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[PMID]:21067198
[Au] Autor:McFadden MJ; Junop MS; Brennan JD
[Ad] Endereço:Chemical Biology Graduate Program, Department of Chemistry and Chemical Biology, McMaster University, 1280 Main Street West, Hamilton, Ontario L8S 4M1, Canada.
[Ti] Título:Magnetic "fishing" assay to screen small-molecule mixtures for modulators of protein-protein interactions.
[So] Source:Anal Chem;82(23):9850-7, 2010 Dec 01.
[Is] ISSN:1520-6882
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Protein-protein interactions are an intricate part of biological pathways and have become important targets for drug discovery. Here we present a two-stage magnetic bead assay to functionally screen small-molecule mixtures for modulators of protein-based interactions, with simultaneous affinity-based isolation of active compounds and identification by mass spectrometry. Proteins of interest interact in solution prior to the addition of Ni(II)-functionalized magnetic beads to recover an intact protein-protein complex through affinity capture of a polyhistidine-tagged primary target ("protein-complex fishing"). Protein-complex fishing, utilizing His(6)-tagged calmodulin (CaM) as the primary (bait) protein and melittin (Mel) as the target, was used to screen a mass-encoded library of 1000 bioactive compounds (50 mixtures, 20 compounds each) and successfully identified three known antagonists, three naturally occurring phenolic compounds previously reported to disrupt CaM-activated phosphodiesterase activity, and two newly identified modulators of the CaM-Mel interaction, methylbenzethonium and pempidine tartrate. The ability to produce quantitative inhibition data is also shown through the development of dose-dependent response curves and the determination of inhibition constants (K(I)) for the novel compound methylbenzethonium (K(I) = 14-49 nM) and two known antagonists, calmidazolium (K(I) = 1.7-7.5 nM) and trifluoperazine (K(I) = 1.2-3.0 µM), with the latter two values being in close agreement with literature values.
[Mh] Termos MeSH primário: Calmodulina/antagonistas & inibidores
Magnetismo
Meliteno/antagonistas & inibidores
Mapeamento de Interação de Proteínas/métodos
Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray/métodos
[Mh] Termos MeSH secundário: Benzetônio/análogos & derivados
Benzetônio/química
Calmodulina/metabolismo
Histidina/química
Cinética
Meliteno/metabolismo
Níquel/química
Oligopeptídeos/química
Pempidina/química
Ligação Proteica
Trifluoperazina/química
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Calmodulin); 0 (His-His-His-His-His-His); 0 (Oligopeptides); 1VU15B70BP (Benzethonium); 20449-79-0 (Melitten); 214IZI85K3 (Trifluoperazine); 4QD397987E (Histidine); 7OV03QG267 (Nickel); N5I18JI9D6 (Pempidine); WOA57K8S5V (methylbenzethonium chloride)
[Em] Mês de entrada:1103
[Cu] Atualização por classe:151119
[Lr] Data última revisão:
151119
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:101112
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1021/ac102164d


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[PMID]:15904708
[Au] Autor:Myers DA; Gibson M; Schulkin J; Greenwood Van-Meerveld B
[Ad] Endereço:Department of Obstetrics and Gynecology, Oklahoma University Health Sciences Center, Oklahoma City, OK 73014, USA. dean-myers@ouhsc.edu
[Ti] Título:Corticosterone implants to the amygdala and type 1 CRH receptor regulation: effects on behavior and colonic sensitivity.
[So] Source:Behav Brain Res;161(1):39-44, 2005 Jun 03.
[Is] ISSN:0166-4328
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Corticosterone (CORT) micropellets were stereotaxically placed bilaterally at the dorsal margin of the central nucleus of the amygdala (CeA). Both behavioral and physiological responses were recorded (plus maze and colonic discomfort) at 7 days post-implantation. Corticosterone reduced the exploration of the plus maze and increased colonic distress. The ability of a CRH type 1 receptor antagonist, antalarmin, to block behavioral and colonic effects of central placement of CORT was also examined. The diminished exploration in the plus maze and colon distress observed in response to CORT placement at the CeA were averted by the administration of antalarmin. These results provide further evidence for the role of the CRH type 1 receptor to ameliorate both behavioral and physiological functions.
[Mh] Termos MeSH primário: Tonsila do Cerebelo/efeitos dos fármacos
Comportamento Animal/efeitos dos fármacos
Colo/efeitos dos fármacos
Corticosterona/administração & dosagem
Pempidina/análogos & derivados
Receptores de Hormônio Liberador da Corticotropina/fisiologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Tonsila do Cerebelo/fisiologia
Animais
Colo/fisiologia
Corticosterona/sangue
Sistemas de Liberação de Medicamentos/métodos
Interações Medicamentosas
Masculino
Aprendizagem em Labirinto/efeitos dos fármacos
Contração Muscular/efeitos dos fármacos
Pirimidinas/farmacologia
Pirróis/farmacologia
Radioimunoensaio/métodos
Ratos
Ratos Endogâmicos F344
Receptores de Hormônio Liberador da Corticotropina/antagonistas & inibidores
Estresse Psicológico/sangue
Estresse Psicológico/tratamento farmacológico
Fatores de Tempo
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (CRF receptor type 1); 0 (Pyrimidines); 0 (Pyrroles); 0 (Receptors, Corticotropin-Releasing Hormone); 0 (antalarmin); 551ME47I15 (dropempine); N5I18JI9D6 (Pempidine); W980KJ009P (Corticosterone)
[Em] Mês de entrada:0507
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:050521
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:12919771
[Au] Autor:Touboul P; Brugada J; Capucci A; Crijns HJ; Edvardsson N; Hohnloser SH
[Ad] Endereço:Division of Cardiology, Hôpital Cardiologique, Lyon, France.
[Ti] Título:Dronedarone for prevention of atrial fibrillation: a dose-ranging study.
[So] Source:Eur Heart J;24(16):1481-7, 2003 Aug.
[Is] ISSN:0195-668X
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:AIMS: Dronedarone, a benzofurane derivative without iodine substituents, shares the electrophysiologic properties of amiodarone. This study was designed to determine the most appropriate dose of dronedarone for prevention of atrial fibrillation (AF) after cardioversion. METHODS AND RESULTS: Patients with persistent AF were randomly allocated to 800, 1200, 1600 mg daily doses of dronedarone or placebo. The main analysis was conducted on 199/270 patients, who entered the maintenance phase following pharmacological cardioversion or, if unsuccessful, DC cardioversion. Within 6-month follow-up, the time to AF relapse increased on dronedarone 800 mg, with a median of 60 days vs 5.3 days in the placebo group (relative risk reduction 55% [95% CI, 28 to 72%] P=0.001). No significant effect was seen at higher doses. Spontaneous conversion to sinus rhythm on dronedarone occurred in 5.8 to 14.8% of patients (P=0.026). There were no proarrhythmic reactions. Drug-induced QT prolongation was only noticed in the 1600 mg group. Premature drug discontinuations affected 22.6% of subjects given 1600 mg dronedarone versus 3.9% on 800 mg and were mainly due to gastrointestinal side effects. No evidence of thyroid, ocular or pulmonary toxicity was found. CONCLUSION: Dronedarone, at a 800 mg daily dose, appears to be effective and safe for the prevention of AF relapses after cardioversion. The absence of thyroid side effects and of proarrhythmia are important features of the drug. Further studies are needed to better delineate the antiarrhythmic profile of the drug.
[Mh] Termos MeSH primário: Antiarrítmicos/administração & dosagem
Fibrilação Atrial/prevenção & controle
Pempidina/análogos & derivados
Pempidina/administração & dosagem
[Mh] Termos MeSH secundário: Idoso
Antiarrítmicos/efeitos adversos
Antiarrítmicos/farmacocinética
Método Duplo-Cego
Feminino
Seres Humanos
Masculino
Pempidina/efeitos adversos
Pempidina/farmacocinética
Recidiva
Análise de Sobrevida
Resultado do Tratamento
[Pt] Tipo de publicação:CLINICAL TRIAL; JOURNAL ARTICLE; MULTICENTER STUDY; RANDOMIZED CONTROLLED TRIAL; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Arrhythmia Agents); 551ME47I15 (dropempine); N5I18JI9D6 (Pempidine)
[Em] Mês de entrada:0310
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:030816
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:11697233
[Au] Autor:Ortells MO; Barrantes GE
[Ad] Endereço:Instituto de Investigaciones Bioquímicas (CONICET), CC 857, 8000 Bahía Blanca, Argentina. mortells@mail.retina.ar
[Ti] Título:Understanding channel blocking in the nicotinic acetylcholine receptor.
[So] Source:Receptors Channels;7(4):273-88, 2001.
[Is] ISSN:1060-6823
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Ion-channel blockers are molecules that obstruct the path used by ions to cross the membrane through a protein channel. Many of these are local anesthetics, toxins or drugs of abuse, and the knowledge of their mechanism of action at the atomic level is an important step towards the development of new compounds on a structural basis. A molecular model of the transmembrane region of the nicotinic acetylcholine receptor, an important brain and muscle fast signaling protein, was used as a target for docking several channel blockers by means of an automatic docking method. The combination of the independent docking method and molecular models (of the receptor and blockers) reproduced or explained quite accurately experimental data (photoaffinity labeling, site-directed mutagenesis, binding assays). This represents a strong support for the validity of the predictions made for those molecules for which no experimental data is available and also for the models and methods on which are based.
[Mh] Termos MeSH primário: Lidocaína/análogos & derivados
Antagonistas Nicotínicos/farmacologia
Proadifeno/análogos & derivados
Receptores Nicotínicos/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Acetilcolina/metabolismo
Acetilcolina/farmacologia
Animais
Sítios de Ligação
Clorisondamina/metabolismo
Clorisondamina/farmacologia
Etídio/metabolismo
Etídio/farmacologia
Hexametônio/metabolismo
Hexametônio/farmacologia
Lidocaína/metabolismo
Lidocaína/farmacologia
Camundongos
Antagonistas Nicotínicos/metabolismo
Oniocompostos/metabolismo
Oniocompostos/farmacologia
Pempidina/metabolismo
Pempidina/farmacologia
Proadifeno/metabolismo
Proadifeno/farmacologia
Quinacrina/metabolismo
Quinacrina/farmacologia
Compostos de Tritil/metabolismo
Compostos de Tritil/farmacologia
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Nicotinic Antagonists); 0 (Onium Compounds); 0 (Receptors, Nicotinic); 0 (Trityl Compounds); 15912-74-0 (triphenylmethylphosphonium); 21236-55-5 (QX-222); 3C9PSP36Z2 (Hexamethonium); 70147-13-6 (meproadifen); 98PI200987 (Lidocaine); A510CA4CBT (Proadifen); EN464416SI (Ethidium); H0C805XYDE (Quinacrine); JD3M24F66I (Chlorisondamine); N5I18JI9D6 (Pempidine); N9YNS0M02X (Acetylcholine)
[Em] Mês de entrada:0201
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:011108
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:10834088
[Au] Autor:Gmiro VE; Serdiuk SE
[Ad] Endereço:Anichkov Department of Neuropharmacology, Russian Academy of Medical Sciences, St. Petersburg, Russia.
[Ti] Título:[A comparative study of the central H-cholinergic-blocking and NMDA-blocking actions of MK-801, memantin, amantadine, pyrilen and IEM-1754 in experiments on intact rats].
[Ti] Título:Sravnitel'noe issledovanie tsentral'nogo H-kholinoblokiruiushcheo o NMDA-blokiruiushchego deistviia MK-801, memantina, amantadina, pirilena i IEM-1754 v opytakh na intaktnykh krys..
[So] Source:Eksp Klin Farmakol;63(2):16-20, 2000 Mar-Apr.
[Is] ISSN:0869-2092
[Cp] País de publicação:Russia (Federation)
[La] Idioma:rus
[Ab] Resumo:Pyrilene acts as a central H-cholinoblocker upon intramuscular injection at a dose of 0.02-0.08 mg/kg, and as an NMDA-blocker, when the dose is increased to 0.2-0.8 mg/kg. Similarly, amantadine exhibits the properties of H-cholinoblocker and NMDA-blocker in the dose intervals 10-15 mg/kg and 120-180 mg/kg, respectively. The activity of MK-801 markedly exceeds that of memantine, although close doses of both NMDA-blockers inhibit the NMDA and corazole effects, as well as the central effects (analgesia and seizure) of nicotine, thus showing no significant selectivity with respect to NMDA. IEM-1754 tested on intact animals exhibited a selective action upon the NMDA receptors, preventing the NMDA-induced analgesia and lethality and the corazole-induced convulsions at doses 10-100 times lower as compared to those preventing nicotine-induced seizure and analgesia.
[Mh] Termos MeSH primário: Adamantano/análogos & derivados
Amantadina/farmacologia
Antiparkinsonianos/farmacologia
Antagonistas Colinérgicos/farmacologia
Maleato de Dizocilpina/farmacologia
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios/farmacologia
Bloqueadores Ganglionares/farmacologia
Memantina/farmacologia
Pempidina/farmacologia
Compostos de Amônio Quaternário/farmacologia
Receptores de N-Metil-D-Aspartato/antagonistas & inibidores
[Mh] Termos MeSH secundário: Adamantano/farmacologia
Animais
Anticonvulsivantes/farmacologia
Relação Dose-Resposta a Droga
Masculino
Camundongos
Limiar da Dor/efeitos dos fármacos
Ratos
Receptores de N-Metil-D-Aspartato/efeitos dos fármacos
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; ENGLISH ABSTRACT; JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Anticonvulsants); 0 (Antiparkinson Agents); 0 (Cholinergic Antagonists); 0 (Excitatory Amino Acid Antagonists); 0 (Ganglionic Blockers); 0 (IEM 1754); 0 (Quaternary Ammonium Compounds); 0 (Receptors, N-Methyl-D-Aspartate); 6152-93-8 (pyrilen); 6LR8C1B66Q (Dizocilpine Maleate); BF4C9Z1J53 (Amantadine); N5I18JI9D6 (Pempidine); PJY633525U (Adamantane); W8O17SJF3T (Memantine)
[Em] Mês de entrada:0007
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:000602
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:10209542
[Au] Autor:Louletzian O; Welker Y; Le Lostec Z; Mornet P
[Ti] Título:[Tuberculous osteoarthritis revealed by ankle injury].
[Ti] Título:Ostéoarthrite tuberculeuse révélée par un traumatisme de la cheville..
[So] Source:Presse Med;28(10):531-2, 1999 Mar 13.
[Is] ISSN:0755-4982
[Cp] País de publicação:France
[La] Idioma:fre
[Mh] Termos MeSH primário: Traumatismos do Tornozelo/complicações
Osteoartrite/diagnóstico
Tuberculose Osteoarticular/diagnóstico
[Mh] Termos MeSH secundário: Acidentes por Quedas
Idoso
Antibióticos Antituberculose/administração & dosagem
Antituberculosos/administração & dosagem
Quimioterapia Combinada
Feminino
Seguimentos
Bloqueadores Ganglionares/administração & dosagem
Seres Humanos
Isoniazida/administração & dosagem
Pempidina/administração & dosagem
Rifampina/administração & dosagem
Fatores de Tempo
Tuberculose Osteoarticular/tratamento farmacológico
[Pt] Tipo de publicação:CASE REPORTS; LETTER
[Nm] Nome de substância:
0 (Antibiotics, Antitubercular); 0 (Antitubercular Agents); 0 (Ganglionic Blockers); 6152-93-8 (pyrilen); N5I18JI9D6 (Pempidine); V83O1VOZ8L (Isoniazid); VJT6J7R4TR (Rifampin)
[Em] Mês de entrada:9904
[Cu] Atualização por classe:161209
[Lr] Data última revisão:
161209
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:990421
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:9928275
[Au] Autor:Gyermek L; Sun X; Nguyen N; Dukat M
[Ad] Endereço:Harbor-UCLA Medical Center, Torrance, California 90509, USA.
[Ti] Título:Is there a functional response-overlap between 5-HT3 and nicotinic ion channel receptors?
[So] Source:Ann N Y Acad Sci;861:255-7, 1998 Dec 15.
[Is] ISSN:0077-8923
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Mh] Termos MeSH primário: Canais Iônicos/fisiologia
Músculo Esquelético/fisiologia
Músculo Liso/fisiologia
Junção Neuromuscular/fisiologia
Receptor Cross-Talk/fisiologia
Receptores Nicotínicos/fisiologia
Receptores de Serotonina/fisiologia
Medula Espinal/fisiologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Técnicas In Vitro
Indóis/farmacologia
Jejuno/efeitos dos fármacos
Jejuno/fisiologia
Masculino
Músculo Esquelético/efeitos dos fármacos
Músculo Liso/efeitos dos fármacos
Junção Neuromuscular/efeitos dos fármacos
Nicotina/farmacologia
Agonistas Nicotínicos/farmacologia
Pempidina/farmacologia
Coelhos
Ratos
Receptores 5-HT3 de Serotonina
Agonistas de Receptores de Serotonina/farmacologia
Medula Espinal/efeitos dos fármacos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Indoles); 0 (Ion Channels); 0 (Nicotinic Agonists); 0 (Receptors, Nicotinic); 0 (Receptors, Serotonin); 0 (Receptors, Serotonin, 5-HT3); 0 (Serotonin Receptor Agonists); 6I819NIK1W (tropisetron); 6M3C89ZY6R (Nicotine); N5I18JI9D6 (Pempidine)
[Em] Mês de entrada:9902
[Cu] Atualização por classe:151119
[Lr] Data última revisão:
151119
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:990203
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:9195192
[Au] Autor:Buznikov GA; Koikov LN; Shmukler YuB; Whitaker MJ
[Ad] Endereço:N.K. Koltzov Institute of Developmental Biology, Russian Academy of Sciences, Moscow, Russia. buznikov@ibrran.msk.su
[Ti] Título:Nicotinic antagonists (piperidines and quinuclidines) reduce the susceptibility of early sea urchin embryos to agents evoking calcium shock.
[So] Source:Gen Pharmacol;29(1):49-53, 1997 Jul.
[Is] ISSN:0306-3623
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:1. Some nicotinic antagonists (piperidine and quinuclidine derivatives and bis-quaternary compounds) protect early embryos of the sea urchin Lytechinus pictus against a calcium shock evoked by ionomycin or a mixture of phorbol myristate acetate and nicotine. 2. Maximal protective potency was found for drugs that did not penetrate the plasma membrane. 3. Early sea urchin embryos have nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) or nAChR-like structures localized on the cell surface that, apparently, take part in the control of Ca2+ influx.
[Mh] Termos MeSH primário: Ouriços-do-Mar/embriologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Cálcio/fisiologia
Embrião não Mamífero/efeitos dos fármacos
Embrião não Mamífero/fisiologia
Ionomicina
Ionóforos
Antagonistas Nicotínicos/farmacologia
Pempidina/farmacologia
Quinuclidinas/farmacologia
Receptores Nicotínicos/efeitos dos fármacos
Receptores Nicotínicos/fisiologia
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Ionophores); 0 (Nicotinic Antagonists); 0 (Quinuclidines); 0 (Receptors, Nicotinic); 41663-80-3 (imechine); 56092-81-0 (Ionomycin); N5I18JI9D6 (Pempidine); SY7Q814VUP (Calcium)
[Em] Mês de entrada:9709
[Cu] Atualização por classe:131121
[Lr] Data última revisão:
131121
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:970701
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:9096244
[Au] Autor:Wang DX; Sheu SS; Sharma VK; Rubin L; Journet M; Kende AS; Abood LG
[Ad] Endereço:Department of Pharmacology and Physiology, University of Rochester Medical Center, NY 14642, USA.
[Ti] Título:[3H]benzylpempidine, a new radioligand for probing a putative channel site on nicotinic cholinergic receptors.
[So] Source:Life Sci;60(15):1271-7, 1997.
[Is] ISSN:0024-3205
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A study was undertaken to assess the receptor binding characteristics of [3H]4-benzylpempidine to an allosteric site on calf brain membranes associated with nicotinic cholinergic receptors and to compare the binding affinity of novel arylpempidine analogs with their ability to antagonize the behavioral effects of nicotine in mice. Scatchard analysis of the binding yielded a K(d) of 20 nM and a B(max) of 330 fmols/mg membrane protein. [3H]4-benzylpempidine appears to be a more satisfactory ligand than [3H]mecamylamine, since it possessed a 50-fold greater affinity and its binding was far less sensitive to inorganic ions and Tris. Among the arylpempidine analogs 4-m-chlorobenzylidenepempidine and 4-benzylidenepempidine had the lowest K(i) values (1.4 nM and 5.0 nM, respectively) and were the most potent in antagonizing nicotine-induced seizures in mice. Although the K(i) values for pempidine and mecamylamine were 1-2 orders of magnitude greater than any of the arylpempidines, the dose required to antagonize nicotine-induced seizures in mice was comparable to the arylpempidines. One explanation for this apparent discrepancy in the correlation of binding affinity and nicotine antagonism is the lower brain penetration of arylpempidines compared to mecamylamine, following their systemic administration to mice.
[Mh] Termos MeSH primário: Encéfalo/metabolismo
Canais de Cálcio/metabolismo
Antagonistas Nicotínicos/metabolismo
Pempidina/metabolismo
Receptores Nicotínicos/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Ligação Competitiva
Cálcio/metabolismo
Bovinos
Membrana Celular/metabolismo
Ligantes
Mecamilamina/metabolismo
Camundongos
Nicotina/antagonistas & inibidores
Nicotina/farmacologia
Pempidina/análogos & derivados
Pempidina/farmacologia
Convulsões/induzido quimicamente
Convulsões/prevenção & controle
[Pt] Tipo de publicação:COMPARATIVE STUDY; JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T; RESEARCH SUPPORT, U.S. GOV'T, P.H.S.
[Nm] Nome de substância:
0 (Calcium Channels); 0 (Ligands); 0 (Nicotinic Antagonists); 0 (Receptors, Nicotinic); 6EE945D3OK (Mecamylamine); 6M3C89ZY6R (Nicotine); N5I18JI9D6 (Pempidine); SY7Q814VUP (Calcium)
[Em] Mês de entrada:9704
[Cu] Atualização por classe:151119
[Lr] Data última revisão:
151119
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:970101
[St] Status:MEDLINE


  10 / 130 MEDLINE  
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[PMID]:9604492
[Au] Autor:Sándorné KM; Blazsó G
[Ad] Endereço:Szent-Gyórgyi Albert Orvostudományi Egyetem Gyógyszerhatástani Intézete, Szeged.
[Ti] Título:[Effects of drugs on re-excitability of synapses of isolated frog ganglia].
[Ti] Título:Farmakonok hatása a béka izolált ganglion szinapszisának újraingerelhetóségére..
[So] Source:Acta Pharm Hung;66(6):259-64, 1996 Nov.
[Is] ISSN:0001-6659
[Cp] País de publicação:Hungary
[La] Idioma:hun
[Ab] Resumo:Effects of different pharmacons on the non-excitable period (NEP) and on the relative excitable period (REP) was studied in the sympathetic ganglionic synapses of the frog (Rana esculenta). Using paired stimulation we demonstrated that hexamethonium, magnesium, pempidine, tetraethylammonium (TEA) and d-tubocurarine chlorides significantly prolonged both NEP and REP at ganglion blocking threshold concentrations. Their maximum effect occurred within 30-60 min after the start of the exposition. Hemicholine and neostigmine prolonged only NEP but not REP while lidocaine influenced neither period applying continuous repeated stimulation at low frequencies (0.1-12.5 Hz). TEA showed no effect, however, at higher frequencies (14.3-20.0 Hz) it exerted a frequency-dependent depressant effect on the amplitude of the compound action potential.
[Mh] Termos MeSH primário: Potenciais de Ação/fisiologia
Gânglios Simpáticos/fisiologia
Sinapses/fisiologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Potenciais de Ação/efeitos dos fármacos
Animais
Hemicolínio 3/farmacologia
Hexametônio/farmacologia
Técnicas In Vitro
Magnésio/farmacologia
Neostigmina/farmacologia
Pempidina/farmacologia
Rana esculenta
Sinapses/efeitos dos fármacos
Tetraetilamônio/farmacologia
Tubocurarina/farmacologia
[Pt] Tipo de publicação:ENGLISH ABSTRACT; JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
312-45-8 (Hemicholinium 3); 3982TWQ96G (Neostigmine); 3C9PSP36Z2 (Hexamethonium); 66-40-0 (Tetraethylammonium); I38ZP9992A (Magnesium); N5I18JI9D6 (Pempidine); W9YXS298BM (Tubocurarine)
[Em] Mês de entrada:9806
[Cu] Atualização por classe:141120
[Lr] Data última revisão:
141120
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:961101
[St] Status:MEDLINE



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