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[PMID]:29288944
[Au] Autor:Park S; Kim EH; Kim J; Kim SH; Kim I
[Ad] Endereço:College of Pharmacy and Yonsei Institute of Pharmaceutical Sciences, Yonsei University, Incheon, Republic of Korea.
[Ti] Título:Biological evaluation of indolizine-chalcone hybrids as new anticancer agents.
[So] Source:Eur J Med Chem;144:435-443, 2018 Jan 20.
[Is] ISSN:1768-3254
[Cp] País de publicação:France
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A new chemical space was explored based on an indolizine-chalcone hybrid, which was readily accessible by base-mediated aldol condensation of indolizine bearing a 7-acetyl group with various (hetero)aromatic aldehydes. Their anticancer effect was evaluated, revealing that indolizine-chalcone hybrids with 3,5-dimethoxyphenyl group (4h) or the halogen at the meta position (4j and 4l) could have the potential to induce the caspase-dependent apoptosis of human lymphoma cells.
[Mh] Termos MeSH primário: Antineoplásicos/farmacologia
Chalcona/farmacologia
Indolizinas/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Antineoplásicos/síntese química
Antineoplásicos/química
Proliferação Celular/efeitos dos fármacos
Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos
Chalcona/síntese química
Chalcona/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Seres Humanos
Indolizinas/síntese química
Indolizinas/química
Estrutura Molecular
Relação Estrutura-Atividade
Células Tumorais Cultivadas
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antineoplastic Agents); 0 (Indolizines); 274-40-8 (indolizine); 5S5A2Q39HX (Chalcone)
[Em] Mês de entrada:1802
[Cu] Atualização por classe:180223
[Lr] Data última revisão:
180223
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:171231
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:29355318
[Au] Autor:Han G; Chen L; Wang Q; Wu M; Liu Y; Wang Q
[Ad] Endereço:State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Research Institute of Elemento-Organic Chemistry, College of Chemistry, Collaborative Innovation Center of Chemical Science and Engineering (Tianjin), Nankai University , Tianjin 300071, China.
[Ti] Título:Design, Synthesis, and Antitobacco Mosaic Virus Activity of Water-Soluble Chiral Quaternary Ammonium Salts of Phenanthroindolizidines Alkaloids.
[So] Source:J Agric Food Chem;66(4):780-788, 2018 Jan 31.
[Is] ISSN:1520-5118
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:To study the influence of the substituent at the N-10 position on antiviral activity, the chiral quaternary ammonium salt derivatives of R- and S-tylophorine were designed, synthesized, and evaluated for antiviral activity against tobacco mosaic virus (TMV). The bioassay results indicated that most of the designed structural analogues showed good in vivo anti-TMV activity, among which propargyl quaternary ammonium salt compound S-7b showed the best anti-TMV activities (80.5%, 77.6%, 76.6%, 82.1%) at 500 µg/mL both in vitro and in vivo in the laboratory. In the field trials of antiviral efficacy against TMV, S-7b as well exhibited better activities than control plant virus inhibitors. The stability of compound S-7b was obviously increased, and its solubility was more than 500-times higher than that of S-tylophorine. Therefore, chiral quaternary ammonium salt S-7b was expected to be developed as a promising candidate as an inhibitor of plant virus.
[Mh] Termos MeSH primário: Alcaloides/química
Alcaloides/farmacologia
Compostos de Amônio/farmacologia
Antivirais/farmacologia
Indolizinas/química
Indolizinas/farmacologia
Fenantrenos/química
Fenantrenos/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides/síntese química
Antivirais/síntese química
Antivirais/química
Desenho de Drogas
Estabilidade de Medicamentos
Indolizinas/síntese química
Estrutura Molecular
Fenantrenos/síntese química
Solubilidade
Relação Estrutura-Atividade
Vírus do Mosaico do Tabaco/efeitos dos fármacos
Água
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Alkaloids); 0 (Ammonium Compounds); 0 (Antiviral Agents); 0 (Indolizines); 0 (Phenanthrenes); 059QF0KO0R (Water); O41630Y8V3 (tylophorine)
[Em] Mês de entrada:1802
[Cu] Atualização por classe:180212
[Lr] Data última revisão:
180212
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:180123
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1021/acs.jafc.7b03418


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[PMID]:28857311
[Au] Autor:Rachel NM; Quaglia D; Lévesque É; Charette AB; Pelletier JN
[Ad] Endereço:Department of Chemistry, Université de Montréal, 2900 Boulevard Edouard-Montpetit, Montréal, Québec, H3T 1J4, Canada.
[Ti] Título:Engineered, highly reactive substrates of microbial transglutaminase enable protein labeling within various secondary structure elements.
[So] Source:Protein Sci;26(11):2268-2279, 2017 Nov.
[Is] ISSN:1469-896X
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Microbial transglutaminase (MTG) is a practical tool to enzymatically form isopeptide bonds between peptide or protein substrates. This natural approach to crosslinking the side-chains of reactive glutamine and lysine residues is solidly rooted in food and textile processing. More recently, MTG's tolerance for various primary amines in lieu of lysine have revealed its potential for site-specific protein labeling with aminated compounds, including fluorophores. Importantly, MTG can label glutamines at accessible positions in the body of a target protein, setting it apart from most labeling enzymes that react exclusively at protein termini. To expand its applicability as a labeling tool, we engineered the B1 domain of Protein G (GB1) to probe the selectivity and enhance the reactivity of MTG toward its glutamine substrate. We built a GB1 library where each variant contained a single glutamine at positions covering all secondary structure elements. The most reactive and selective variants displayed a >100-fold increase in incorporation of a recently developed aminated benzo[a]imidazo[2,1,5-cd]indolizine-type fluorophore, relative to native GB1. None of the variants were destabilized. Our results demonstrate that MTG can react readily with glutamines in α-helical, ß-sheet, and unstructured loop elements and does not favor one type of secondary structure. Introducing point mutations within MTG's active site further increased reactivity toward the most reactive substrate variant, I6Q-GB1, enhancing MTG's capacity to fluorescently label an engineered, highly reactive glutamine substrate. This work demonstrates that MTG-reactive glutamines can be readily introduced into a protein domain for fluorescent labeling.
[Mh] Termos MeSH primário: Proteínas de Bactérias/química
Glutamina/química
Engenharia de Proteínas/métodos
Coloração e Rotulagem/métodos
Transglutaminases/química
[Mh] Termos MeSH secundário: Sequência de Aminoácidos
Proteínas de Bactérias/genética
Proteínas de Bactérias/metabolismo
Sítios de Ligação
Clonagem Molecular
Escherichia coli/genética
Escherichia coli/metabolismo
Corantes Fluorescentes/química
Expressão Gênica
Glutamina/metabolismo
Indolizinas/química
Lisina/química
Lisina/metabolismo
Modelos Moleculares
Biblioteca de Peptídeos
Mutação Puntual
Ligação Proteica
Conformação Proteica em alfa-Hélice
Conformação Proteica em Folha beta
Domínios Proteicos
Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas
Proteínas Recombinantes/química
Proteínas Recombinantes/genética
Proteínas Recombinantes/metabolismo
Alinhamento de Sequência
Especificidade por Substrato
Transglutaminases/genética
Transglutaminases/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Bacterial Proteins); 0 (Fluorescent Dyes); 0 (IgG Fc-binding protein, Streptococcus); 0 (Indolizines); 0 (Peptide Library); 0 (Recombinant Proteins); 0RH81L854J (Glutamine); EC 2.3.2.13 (Transglutaminases); K3Z4F929H6 (Lysine)
[Em] Mês de entrada:1711
[Cu] Atualização por classe:171103
[Lr] Data última revisão:
171103
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170901
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1002/pro.3286


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[PMID]:28781158
[Au] Autor:Tavani C; Bianchi L; De Palma A; Passeri GI; Punzi G; Pierri CL; Lovece A; Cavalluzzi MM; Franchini C; Lentini G; Petrillo G
[Ad] Endereço:Department of Chemistry and Industrial Chemistry, University of Genoa, Via Dodecaneso 31, I-16146 Genoa, Italy. Electronic address: cinzia.tavani@chimica.unige.it.
[Ti] Título:Nitro-substituted tetrahydroindolizines and homologs: Design, kinetics, and mechanism of α-glucosidase inhibition.
[So] Source:Bioorg Med Chem Lett;27(17):3980-3986, 2017 09 01.
[Is] ISSN:1464-3405
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A series of 1-[(methylsulfonyl)methyl]-2-nitro-5,6,7,8-tetrahydroindolizines and homologs were designed, prepared, and evaluated as non-sugar-type α-glucosidase inhibitors. The inhibitory activity appeared to be related to cyclo homologation with the best congeners being tetrahydroindolizines. The introduction of a methoxycarbonyl group as an additional hydrogen bond acceptor into the exocyclic methylene group was beneficial affording the most potent congener 3e (half maximal inhibitory concentration, IC =8.0±0.1µM) which displayed 25-fold higher inhibitory activity than 1-deoxynojirimycin (2, IC =203±9µM)-the reference compound. Kinetic analysis indicated that compound 3e is a mixed inhibitor with preference for the free enzyme over the α-glucosidase-substrate complex (K =3.6µM; K =7.6µM). Molecular docking experiments were in agreement with kinetic results indicating reliable interactions with both the catalytic cleft and other sites. Circular dichroism spectroscopy studies suggested that the inhibition exerted by 3e may involve changes in the secondary structure of the enzyme. Considering the relatively low molecular weight of 3e together with its high fraction of sp hybridized carbon atoms, this nitro-substituted tetrahydroindolizine may be considered as a good starting point towards new leads in the area of α-glucosidase inhibitors.
[Mh] Termos MeSH primário: Desenho de Drogas
Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/farmacologia
Indolizinas/farmacologia
Nitrocompostos/farmacologia
alfa-Glucosidases/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Relação Dose-Resposta a Droga
Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/síntese química
Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/química
Seres Humanos
Indolizinas/síntese química
Indolizinas/química
Cinética
Simulação de Acoplamento Molecular
Estrutura Molecular
Nitrocompostos/química
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Glycoside Hydrolase Inhibitors); 0 (Indolizines); 0 (Nitro Compounds); EC 3.2.1.20 (alpha-Glucosidases)
[Em] Mês de entrada:1709
[Cu] Atualização por classe:171125
[Lr] Data última revisão:
171125
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170808
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28669741
[Au] Autor:Shrivastava SK; Srivastava P; Bandresh R; Tripathi PN; Tripathi A
[Ad] Endereço:Pharmaceutical Chemistry Research Laboratory, Department of Pharmaceutics, Indian Institute of Technology (Banaras Hindu University), Varanasi 221005, U.P., India. Electronic address: skshrivastava.phe@itbhu.ac.in.
[Ti] Título:Design, synthesis, and biological evaluation of some novel indolizine derivatives as dual cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitor for anti-inflammatory activity.
[So] Source:Bioorg Med Chem;25(16):4424-4432, 2017 Aug 15.
[Is] ISSN:1464-3391
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Some novel indolizine derivatives were synthesized by bioisosteric modification of imidazo[1,2-a]pyridine for anti-inflammatory activity. The physicochemical characterization and structure of compounds were elucidated by state of the art spectroscopic technique. Induced fit docking was performed for initial screening to elucidate the interactions with corresponding amino acids of cyclooxygenase (COX-1, COX-2) and lipoxygenase (LOX) enzymes. The target compounds 53-60 were then evaluated against in vivo carrageenan and arachidonic acid induced rat paw edema models for anti-inflammatory activity. Amongst all the synthesized derivatives, compound 56 showed the significant anti-inflammatory activity in both rat paw edema models with very less ulcerogenic liability in comparison to standard diclofenac, celecoxib, and zileuton. The compounds 56 was further assessed to observe in vitro enzyme inhibition assay on both cyclooxygenase and lipoxygenase enzyme where it showed a preferential and selective non-competitive enzyme inhibition towards the COX-2 (IC =14.91µM, Ki=0.72µM) over COX-1 (IC >50µM) and a significant non-competitive inhibition of soybean lipoxygenase enzyme (IC =13.09µM, Ki=0.92µM). Thus, in silico, in vivo, and in vitro findings suggested that the synthesized indolizine compound 56 has a dual COX-2 and LOX inhibition characteristic and parallel in vivo anti-inflammatory activity in comparison to the standard drugs.
[Mh] Termos MeSH primário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Indolizinas/farmacologia
Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia
Lipoxigenase/metabolismo
Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Ácido Araquidônico
Carragenina
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Modelos Animais de Doenças
Relação Dose-Resposta a Droga
Desenho de Drogas
Edema/induzido quimicamente
Edema/tratamento farmacológico
Feminino
Indolizinas/síntese química
Indolizinas/química
Inibidores de Lipoxigenase/síntese química
Inibidores de Lipoxigenase/química
Masculino
Camundongos
Estrutura Molecular
Ratos
Relação Estrutura-Atividade
Úlcera/induzido quimicamente
Úlcera/tratamento farmacológico
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Indolizines); 0 (Lipoxygenase Inhibitors); 274-40-8 (indolizine); 27YG812J1I (Arachidonic Acid); 9000-07-1 (Carrageenan); EC 1.13.11.12 (Lipoxygenase); EC 1.14.99.1 (Prostaglandin-Endoperoxide Synthases)
[Em] Mês de entrada:1708
[Cu] Atualização por classe:170814
[Lr] Data última revisão:
170814
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170704
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28666888
[Au] Autor:Oh J; Kim GD; Kim S; Lee SK
[Ad] Endereço:College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 151-742, Republic of Korea.
[Ti] Título:Antofine, a natural phenanthroindolizidine alkaloid, suppresses angiogenesis via regulation of AKT/mTOR and AMPK pathway in endothelial cells and endothelial progenitor cells derived from mouse embryonic stem cells.
[So] Source:Food Chem Toxicol;107(Pt A):201-207, 2017 Sep.
[Is] ISSN:1873-6351
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Although antofine, a natural phenanthroindolizidine alkaloid, exerts potential biological activities, including anticancer effect and anti-angiogenic activity, the underlying mechanisms have not yet been investigated. In the present study, the inhibitory effect of antofine on angiogenesis was determined in cultured mouse embryonic stem (mES)/embryoid body (EB)-derived endothelial cells and vascular endothelial growth factor (VEGF)-induced human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Antofine effectively inhibited VEGF-induced cell migration and tube formation of HUVECs. Antofine also significantly decreased ex vivo microvessel sprouting in cultured mouse aortic rings, and inhibited the vascular formation and platelet/endothelial cell adhesion molecule (PECAM) expression of mES/EB-derived cells in 3-D collagen gel. The underlying mechanism of anti-angiogenic activity of antofine was, in part, associated with the modulation of AKT/mTOR and AMP-activated protein kinase (AMPK) signaling in VEGF-stimulated HUVECs.
[Mh] Termos MeSH primário: Proteínas Quinases Ativadas por AMP/metabolismo
Inibidores da Angiogênese/farmacologia
Células Progenitoras Endoteliais/efeitos dos fármacos
Indóis/farmacologia
Células-Tronco Embrionárias Murinas/efeitos dos fármacos
Neovascularização Patológica/metabolismo
Fenantrolinas/farmacologia
Proteínas Proto-Oncogênicas c-akt/metabolismo
Serina-Treonina Quinases TOR/metabolismo
[Mh] Termos MeSH secundário: Proteínas Quinases Ativadas por AMP/genética
Animais
Proliferação Celular/efeitos dos fármacos
Células Progenitoras Endoteliais/citologia
Células Progenitoras Endoteliais/metabolismo
Seres Humanos
Indolizinas/farmacologia
Camundongos
Células-Tronco Embrionárias Murinas/citologia
Células-Tronco Embrionárias Murinas/metabolismo
Neovascularização Patológica/tratamento farmacológico
Neovascularização Patológica/genética
Neovascularização Patológica/fisiopatologia
Proteínas Proto-Oncogênicas c-akt/genética
Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos
Serina-Treonina Quinases TOR/genética
Fator A de Crescimento do Endotélio Vascular/genética
Fator A de Crescimento do Endotélio Vascular/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Angiogenesis Inhibitors); 0 (Indoles); 0 (Indolizines); 0 (Phenanthrolines); 0 (Vascular Endothelial Growth Factor A); 0 (antofine); 0 (phenanthroindolizidine); EC 2.7.1.1 (TOR Serine-Threonine Kinases); EC 2.7.11.1 (Proto-Oncogene Proteins c-akt); EC 2.7.11.31 (AMP-Activated Protein Kinases)
[Em] Mês de entrada:1708
[Cu] Atualização por classe:171116
[Lr] Data última revisão:
171116
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170702
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28421754
[Au] Autor:Goudou F; Petit P; Moriou C; Gros O; Al-Mourabit A
[Ad] Endereço:Sorbonne Universités, UPMC Univ Paris 06, Univ. Antilles, Univ. Nice Sophia Antipolis, CNRS, Evolution Paris Seine - Institut de Biologie Paris Seine (EPS - IBPS), 75005 Paris, France.
[Ti] Título:Orbicularisine: A Spiro-Indolothiazine Isolated from Gills of the Tropical Bivalve Codakia orbicularis.
[So] Source:J Nat Prod;80(5):1693-1696, 2017 May 26.
[Is] ISSN:1520-6025
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A novel spiro-indolofuranone fused to a thiazine skeleton, orbicularisine (1), was isolated from gills of the mollusk Codakia orbicularis. The isolation and structure elucidation using spectroscopic evidence including mass and NMR spectroscopy are described. The final structure of 1 was supported by key HMBC correlation.
[Mh] Termos MeSH primário: Bivalves/química
Brânquias/química
Indolizinas/isolamento & purificação
Compostos de Espiro/isolamento & purificação
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Indolizinas/química
Indolizinas/metabolismo
Espectroscopia de Ressonância Magnética
Estrutura Molecular
Compostos de Espiro/química
Compostos de Espiro/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Indolizines); 0 (Spiro Compounds); 0 (orbicularisine)
[Em] Mês de entrada:1709
[Cu] Atualização por classe:170925
[Lr] Data última revisão:
170925
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170420
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1021/acs.jnatprod.7b00149


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[PMID]:28336257
[Au] Autor:Fu Y; Ma J; Shi X; Song XY; Yang Y; Xiao S; Li J; Gu WJ; Huang Z; Zhang J; Chen J
[Ad] Endereço:State Key Laboratory of Analytical Chemistry for Life Sciences and Collaborative Innovation Center of Chemistry for Life Sciences, State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, School of Life Sciences, Nanjing University, Nanjing 210023, PR China.
[Ti] Título:A novel pyrazole-containing indolizine derivative suppresses NF-κB activation and protects against TNBS-induced colitis via a PPAR-γ-dependent pathway.
[So] Source:Biochem Pharmacol;135:126-138, 2017 Jul 01.
[Is] ISSN:1873-2968
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:The nuclear factor-κB (NF-κB)-mediated activation of macrophages plays a key role in mucosal immune responses in Crohn's disease (CD). Moreover, increasing evidence shows that the activation of peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) exerts satisfactory anti-inflammatory effects in experimental colitis models, mostly by suppressing NF-κB-mediated macrophage activation. Therefore, exploring therapeutic strategies to activate PPAR-γ and inhibit the NF-κB pathway in colonic macrophages holds great promise for the treatment of CD. In this study, five novel pyrazole-containing indolizine derivatives (B1, B2, B3, B4 and B5) were successfully synthesized and characterized, and their anti-inflammatory activities for CD treatment were also investigated. Among the five compounds, compound B4 effectively decreased the NF-κB-mediated production of the pro-inflammatory cytokine TNF-α in LPS-stimulated peritoneal macrophages. Moreover, compound B4 significantly ameliorated 2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced mouse colitis symptoms, including body weight loss, colonic pathological damage and inflammatory cell infiltration. The results of western blotting and luciferase reporter assays indicated that compound B4 activated PPAR-γ and subsequently suppressed NF-κB activation. Conversely, the addition of the PPAR-γ antagonist GW9662 abrogated the anti-inflammatory effects of compound B4 both in vitro and in vivo. In summary, compound B4 activated the PPAR-γ pathway to inhibit downstream NF-κB signaling, which alleviated experimental colitis. Thus, this compound may serve as a potential therapeutic agent for patients with CD.
[Mh] Termos MeSH primário: Colite/metabolismo
Indolizinas/uso terapêutico
NF-kappa B/metabolismo
PPAR gama/metabolismo
Pirazóis/uso terapêutico
Ácido Trinitrobenzenossulfônico/toxicidade
[Mh] Termos MeSH secundário: Anilidas/farmacologia
Animais
Colite/induzido quimicamente
Colite/prevenção & controle
Feminino
Indolizinas/farmacologia
Camundongos
Camundongos Endogâmicos BALB C
Camundongos Endogâmicos ICR
NF-kappa B/antagonistas & inibidores
PPAR gama/antagonistas & inibidores
Substâncias Protetoras/farmacologia
Substâncias Protetoras/uso terapêutico
Pirazóis/farmacologia
Ácido Trinitrobenzenossulfônico/antagonistas & inibidores
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (2-chloro-5-nitrobenzanilide); 0 (Anilides); 0 (Indolizines); 0 (NF-kappa B); 0 (PPAR gamma); 0 (Protective Agents); 0 (Pyrazoles); 274-40-8 (indolizine); 3QD5KJZ7ZJ (pyrazole); 8T3HQG2ZC4 (Trinitrobenzenesulfonic Acid)
[Em] Mês de entrada:1706
[Cu] Atualização por classe:170601
[Lr] Data última revisão:
170601
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170325
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28242274
[Au] Autor:Lahm GP; Desaeger J; Smith BK; Pahutski TF; Rivera MA; Meloro T; Kucharczyk R; Lett RM; Daly A; Smith BT; Cordova D; Thoden T; Wiles JA
[Ad] Endereço:DuPont Crop Protection, Stine-Haskell Research Center, 1090 Elkton Rd., Newark, DE 19714, USA. Electronic address: george.p.lahm@dupont.com.
[Ti] Título:The discovery of fluazaindolizine: A new product for the control of plant parasitic nematodes.
[So] Source:Bioorg Med Chem Lett;27(7):1572-1575, 2017 04 01.
[Is] ISSN:1464-3405
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Fluazaindolizine is a new highly effective and selective product for the control of plant parasitic nematodes. Specificity for nematodes coupled with absence of activity against the target sites of commercial nematicides suggests that fluazaindolizine has a novel mode of action. The discovery, structure-activity development and biological properties for this new class of nematicides are presented.
[Mh] Termos MeSH primário: Compostos Heterocíclicos com 2 Anéis/farmacologia
Indolizinas/farmacologia
Praguicidas/farmacologia
Sulfonamidas/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Caenorhabditis elegans/efeitos dos fármacos
Produtos Agrícolas/parasitologia
Drosophila melanogaster/efeitos dos fármacos
Compostos Heterocíclicos com 2 Anéis/síntese química
Compostos Heterocíclicos com 2 Anéis/toxicidade
Indolizinas/síntese química
Indolizinas/toxicidade
Praguicidas/síntese química
Praguicidas/toxicidade
Raízes de Plantas/parasitologia
Relação Estrutura-Atividade
Sulfonamidas/síntese química
Sulfonamidas/toxicidade
Tylenchoidea/efeitos dos fármacos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Heterocyclic Compounds, 2-Ring); 0 (Indolizines); 0 (Pesticides); 0 (Sulfonamides); 0 (fluazaindolizine)
[Em] Mês de entrada:1707
[Cu] Atualização por classe:171124
[Lr] Data última revisão:
171124
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170301
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28218521
[Au] Autor:Zeng T; Wu XY; Yang SX; Lai WC; Shi SD; Zou Q; Liu Y; Li LM
[Ad] Endereço:Research Center, Chengdu Medical College , Xindu Avenue 783, Chengdu 610500, People's Republic of China.
[Ti] Título:Monoterpenoid Indole Alkaloids from Kopsia officinalis and the Immunosuppressive Activity of Rhazinilam.
[So] Source:J Nat Prod;80(4):864-871, 2017 Apr 28.
[Is] ISSN:1520-6025
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Six new monoterpenoid indole alkaloids, kopsinidines C-E (1-3), 11,12-methylenedioxychanofruticosinic acid (4), 12-methoxychanofruticosinic acid (5), and N(4)-methylkopsininate (7), as well as chanofruticosinic acid (6, as a natural product) and 23 known alkaloids, were obtained from the twigs and leaves of Kopsia officinalis. Their structures were characterized by physical data analysis. All isolated compounds were evaluated for their immunosuppressive activity on human T cell proliferation. Rhazinilam (29) significantly inhibited human T cell proliferation activated by anti-CD3/anti-CD28 antibodies (IC = 1.0 µM) and alloantigen stimulation (IC = 1.1 µM) without obvious cytotoxicity for naïve human T cells and peripheral blood mononuclear cells (0-320 µM). Although it did not affect T cell activation, it induced T cell cycle arrest in the G /M phase and inhibited proinflammatory cytokine production in activated T cells.
[Mh] Termos MeSH primário: Apocynaceae/química
Medicamentos de Ervas Chinesas/isolamento & purificação
Medicamentos de Ervas Chinesas/farmacologia
Imunossupressores/isolamento & purificação
Imunossupressores/farmacologia
Alcaloides de Triptamina e Secologanina/isolamento & purificação
Alcaloides de Triptamina e Secologanina/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Alcaloides
Ciclo Celular/efeitos dos fármacos
Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos
Medicamentos de Ervas Chinesas/química
Seres Humanos
Imunossupressores/química
Indolizinas
Lactamas
Leucócitos Mononucleares/efeitos dos fármacos
Estrutura Molecular
Ressonância Magnética Nuclear Biomolecular
Folhas de Planta/química
Caules de Planta/química
Alcaloides de Triptamina e Secologanina/química
Linfócitos T/efeitos dos fármacos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Alkaloids); 0 (Drugs, Chinese Herbal); 0 (Immunosuppressive Agents); 0 (Indolizines); 0 (Lactams); 0 (Secologanin Tryptamine Alkaloids); 0 (kopsinidine C); 0 (kopsinidine D); 0 (kopsinidine E); 36193-36-9 (rhazinilam)
[Em] Mês de entrada:1708
[Cu] Atualização por classe:170801
[Lr] Data última revisão:
170801
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170221
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1021/acs.jnatprod.6b00697



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