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[PMID]: | 28628723 |
[Au] Autor: | Vultos F; Fernandes C; Mendes F; Marques F; Correia JDG; Santos I; Gano L |
[Ad] Endereço: | Centro de Ciências e Tecnologias Nucleares, Instituto Superior Técnico, Universidade de Lisboa, Estrada Nacional 10, km 139.7, 2695-066, Bobadela, LRS, Portugal. |
[Ti] Título: | A Multifunctional Radiotheranostic Agent for Dual Targeting of Breast Cancer Cells. |
[So] Source: | ChemMedChem;12(14):1103-1107, 2017 Jul 20. | [Is] ISSN: | 1860-7187 |
[Cp] País de publicação: | Germany |
[La] Idioma: | eng |
[Ab] Resumo: | A straightforward synthetic route for a new multifunctional 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) derivative is described. To demonstrate the versatility of this pro-chelator for the preparation of radiolabeled hybrid compounds containing two different biological targeting moieties, an antitumor agent (e.g., a DNA-intercalating agent) and an estrogen receptor (ER) ligand (e.g., LXXLL-based peptide) were regiospecifically conjugated to the DOTA derivative. The bifunctional probe was radiolabeled with the auger electron emitter indium-111, and the resulting radioconjugate was demonstrated to induce DNA damage in vitro, which, along with the nuclear internalization exhibited in breast cancer cells, might enhance its therapeutic activity. This favorable in vitro performance suggests that these hybrid compounds could be attractive probes for theranostic applications. |
[Mh] Termos MeSH primário: |
Antineoplásicos/síntese química Compostos Aza/síntese química Compostos Heterocíclicos com 1 Anel/síntese química Compostos Radiofarmacêuticos/síntese química
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[Mh] Termos MeSH secundário: |
Animais Antineoplásicos/farmacologia Compostos Aza/farmacologia Neoplasias da Mama Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos Quelantes/química Feminino Compostos Heterocíclicos com 1 Anel/farmacologia Seres Humanos Radioisótopos de Índio Substâncias Intercalantes/química Ligantes Células MCF-7 Camundongos Peptídeos/química Ligação Proteica Compostos Radiofarmacêuticos/farmacologia Receptores Estrogênicos/metabolismo
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[Pt] Tipo de publicação: | JOURNAL ARTICLE |
[Nm] Nome de substância:
| 0 (1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetracetic acid); 0 (Antineoplastic Agents); 0 (Aza Compounds); 0 (Chelating Agents); 0 (Heterocyclic Compounds, 1-Ring); 0 (Indium Radioisotopes); 0 (Intercalating Agents); 0 (Ligands); 0 (Peptides); 0 (Radiopharmaceuticals); 0 (Receptors, Estrogen) |
[Em] Mês de entrada: | 1709 |
[Cu] Atualização por classe: | 170925 |
[Lr] Data última revisão:
| 170925 |
[Sb] Subgrupo de revista: | IM |
[Da] Data de entrada para processamento: | 170620 |
[St] Status: | MEDLINE |
[do] DOI: | 10.1002/cmdc.201700287 |
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