-8

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[PMID]: 23895055 [Au] Autor: Saraswati S; Kanaujia PK; Kumar S; Kumar R; Alhaider AA [Ad] Endereço: Camel Biomedical Research Unit, College of Pharmacy and Medicine, King Saud University, Riyadh, Kingdom of Saudi Arabia. saritasaraswati@gmail.com [Ti] Título: Tylophorine, a phenanthraindolizidine alkaloid isolated from Tylophora indica exerts antiangiogenic and antitumor activity by targeting vascular endothelial growth factor receptor 2-mediated angiogenesis. [So] Source: Mol Cancer;12:82, 2013 Jul 29. [Is] ISSN: 1476-4598 [Cp] País de publicação: England [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: BACKGROUND: Anti-angiogenesis targeting VEGFR2 has been considered as an important strategy for cancer therapy. Tylophorine is known to possess anti-inflammatory and antitumor activity, but its roles in tumor angiogenesis, the key step involved in tumor growth and metastasis, and the involved molecular mechanism is still unknown. Therefore, we examined its anti-angiogenic effects and mechanisms in vitro and in vivo. METHODS: We used tylophorine and analyzed its inhibitory effects on human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) in vitro and Ehrlich ascites carcinoma (EAC) tumor in vivo. RESULTS: Tylophorine significantly inhibited a series of VEGF-induced angiogenesis processes including proliferation, migration, and tube formation of endothelial cells. Besides, it directly inhibited VEGFR2 tyrosine kinase activity and its downstream signaling pathways including Akt, Erk and ROS in endothelial cells. Using HUVECs we demonstrated that tylophorine inhibited VEGF-stimulated inflammatory responses including IL-6, IL-8, TNF-α, IFN-γ, MMP-2 and NO secretion. Tylophorine significantly inhibited neovascularization in sponge implant angiogenesis assay and also inhibited tumor angiogenesis and tumor growth in vivo. Molecular docking simulation indicated that tylophorine could form hydrogen bonds and aromatic interactions within the ATP-binding region of the VEGFR2 kinase unit. CONCLUSION: Tylophorine exerts anti-angiogenesis effects via VEGFR2 signaling pathway thus, may be a viable drug candidate in anti-angiogenesis and anti-cancer therapies. [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/farmacologia Inibidores da Angiogênese/farmacologia Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia Indolizinas/farmacologia Neovascularização Fisiológica/efeitos dos fármacos Fenantrenos/farmacologia Receptor 2 de Fatores de Crescimento do Endotélio Vascular/antagonistas & inibidores [Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/administração & dosagem Alcaloides/química Inibidores da Angiogênese/administração & dosagem Inibidores da Angiogênese/química Animais Antineoplásicos Fitogênicos/administração & dosagem Antineoplásicos Fitogênicos/química Movimento Celular/efeitos dos fármacos Proliferação Celular/efeitos dos fármacos Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos Citocinas/metabolismo Modelos Animais de Doenças Feminino Células Endoteliais da Veia Umbilical Humana/efeitos dos fármacos Células Endoteliais da Veia Umbilical Humana/metabolismo Seres Humanos Indolizinas/administração & dosagem Indolizinas/química Masculino Metaloproteinase 2 da Matriz/metabolismo Camundongos Conformação Molecular Simulação de Acoplamento Molecular Neoplasias/tratamento farmacológico Neoplasias/metabolismo Neoplasias/mortalidade Neoplasias/patologia Óxido Nítrico/metabolismo Fenantrenos/administração & dosagem Fenantrenos/química Ligação Proteica/efeitos dos fármacos Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos Carga Tumoral/efeitos dos fármacos Tylophora/química Fator A de Crescimento do Endotélio Vascular/metabolismo Receptor 2 de Fatores de Crescimento do Endotélio Vascular/química Receptor 2 de Fatores de Crescimento do Endotélio Vascular/metabolismo Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T [Nm] Nome de substância: 0 (Alkaloids); 0 (Angiogenesis Inhibitors); 0 (Antineoplastic Agents, Phytogenic); 0 (Cytokines); 0 (Indolizines); 0 (Phenanthrenes); 0 (Vascular Endothelial Growth Factor A); 31C4KY9ESH (Nitric Oxide); EC 2.7.10.1 (Vascular Endothelial Growth Factor Receptor-2); EC 3.4.24.24 (Matrix Metalloproteinase 2); O41630Y8V3 (tylophorine) [Em] Mês de entrada: 1311 [Cu] Atualização por classe: 151119 [Lr] Data última revisão: 151119 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 130731 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1186/1476-4598-12-82

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[PMID]: 23773697 [Au] Autor: Ali N [Ad] Endereço: Department of Pharmacology, Institute of Basic Medical Sciences, Khyber Medical University, Peshawar, KPK, Pakistan. niazpharmacist@yahoo.com [Ti] Título: Brine shrimp cytotoxicity of crude methanol extract and antispasmodic activity of α-amyrin acetate from Tylophora hirsuta wall. [So] Source: BMC Complement Altern Med;13:135, 2013 Jun 17. [Is] ISSN: 1472-6882 [Cp] País de publicação: England [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: BACKGROUND: We have previously reported that aerial parts of Tylophora hirsuta have antispasmodic profile. The current work is an attempt for isolation of pharmacologically active compound(s) that contribute for its antispasmodic activity. METHODS: Preliminary phytochemical screening for crude methanol extract of Tylophora hirsuta (Th.Cr) is performed. Brine shrimp cytotoxicity of crude methanol extract is performed. Column chromatography was used for isolation of compounds. Mass spectroscopy, H(1) NMR and C(13) NMR were used for structural determination of compounds. α-amyrin acetate was tried for possible spasmolytic activity in rabbit's jejunal preparations and KCl-induced contractions. RESULTS: Th.Cr tested positive for saponins, alkaloids, flavonoids and terpenoids. Compound 1 was isolated as α-amyrin acetate. Compound 2 was heptaeicosanol. Crude methanol extract tested positive for brine shrimp cytotoxicity with LC(50) 492.33± 8.08 mg/ml. Compound 1 tested positive for antispasmodic activity on spontaneous rabbits' jejunum preparations with EC(50) (60 ± 2) × 10(-5)M. The compound also tested positive on KCl induced contractions with EC(50) (72 ± 3) × 10(-5)M. CONCLUSIONS: The present work confirms that α-amyrin acetate is has antispasmodic profile and the relaxant effect may be attributed to α-amyrin acetate which is a major compound. [Mh] Termos MeSH primário: Artemia/efeitos dos fármacos Ácido Oleanólico/análogos & derivados Parassimpatolíticos/toxicidade Extratos Vegetais/toxicidade Tylophora/química [Mh] Termos MeSH secundário: Animais Bioensaio Dose Letal Mediana Estrutura Molecular Ácido Oleanólico/química Ácido Oleanólico/isolamento & purificação Ácido Oleanólico/farmacologia Parassimpatolíticos/química Parassimpatolíticos/isolamento & purificação Extratos Vegetais/química Extratos Vegetais/isolamento & purificação [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE [Nm] Nome de substância: 0 (Parasympatholytics); 0 (Plant Extracts); 266N1630AL (amyrin acetate); 6SMK8R7TGJ (Oleanolic Acid) [Em] Mês de entrada: 1309 [Cu] Atualização por classe: 171116 [Lr] Data última revisão: 171116 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 130619 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1186/1472-6882-13-135

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[PMID]: 23385061 [Au] Autor: Yang CW; Lee YZ; Hsu HY; Wu CM; Chang HY; Chao YS; Lee SJ [Ad] Endereço: Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli 35053, Taiwan. [Ti] Título: c-Jun-mediated anticancer mechanisms of tylophorine. [So] Source: Carcinogenesis;34(6):1304-14, 2013 Jun. [Is] ISSN: 1460-2180 [Cp] País de publicação: England [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: Tylophorine, a phenanthroindolizidine alkaloid, is the major medicinal constituent of herb Tylophora indica. Tylophorine treatment increased the accumulation of c-Jun protein, a component of activator protein 1 (AP1), in carcinoma cells. An in vitro kinase assay revealed that the resultant c-Jun phosphorylation was primarily mediated via activated c-Jun N-terminal protein kinase (JNK). Moreover, flow cytometry indicated that ectopically overexpressed c-Jun in conjunction with tylophorine significantly increased the number of carcinoma cells that were arrested at the G1 phase. The tylophorine-mediated downregulation of cyclin A2 protein levels is known to be involved in the primary G1 arrest. Chromatin immunoprecipitation and reporter assays revealed that tylophorine enhanced the c-Jun downregulation of the cyclin A2 promoter activity upon increased binding of c-Jun to the deregulation AP1 site and decreased binding to the upregulation activating transcription factor (ATF) site in the cyclin A2 promoter, thereby reducing cyclin A2 expression. Further, biochemical studies using pharmacological inhibitors and RNA silencing approaches demonstrated that tylophorine-mediated elevation of the c-Jun protein level occurs primarily via two discrete prolonged signaling pathways: (i) the NF-κB/PKCδ_(MKK4)_JNK cascade, which phosphorylates c-Jun and increases its stability by slowing its ubiquitination, and (ii) the PI3K_PDK1_PP2A_eEF2 cascade, which sustains eukaryotic elongation factor 2 (eEF2) activity and thus c-Jun protein translation. To the best of our knowledge, this report is the first to demonstrate the involvement of c-Jun in the anticancer activity of tylophorine and the release of c-Jun translation from a global translational blockade via the PI3K_PDK1_eEF2 signaling cascade. [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/farmacologia Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia Carcinoma/tratamento farmacológico Indolizinas/farmacologia Proteínas Quinases JNK Ativadas por Mitógeno/metabolismo Fenantrenos/farmacologia Proteínas Proto-Oncogênicas c-jun/metabolismo [Mh] Termos MeSH secundário: Fator 1 Ativador da Transcrição/metabolismo Linhagem Celular Tumoral Ciclina A2/biossíntese Ciclina A2/genética Regulação para Baixo Quinase do Fator 2 de Elongação/genética Quinase do Fator 2 de Elongação/metabolismo Fatores de Iniciação em Eucariotos/genética Fatores de Iniciação em Eucariotos/metabolismo Pontos de Checagem da Fase G1 do Ciclo Celular Células Hep G2 Seres Humanos Proteínas Quinases JNK Ativadas por Mitógeno/biossíntese Sistema de Sinalização das MAP Quinases NF-kappa B/metabolismo Fenantrolinas Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo Fosforilação/efeitos dos fármacos Regiões Promotoras Genéticas/efeitos dos fármacos Proteína Quinase C-delta/metabolismo Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo Proteínas Proto-Oncogênicas c-jun/genética Interferência de RNA RNA Interferente Pequeno Fator de Transcrição AP-1/metabolismo Tylophora [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T [Nm] Nome de substância: 0 (ATF1 protein, human); 0 (Activating Transcription Factor 1); 0 (Alkaloids); 0 (Antineoplastic Agents, Phytogenic); 0 (CCNA2 protein, human); 0 (Cyclin A2); 0 (Eukaryotic Initiation Factors); 0 (Indolizines); 0 (NF-kappa B); 0 (Phenanthrenes); 0 (Phenanthrolines); 0 (Proto-Oncogene Proteins c-jun); 0 (RNA, Small Interfering); 0 (Transcription Factor AP-1); 0 (eIF-4B); 0 (phenanthroindolizidine); EC 2.7.1.- (Phosphatidylinositol 3-Kinases); EC 2.7.1.17 (EEF2K protein, human); EC 2.7.11.1 (Protein-Serine-Threonine Kinases); EC 2.7.11.13 (Protein Kinase C-delta); EC 2.7.11.2 (pyruvate dehydrogenase (acetyl-transferring) kinase); EC 2.7.11.20 (Elongation Factor 2 Kinase); EC 2.7.11.24 (JNK Mitogen-Activated Protein Kinases); O41630Y8V3 (tylophorine) [Em] Mês de entrada: 1308 [Cu] Atualização por classe: 161125 [Lr] Data última revisão: 161125 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 130207 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1093/carcin/bgt039

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[PMID]: 23369033 [Au] Autor: Stoye A; Peez TE; Opatz T [Ad] Endereço: Institute of Organic Chemistry, Johannes Gutenberg-University, Duesbergweg 10-14, Mainz, Germany. [Ti] Título: Left, right, or both? On the configuration of the phenanthroindolizidine alkaloid tylophorine from Tylophora indica. [So] Source: J Nat Prod;76(2):275-8, 2013 Feb 22. [Is] ISSN: 1520-6025 [Cp] País de publicação: United States [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: The alkaloid (-)-tylophorine was isolated from a sample of Tylophora indica, and the crude extract was analyzed by HPLC/MS(n) and chiral HPLC/MS. While the literature states that the naturally occurring form of this alkaloid is the R-enantiomer and that its S-antipode is usually not found in nature, we confirmed the hypothesis of Govindachari and Nagarajan that natural levorotatory tylophorine is indeed a nearly racemic mixture with a slight excess of the R-enantiomer. [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/química Indolizinas/química Fenantrolinas/química Tylophora/química [Mh] Termos MeSH secundário: Estrutura Molecular Fenantrenos [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE [Nm] Nome de substância: 0 (Alkaloids); 0 (Indolizines); 0 (Phenanthrenes); 0 (Phenanthrolines); 0 (phenanthroindolizidine); O41630Y8V3 (tylophorine) [Em] Mês de entrada: 1304 [Cu] Atualização por classe: 151119 [Lr] Data última revisão: 151119 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 130202 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1021/np300838w

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[PMID]: 23074899 [Au] Autor: Dhiman M; Parab RR; Manju SL; Desai DC; Mahajan GB [Ad] Endereço: Special Projects Analytical Chemistry, Piramal Healthcare Limited, Mumbai-400063, India. [Ti] Título: Antifungal activity of hydrochloride salts of tylophorinidine and tylophorinine. [So] Source: Nat Prod Commun;7(9):1171-2, 2012 Sep. [Is] ISSN: 1934-578X [Cp] País de publicação: United States [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: The antimicrobial efficacy of two phenanthroindolizidine alkaloids, tylophorinidine hydrochloride (TdnH) and tylophorinine hydrochloride (TnnH), isolated from the plant Tylophora indica (local name, Antamul) was evaluated. These were screened for in vitro antifungal and antibacterial activities. Both compounds exhibited potent antifungal activity displaying minimum inhibitory concentrations (MIC) in the range of 2-4 microg/mL for TdnH and 0.6-2.5 microg/mL for TnnH against Candida species. [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/farmacologia Antifúngicos/farmacologia Isoquinolinas/farmacologia [Mh] Termos MeSH secundário: Indolizidinas Testes de Sensibilidade Microbiana Fenantrenos Extratos Vegetais/farmacologia Tylophora/química [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T [Nm] Nome de substância: 0 (Alkaloids); 0 (Antifungal Agents); 0 (Indolizidines); 0 (Isoquinolines); 0 (Phenanthrenes); 0 (Plant Extracts); 0 (tylophorinine); 32523-69-6 (tylophorinidine) [Em] Mês de entrada: 1211 [Cu] Atualização por classe: 161125 [Lr] Data última revisão: 161125 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 121019 [St] Status: MEDLINE

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[PMID]: 21893982 [Au] Autor: Liu Z; Lv H; Li H; Zhang Y; Zhang H; Su F; Xu S; Li Y; Si Y; Yu S; Chen X [Ad] Endereço: Department of Pharmacology, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, China. [Ti] Título: Interaction studies of an anticancer alkaloid, (+)-(13aS)-deoxytylophorinine, with calf thymus DNA and four repeated double-helical DNAs. [So] Source: Chemotherapy;57(4):310-20, 2011. [Is] ISSN: 1421-9794 [Cp] País de publicação: Switzerland [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: BACKGROUND: Phenanthroindolizidine alkaloids are a family of plant-derived compounds with significant antineoplastic activity. The specific biomolecular targets of these alkaloids have not yet been clearly identified. (+)-(13aS)-deoxytylophorinine is a new phenanthroindolizidine alkaloid originally extracted from the roots of Tylophora atrofolliculata and Tylophora ovata in our institute. (+)-(13aS)-deoxytylophorinine exerts both in vitro and in vivoanticancer activities. METHODS: The in vivo anticancer effects and toxicity of this compound were investigated in mice, and interactions between this compound and double-helical DNA sequences were studied in detail with circular dichroic spectroscopy and fluorescence spectroscopy. Viscosity measurements were applied to check the interactive mode between this compound and DNA. RESULTS: Potent anticancer effects were observed in vivo. Also, concentration-dependent interactions were observed and this compound seemed to interact in a sequence-specific manner with AT-repeated sequences of double-helical DNA. Such interactions were proved to be intercalating by viscosity measurements. CONCLUSIONS: Anticancer alkaloid (+)-(13aS)-deoxytylophorinine can have sequence-specific interactions with DNA in an intercalating manner. [Mh] Termos MeSH primário: Antineoplásicos Fitogênicos/química Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia DNA/efeitos dos fármacos Indolizidinas/química Indolizidinas/farmacologia Fenantrolinas/química Fenantrolinas/farmacologia [Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/química Animais Dicroísmo Circular Relação Dose-Resposta a Droga Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais Substâncias Intercalantes/química Substâncias Intercalantes/farmacologia Masculino Camundongos Conformação de Ácido Nucleico Espectrometria de Fluorescência Tylophora/química Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, N.I.H., EXTRAMURAL [Nm] Nome de substância: 0 ((13aS)-deoxytylophorinine); 0 (Alkaloids); 0 (Antineoplastic Agents, Phytogenic); 0 (Indolizidines); 0 (Intercalating Agents); 0 (Phenanthrolines); 9007-49-2 (DNA); 91080-16-9 (calf thymus DNA) [Em] Mês de entrada: 1202 [Cu] Atualização por classe: 170220 [Lr] Data última revisão: 170220 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 110907 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1159/000329506

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[PMID]: 21728149 [Au] Autor: Lee YZ; Huang CW; Yang CW; Hsu HY; Kang IJ; Chao YS; Chen IS; Chang HY; Lee SJ [Ad] Endereço: Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli, Taiwan. [Ti] Título: Isolation and biological activities of phenanthroindolizidine and septicine alkaloids from the Formosan Tylophora ovata. [So] Source: Planta Med;77(17):1932-8, 2011 Nov. [Is] ISSN: 1439-0221 [Cp] País de publicação: Germany [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: An investigation of alkaloids present in the leaves and stems of Tylophora ovata led to the isolation of two new septicine alkaloids and one new phenanthroindolizidine alkaloid, tylophovatines A, B, C (1, 2, and 5), respectively, together with two known septicine and six known phenanthroindolizidine alkaloids. The structures of the new alkaloids 1, 2, and 5 were established by means of spectroscopic analyses. These eleven alkaloids show in vitro anti-inflammatory activities with IC50 values ranging from 84 nM to 20.6 µM through their suppression of nitric oxide production in RAW264.7 cells stimulated by lipopolysaccharide and interferon-γ. Moreover, these substances display growth inhibition in HONE-1, NUGC-3, HepG2, SF-268, MCF-7, and NCI-H460 cancer cell lines, with GI50 values ranging from 4 nM to 24.2 µM. In addition, tylophovatine C (5) and 13a(S)-(+)-tylophorine (7) were found to exhibit potent in vivo anti-inflammation activities in a rat paw edema model. Finally, structure­activity relationships were probed by using the isolated phenanthroindolizidines and septicines. Phenanthroindolizidines are suggested to be divided into cytotoxic agents (e.g., 10 and 11) and anti-inflammation based anticancer agents (e.g., 5­9). [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/farmacologia Indolizinas/farmacologia Fenantrolinas/farmacologia Extratos Vegetais/farmacologia Tylophora/química [Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/química Alcaloides/isolamento & purificação Animais Anti-Inflamatórios/farmacologia Antineoplásicos Fitogênicos/química Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia Linhagem Celular Tumoral Seres Humanos Indolizinas/química Indolizinas/isolamento & purificação Interferon gama/farmacologia Lipopolissacarídeos/farmacologia Medicina Tradicional Chinesa Estrutura Molecular Óxido Nítrico/metabolismo Fenantrolinas/química Fenantrolinas/isolamento & purificação Extratos Vegetais/química Extratos Vegetais/isolamento & purificação Folhas de Planta/química Caules de Planta/química Plantas Medicinais/química Ratos Relação Estrutura-Atividade Taiwan [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T [Nm] Nome de substância: 0 (Alkaloids); 0 (Anti-Inflammatory Agents); 0 (Antineoplastic Agents, Phytogenic); 0 (Indolizines); 0 (Lipopolysaccharides); 0 (Phenanthrolines); 0 (Plant Extracts); 0 (phenanthroindolizidine); 0 (septicine); 31C4KY9ESH (Nitric Oxide); 82115-62-6 (Interferon-gamma) [Em] Mês de entrada: 1304 [Cu] Atualização por classe: 131121 [Lr] Data última revisão: 131121 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 110706 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1055/s-0030-1271199

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[PMID]: 21534037 [Au] Autor: Liu ZJ; Lv HN; Li HY; Zhang Y; Zhang HJ; Su FQ; Si YK; Yu SS; Chen XG [Ad] Endereço: Department of Pharmacology, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, China. [Ti] Título: Anticancer effect and neurotoxicity of S-(+)-deoxytylophorinidine, a new phenanthroindolizidine alkaloid that interacts with nucleic acids. [So] Source: J Asian Nat Prod Res;13(5):400-8, 2011 May. [Is] ISSN: 1477-2213 [Cp] País de publicação: England [La] Idioma: eng [Ab] Resumo: Phenanthroindolizidine alkaloids are a family of plant-derived compounds with significant antineoplastic activity as well as other effects like antiamebicidal, antiviral, and anti-inflammatory activities. The specific biomolecular targets of these compounds have not yet been clearly identified. S-(+)-Deoxytylophorinidine (CAT) is a new phenanthroindolizidine alkaloid, originally extracted from the roots of Tylophora atrofolliculata and Tylophora ovata. Potent anticancer activity was observed in vitro and in vivo. Neurotoxicity of CAT was also studied and it was far less serious than that of vinblastine. Interactions between this compound and DNA had been studied in detail in our laboratory previously, and we further studied its interactions with RNA. [Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/isolamento & purificação Alcaloides/farmacologia Antineoplásicos Fitogênicos/isolamento & purificação Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia Indolizinas/isolamento & purificação Indolizinas/farmacologia Ácidos Nucleicos/metabolismo Fenantrolinas/isolamento & purificação Fenantrolinas/farmacologia Tylophora/química [Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/química Animais Antineoplásicos Fitogênicos/química Relação Dose-Resposta a Droga Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais Indolizinas/química Camundongos Síndromes Neurotóxicas/patologia Ácidos Nucleicos/efeitos dos fármacos Células PC12 Fenantrenos Fenantrolinas/química Raízes de Plantas/química Ratos Transplante Heterólogo Vimblastina/farmacologia [Pt] Tipo de publicação: JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T [Nm] Nome de substância: 0 (Alkaloids); 0 (Antineoplastic Agents, Phytogenic); 0 (Indolizines); 0 (Nucleic Acids); 0 (Phenanthrenes); 0 (Phenanthrolines); 0 (S-(+)-deoxytylophorinidine); 0 (phenanthroindolizidine); 5V9KLZ54CY (Vinblastine) [Em] Mês de entrada: 1107 [Cu] Atualização por classe: 161125 [Lr] Data última revisão: 161125 [Sb] Subgrupo de revista: IM [Da] Data de entrada para processamento: 110503 [St] Status: MEDLINE [do] DOI: 10.1080/10286020.2011.566868

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