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[PMID]:29289887
[Au] Autor:Moussa G; Alaaeddine R; Alaeddine LM; Nassra R; Belal ASF; Ismail A; El-Yazbi AF; Abdel-Ghany YS; Hazzaa A
[Ad] Endereço:Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, Alexandria 21521, Egypt.
[Ti] Título:Novel click modifiable thioquinazolinones as anti-inflammatory agents: Design, synthesis, biological evaluation and docking study.
[So] Source:Eur J Med Chem;144:635-650, 2018 Jan 20.
[Is] ISSN:1768-3254
[Cp] País de publicação:France
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Click chemistry was used to synthesize a new series of thioquinazolinone molecules equipped with propargyl moiety,1,2,3-triazolyl and isoxazolyl rings. Our design was based on merging pharmacophores previously reported to exhibit COX-2 inhibitory activities to a thioquinazolinone-privileged scaffold. The synthesized compounds were subjected to in vitro cyclooxygenase COX-1/COX-2 and 15-LOX inhibition assays. Compounds 2c, 3b, 3h, 3j, and 3k showed COX-2 inhibition with IC (µM) 0.18, 0.19, 0.11, 0.16 and 0.17 respectively. These values were compared to celecoxib (IC 0.05 µM), diclofenac (IC 0.8 µM) and indomethacin (IC 0.49 µM) reference drugs. They also showed 15-LOX inhibition with IC (µM) 6.21, 4.33, 7.62, 5.21 and 3.98 respectively. These values were compared with Zileuton (IC 2.41 µM) and Meclofenamate sodium (IC 5.64 µM) as positive controls. These compounds were further challenged by PMA-induced THP-1 differentiation assay where compounds 2c and 3j inhibited monocyte to macrophage differentiation efficiently with IC values of 4.78 µM and 5.63 µM, respectively, compared to that of diclofenac sodium (4.86 µM). On the other hand, 3h demonstrated a significantly increased potency compared to diclofenac in this assay (IC = 0.13 µM). The same compounds exhibited significant in vivo anti-inflammatory effect as indicated by the formalin-induced rat-paw edema test. Docking experiments of compounds 2c, 3b, 3h, 3j, and 3k into COX-2 binding pocket have been conducted, where strong binding interactions have been identified and effective overall docking scores have been recorded. Their drug-likeness has been assessed using Molinspiration, Molsoft and Pre-ADMET software products.
[Mh] Termos MeSH primário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Desenho de Drogas
Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia
Quinazolinonas/farmacologia
Compostos de Sulfidrila/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Araquidonato 15-Lipoxigenase/metabolismo
Diferenciação Celular/efeitos dos fármacos
Química Click
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Feminino
Seres Humanos
Inibidores de Lipoxigenase/síntese química
Inibidores de Lipoxigenase/química
Macrófagos/efeitos dos fármacos
Simulação de Acoplamento Molecular
Estrutura Molecular
Quinazolinonas/síntese química
Quinazolinonas/química
Ratos
Ratos Wistar
Relação Estrutura-Atividade
Compostos de Sulfidrila/síntese química
Compostos de Sulfidrila/química
Células Tumorais Cultivadas
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Lipoxygenase Inhibitors); 0 (Quinazolinones); 0 (Sulfhydryl Compounds); EC 1.13.11.33 (Arachidonate 15-Lipoxygenase); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 2); EC 1.14.99.1 (PTGS1 protein, human); EC 1.14.99.1 (PTGS2 protein, human)
[Em] Mês de entrada:1803
[Cu] Atualização por classe:180302
[Lr] Data última revisão:
180302
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:180101
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:29235601
[Au] Autor:Mandal P; Kundu BK; Vyas K; Sabu V; Helen A; Dhankhar SS; Nagaraja CM; Bhattacherjee D; Bhabak KP; Mukhopadhyay S
[Ad] Endereço:Department of Chemistry, School of Basic Sciences, Indian Institute of Technology Indore, Indore 453552, India. suman@iiti.ac.in.
[Ti] Título:Ruthenium(ii) arene NSAID complexes: inhibition of cyclooxygenase and antiproliferative activity against cancer cell lines.
[So] Source:Dalton Trans;47(2):517-527, 2018 Jan 02.
[Is] ISSN:1477-9234
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are a group of molecules which have been found to be active against cancer cells with chemopreventive properties by targeting cyclooxygenase (COX-1 and COX-2) and lipoxygenase (LOX), commonly upregulated (particularly COX-2) in malignant tumors. Arene ruthenium(ii) complexes with a pseudo-octahedral coordination environment containing different ancillary ligands have shown remarkable activity against primary and metastatic tumors as reported earlier. This work describes the synthesis of four novel ruthenium(ii)-arene complexes viz. [Ru(η -p-cymene)(nap)Cl] 1 [Hnap = naproxen or (S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propionic acid], [Ru(η -p-cymene)(diclo)Cl] 2 [Hdiclo = diclofenac or 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid, [Ru(η -p-cymene)(ibu)Cl] 3 [Hibu = ibuprofen or 2-(4-isobutylphenyl)propanoic acid] and [Ru(η -p-cymene)(asp)Cl] 4 [Hasp = aspirin or 2-acetoxy benzoic acid] using different NSAIDs as chelating ligands. Complexes 1-3 have shown promising antiproliferative activity against three different cell lines with GI (concentration of drug causing 50% inhibition of cell growth) values comparable to adriamycin. At the concentration of 50 µM, complex 3 is more effective in the inhibition of cyclooxygenase and lipooxygenase enzymes, followed by complex 2 and complex 1 in comparison to their respective free NSAID ligands indicating a possible correlation between the inhibition of COX and/or LOX and anticancer properties. Molecular docking studies with COX-2 reveal that complexes 1 and 2 having naproxen and diclofenac ligands exhibit stronger interactions with COX-2 than their respective free NSAIDs and these results are in good agreement with their relative experimentally observed COX inhibition as well as anti-proliferative activities.
[Mh] Termos MeSH primário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Benzeno/química
Compostos Organometálicos/química
Compostos Organometálicos/farmacologia
Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/metabolismo
Rutênio/química
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Bovinos
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação Celular/efeitos dos fármacos
Ciclo-Oxigenase 1/química
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Ciclo-Oxigenase 2/química
Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
DNA/metabolismo
Dimetil Sulfóxido/química
Estabilidade de Medicamentos
Seres Humanos
Lipoxigenase/metabolismo
Inibidores de Lipoxigenase/síntese química
Inibidores de Lipoxigenase/química
Inibidores de Lipoxigenase/metabolismo
Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia
Simulação de Acoplamento Molecular
Compostos Organometálicos/síntese química
Compostos Organometálicos/metabolismo
Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/química
Conformação Proteica
Soroalbumina Bovina/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Lipoxygenase Inhibitors); 0 (Organometallic Compounds); 27432CM55Q (Serum Albumin, Bovine); 7UI0TKC3U5 (Ruthenium); 9007-49-2 (DNA); EC 1.13.11.12 (Lipoxygenase); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 2); EC 1.14.99.1 (Prostaglandin-Endoperoxide Synthases); J64922108F (Benzene); YOW8V9698H (Dimethyl Sulfoxide)
[Em] Mês de entrada:1802
[Cu] Atualização por classe:180212
[Lr] Data última revisão:
180212
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:171214
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1039/c7dt03637j


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[PMID]:29235887
[Au] Autor:Amin NH; Mohammed AA; Abdellatif KR
[Ad] Endereço:Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef 62514, Egypt.
[Ti] Título:Novel 4-methylsulfonylphenyl derivatives as NSAIDS with preferential COX-2 inhibition.
[So] Source:Future Med Chem;10(1):53-70, 2018 Jan.
[Is] ISSN:1756-8927
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:AIM: There has been an enormous commercial development following the introduction of selective COX-2 inhibitors. Efforts are continuously done to discover efficient and safe COX-2 inhibitors. RESULTS: A series of 4-methylsulfonylphenyl derivatives was designed, synthesized and screened for preferential inhibition of COX-2 over COX-1 isoforms and in vivo anti-inflammatory activity using the rat paw edema method. The most active ones were investigated via ulcerogenic liability and molecular docking. Physicochemical parameters were calculated for all the newly synthesized compounds. CONCLUSION: The new compounds showed clear preferential COX-2 over COX-1 inhibition. Selective indices for compounds 4, 6b and 6e were 124, 131 and 119, respectively. Compound 4 reached 71% in vivo anti-inflammatory inhibition. The compounds obeyed 'Lipinski's rule of five'.
[Mh] Termos MeSH primário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Edema/tratamento farmacológico
Úlcera/tratamento farmacológico
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Carragenina/administração & dosagem
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Edema/induzido quimicamente
Edema/metabolismo
Masculino
Estrutura Molecular
Ratos
Ratos Wistar
Relação Estrutura-Atividade
Úlcera/metabolismo
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 9000-07-1 (Carrageenan); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 2)
[Em] Mês de entrada:1712
[Cu] Atualização por classe:171225
[Lr] Data última revisão:
171225
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:171214
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.4155/fmc-2017-0153


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[PMID]:27776888
[Au] Autor:Shchegol'kov EV; Shchur IV; Burgart YV; Saloutin VI; Trefilova AN; Ljushina GA; Solodnikov SY; Markova LN; Maslova VV; Krasnykh OP; Borisevich SS; Khursan SL
[Ad] Endereço:Postovsky Institute of Organic Synthesis of Ural Branch of Russian Academy of Science, S. Kovalevskoy Str., 22, Ekaterinburg 620990 Russia. Electronic address: schegolkov@ios.uran.ru.
[Ti] Título:Polyfluorinated salicylic acid derivatives as analogs of known drugs: Synthesis, molecular docking and biological evaluation.
[So] Source:Bioorg Med Chem;25(1):91-99, 2017 01 01.
[Is] ISSN:1464-3391
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:We have developed the convenient methods for synthesis of polyfluorosalicylic acids and their derivatives. For the first time the biological properties of polyfluorosalicylates were investigated in vitro (permeability through the biological membranes, COX-1 inhibitory action) and in vivo (anti-inflammatory, analgesic activities, acute toxicity). Molecular docking of polyfluorinated salicylates confirmed in vitro and in vivo experiments.
[Mh] Termos MeSH primário: Analgésicos/uso terapêutico
Anti-Inflamatórios não Esteroides/uso terapêutico
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/uso terapêutico
Edema/tratamento farmacológico
Salicilatos/uso terapêutico
[Mh] Termos MeSH secundário: Analgésicos/química
Analgésicos/farmacocinética
Analgésicos/farmacologia
Animais
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacocinética
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacocinética
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Feminino
Halogenação
Masculino
Simulação de Acoplamento Molecular
Ratos Sprague-Dawley
Ratos Wistar
Salicilatos/química
Salicilatos/farmacocinética
Salicilatos/farmacologia
Ovinos
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; RESEARCH SUPPORT, NON-U.S. GOV'T
[Nm] Nome de substância:
0 (Analgesics); 0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Salicylates); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1)
[Em] Mês de entrada:1707
[Cu] Atualização por classe:171207
[Lr] Data última revisão:
171207
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:161026
[St] Status:MEDLINE


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Rizzo, Luiz Vicente
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[PMID]:28939444
[Au] Autor:Carvalho de Freitas R; Lonien SCH; Malvezi AD; Silveira GF; Wowk PF; da Silva RV; Yamauchi LM; Yamada-Ogatta SF; Rizzo LV; Bordignon J; Pinge-Filho P
[Ad] Endereço:Laboratório de Imunopatologia Experimental, Departamento de Ciências Patológicas, Centro de Ciências Biológicas, Universidade Estadual de Londrina, 86051-970, Londrina, Paraná, Brazil.
[Ti] Título:Trypanosoma cruzi: Inhibition of infection of human monocytes by aspirin.
[So] Source:Exp Parasitol;182:26-33, 2017 Nov.
[Is] ISSN:1090-2449
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Cell invasion by Trypanosoma cruzi and its intracellular replication are essential for progression of the parasite life cycle and development of Chagas disease. Prostaglandin E2 (PGE ) and other eicosanoids potently modulate host response and contribute to Chagas disease progression. In this study, we evaluated the effect of aspirin (ASA), a non-selective cyclooxygenase (COX) inhibitor on the T. cruzi invasion and its influence on nitric oxide and cytokine production in human monocytes. The pretreatment of monocytes with ASA or SQ 22536 (adenylate-cyclase inhibitor) induced a marked inhibition of T. cruzi infection. On the other hand, the treatment of monocytes with SQ 22536 after ASA restored the invasiveness of T. cruzi. This reestablishment was associated with a decrease in nitric oxide and PGE production, and also an increase of interleukin-10 and interleukin-12 by cells pre-treated with ASA. Altogether, these results reinforce the idea that the cyclooxygenase pathway plays a fundamental role in the process of parasite invasion in an in vitro model of T. cruzi infection.
[Mh] Termos MeSH primário: Adenilil Ciclases/metabolismo
Aspirina/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Monócitos/parasitologia
Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacos
[Mh] Termos MeSH secundário: Adenina/análogos & derivados
Adenina/química
Adenina/farmacologia
Inibidores de Adenilil Ciclase/química
Inibidores de Adenilil Ciclase/farmacologia
Adulto
Animais
Linhagem Celular
Sobrevivência Celular
AMP Cíclico/metabolismo
Citocinas/metabolismo
Dinoprostona/metabolismo
Células Epiteliais/citologia
Células Epiteliais/parasitologia
Seres Humanos
Rim/citologia
Rim/parasitologia
Macaca mulatta
Monócitos/efeitos dos fármacos
Monócitos/metabolismo
Óxido Nítrico/metabolismo
Trypanosoma cruzi/fisiologia
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Adenylyl Cyclase Inhibitors); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Cytokines); 17318-31-9 (9-(tetrahydro-2-furyl)-adenine); 31C4KY9ESH (Nitric Oxide); E0399OZS9N (Cyclic AMP); EC 4.6.1.1 (Adenylyl Cyclases); JAC85A2161 (Adenine); K7Q1JQR04M (Dinoprostone); R16CO5Y76E (Aspirin)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171031
[Lr] Data última revisão:
171031
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170924
[St] Status:MEDLINE


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[PMID]:28885836
[Au] Autor:Dissanayake AA; Ameen BAH; Nair MG
[Ad] Endereço:Bioactive Natural Products and Phytoceuticals Laboratory, Department of Horticulture, Michigan State University , East Lansing, Michigan 48824, United States.
[Ti] Título:Lipid Peroxidation and Cyclooxygenase Enzyme Inhibitory Compounds from Prangos haussknechtii.
[So] Source:J Nat Prod;80(9):2472-2477, 2017 Sep 22.
[Is] ISSN:1520-6025
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Purification of extracts from Prangos haussknechtii Bioss afforded prenylated coumarins 1 and 2, monoterpenoid 3, amino acid derivative 4, and seven known compounds. Spectroscopic methods permitted establishment of the structures and relative configuration of these compounds. The pure isolates were tested for antioxidant and anti-inflammatory activities using lipid peroxidation (LPO), 3-(4,5-dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT), and cyclooxygenase (COX-1 and -2) enzyme inhibitory assays. Compounds 1-4 inhibited LPO with IC values between 43 and 114 µM and reduced MTT to formazan blue between 48 and 128 µM. In anti-inflammatory assays using cyclooxygenase enzymes, COX-1 and -2, these compounds showed inhibition, with IC values ranging from 34 to 56 µM.
[Mh] Termos MeSH primário: Antioxidantes/farmacologia
Cumarínicos/isolamento & purificação
Cumarínicos/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/isolamento & purificação
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Extratos Vegetais/química
Tetrazóis/isolamento & purificação
Tetrazóis/farmacologia
Tiazóis/isolamento & purificação
Tiazóis/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Anti-Inflamatórios/farmacologia
Antioxidantes/química
Cumarínicos/química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Peroxidação de Lipídeos
Estrutura Molecular
Tetrazóis/química
Tiazóis/química
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (3-(4,5-dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide); 0 (Anti-Inflammatory Agents); 0 (Antioxidants); 0 (Coumarins); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Plant Extracts); 0 (Tetrazoles); 0 (Thiazoles)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171031
[Lr] Data última revisão:
171031
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170909
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.1021/acs.jnatprod.7b00322


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[PMID]:28865292
[Au] Autor:Abdelgawad MA; Labib MB; Abdel-Latif M
[Ad] Endereço:Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef 62514, Egypt; Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Aljouf University, Sakaka, Aljouf 2014, Saudi Arabia. Electronic address: mohamedabdelwahab976@yahoo.com.
[Ti] Título:Pyrazole-hydrazone derivatives as anti-inflammatory agents: Design, synthesis, biological evaluation, COX-1,2/5-LOX inhibition and docking study.
[So] Source:Bioorg Chem;74:212-220, 2017 Oct.
[Is] ISSN:1090-2120
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A new series of pyrazole-hydrazone derivatives 4a-i were designed and synthesized, their chemical structures were confirmed by IR, H NMR, C NMR, MS spectral data and elemental analysis. IC values for all prepared compounds to inhibit COX-1, COX-2 and 5-LOX enzymes were determined in vitro. Compounds 4a (IC =0.67µM) and 4b (IC =0.58µM) showed better COX-2 inhibitory activity than celecoxib (IC =0.87µM) with selectivity index (SI=8.41, 10.55 in sequent) relative to celecoxib (SI=8.85). Also, compound 4a and 4b exhibited superior inhibitory activity against 5-LOX (IC =1.92, 2.31µM) higher than zileuton (IC =2.43µM). All target pyrazoles were screened for their ability to reduce nitric oxide production in LPS stimulated peritoneal macrophages. Compounds 4a, 4b, 4f and 4i displayed concentration dependent reduction and were screened for in vivo anti-inflammatory activity using carrageenan-induced rat paw edema assay. Compound 4f showed the highest anti-inflammatory activity (% edema inhibition=15-20%) at all doses when compared to reference drug celecoxib (% edema inhibition=15.7-17.5%). Docking studies were carried out to investigate the interaction of target compounds with COX-2 enzyme active site.
[Mh] Termos MeSH primário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Desenho de Drogas
Hidrazonas/farmacologia
Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia
Pirazóis/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Araquidonato 5-Lipoxigenase/metabolismo
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Seres Humanos
Hidrazonas/química
Inibidores de Lipoxigenase/síntese química
Inibidores de Lipoxigenase/química
Simulação de Acoplamento Molecular
Estrutura Molecular
Pirazóis/química
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Hydrazones); 0 (Lipoxygenase Inhibitors); 0 (Pyrazoles); 3QD5KJZ7ZJ (pyrazole); EC 1.13.11.34 (Arachidonate 5-Lipoxygenase); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 2)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171010
[Lr] Data última revisão:
171010
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170903
[St] Status:MEDLINE


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Texto completo
[PMID]:28772160
[Au] Autor:Abdelgawad MA; Bakr RB; Omar HA
[Ad] Endereço:Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef 62514, Egypt; Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Aljouf University, Sakaka, Aljouf 2014, Saudi Arabia. Electronic address: Mohamedabdelwahab976@yahoo.com.
[Ti] Título:Design, synthesis and biological evaluation of some novel benzothiazole/benzoxazole and/or benzimidazole derivatives incorporating a pyrazole scaffold as antiproliferative agents.
[So] Source:Bioorg Chem;74:82-90, 2017 Oct.
[Is] ISSN:1090-2120
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:In an aim at developing new antiproliferative agents, new series of benzothiazole/benzoxazole and/or benzimidazole substituted pyrazole derivatives 11a-c, 12a-c and 13a-c were prepared and evaluated for their antiproliferative activity against breast carcinoma (MCF-7) and non-small cell lung cancer (A549) cell lines. The target compound, 2-acetyl-4-[(3-(1H-benzimidazol-2-yl)-phenyl]-hydrazono-5-methyl-2,4-dihydropyrazol-3-one (12a) was the most active compound against both MCF-7 and A549 cell lines with half maximal inhibitory concentrations (IC )=6.42 and 8.46µM, respectively. Furthermore, the inhibitory activity of the all the target compounds against COX enzymes was recorded as a proposed mechanism for their antiproliferative activity. The obtained results revealed that the benzothiazolopyrazolone derivative 13c was the most potent COX-2 inhibitor (IC =0.10µM), while the 5-acetylbenzimidazolylpyrazolone derivative 12a was the most COX-2 selective (S.I.=104.67) in comparison with celecoxib (COX-2 IC =1.11µM, S.I.=13.33). Docking simulation on the most active compounds 12a and 13c had been performed to investigate the binding interaction of these active compounds within the binding site of COX-2 enzyme.Collectively, this work demonstrated the promising activity of the newly designed compounds as leads for further development into antiproliferative agents.
[Mh] Termos MeSH primário: Antineoplásicos/farmacologia
Benzimidazóis/farmacologia
Benzotiazóis/farmacologia
Benzoxazóis/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Pirazóis/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Antineoplásicos/síntese química
Antineoplásicos/química
Benzimidazóis/química
Benzotiazóis/química
Benzoxazóis/química
Linhagem Celular Tumoral
Proliferação Celular/efeitos dos fármacos
Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Desenho de Drogas
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Seres Humanos
Modelos Moleculares
Estrutura Molecular
Pirazóis/química
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Antineoplastic Agents); 0 (Benzimidazoles); 0 (Benzothiazoles); 0 (Benzoxazoles); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Pyrazoles); 3QD5KJZ7ZJ (pyrazole); E24GX49LD8 (benzimidazole); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 2)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171010
[Lr] Data última revisão:
171010
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170804
[St] Status:MEDLINE


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Texto completo
[PMID]:28771028
[Au] Autor:Kaur G; Silakari O
[Ad] Endereço:Molecular Modeling Lab (MML), Department of Pharmaceutical Sciences & Drug Research, Punjabi University, Patiala, Punjab 147002, India.
[Ti] Título:Multiple target-centric strategy to tame inflammation.
[So] Source:Future Med Chem;9(12):1361-1376, 2017 Aug.
[Is] ISSN:1756-8927
[Cp] País de publicação:England
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:Single-target inhibition is an unsatisfactory therapeutic option to treat multifactorial pathologies, brought into limelight 'paradox of inflammation' beside dearth of innovation, rationalizes a shift toward 'multiple-target' design concept in anti-inflammatory research field. To improvise, two platform strategies, drugs mixture or multitarget drugs, are plausible. Dual cyclooxygenase/lipoxygenase inhibitor 'licofelone' developed after the backfire of rofecoxib due to safety concerns has fetched first light of triumph of the latter strategy. As hitting multiple targets in restraint is perhaps more viable strategy rather than single target, this review, outlines the most germane multiple target agents of synthetic and natural origin placing clear advantage in favors of multitarget strategy as real therapeutic solution for inflammation.
[Mh] Termos MeSH primário: Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Inflamação/tratamento farmacológico
Lactonas/farmacologia
Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia
Pirróis/farmacologia
Sulfonas/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Seres Humanos
Lactonas/síntese química
Lactonas/química
Lipoxigenase/metabolismo
Inibidores de Lipoxigenase/síntese química
Inibidores de Lipoxigenase/química
Estrutura Molecular
Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/metabolismo
Pirróis/síntese química
Pirróis/química
Relação Estrutura-Atividade
Sulfonas/síntese química
Sulfonas/química
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE; REVIEW
[Nm] Nome de substância:
0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Lactones); 0 (Lipoxygenase Inhibitors); 0 (Pyrroles); 0 (Sulfones); 0QTW8Z7MCR (rofecoxib); EC 1.13.11.12 (Lipoxygenase); EC 1.14.99.1 (Prostaglandin-Endoperoxide Synthases); P5T6BYS22Y (licofelone)
[Em] Mês de entrada:1709
[Cu] Atualização por classe:171116
[Lr] Data última revisão:
171116
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170804
[St] Status:MEDLINE
[do] DOI:10.4155/fmc-2017-0050


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[PMID]:28738249
[Au] Autor:Abd-Ellah HS; Abdel-Aziz M; Shoman ME; Beshr EAM; Kaoud T; Ahmed AFF
[Ad] Endereço:Medicinal Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt.
[Ti] Título:New 1,3,4-oxadiazole/oxime hybrids: Design, synthesis, anti-inflammatory, COX inhibitory activities and ulcerogenic liability.
[So] Source:Bioorg Chem;74:15-29, 2017 Oct.
[Is] ISSN:1090-2120
[Cp] País de publicação:United States
[La] Idioma:eng
[Ab] Resumo:A series of new 1,3,4-oxadiazole/oxime hybrids were synthesized and designed as potent COX inhibitors. The prepared compounds were evaluated for their anti-inflammatory, antioxidant and ulcerogenic activities. The results indicated that the prepared compounds exhibited remarkable anti-inflammatory activity with (69.60-109.60% of indomethacin activity) after 4h. In vitro COX inhibitory assay showed that compounds 6d and 7h are potent COX inhibitors with IC of (1.10-0.94) and (2.30-5.00) µM on both COX-1 and COX-2 respectively. Compound 7h was found to inhibit both COXs non-competitively with K values of 73µM and 89µM. Most of the tested compounds showed ulcer-free stomachs compared to indomethacin.
[Mh] Termos MeSH primário: Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia
Desenho de Drogas
Edema/tratamento farmacológico
Oxidiazóis/farmacologia
Oximas/farmacologia
[Mh] Termos MeSH secundário: Animais
Anti-Inflamatórios não Esteroides/administração & dosagem
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química
Carragenina
Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo
Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/administração & dosagem
Inibidores de Ciclo-Oxigenase/química
Relação Dose-Resposta a Droga
Edema/induzido quimicamente
Edema/patologia
Seres Humanos
Masculino
Estrutura Molecular
Oxidiazóis/administração & dosagem
Oxidiazóis/química
Oximas/administração & dosagem
Oximas/química
Ratos
Ovinos
Relação Estrutura-Atividade
[Pt] Tipo de publicação:JOURNAL ARTICLE
[Nm] Nome de substância:
0 (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal); 0 (Cyclooxygenase Inhibitors); 0 (Oxadiazoles); 0 (Oximes); 20O2F20OUR (1,3,4-oxadiazole); 9000-07-1 (Carrageenan); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 1); EC 1.14.99.1 (Cyclooxygenase 2)
[Em] Mês de entrada:1710
[Cu] Atualização por classe:171116
[Lr] Data última revisão:
171116
[Sb] Subgrupo de revista:IM
[Da] Data de entrada para processamento:170725
[St] Status:MEDLINE



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