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[PMID]:28751199
[Au] Autor:Gavale KS; Chavan SR; Kumbhar N; Kawade S; Doshi P; Khan A; Dhavale DD
[Ad] Endereço:Department of Chemistry, Garware Research Centre, Savitribai Phule Pune University (Formerly University of Pune), Pune 411 007, India.
[Ti] Título:α-Geminal disubstituted pyrrolidine iminosugars and their C-4-fluoro analogues: Synthesis, glycosidase inhibition and molecular docking studies.
[So] Source:Bioorg Med Chem;25(19):5148-5159, 2017 Oct 01.
[Is] ISSN:1464-3391
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A simple strategy for the synthesis of α-geminal disubstituted pyrrolidine iminosugars 3a-c and their C-4 fluorinated derivatives 4a-c has been described from d-glucose. The methodology involves the Corey-Link and Jocic-Reeve reaction with 3-oxo-α-d-glucofuranose and nucleophilic displacement reaction to get the furanose fused pyrrolidine ring skeleton with requisite CH OH/CO H functionalities at C-3. The fluorine substituent in target molecules was introduced by nucleophilic displacement of -OTf in 9a/9c with CsF. Appropriate manipulation of the anomeric carbon in the furanose fused pyrrolidine ring skeleton afforded α-geminal disubstituted pyrrolidine iminosugars 3a-c and C-4 fluoro derivatives 4a-c. The pyrrolidine iminosugars 3a and 3c were found to be potent inhibitors of α-galactosidase while, the fluoro derivatives 4a and 4b showed strong inhibition of ß-glucosidase and ß-galactosidase, respectively. These results were substantiated by in silico molecular docking studies.
[Mh] Termos MeSH primário: Inibidores Enzimáticos/química
Inibidores Enzimáticos/farmacologia
Glicosídeo Hidrolases/antagonistas & inibidores
Imino Açúcares/química
Imino Açúcares/farmacologia
Pirrolidinas/química
Pirrolidinas/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Inibidores Enzimáticos/síntese química
Escherichia coli/enzimologia
Glicosídeo Hidrolases/metabolismo
Halogenação
Seres Humanos
Imino Açúcares/síntese química
Simulação de Acoplamento Molecular
Plantas/enzimologia
Pirrolidinas/síntese química
Leveduras/enzimologia
alfa-Galactosidase/antagonistas & inibidores
alfa-Galactosidase/metabolismo
beta-Galactosidase/antagonistas & inibidores
beta-Galactosidase/metabolismo
beta-Glucosidase/antagonistas & inibidores
beta-Glucosidase/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Enzyme Inhibitors); 0 (Imino Sugars); 0 (Pyrrolidines); EC 3.2.1.- (Glycoside Hydrolases); EC 3.2.1.21 (beta-Glucosidase); EC 3.2.1.22 (alpha-Galactosidase); EC 3.2.1.23 (beta-Galactosidase)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171016
[Lr] Data última revisão:
171016
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170729
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28408497
[Au] Autor:Alonzi DS; Scott KA; Dwek RA; Zitzmann N
[Ad] Endereço:Department of Biochemistry, Oxford Glycobiology Institute, University of Oxford, South Parks Road, Oxford OX1 3QU, U.K.
[Ti] Título:Iminosugar antivirals: the therapeutic sweet spot.
[So] Source:Biochem Soc Trans;45(2):571-582, 2017 Apr 15.
[Is] ISSN:1470-8752
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Many viruses require the host endoplasmic reticulum protein-folding machinery in order to correctly fold one or more of their glycoproteins. Iminosugars with glucose stereochemistry target the glucosidases which are key for entry into the glycoprotein folding cycle. Viral glycoproteins are thus prevented from interacting with the protein-folding machinery leading to misfolding and an antiviral effect against a wide range of different viral families. As iminosugars target host enzymes, they should be refractory to mutations in the virus. Iminosugars therefore have great potential for development as broad-spectrum antiviral therapeutics. We outline the mechanism giving rise to the antiviral activity of iminosugars, the current progress in the development of iminosugar antivirals and future prospects for this field.
[Mh] Termos MeSH primário: Antivirais/farmacologia
Glucosidases/antagonistas & inibidores
Imino Açúcares/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Antivirais/química
Antivirais/uso terapêutico
Ensaios Clínicos como Assunto
Doenças Transmissíveis/tratamento farmacológico
Doenças Transmissíveis/virologia
Retículo Endoplasmático/enzimologia
Seres Humanos
Imino Açúcares/química
Imino Açúcares/uso terapêutico
Dobramento de Proteína/efeitos dos fármacos
Proteínas Virais/química
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (Antiviral Agents); 0 (Imino Sugars); 0 (Viral Proteins); EC 3.2.1.- (Glucosidases)
[Em] Mês de entrada:1705
[Cu] Atualização por classe:170502
[Lr] Data última revisão:
170502
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170415
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1042/BST20160182


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[PMID]:28256791
[Au] Autor:van Rijssel ER; Janssen APA; Males A; Davies GJ; van der Marel GA; Overkleeft HS; Codée JDC
[Ad] Endereço:Leiden Institute of Chemistry, Leiden University, Einsteinweg 55, 2333 CC, Leiden, The Netherlands.
[Ti] Título:Conformational Behaviour of Azasugars Based on Mannuronic Acid.
[So] Source:Chembiochem;18(13):1297-1304, 2017 Jul 04.
[Is] ISSN:1439-7633
[Cp] País de publicação:Germany
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A set of mannuronic-acid-based iminosugars, consisting of the C-5-carboxylic acid, methyl ester and amide analogues of 1deoxymannorjirimicin (DMJ), was synthesised and their pH-dependent conformational behaviour was studied. Under acidic conditions the methyl ester and the carboxylic acid adopted an "inverted" C chair conformation as opposed to the "normal" C chair at basic pH. This conformational change is explained in terms of the stereoelectronic effects of the ring substituents and it parallels the behaviour of the mannuronic acid ester oxocarbenium ion. Because of this solution-phase behaviour, the mannuronic acid ester azasugar was examined as an inhibitor for a Caulobacter GH47 mannosidase that hydrolyses its substrates by way of a reaction itinerary that proceeds through a H transition state. No binding was observed for the mannuronic acid ester azasugar, but sub-atomic resolution data were obtained for the DMJâ‹…CkGH47 complex, showing two conformations- S and C -for the DMJ inhibitor.
[Mh] Termos MeSH primário: Compostos Aza/química
Ácidos Carboxílicos/química
Inibidores Enzimáticos/química
Ácidos Hexurônicos/química
Imino Açúcares/química
Manosidases/antagonistas & inibidores
[Mh] Termos MeSH secundário: Compostos Aza/síntese química
Proteínas de Bactérias/antagonistas & inibidores
Proteínas de Bactérias/química
Configuração de Carboidratos
Sequência de Carboidratos
Caulobacter/química
Caulobacter/enzimologia
Inibidores Enzimáticos/síntese química
Ésteres/química
Concentração de Íons de Hidrogênio
Imino Açúcares/síntese química
Manosidases/química
Modelos Moleculares
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Aza Compounds); 0 (Bacterial Proteins); 0 (Carboxylic Acids); 0 (Enzyme Inhibitors); 0 (Esters); 0 (Hexuronic Acids); 0 (Imino Sugars); 980IT47Y34 (mannuronic acid); EC 3.2.1.- (Mannosidases)
[Em] Mês de entrada:1707
[Cu] Atualização por classe:170714
[Lr] Data última revisão:
170714
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170304
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1002/cbic.201700080


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[PMID]:28237558
[Au] Autor:Santos C; Stauffert F; Ballereau S; Dehoux C; Rodriguez F; Bodlenner A; Compain P; Génisson Y
[Ad] Endereço:SPCMIB, UMR5068 CNRS-Université Paul Sabatier-Toulouse III, 118 route de Narbonne, Toulouse F-31062, France.
[Ti] Título:Iminosugar-based ceramide mimicry for the design of new CERT START domain ligands.
[So] Source:Bioorg Med Chem;25(6):1984-1989, 2017 Mar 15.
[Is] ISSN:1464-3391
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:The enigmatical dichotomy between the two CERT/GPBP protein isoforms, their vast panel of biological implications and the scarcity of known antagonist series call for new ligand chemotypes identification. We report the design of iminosugar-based ceramide mimics for the development of new START domain ligands potentially targeting either protein isoforms. Strategic choice of (i) an iminoxylitol core structure and (ii) the positioning of two dodecyl residues led to an extent of protein binding comparable to that of the natural cargo lipid ceramide or the archetypical inhibitor HPA-12. Molecular docking study evidenced a possible mode of protein binding fully coherent with the one observed in crystalline co-structures of known ligands. The present study thus paves the way for cellular CERT inhibition studies en route to the development of pharmacological tools aiming at deciphering the respective function and therapeutic potential of the two CERT/GPBP protein isoforms.
[Mh] Termos MeSH primário: Imino Açúcares/química
Mimetismo Molecular
Isoformas de Proteínas/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Espectroscopia de Ressonância Magnética Nuclear de Carbono-13
Desenho de Drogas
Imino Açúcares/metabolismo
Ligantes
Simulação de Acoplamento Molecular
Espectroscopia de Prótons por Ressonância Magnética
Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Imino Sugars); 0 (Ligands); 0 (Protein Isoforms)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171002
[Lr] Data última revisão:
171002
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170227
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27563841
[Au] Autor:Zhang E; Bai PY; Sun W; Wang S; Wang MM; Xu SM; Liu HM
[Ad] Endereço:School of Pharmaceutical Sciences, Institute of Drug Discovery and Development, Key Laboratory of Advanced Pharmaceutical Technology, Ministry of Education of China, Zhengzhou University, Zhengzhou, 450001, PR China; Collaborative Innovation Center of New Drug Research and Safety Evaluation, Henan P
[Ti] Título:Synthesis and glycosidase inhibition evaluation of (3S,4S)-3-((R)-1,2-dihydroxyethyl)pyrrolidine-3,4-diol.
[So] Source:Carbohydr Res;434:33-36, 2016 Nov 03.
[Is] ISSN:1873-426X
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A new azasugar (3S,4S)-3-((R)-1,2-dihydroxyethyl)pyrrolidine-3,4-diol (1) was obtained from commercially available d-glucose using one-pot reductive cyclization as a key step. The target product, i.e., the iminosugar isomer, was obtained in 10 steps and 24.3% overall yield. Only three column chromatography purifications were needed in this synthesis. The biological activity of the target molecule as glycosidase inhibitor was studied, but the inhibitory activity against four glycosidases was not good (IC > 100 µM).
[Mh] Termos MeSH primário: Glicosídeo Hidrolases/antagonistas & inibidores
Imino Açúcares/síntese química
Pirrolidinas/síntese química
[Mh] Termos MeSH secundário: Ciclização
Inibidores Enzimáticos/síntese química
Inibidores Enzimáticos/química
Imino Açúcares/química
Imino Açúcares/farmacologia
Estrutura Molecular
Pirrolidinas/química
Pirrolidinas/farmacologia
Estereoisomerismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Enzyme Inhibitors); 0 (Imino Sugars); 0 (Pyrrolidines); EC 3.2.1.- (Glycoside Hydrolases)
[Em] Mês de entrada:1702
[Cu] Atualização por classe:170227
[Lr] Data última revisão:
170227
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160827
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27474931
[Au] Autor:Olsen JI; Plata GB; Padrón JM; López Ó; Bols M; Fernández-Bolaños JG
[Ad] Endereço:Department of Chemistry, University of Copenhagen, Universitetsparken 5, 2100 Copenhagen Ø, Denmark; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad de Sevilla, Apartado 1203, 41071 Seville, Spain.
[Ti] Título:Selenoureido-iminosugars: A new family of multitarget drugs.
[So] Source:Eur J Med Chem;123:155-160, 2016 Nov 10.
[Is] ISSN:1768-3254
[Cp] País de publicação:France
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Herein we report the synthesis of N-alkylated deoxynojirimycin derivatives decorated with a selenoureido motif at the hydrocarbon tether as an example of unprecedented multitarget agents. Title compounds were designed as dual drugs for tackling simultaneously the Gaucher disease (by selective inhibition of ß-glucosidase, Ki = 1.6-5.5 µM, with improved potency and selectivity compared to deoxynojirimycin) and its neurological complications (by inhibiting AChE, Ki up to 5.8 µM). Moreover, an excellent mimicry of the selenoenzyme glutathione peroxidase was also found for the catalytic scavenging of H2O2 (Kcat/Kuncat up to 640) using PhSH as a cofactor, with improved activity compared to known positive controls, like (PhSe)2 and ebselen; therefore, such compounds are also excellent scavengers of peroxides, an example of reactive oxygen species present at high concentrations in patients of Gaucher disease and neurological disorders.
[Mh] Termos MeSH primário: Desenho de Drogas
Doença de Gaucher/tratamento farmacológico
Imino Açúcares/química
Compostos Organosselênicos/química
[Mh] Termos MeSH secundário: 1-Desoxinojirimicina/farmacologia
Acetilcolinesterase/efeitos dos fármacos
Alquilação
Celulases/antagonistas & inibidores
Glucosamina/análogos & derivados
Glucosamina/farmacologia
Glutationa Peroxidase/antagonistas & inibidores
Seres Humanos
Imino Açúcares/farmacologia
Compostos Organosselênicos/farmacologia
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Imino Sugars); 0 (Organoselenium Compounds); 0 (deoxynojirimycine); 19130-96-2 (1-Deoxynojirimycin); EC 1.11.1.9 (Glutathione Peroxidase); EC 3.1.1.7 (Acetylcholinesterase); EC 3.2.1.- (Cellulases); N08U5BOQ1K (Glucosamine)
[Em] Mês de entrada:1702
[Cu] Atualização por classe:170811
[Lr] Data última revisão:
170811
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160731
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27474919
[Au] Autor:Cheng WC; Wang JH; Li HY; Lu SJ; Hu JM; Yun WY; Chiu CH; Yang WB; Chien YH; Hwu WL
[Ad] Endereço:Genomics Research Center, Academia Sinica, 128, Academia Road, Section 2, Nankang, Taipei 115, Taiwan; Department of Chemistry, National Cheng-Kung University, 1, University Road, Tainan 701, Taiwan. Electronic address: wcheng@gate.sinica.edu.tw.
[Ti] Título:Bioevaluation of sixteen ADMDP stereoisomers toward alpha-galactosidase A: Development of a new pharmacological chaperone for the treatment of Fabry disease and potential enhancement of enzyme replacement therapy efficiency.
[So] Source:Eur J Med Chem;123:14-20, 2016 Nov 10.
[Is] ISSN:1768-3254
[Cp] País de publicação:France
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A unique molecular library consisting of all sixteen synthetic ADMDP (1-aminodeoxy-DMDP) stereoisomers has been prepared and evaluated for inhibitory activity against α-Gal A, and ability to impart thermal stabilization of this enzyme. The results of this testing led us to develop a novel pharmacological chaperone for the treatment of Fabry disease. 3-Epimer ADMDP was found to be an effective pharmacological chaperone, able to rescue α-Gal A activity in the lymphoblast of the N215S Fabry patient-derived cell line, without impairment of cellular ß-galactosidase activity. When 3-epimer ADMDP was administered with rh-α-Gal A (enzyme replacement therapy) for the treatment of Fabry patient-derived cell lines, improvements in the efficacy of rh-α-Gal A was observed, which suggests this small molecule can also provide clinical benefit of enzyme replacement therapy in Fabry disease.
[Mh] Termos MeSH primário: Terapia de Reposição de Enzimas/métodos
Doença de Fabry/tratamento farmacológico
Imino Açúcares/farmacologia
Pirrolidinas/farmacologia
alfa-Galactosidase/efeitos dos fármacos
[Mh] Termos MeSH secundário: Linhagem Celular Tumoral
Inibidores Enzimáticos/química
Estabilidade Enzimática/efeitos dos fármacos
Seres Humanos
Imino Piranoses/química
Imino Piranoses/farmacologia
Imino Piranoses/uso terapêutico
Imino Açúcares/síntese química
Imino Açúcares/uso terapêutico
Manitol/análogos & derivados
Manitol/química
Manitol/farmacologia
Manitol/uso terapêutico
Pirrolidinas/síntese química
Pirrolidinas/uso terapêutico
Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química
Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia
Estereoisomerismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (1-aminodeoxy-2,5-dideoxy-2,5-iminomannitol); 0 (Enzyme Inhibitors); 0 (Imino Pyranoses); 0 (Imino Sugars); 0 (Pyrrolidines); 0 (Small Molecule Libraries); 3OWL53L36A (Mannitol); EC 3.2.1.22 (alpha-Galactosidase)
[Em] Mês de entrada:1702
[Cu] Atualização por classe:170811
[Lr] Data última revisão:
170811
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160731
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27160849
[Au] Autor:Zamoner LO; Aragão-Leoneti V; Mantoani SP; Rugen MD; Nepogodiev SA; Field RA; Carvalho I
[Ad] Endereço:School of Pharmaceutical Sciences of Ribeirão Preto, University of São Paulo, Av. do Café s/n, Monte Alegre, Ribeirão Preto 14040-930, Brazil.
[Ti] Título:CuAAC click chemistry with N-propargyl 1,5-dideoxy-1,5-imino-D-gulitol and N-propargyl 1,6-dideoxy-1,6-imino-D-mannitol provides access to triazole-linked piperidine and azepane pseudo-disaccharide iminosugars displaying glycosidase inhibitory properties.
[So] Source:Carbohydr Res;429:29-37, 2016 Jun 24.
[Is] ISSN:1873-426X
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Protecting group-free synthesis of 1,2:5,6-di-anhydro-D-mannitol, followed by ring opening with propargylamine and subsequent ring closure produced a separable mix of piperidine N-propargyl 1,5-dideoxy-1,5-imino-D-gulitol and azepane N-propargyl 1,6-dideoxy-1,6-imino-D-mannitol. In O-acetylated form, these two building blocks were subjected to CuAAC click chemistry with a panel of three differently azide-substituted glucose building blocks, producing iminosugar pseudo-disaccharides in good yield. The overall panel of eight compounds, plus 1-deoxynojirimycin (DNJ) as a benchmark, was evaluated as prospective inhibitors of almond ß-glucosidase, yeast α-glucosidase and barley ß-amylase. The iminosugar pseudo-disaccharides showed no inhibitory activity against almond ß-glucosidase, while the parent N-propargyl 1,5-dideoxy-1,5-imino-D-gulitol and N-propargyl 1,6-dideoxy-1,6-imino-D-mannitol likewise proved to be inactive against yeast α-glucosidase. Inhibitory activity could be reinstated in the former series by appropriate substitution on nitrogen. The greater activity of the piperidine could be rationalized based on docking studies. Further, potent inhibition of ß-amylase was observed with compounds from both the piperidine and azepane series.
[Mh] Termos MeSH primário: Inibidores Enzimáticos/síntese química
Compostos Heterocíclicos com 1 Anel/síntese química
Imino Açúcares/síntese química
Piperidinas/síntese química
Triazóis/síntese química
alfa-Glucosidases/química
beta-Amilase/química
beta-Glucosidase/química
[Mh] Termos MeSH secundário: 1-Desoxinojirimicina/química
Azidas/química
Química Click/métodos
Dissacarídeos/química
Inibidores Enzimáticos/química
Glucose/química
Compostos Heterocíclicos com 1 Anel/química
Hordeum/química
Hordeum/enzimologia
Imino Açúcares/química
Manitol/química
Pargilina/análogos & derivados
Pargilina/química
Piperidinas/química
Propilaminas/química
Prunus dulcis/química
Prunus dulcis/enzimologia
Saccharomyces cerevisiae/química
Saccharomyces cerevisiae/enzimologia
Triazóis/química
beta-Amilase/antagonistas & inibidores
beta-Glucosidase/antagonistas & inibidores
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Azides); 0 (Disaccharides); 0 (Enzyme Inhibitors); 0 (Heterocyclic Compounds, 1-Ring); 0 (Imino Sugars); 0 (Piperidines); 0 (Propylamines); 0 (Triazoles); 19130-96-2 (1-Deoxynojirimycin); 2450-71-7 (propargylamine); 3OWL53L36A (Mannitol); 9MV14S8G3E (Pargyline); EC 3.2.1.2 (beta-Amylase); EC 3.2.1.20 (alpha-Glucosidases); EC 3.2.1.21 (beta-Glucosidase); IY9XDZ35W2 (Glucose)
[Em] Mês de entrada:1701
[Cu] Atualização por classe:170119
[Lr] Data última revisão:
170119
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160511
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27085906
[Au] Autor:He XP; Zeng YL; Zang Y; Li J; Field RA; Chen GR
[Ad] Endereço:Key Laboratory for Advanced Materials & Institute of Fine Chemicals, East China University of Science and Technology (ECUST), 130 Meilong Rd., Shanghai 200237, PR China.
[Ti] Título:Carbohydrate CuAAC click chemistry for therapy and diagnosis.
[So] Source:Carbohydr Res;429:1-22, 2016 Jun 24.
[Is] ISSN:1873-426X
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Carbohydrates are important as signaling molecules and for cellular recognition events, therefore offering scope for the development of carbohydrate-mimetic diagnostics and drug candidates. As a consequence, the construction of carbohydrate-based bioactive compounds and sensors has become an active research area. While the advent of click chemistry has greatly accelerated the progress of medicinal chemistry and chemical biology, recent literature has seen an extensive use of such approaches to construct functionally diverse carbohydrate derivatives. Here we summarize some of the progress, covering the period 2010 to mid-2015, in Cu(I)-catalyzed azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition CuAAC "click chemistry" of carbohydrate derivatives, in the context of potential therapeutic and diagnostic tool development.
[Mh] Termos MeSH primário: Antineoplásicos/síntese química
Química Farmacêutica/métodos
Química Click/métodos
Neoplasias/tratamento farmacológico
Triazóis/síntese química
[Mh] Termos MeSH secundário: Alquinos/química
Anti-Infecciosos/síntese química
Anti-Infecciosos/uso terapêutico
Antineoplásicos/uso terapêutico
Azidas/química
Carboidratos/síntese química
Carboidratos/uso terapêutico
Catálise
Química Farmacêutica/tendências
Química Click/tendências
Reação de Cicloadição
Glicosilação
Seres Humanos
Imino Açúcares/síntese química
Imino Açúcares/uso terapêutico
Neoplasias/diagnóstico
Neoplasias/metabolismo
Transdução de Sinais
Triazóis/uso terapêutico
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (Alkynes); 0 (Anti-Infective Agents); 0 (Antineoplastic Agents); 0 (Azides); 0 (Carbohydrates); 0 (Imino Sugars); 0 (Triazoles)
[Em] Mês de entrada:1701
[Cu] Atualização por classe:171110
[Lr] Data última revisão:
171110
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160418
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27063390
[Au] Autor:Laigre E; Hazelard D; Casas J; Serra-Vinardell J; Michelakakis H; Mavridou I; Aerts JM; Delgado A; Compain P
[Ad] Endereço:Laboratoire de Synthèse Organique et Molécules Bioactives (SYBIO), Université de Strasbourg/CNRS (UMR 7509), Ecole Européenne de Chimie, Polymères et Matériaux, 25 rue Becquerel, 67087 Strasbourg, France; Research Unit on BioActive Molecules (RUBAM), Departament de Química Biomèdica, Institut de Quí
[Ti] Título:Investigation of original multivalent iminosugars as pharmacological chaperones for the treatment of Gaucher disease.
[So] Source:Carbohydr Res;429:98-104, 2016 Jun 24.
[Is] ISSN:1873-426X
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Multivalent iminosugars conjugated with a morpholine moiety and/or designed as prodrugs have been prepared and evaluated as new classes of pharmacological chaperones for the treatment of Gaucher disease. This study further confirms the interest of the prodrug concept and shows that the addition of a lysosome-targeting morpholine unit into iminosugar cluster structures has no significant impact on the chaperone activity on Gaucher cells.
[Mh] Termos MeSH primário: Reativadores Enzimáticos/síntese química
Fibroblastos/efeitos dos fármacos
Glucosilceramidase/química
Imino Açúcares/síntese química
Lisossomos/efeitos dos fármacos
Pró-Fármacos/síntese química
[Mh] Termos MeSH secundário: Química Click
Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos
Reativadores Enzimáticos/farmacologia
Fibroblastos/enzimologia
Fibroblastos/patologia
Doença de Gaucher/tratamento farmacológico
Doença de Gaucher/enzimologia
Doença de Gaucher/patologia
Glucosilceramidase/deficiência
Seres Humanos
Imino Açúcares/farmacologia
Cinética
Lisossomos/enzimologia
Terapia de Alvo Molecular
Morfolinas/química
Pró-Fármacos/farmacologia
Ligação Proteica
Dobramento de Proteína
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Enzyme Reactivators); 0 (Imino Sugars); 0 (Morpholines); 0 (Prodrugs); EC 3.2.1.45 (Glucosylceramidase)
[Em] Mês de entrada:1701
[Cu] Atualização por classe:170119
[Lr] Data última revisão:
170119
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160412
[St] Status:MEDLINE



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