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[PMID]:27773789
[Au] Autor:Mkrtchyan G; Graf A; Bettendorff L; Bunik V
[Ad] Endereço:Faculty of Bioengineering and Bioinformatics, Lomonosov Moscow State University, Leninskije gori 1, 119992 Moscow, Russia.
[Ti] Título:Cellular thiamine status is coupled to function of mitochondrial 2-oxoglutarate dehydrogenase.
[So] Source:Neurochem Int;101:66-75, 2016 12.
[Is] ISSN:1872-9754
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Decreased thiamine and reduced activity of thiamine diphosphate (ThDP)-dependent 2-oxoglutarate dehydrogenase (OGDH) cause neurodegeneration. We hypothesized on concerted cell-specific regulation of the thiamine metabolism and ThDP-dependent reactions. We identified a smaller thiamine pool, a lower expression of the mitochondrial ThDP transporter, and a higher expression of OGDH in rat astrocytes versus neuroblastoma N2A. According to the data, the astrocytic OGDH may be up-regulated by an increase in intracellular ThDP, while the neuroblastomal OGDH functions at full ThDP saturation. Indeed, in rat astrocytes and brain cortex, OGDH inhibition by succinyl phosphonate (SP) enlarged the pool of thiamine compounds. Increased ThDP level in response to the OGDH inhibition presumably up-regulated the enzyme to compensate for a decrease in reducing power which occurred in SP-treated astrocytes. Under the same SP treatment of N2A cells, their thiamine pool and reducing power were unchanged, although SP action was evident from accumulation of glutamate. The presented data indicate that functional interplay between OGDH, other proteins of the tricarbocylic acid cycle and proteins of thiamine metabolism is an important determinant of physiology-specific networks and their homeostatic mechanisms.
[Mh] Termos MeSH primário: Córtex Cerebral/efeitos dos fármacos
Complexo Cetoglutarato Desidrogenase/metabolismo
Mitocôndrias/efeitos dos fármacos
Tiamina/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Córtex Cerebral/metabolismo
Citoplasma/metabolismo
Ácido Glutâmico/metabolismo
Homeostase/efeitos dos fármacos
Homeostase/fisiologia
Camundongos
Mitocôndrias/metabolismo
Organofosfonatos/metabolismo
Organofosfonatos/farmacologia
Succinatos/metabolismo
Succinatos/farmacologia
Tiamina Pirofosfato/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Organophosphonates); 0 (Succinates); 0 (succinyl phosphonate); 3KX376GY7L (Glutamic Acid); EC 1.2.4.2 (Ketoglutarate Dehydrogenase Complex); Q57971654Y (Thiamine Pyrophosphate); X66NSO3N35 (Thiamine)
[Em] Mês de entrada:1801
[Cu] Atualização por classe:180228
[Lr] Data última revisão:
180228
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:161105
[St] Status:MEDLINE


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Registro de Ensaios Clínicos
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[PMID]:29329305
[Au] Autor:Lee HJ; Kim SJ; Kweon YO; Park SY; Heo J; Woo HY; Hwang JS; Chung WJ; Lee CH; Kim BS; Suh JI; Tak WY; Jang BK
[Ad] Endereço:Department of Internal Medicine, Yeungnam University College of Medicine Daegu, South Korea.
[Ti] Título:Evaluating the efficacy of switching from lamivudine plus adefovir to tenofovir disoproxil fumarate monotherapy in lamivudine-resistant stable hepatitis B patients.
[So] Source:PLoS One;13(1):e0190581, 2018.
[Is] ISSN:1932-6203
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:BACKGROUND: The efficacy of switching to tenofovir disoproxil fumarate (TDF) monotherapy from lamivudine (LAM) plus adefovir dipivoxil (ADV) combination therapy (stable switching) in patients with LAM-resistant chronic hepatitis B (CHB) and undetectable hepatitis B virus (HBV) DNA is not clear. METHODS: In this non-inferiority trial, patients with LAM-resistant CHB and undetectable serum HBV DNA (<20 IU/mL) for >6 months after initiating LAM+ADV combination therapy were randomized (1:2) either to continue the combination therapy (LAM+ADV group, n = 58) or switched to TDF monotherapy (TDF group, n = 111). They were followed-up with serum biochemistry tests and HBV DNA measurement at 12-week intervals for 96 weeks. The primary endpoint of this study was the proportion of patients with viral reactivation at week 96. RESULTS: Patients with CHB enrolled in this study (n = 169) included 74 patients with compensated liver cirrhosis. In total, 9 patients (4 in the LAM+ADV group and 5 in the TDF group) dropped-out from the study. After a mean follow-up period of 96 weeks, the proportion of HBV reactivation observed was 6.8% (4/58) in the LAM+ADV group and 4.5% (5/111) in the TDF group by using intention-to-treat analysis (difference, -2.3%; 95% CI, -9.84-5.24%). None of the subjects in either group experienced viral reactivation based on per protocol analysis. No serious adverse reactions were observed. In the subgroup analysis for estimated glomerular filtration rate (eGFR) before and after treatment, decreased eGFR was observed only in the TDF group with cirrhosis (85.22 vs. 79.83 mL/min/1.73 m2, p = 0.000). CONCLUSIONS: Stable switching to TDF monotherapy yielded non-inferior results at 96 weeks compared to the results obtained with LAM+ADV combination therapy in patients with LAM-resistant CHB and undetectable HBV DNA. However, TDF monotherapy in patients with cirrhosis requires close attention with respect to renal function. TRIAL REGISTRATION: ClinicalTrials.gov NCT01732367.
[Mh] Termos MeSH primário: Adenina/análogos & derivados
Antivirais/administração & dosagem
Hepatite B Crônica/tratamento farmacológico
Lamivudina/administração & dosagem
Organofosfonatos/administração & dosagem
Ácidos Fosforosos/administração & dosagem
[Mh] Termos MeSH secundário: Adenina/administração & dosagem
Adulto
DNA Viral/sangue
Farmacorresistência Viral
Quimioterapia Combinada
Feminino
Seres Humanos
Masculino
Meia-Idade
Estudos Prospectivos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; MULTICENTER STUDY; RANDOMIZED CONTROLLED TRIAL; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (9-(2-((bis(pivaloyloxymethoxy)phosphinoyl)methoxy)propyl)adenine); 0 (Antiviral Agents); 0 (DNA, Viral); 0 (Organophosphonates); 0 (Phosphorous Acids); 2T8Q726O95 (Lamivudine); 6GQP90I798 (adefovir); JAC85A2161 (Adenine)
[Em] Mês de entrada:1802
[Cu] Atualização por classe:180221
[Lr] Data última revisão:
180221
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:180113
[Cl] Clinical Trial:ClinicalTrial
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1371/journal.pone.0190581


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[PMID]:29323840
[Au] Autor:Galegov GA
[Ti] Título:Phosphazide (nikavir) is a highly effective drug for the treatment of HIV/AIDS infection.
[So] Source:Vopr Virusol;62(1):5-11, 2017.
[Is] ISSN:0507-4088
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Federation Convincing evidence for high therapeutic activity and tolerability of Phosphazide in the treatment of HIV/AIDS-infection is given. Phosphazide is currently used in various regimens of highly active antiretroviral therapy, as well as in the HIV therapy in patients with simultaneously acquired chronic hepatitis C or tuberculosis. Therapeutic possibilities of Phosphazide were clearly manifested in the prevention of HIV transmission from mother to child. There is every reason to use Phosphazide in first-line antiretroviral therapy.
[Mh] Termos MeSH primário: Fármacos Anti-HIV/uso terapêutico
Infecções por HIV/tratamento farmacológico
HIV/efeitos dos fármacos
Transmissão Vertical de Doença Infecciosa/prevenção & controle
Organofosfonatos/uso terapêutico
Complicações Infecciosas na Gravidez/tratamento farmacológico
Zidovudina/análogos & derivados
[Mh] Termos MeSH secundário: Fármacos Anti-HIV/farmacocinética
Terapia Antirretroviral de Alta Atividade/métodos
Feminino
Feto
HIV/genética
HIV/metabolismo
Infecções por HIV/transmissão
Infecções por HIV/virologia
Seres Humanos
Organofosfonatos/farmacocinética
Gravidez
Complicações Infecciosas na Gravidez/virologia
Resultado do Tratamento
Zidovudina/farmacocinética
Zidovudina/uso terapêutico
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (3'-azido-2',3'-dideoxythymidine 5'-H-phoshonate); 0 (Anti-HIV Agents); 0 (Organophosphonates); 4B9XT59T7S (Zidovudine)
[Em] Mês de entrada:1802
[Cu] Atualização por classe:180208
[Lr] Data última revisão:
180208
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:180112
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:29320657
[Au] Autor:Hibbert KA; Shepard JO; Lane RJ; Azar MM
[Ad] Endereço:From the Departments of Medicine (K.A.H., R.J.L.), Radiology (J.-A.O.S.), and Pathology (M.M.A.), Massachusetts General Hospital, and the Departments of Medicine (K.A.H., R.J.L.), Radiology (J.-A.O.S.), and Pathology (M.M.A.), Harvard Medical School - both in Boston.
[Ti] Título:Case 1-2018. A 39-Year-Old Woman with Rapidly Progressive Respiratory Failure.
[So] Source:N Engl J Med;378(2):182-190, 2018 01 11.
[Is] ISSN:1533-4406
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Mh] Termos MeSH primário: Infecções por Adenoviridae/diagnóstico
Adenoviridae/isolamento & purificação
Pulmão/patologia
Infecções Oportunistas/diagnóstico
Insuficiência Respiratória/etiologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Infecções por Adenoviridae/tratamento farmacológico
Adulto
Antivirais/efeitos adversos
Antivirais/uso terapêutico
Citosina/efeitos adversos
Citosina/análogos & derivados
Citosina/uso terapêutico
Diagnóstico Diferencial
Feminino
Seres Humanos
Hospedeiro Imunocomprometido
Leucemia Mieloide Aguda/complicações
Leucemia Mieloide Aguda/terapia
Pulmão/diagnóstico por imagem
Nasofaringe/virologia
Infecções Oportunistas/tratamento farmacológico
Organofosfonatos/efeitos adversos
Organofosfonatos/uso terapêutico
Radiografia Torácica
Insuficiência Renal/induzido quimicamente
Transplante de Células-Tronco/efeitos adversos
Tomografia Computadorizada por Raios X
Carga Viral
[Pt] Tipo de publicação:CASE REPORTS; CLINICAL CONFERENCE; JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antiviral Agents); 0 (Organophosphonates); 8J337D1HZY (Cytosine); JIL713Q00N (cidofovir)
[Em] Mês de entrada:1801
[Cu] Atualização por classe:180118
[Lr] Data última revisão:
180118
[Sb] Subgrupo de revista:AIM; IM
[Da] Data de entrada para processamento:180111
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1056/NEJMcpc1712222


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[PMID]:29237296
[Au] Autor:Mak LY; Seto WK; Lai CL; Yuen MF
[Ad] Endereço:a Department of Medicine , The University of Hong Kong, Queen Mary Hospital , Hong Kong , China.
[Ti] Título:Pharmacokinetic evaluation of besifovir for the treatment of HBV infection.
[So] Source:Expert Opin Drug Metab Toxicol;14(1):101-106, 2018 Jan.
[Is] ISSN:1744-7607
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:INTRODUCTION: Besifovir (LB80380) is a relatively new oral acyclic nucleotide phosphonate. We reviewed the pharmacokinetic characteristics of LB80380 and discussed its role in the treatment of chronic hepatitis B infection. Areas covered: LB80380 is a prodrug of LB80331 and LB80317. It is rapidly absorbed when taken orally. Escalating doses of besifovir produce linear increase of the plasma concentration. Doses above 60mg are effective for inhibiting HBV in human. Using 60mg as an example, the maximal concentration of LB80331 in plasma is 397 ng/mL. The time required to reach maximal concentration in plasma and elimination half-life are 2.0 and 3.0 h, respectively. Besifovir and its metabolites are mainly excreted via the kidneys. Its antiviral efficacy is non-inferior to ETV 0.5mg daily. It is generally safe in terms of renal and bone toxicity. The most common adverse event is carnitine depletion which affects almost all patients on besifovir requiring carnitine supplementation. Expert opinion: Besifovir demonstrated predictable pharmacokinetic characteristics in human subjects. Few clinical studies on besifovir have been conducted. More data are expected particularly for special populations. The adverse events upon long term exposure should be monitored. Large scale head-to-head trials comparing besifovir with existing NA, especially tenofovir alafenamide, should be conducted.
[Mh] Termos MeSH primário: Antivirais/administração & dosagem
Guanina/análogos & derivados
Hepatite B Crônica/tratamento farmacológico
Organofosfonatos/administração & dosagem
[Mh] Termos MeSH secundário: Administração Oral
Animais
Antivirais/efeitos adversos
Antivirais/farmacocinética
Relação Dose-Resposta a Droga
Guanina/administração & dosagem
Guanina/efeitos adversos
Guanina/farmacocinética
Meia-Vida
Seres Humanos
Organofosfonatos/efeitos adversos
Organofosfonatos/farmacocinética
Pró-Fármacos
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (((1-((2-amino-9H-purin-9-yl)methyl)cyclopropyl)oxy)methylphosphonic acid dipivoxyl); 0 (Antiviral Agents); 0 (Organophosphonates); 0 (Prodrugs); 5Z93L87A1R (Guanine)
[Em] Mês de entrada:1801
[Cu] Atualização por classe:180101
[Lr] Data última revisão:
180101
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:171215
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1080/17425255.2018.1417983


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[PMID]:27773366
[Au] Autor:Adeyemi CM; Faridoon; Isaacs M; Mnkandhla D; Hoppe HC; Krause RW; Kaye PT
[Ad] Endereço:Department of Chemistry, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa.
[Ti] Título:Synthesis and antimalarial activity of N-benzylated (N-arylcarbamoyl)alkylphosphonic acid derivatives.
[So] Source:Bioorg Med Chem;24(23):6131-6138, 2016 12 01.
[Is] ISSN:1464-3391
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A series of novel and readily accessible N-benzylated (N-arylcarbamoyl)alkylphosphonate esters and related compounds have been prepared as potential antimalarial agents. Bioassays reveal that some of these compounds exhibit promising activity against Plasmodium falciparum, and exhibit no significant growth inhibition of HeLa cells.
[Mh] Termos MeSH primário: Amidas/farmacologia
Antimaláricos/farmacologia
Organofosfonatos/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Aldose-Cetose Isomerases/antagonistas & inibidores
Amidas/síntese química
Amidas/toxicidade
Antimaláricos/síntese química
Antimaláricos/toxicidade
Fosfomicina/análogos & derivados
Fosfomicina/farmacologia
Células HeLa
Seres Humanos
Organofosfonatos/síntese química
Organofosfonatos/toxicidade
Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Amides); 0 (Antimalarials); 0 (Organophosphonates); 2N81MY12TE (Fosfomycin); 66508-32-5 (3-(N-acetyl-N-hydroxy)aminopropylphosphonic acid); EC 1.1.1.267 (1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate reductoisomerase); EC 5.3.1.- (Aldose-Ketose Isomerases)
[Em] Mês de entrada:1709
[Cu] Atualização por classe:171207
[Lr] Data última revisão:
171207
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:161025
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:29095292
[Au] Autor:Zhang W; Wang X; Wang Y; Zhao X; Duan W; Wang Q; Wu X; Kong Y; Ma H; You H; Ou X; Jia J
[Ad] Endereço:aLiver Research Center, Beijing Friendship Hospital, Capital Medical University; Beijing Key Laboratory of Translational Medicine on Liver Cirrhosis & National Clinical Research Center for Digestive Diseases bClinical Epidemiology and EBM Unit, Beijing Friendship Hospital, Capital Medical University; National Clinical Research Center for Digestive Disease, Beijing, China.
[Ti] Título:Effective viral suppression is necessary to reduce hepatocellular carcinoma development in cirrhotic patients with chronic hepatitis B: Results of a 10-year follow up.
[So] Source:Medicine (Baltimore);96(44):e8454, 2017 Nov.
[Is] ISSN:1536-5964
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:High viral load is an independent risk factor for development of hepatocellular carcinoma (HCC) in patients with chronic hepatitis B (CHB). Antiviral therapy can reduce but not eliminate the risk of HCC. The aim of this study was to identify the risk factors for HCC development in CHB patients during antiviral therapy.CHB patients with HBV DNA level ≥10 copies/mL, with or without compensated cirrhosis receiving adefovir were followed up every 6 months for 10 years (2004-2014). The primary endpoint was the development of HCC. The cumulative incidence and risk factors of HCC were evaluated by the Kaplan-Meier method and multivariate Cox proportional hazards models.At baseline, 28 of the 120 patients (23.3%) were cirrhotic. One patient developed HCC within 1 year, and therefore 119 patients were analyzed. At the end-point of follow-up, 59.7% (71/119) patients achieved virological remission (VR). Overall, 16 patients developed HCC, giving a 10-year cumulative incidence of 15.73%. Multivariate analysis showed that cirrhosis at baseline and failure to achieve VR were significant risk factors for HCC. The 10-year incidence of HCC was significantly higher in cirrhotic than noncirrhotic patients (43.16% vs. 7.05%, P < .0001). For cirrhotic patients, the 10-year incidence of HCC was significantly higher in patients without VR than those with VR (62.24% vs. 27.78%, P = .0139).Cirrhosis at baseline and failure to achieve VR during antiviral therapy were significant risk factors for HCC development in CHB patients. Effective viral suppression is necessary to reduce HCC development in cirrhotic CHB patients.
[Mh] Termos MeSH primário: Antivirais/uso terapêutico
Carcinoma Hepatocelular/epidemiologia
Vírus da Hepatite B/efeitos dos fármacos
Hepatite B Crônica/tratamento farmacológico
Cirrose Hepática/complicações
Neoplasias Hepáticas/epidemiologia
Carga Viral
[Mh] Termos MeSH secundário: Adenina/análogos & derivados
Adenina/uso terapêutico
Adulto
Carcinoma Hepatocelular/prevenção & controle
Carcinoma Hepatocelular/virologia
Feminino
Seguimentos
Vírus da Hepatite B/genética
Hepatite B Crônica/complicações
Hepatite B Crônica/virologia
Seres Humanos
Incidência
Estimativa de Kaplan-Meier
Cirrose Hepática/virologia
Neoplasias Hepáticas/prevenção & controle
Neoplasias Hepáticas/virologia
Masculino
Meia-Idade
Organofosfonatos/uso terapêutico
Modelos de Riscos Proporcionais
Estudos Prospectivos
Fatores de Risco
Resposta Viral Sustentada
Fatores de Tempo
Resultado do Tratamento
Carga Viral/efeitos dos fármacos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antiviral Agents); 0 (Organophosphonates); 6GQP90I798 (adefovir); JAC85A2161 (Adenine)
[Em] Mês de entrada:1711
[Cu] Atualização por classe:171109
[Lr] Data última revisão:
171109
[Sb] Subgrupo de revista:AIM; IM
[Da] Data de entrada para processamento:171103
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1097/MD.0000000000008454


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[PMID]:29081210
[Au] Autor:Oh H; Jun DW
[Ad] Endereço:Department of Internal Medicine, Hanyang University College of Medicine, Seoul, Korea.
[Ti] Título:Can We Trust Safety of Tenofovir Disoproxil in Patients with Decompensated Cirrhosis?
[So] Source:Gut Liver;11(6):743-744, 2017 11 15.
[Is] ISSN:2005-1212
[Cp] País de publicação:Korea (South)
[La] Idioma:eng
[Mh] Termos MeSH primário: Adenina
Tenofovir
[Mh] Termos MeSH secundário: Seres Humanos
Cirrose Hepática
Organofosfonatos
[Pt] Tipo de publicação:EDITORIAL; COMMENT
[Nm] Nome de substância:
0 (Organophosphonates); 99YXE507IL (Tenofovir); JAC85A2161 (Adenine)
[Em] Mês de entrada:1711
[Cu] Atualização por classe:171108
[Lr] Data última revisão:
171108
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:171031
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.5009/gnl17401


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[PMID]:29067413
[Au] Autor:Mills PJ; Kania-Korwel I; Fagan J; McEvoy LK; Laughlin GA; Barrett-Connor E
[Ad] Endereço:Family Medicine and Public Health, University of California, San Diego, La Jolla.
[Ti] Título:Excretion of the Herbicide Glyphosate in Older Adults Between 1993 and 2016.
[So] Source:JAMA;318(16):1610-1611, 2017 10 24.
[Is] ISSN:1538-3598
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Mh] Termos MeSH primário: Glicina/análogos & derivados
Herbicidas/urina
[Mh] Termos MeSH secundário: Idoso
California
Produtos Agrícolas
Feminino
Glicina/urina
Seres Humanos
Masculino
Organofosfonatos/urina
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, N.I.H., EXTRAMURAL; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Herbicides); 0 (Organophosphonates); 0 (aminomethylphosphonic acid); 4632WW1X5A (glyphosate); TE7660XO1C (Glycine)
[Em] Mês de entrada:1711
[Cu] Atualização por classe:171101
[Lr] Data última revisão:
171101
[Sb] Subgrupo de revista:AIM; IM
[Da] Data de entrada para processamento:171026
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1001/jama.2017.11726


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Texto completo
[PMID]:28866271
[Au] Autor:Lan X; Xie D; Yin L; Wang Z; Chen J; Zhang A; Song B; Hu D
[Ad] Endereço:State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Guizhou University, Huaxi District, Guiyang 550025, China.
[Ti] Título:Novel α,ß-unsaturated amide derivatives bearing α-amino phosphonate moiety as potential antiviral agents.
[So] Source:Bioorg Med Chem Lett;27(18):4270-4273, 2017 09 15.
[Is] ISSN:1464-3405
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Based on flexible construction and broad bioactivity of ferulic acid, a series of novel α,ß-unsaturated amide derivatives bearing α-aminophosphonate moiety were designed, synthesized and systematically evaluated for their antiviral activity. Bioassay results indicated that some compounds exhibited good antiviral activities against cucumber mosaic virus (CMV) and tobacco mosaic virus (TMV) in vivo. Especially, compound g18 showed excellent curative and protective activities against CMV, with half-maximal effective concentration (EC ) values of 284.67µg/mL and 216.30µg/mL, which were obviously superior to that of Ningnanmycin (352.08µg/mL and 262.53µg/mL). Preliminary structure-activity relationships (SARs) analysis revealed that the introduction of electron-withdrawing group at the 2-position or 4-position of the aromatic ring is favorable for antiviral activity. Present work provides a promising template for development of potential inhibitor of plant virus.
[Mh] Termos MeSH primário: Amidas/farmacologia
Antivirais/farmacologia
Cucumovirus/efeitos dos fármacos
Organofosfonatos/farmacologia
Vírus do Mosaico do Tabaco/efeitos dos fármacos
[Mh] Termos MeSH secundário: Amidas/síntese química
Amidas/química
Antivirais/síntese química
Antivirais/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Testes de Sensibilidade Microbiana
Estrutura Molecular
Organofosfonatos/química
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Amides); 0 (Antiviral Agents); 0 (Organophosphonates)
[Em] Mês de entrada:1709
[Cu] Atualização por classe:171125
[Lr] Data última revisão:
171125
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170904
[St] Status:MEDLINE



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