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[PMID]:24361001
[Au] Autor:Adane L; Bhagat S; Arfeen M; Bhatia S; Sirawaraporn R; Sirawaraporn W; Chakraborti AK; Bharatam PV
[Ad] Endereço:Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, S.A.S. Nagar, Mohali 160062, Punjab, India.
[Ti] Título:Design and synthesis of guanylthiourea derivatives as potential inhibitors of Plasmodium falciparum dihydrofolate reductase enzyme.
[So] Source:Bioorg Med Chem Lett;24(2):613-7, 2014 Jan 15.
[Is] ISSN:1464-3405
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A new class of compounds based on S-benzylated guanylthiourea has been designed as potential PfDHFR inhibitors using computer aided methods (molecular electrostatic potential, molecular docking). Several compounds in this class have been synthesized starting from guanylthiourea and alkyl bromides. In vitro studies showed that two compounds from this class are active with the IC50 value of 100 µM and 400 nM.
[Mh] Termos MeSH primário: Desenho de Drogas
Antagonistas do Ácido Fólico/síntese química
Guaniltioureia/síntese química
Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos
Plasmodium falciparum/enzimologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Cristalografia por Raios X
Inibidores Enzimáticos/síntese química
Inibidores Enzimáticos/farmacologia
Antagonistas do Ácido Fólico/farmacologia
Guaniltioureia/farmacologia
Estrutura Secundária de Proteína
Estrutura Terciária de Proteína
Tetra-Hidrofolato Desidrogenase/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Enzyme Inhibitors); 0 (Folic Acid Antagonists); EC 1.5.1.3 (Tetrahydrofolate Dehydrogenase); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:1408
[Cu] Atualização por classe:140113
[Lr] Data última revisão:
140113
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:131224
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:22866305
[Au] Autor:Zarubina IV; Lukk MV; Shabanov PD
[Ad] Endereço:Department of Pharmacology, SM Kirov Military Medical Academy, St. Petersburg, Russia. I.V.Zarubina@inbox.ru
[Ti] Título:Antihypoxic and antioxidant effects of exogenous succinic acid and aminothiol succinate-containing antihypoxants.
[So] Source:Bull Exp Biol Med;153(3):336-9, 2012 Jul.
[Is] ISSN:1573-8221
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Pronounced antihypoxic and antioxidant effects of preventive injection of succinic acid, aminothiol antihypoxants gutimine and amtizol, and succinate-containing aminothiol antihypoxants gutimine succinate and amtizol succinate to Wistar rats with acute hypoxic hypoxia have been demonstrated. Exogenous succinic acid was inferior to aminothiol compounds by antihypoxic effect, but superior to them by its effect on the level of LPO products. Succinate in the aminothiol molecule modulated the intensity of their antihypoxic and antioxidant effects. It did not modulate the antihypoxic activity of amtizol, but reduced the antihypoxic effect of gutimine, presumably because of the physicochemical characteristics of aminothiols. Comparison of the intensities of antihypoxic and antioxidant effects of the studied drugs showed no direct relationship between these effects.
[Mh] Termos MeSH primário: Antioxidantes/uso terapêutico
Hipóxia/tratamento farmacológico
Ácido Succínico/uso terapêutico
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Antioxidantes/química
Guaniltioureia/química
Guaniltioureia/uso terapêutico
Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos
Masculino
Ratos
Ratos Wistar
Ácido Succínico/química
Tiadiazóis/química
Tiadiazóis/uso terapêutico
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antioxidants); 0 (Thiadiazoles); 34283-30-2 (amtizol); AB6MNQ6J6L (Succinic Acid); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:1212
[Cu] Atualização por classe:161125
[Lr] Data última revisão:
161125
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:120807
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:19890877
[Au] Autor:Mehdi A; Adane L; Patel DS; Bharatam PV
[Ad] Endereço:Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, S.A.S. Nagar (Mohali), Punjab 160062, India.
[Ti] Título:Electronic structure and reactivity of guanylthiourea: a quantum chemical study.
[So] Source:J Comput Chem;31(6):1259-67, 2010 Apr 30.
[Is] ISSN:1096-987X
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Electronic structure analysis of guanylthiourea (GTU) and its isomers has been carried out using quantum chemical methods. Two major tautomeric classes (thione and thiol) have been identified on the potential energy (PE) surface. In both the cases conjugation of pi-electrons and intramolecular H-bonds have been found to play a stabilizing role. Various isomers of GTU on its PE surface have been analyzed in two different groups (thione and thiol). The interconversion from the most stable thione conformer (GTU-1) to the most stable thiol conformer (GTU-t1) was found to take place via bimolecular process which involves protonation at sulfur atom of GTU-1 followed by subsequent C-N bond rotation and deprotonation. The detailed analysis of the protonation has been carried out in gas phase and aqueous phase (using CPMC model). Sulfur atom (S1) was found to be the preferred protonation site (over N4) in GTU-1 in gas phase whereas N4 was found to be the preferred site of protonation in aqueous medium. The mechanism of S-alkylation reaction in GTU has also been studied. The formation of alkylated analogs of thiol isomers (alkylated guanylthiourea) is believed to take place via bimolecular process which involves alkyl cation attack at S atom followed by C-N bond rotation and deprotonation. The reactive intermediate RS(NH(2))C-N-C(NH(2))(2)(+) belongs to the newly identified [symbol: see text]N(<--L)(2) class of species and provides the necessary dynamism for easy conversion of thione to thiol.
[Mh] Termos MeSH primário: Guaniltioureia/química
Modelos Químicos
[Mh] Termos MeSH secundário: Isomerismo
Teoria Quântica
Termodinâmica
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:1006
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:091106
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1002/jcc.21412


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[PMID]:12212376
[Au] Autor:Krapivin SV; Malyshev AIu; Kharitonov AV; Ermishina OS; Shubin SN; Luk'ianova LD
[Ti] Título:[Neurophysiological analysis of the effects of antihypoxic versus psychotropic agents].
[Ti] Título:Neirofiziologicheskii analiz deistviia antigipoksantov v sravnenii s psikhotropnymi sredstvami..
[So] Source:Vestn Ross Akad Med Nauk;(8):32-7, 2002.
[Is] ISSN:0869-6047
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:The Fourie EEG spectral analysis of thr sensomotor cortex and dorsal hypocampus in freely moving rats could reveal the common pharmacological EEG effects of different antihypoxic agents (gutimin, amtizole, emoxipine, and 3-OPK). All the agents decreased the total EEG power (they all reduced the absolute power in all frequency bands) and simultaneously enhanced (2 relative power. The former suggests that there was a decrease in the energetic level of bioelectric fluctuations, which may indicate that the brain reduces its energetic functioning level. The latter means that antihypoxic drugs activate the central nervous system. This effect may normalize EEG activity during hypoxic conditions, which causes the enhancement of slow-wave activity and reduces fast EEG activity. The pharmacological EEG effects of different groups of psychotropic drugs (nootropic drugs, psychostimulants, antidepressants, benzodiazepine tranquilizers, etc.) versus antihypoxants are discussed.
[Mh] Termos MeSH primário: Encéfalo/efeitos dos fármacos
Guaniltioureia/farmacologia
Hipóxia Encefálica/tratamento farmacológico
Picolinas/farmacologia
Psicotrópicos/farmacologia
Tiadiazóis/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Encéfalo/fisiopatologia
Eletroencefalografia
Análise de Fourier
Guaniltioureia/uso terapêutico
Hipóxia Encefálica/fisiopatologia
Picolinas/uso terapêutico
Psicotrópicos/uso terapêutico
Ratos
Tiadiazóis/uso terapêutico
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; ENGLISH ABSTRACT; JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Picolines); 0 (Psychotropic Drugs); 0 (Thiadiazoles); 34283-30-2 (amtizol); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea); V247P5H4E1 (6-methyl-2-ethyl-3-hydroxypyridine)
[Em] Mês de entrada:0212
[Cu] Atualização por classe:161020
[Lr] Data última revisão:
161020
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:020906
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:9783115
[Au] Autor:Luk'ianchuk VD; Savchenkova LV
[Ad] Endereço:Department of Pharmacology, Lugansk State Medical University, Ukraine.
[Ti] Título:[Antihypoxants: their status and outlook].
[Ti] Título:Antigipoksanty: sostoianie i perspektivy..
[So] Source:Eksp Klin Farmakol;61(4):72-9, 1998 Jul-Aug.
[Is] ISSN:0869-2092
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:The survey deals with the up-to-date information in the literature on the problem of pharmacological correction of pathological changes found in the organism in the hypoxic syndrome. The principal approaches to pharmacotherapy of this pathological condition are pointed out. Information on the up-to-date and effective antihypoxia agents applied in medical practice and those in the stage of development is given.
[Mh] Termos MeSH primário: Hipóxia/prevenção & controle
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Guaniltioureia
Seres Humanos
Hipóxia/tratamento farmacológico
Hipóxia/metabolismo
Isquemia/tratamento farmacológico
Isquemia/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:9811
[Cu] Atualização por classe:161124
[Lr] Data última revisão:
161124
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:981023
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:9612972
[Au] Autor:Smirnov AV; Krivoruchko BI
[Ti] Título:[Antihypoxants in emergency medicine].
[Ti] Título:Antigipoksanty v neotlozhnoi meditsine..
[So] Source:Anesteziol Reanimatol;(2):50-5, 1998 Mar-Apr.
[Is] ISSN:0201-7563
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:Presents the results of many-year experimental studies, clinical trials, and medical use of drugs of a new pharmacological class: antihypoxants. Antihypoxants are perspective drugs of urgent medicine, which was demonstrated on various models (all types of hypoxia, myocardial, brain, renal, and liver ischemia, grave mechanical and thermal injuries, blood loss, etc.) and in patients with these states.
[Mh] Termos MeSH primário: Antioxidantes/uso terapêutico
Guaniltioureia/uso terapêutico
Hipóxia/tratamento farmacológico
Tiadiazóis/uso terapêutico
[Mh] Termos MeSH secundário: Doença Aguda
Adulto
Animais
Isquemia Encefálica/tratamento farmacológico
Queimaduras/tratamento farmacológico
Hipóxia Celular
Criança
Ensaios Clínicos como Assunto
Síndrome de Esmagamento/tratamento farmacológico
Grupo dos Citocromos c/uso terapêutico
Cães
Emergências
Hipóxia Fetal/tratamento farmacológico
Cardiopatias/tratamento farmacológico
Seres Humanos
Hipóxia Encefálica/tratamento farmacológico
Fígado/irrigação sanguínea
Hepatopatias/tratamento farmacológico
Éteres Fenílicos/uso terapêutico
Picolinas/uso terapêutico
Coelhos
Ratos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (Antioxidants); 0 (Cytochrome c Group); 0 (Phenyl Ethers); 0 (Picolines); 0 (Thiadiazoles); 148465-31-0 (olifen); 2R985002CT (emoxypine succinate); 34283-30-2 (amtizol); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:9807
[Cu] Atualização por classe:161124
[Lr] Data última revisão:
161124
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:980605
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:9290001
[Au] Autor:Smirnov AV; Krivoruchko BI
[Ti] Título:[Hypoxia and its pharmacological correction: a key problem of anesthesiology and intensive care].
[Ti] Título:Gipoksiia i ee farmakologicheskaia korrektsiia--odna is kliuchevykh problem anesteziologii i intensivnoi terapii..
[So] Source:Anesteziol Reanimatol;(3):97-8, 1997 May-Jun.
[Is] ISSN:0201-7563
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Mh] Termos MeSH primário: Antioxidantes/uso terapêutico
Hipóxia/tratamento farmacológico
[Mh] Termos MeSH secundário: Anestesia
Benzimidazóis/uso terapêutico
Hipóxia Celular
Cuidados Críticos
Guaniltioureia/uso terapêutico
Seres Humanos
Hipóxia/etiologia
Peroxidação de Lipídeos
Tiadiazóis/uso terapêutico
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antioxidants); 0 (Benzimidazoles); 0 (Thiadiazoles); 34283-30-2 (amtizol); 63513-71-3 (bemethyl); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:9709
[Cu] Atualização por classe:161124
[Lr] Data última revisão:
161124
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:970501
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:8533958
[Au] Autor:Morrison VV
[Ti] Título:[Role of hypoxia factor in changes of ionic composition of blood and muscle tissue in experimental botulinum poisoning].
[Ti] Título:Rol' gipoksicheskogo faktora v izmenenii ionnogo sostava krovi i myshechnoi tkani pri éksperimental'noi botulinicheskoi intoksikatsii..
[So] Source:Anesteziol Reanimatol;(5):27-9, 1995 Sep-Oct.
[Is] ISSN:0201-7563
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:Levels of sodium and potassium ions in muscle tissue, blood plasma and red cells were measured, and the index characterizing the capacity of tissue to accumulate cations from the environment and the discrimination coefficient were calculated in experiments on white rats subjected to experimental generalized botulinum poisoning. Late stages of botulism were found to involve a deficit of potassium and sodium ions in red cells. With the progress of intoxication, a deficit of potassium ions develops in muscle tissue and the capacity of this tissue to accumulate potassium ions from the environment declines. All these disorders are more expressed in rapidly contracting skeletal muscles. An antihypoxant gutimin reduces sodium deficit in the blood plasma and red cells and leads to normalization of potassium ion levels in muscle tissue.
[Mh] Termos MeSH primário: Botulismo/metabolismo
Eritrócitos/metabolismo
Hipóxia/complicações
Músculos/metabolismo
Potássio/metabolismo
Sódio/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Botulismo/sangue
Guaniltioureia/uso terapêutico
Hipóxia/tratamento farmacológico
Potássio/sangue
Ratos
Sódio/sangue
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
9NEZ333N27 (Sodium); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea); RWP5GA015D (Potassium)
[Em] Mês de entrada:9601
[Cu] Atualização por classe:161123
[Lr] Data última revisão:
161123
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:950901
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:7950773
[Au] Autor:Sergeeva SS
[Ti] Título:[The effect of gutimine and amtizol on the K, Na-pump activity of the nerve cell].
[Ti] Título:Vliianie gutimina i amtizola na aktivnost' K, Na-nasosa nervnoi kletki..
[So] Source:Eksp Klin Farmakol;57(4):16-8, 1994 Jul-Aug.
[Is] ISSN:0869-2092
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:The antihypoxants gutimine and amtisole, its cyclic derivative of 3.5-diamino-1,thia-2,4-diazole were tested for their effects on the activity of one of the most power-consuming functions of a nerve cell--on the activity of the K, Na-pump during normoxia. Gutimine was found to decrease K, Na-pump activity in the Retzius neurone by an average of 70% presumably due to its inhibitory effects of leakage currents. The experiments suggest that the preventive protective effect of gutimine is displayed at the membranous level. Amtisole was found to unchange the functional activity of the K, Na-pump in the Retzius neurone.
[Mh] Termos MeSH primário: Guaniltioureia/farmacologia
Neurônios/efeitos dos fármacos
ATPase Trocadora de Sódio-Potássio/efeitos dos fármacos
Tiadiazóis/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Depressão Química
Metabolismo Energético/efeitos dos fármacos
Técnicas In Vitro
Sanguessugas
Neurônios/enzimologia
Polarografia
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; ENGLISH ABSTRACT; JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Thiadiazoles); 34283-30-2 (amtizol); EC 3.6.3.9 (Sodium-Potassium-Exchanging ATPase); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:9412
[Cu] Atualização por classe:141120
[Lr] Data última revisão:
141120
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:940701
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:8379111
[Au] Autor:Boiarinov GA; Andreeva NN; Mukhina IV
[Ti] Título:[Effect of using gutimine in the pre-ischemic period on myocardial phospholipids during reperfusion].
[Ti] Título:Vliianie primeneniia gutimina v predyshemicheskom periode na fosfolipidy miokarda vo vremia reperfuzii..
[So] Source:Vopr Med Khim;39(4):34-8, 1993 Jul-Aug.
[Is] ISSN:0042-8809
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:Physico-chemical properties of phospholipids were studied in heart muscle at postischemic period after preventive treatment with gutimine. Two administrations of the drug, as compared with its three times treatment, during the preischemic period contributed to development of stable adaptive antiischemic and antireperfusion responses involving alterations in fatty acid composition of phospholipids as demonstrated by an increase in content of arachidonic acid in all the phospholipid fractions studied as well as in total content of monoenic acids in lysophosphatidyl choline and phosphatidyl serine and of polyenic acids in lysophosphatidyl choline, phosphatidyl serine and phosphatidyl ethanolamine.
[Mh] Termos MeSH primário: Guaniltioureia/farmacologia
Isquemia Miocárdica/prevenção & controle
Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/prevenção & controle
Miocárdio/metabolismo
Fosfolipídeos/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Guaniltioureia/uso terapêutico
Seres Humanos
Isquemia Miocárdica/metabolismo
Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:ENGLISH ABSTRACT; JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Phospholipids); LF1NJY8ID8 (Guanylthiourea)
[Em] Mês de entrada:9310
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:930701
[St] Status:MEDLINE



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