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Pesquisa : D03.633 [Categoria DeCS]
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[PMID]:28371017
[Au] Autor:Sadler JC; Humphreys LD; Snajdrova R; Burley GA
[Ad] Endereço:GlaxoSmithKline Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage, SG1 2NY, UK.
[Ti] Título:A Tandem Enzymatic sp -C-Methylation Process: Coupling in Situ S-Adenosyl-l-Methionine Formation with Methyl Transfer.
[So] Source:Chembiochem;18(11):992-995, 2017 Jun 01.
[Is] ISSN:1439-7633
[Cp] País de publicação:Germany
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A one-pot, two-step biocatalytic platform for the regiospecfic C-methylation and C-ethylation of aromatic substrates is described. The tandem process utilises SalL (Salinospora tropica) for in situ synthesis of S-adenosyl-l-methionine (SAM), followed by alkylation of aromatic substrates by the C-methyltransferase NovO (Streptomyces spheroides). The application of this methodology is demonstrated for the regiospecific labelling of aromatic substrates by the transfer of methyl, ethyl and isotopically labelled CH CD and CD groups from their corresponding SAM analogues formed in situ.
[Mh] Termos MeSH primário: Metiltransferases/metabolismo
S-Adenosilmetionina/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Alquilação
Organismos Aquáticos
Bactérias/enzimologia
Bactérias/metabolismo
Biocatálise
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/metabolismo
Hidrocarbonetos Aromáticos/metabolismo
Marcação por Isótopo
Metilação
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Heterocyclic Compounds, Fused-Ring); 0 (Hydrocarbons, Aromatic); 7LP2MPO46S (S-Adenosylmethionine); EC 2.1.1.- (Methyltransferases)
[Em] Mês de entrada:1707
[Cu] Atualização por classe:170721
[Lr] Data última revisão:
170721
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170404
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1002/cbic.201700115


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[PMID]:28335470
[Au] Autor:Okasha RM; Alblewi FF; Afifi TH; Naqvi A; Fouda AM; Al-Dies AM; El-Agrody AM
[Ad] Endereço:Chemistry Department, Faculty of Science, Taibah University, 30002 Al-Madinah Al-Munawarah, Saudi Arabia. rawdao@yahoo.com.
[Ti] Título:Design of New Benzo[h]chromene Derivatives: Antitumor Activities and Structure-Activity Relationships of the 2,3-Positions and Fused Rings at the 2,3-Positions.
[So] Source:Molecules;22(3), 2017 Mar 18.
[Is] ISSN:1420-3049
[Cp] País de publicação:Switzerland
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A series of novel 4 -benzo[ ]chromenes , - , , ; 7 -benzo[ ]chromeno[2,3- ]pyrimidines - , , and 14 -benzo[ ]chromeno[3,2- ][1,2,4]triazolo[1,5- ]pyrimidine derivatives - , was prepared. The structures of the synthesized compounds were characterized on the basis of their spectral data. Some of the target compounds were examined for their antiproliferative activity against three cell lines; breast carcinoma (MCF-7), human colon carcinoma (HCT-116) and hepatocellular carcinoma (HepG-2). The cytotoxic behavior has been tested using MTT assay and the inhibitory activity was referenced to three standard anticancer drugs: vinblastine, colchicine and doxorubicin. The bioassays demonstrated that some of the new compounds exerted remarkable inhibitory effects as compared to the standard drugs on the growth of the three tested human tumor cell lines. The structure-activity relationships (SAR) study highlights that the antitumor activity of the target compounds was significantly affected by the lipophilicity of the substituent at 2- or 3- and fused rings at the 2,3-positions.
[Mh] Termos MeSH primário: Antineoplásicos/síntese química
Antineoplásicos/farmacologia
Benzopiranos/síntese química
Benzopiranos/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Antineoplásicos/química
Benzopiranos/química
Proliferação Celular/efeitos dos fármacos
Sobrevivência Celular
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Células HCT116
Células Hep G2
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/síntese química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/farmacologia
Seres Humanos
Células MCF-7
Estrutura Molecular
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antineoplastic Agents); 0 (Benzopyrans); 0 (Heterocyclic Compounds, Fused-Ring)
[Em] Mês de entrada:1705
[Cu] Atualização por classe:170508
[Lr] Data última revisão:
170508
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170325
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27163384
[Au] Autor:Chiba M; Ishikawa Y; Sakai R; Oikawa M
[Ad] Endereço:Yokohama City University , Seto 22-2, Kanazawa-ku, Yokohama 236-0027, Japan.
[Ti] Título:Three-Component, Diastereoselective Prins-Ritter Reaction for cis-Fused 4-Amidotetrahydropyrans toward a Precursor for Possible Neuronal Receptor Ligands.
[So] Source:ACS Comb Sci;18(7):399-404, 2016 Jul 11.
[Is] ISSN:2156-8944
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Here, we report an unprecedented, highly diastereoselective Prins-Ritter reaction of aldehydes, homoallylic alcohols, and nitriles in a three-component coupling reaction for the synthesis of tetra-cis-substituted 4-amidotetrahydropyrans. In this study, the reaction was not only applied for carbohydrate-based heterobicycles but also for more complex heterotricycles, showing acceptable levels of conversion yield (42-97% BRSM) and exclusive diastereoselectivity. Furthermore, the latter heterotricycles were converted to nine analogues of our neuronal receptor ligands IKM-159 and MC-27. An in vivo assay by intracerebroventricular injection in mice suggested that the substituent at C9 of the novel analogues interferes with the molecular interactions with the AMPA receptor, which was originally observed in the complex of IKM-159 and the GluA2 ligand binding domain. Our research has thus shown the power of a multicomponent coupling reaction for the preparation of a structurally diverse compound collection to study structure-activity relationships of biologically active small molecules.
[Mh] Termos MeSH primário: Descoberta de Drogas/métodos
Ácido Glutâmico/análogos & derivados
Ácido Glutâmico/síntese química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/síntese química
Piranos/síntese química
Receptores de AMPA/antagonistas & inibidores
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Comportamento Animal/efeitos dos fármacos
Ácido Glutâmico/química
Ácido Glutâmico/farmacologia
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/farmacologia
Ligantes
Camundongos
Estrutura Molecular
Piranos/química
Piranos/farmacologia
Estereoisomerismo
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Heterocyclic Compounds, Fused-Ring); 0 (Ligands); 0 (Pyrans); 0 (Receptors, AMPA); 3KX376GY7L (Glutamic Acid)
[Em] Mês de entrada:1707
[Cu] Atualização por classe:170706
[Lr] Data última revisão:
170706
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160511
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1021/acscombsci.6b00046


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[PMID]:27121188
[Au] Autor:Li W; Li X; Zhang B; Gao C; Chen Y; Jiang Y
[Ti] Título:Current Progresses and Trends in the Development of Progesterone Receptor Modulators.
[So] Source:Curr Med Chem;23(23):2507-54, 2016.
[Is] ISSN:1875-533X
[Cp] País de publicação:Netherlands
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:The progesterone receptor (PR) is a ligand-activated steroid receptor in the nuclear receptor (NR) superfamily of transcription factor. Besides gynecological and obstetrical indications, the involvement/mechanism of PR in many other diseases, such as oncology, neurology, immunology, etc. has been revealed and studied in recent decades. Therapeutic agents that selectively activate or inhibit PR have been developed. PR agonists have generally been used in oral contraception and postmenopausal hormone replacement therapy (HRT), typically in combination with estrogens. PR antagonists and selective PR modulators (SPRMs) can be useful therapies for hormone dependent breast and prostate cancers, nonmalignant chronic conditions such as fibroids, and endometriosis. This review provides an overview and detailed discussions about the recent development of chemical structures of the PR ligands, their structural characteristics (particularly those contributing to their activity and selectivity), in vitro/in vivo studies and clinical trial outcomes, and the synthetic methodologies.
[Mh] Termos MeSH primário: Ligantes
Receptores de Progesterona/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Boranos/síntese química
Boranos/química
Boranos/metabolismo
Cumarínicos/síntese química
Cumarínicos/química
Cumarínicos/metabolismo
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/síntese química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/metabolismo
Terapia de Reposição Hormonal
Seres Humanos
Hidrocarbonetos Alicíclicos/síntese química
Hidrocarbonetos Alicíclicos/química
Hidrocarbonetos Alicíclicos/metabolismo
Indóis/síntese química
Indóis/química
Indóis/metabolismo
Ligação Proteica
Receptores de Progesterona/agonistas
Receptores de Progesterona/antagonistas & inibidores
Esteroides/síntese química
Esteroides/química
Esteroides/metabolismo
Vitamina D/análogos & derivados
Vitamina D/síntese química
Vitamina D/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (Boranes); 0 (Coumarins); 0 (Heterocyclic Compounds, Fused-Ring); 0 (Hydrocarbons, Alicyclic); 0 (Indoles); 0 (Ligands); 0 (Receptors, Progesterone); 0 (Steroids); 1406-16-2 (Vitamin D); A4VZ22K1WT (coumarin)
[Em] Mês de entrada:1702
[Cu] Atualização por classe:170206
[Lr] Data última revisão:
170206
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160429
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:27040345
[Au] Autor:Hibino S
[Ad] Endereço:Graduate School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University.
[Ti] Título:[Synthetic Studies of Bioactive Heterocyclic Natural Products and Fused Heterocyclic Compounds Based on the Thermal Electrocyclic or Azaelectocyclic Reaction of 6π-Electron or Aza-6π-electron Systems].
[So] Source:Yakugaku Zasshi;136(4):607-48, 2016.
[Is] ISSN:1347-5231
[Cp] País de publicação:Japan
[La] Idioma:jpn
[Ab] Resumo:Since 1979, synthetic studies of bioactive heterocyclic natural products and condensed heteroaromatic compounds based on the thermal electrocyclic reaction of 6π-electron or aza-6π-electron systems incorporating the double bond of the principal aromatic or heteroaromatic ring have been conducted by our research group. In this review, five types of electrocyclic and azaelectrocyclic reaction are described: 1) the synthesis of the carbazole alkaloids hyellazole and 6-chlorohyellazole through the electrocyclic reaction of 2,3-bisalkenylindoles; 2) synthetic studies of the pyridocarbazole alkaloids ellipticine and olivacine through the electrocyclic reactions of the indole-2,3- and pyridine-3,4-quinodimethane intermediates; 3) synthetic studies of polysubstituted carbazole alkaloids through the allene-mediated electrocyclic reactions involving the indole 2,3-bond; 4) synthetic studies of fused pyridine rings through the azaelectrocyclic reaction of the 1-aza-6π-electron system using the oxime or oxime ether; and 5) synthetic studies of fused pyridine rings through the azaelectrocyclic reaction of the 2-aza-6π-electron system using a carbodiimide or isocyanate.
[Mh] Termos MeSH primário: Produtos Biológicos/química
Produtos Biológicos/síntese química
Elétrons
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/química
Compostos Heterocíclicos de Anéis Fundidos/síntese química
[Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/síntese química
Carbazóis/síntese química
Carbodi-Imidas/química
Isocianatos/química
Fenômenos de Química Orgânica
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (Alkaloids); 0 (Biological Products); 0 (Carbazoles); 0 (Carbodiimides); 0 (Heterocyclic Compounds, Fused-Ring); 0 (Isocyanates)
[Em] Mês de entrada:1701
[Cu] Atualização por classe:170110
[Lr] Data última revisão:
170110
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:160405
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1248/yakushi.15-00273



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